乙酰水杨酸优秀PPT.ppt

其次十章其次十章解解 热热 镇镇 痛痛 抗抗 炎炎 药药antipyreticanalgesics and antiinflammatory drug制作：肖制作：肖 逸逸目的要求：了解解热镇痛药的临床意义。驾驭解热镇痛药基本作用；阿司匹林的作用与应用、不良反应和应用留意。熟悉其他药物的主要特点与应用。一概述：一概述：慢性难过、发热。慢性难过、发热。解热镇痛是对症处理；多数药兼有抗解热镇痛是对症处理；多数药兼有抗炎抗风湿作用。炎抗风湿作用。非甾体抗炎药。非甾体抗炎药。【作用基础】抑制前列腺素（prostaglandins,PG）生物合成；PG是调整局部功能的生物活性物质。PG合成过多可出现一系列病理状态，如发热、难过、炎症等。抑制环氧酶（COX），削减PG产生：抑制COX-2产生治疗作用 抑制COX-1引起不良反应【共同作用】1解热:（1）发热：外热原内热原体调中枢合成PG调定点提高产热增加、散热削减。（2）解热：抑制PG合成酶；中枢性退热、增加散热、对正常体温无明显影响。（3）应用留意：发热是防卫反应；确诊前不宜用；为对症治疗；防止解热过度。2镇痛镇痛:组织损伤或炎症与PG有关；PG有致痛作用和痛觉增敏效应。镇痛特点特点：外周性镇痛；外周性镇痛；强度中等；强度中等；应用广应用广。3抗炎抗风湿:抑制PG和致炎物质合成、削减炎症因子和细胞因子产生等抗炎。抗风湿主要与抗炎有关；对风湿和类风湿病疗效确定；不能根治和改善器质性损害。解热镇痛药分类：水杨酸类水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其他有机酸类等 二水杨酸类：乙酰水杨酸、二水杨酸类：乙酰水杨酸、水杨酸钠。阿司匹林阿司匹林（aspiring）【体内过程】1吸取：胃肠道吸取快速；易被酯酶水解为水杨酸；阿司匹林、水杨酸均有药理活性。崩解速度、胃排空、胃肠道PH等影响。2分布：穿透性强，可广泛分布；血浆蛋白结合率高。3代谢：主要经肝代谢且有饱和性。一般剂量按一级动力学代谢，半衰期23小时；大剂量时按零级动力学代谢，半衰期长达1530小时，易致毒性反应。4排泄：碱性尿利于药物解离，排出加快。剂量宜渐增，留意用药反应及调整剂量。【作用与应用】1解热、镇痛:适用于慢性钝痛及多种缘由引起的发热；临床常用其复方制剂。2抗炎、抗风湿：风湿和类风湿首选药；可作鉴别诊断参考；一般需用至最大耐受量。3影响血栓形成：小剂量可抑制血小板PG合成酶，削减TXA2合成而抑制血小板聚集和释放，延长出血时间、防止血栓形成。大剂量能抑制血管壁内前列环素（PGI2）合成，可能促进血栓形成。防治冠状动脉血栓、脑血栓及术后血栓等。【不良反应】1胃肠道：干脆刺激胃粘膜：上腹不适、恶心、呕吐；诱发或加剧胃溃疡及胃出血。可能与抑制胃粘膜合成PG有关；胃内pH降低也可引起胃粘膜损害。饭后嚼碎服、同服抗酸药、肠溶片、缓释片；溃疡患者禁用。2凝血障碍：影响血小板聚集、抑制凝血酶原形成，引起出血倾向，维生素K可防治。严峻肝损害、低凝血酶原、维K缺乏、血友病等禁用；常规术前、产前一周应停用。3水杨酸反应：头痛、恶心、呕吐、耳鸣及听力减退等。一般可渐渐减轻；重者呼吸加快、酸碱平衡失调甚至精神错乱。4过过敏敏反反应应：荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘等；致死性哮哮喘喘与白白三三烯烯增多有关；过敏及哮喘史者禁用。5瑞夷综合征瑞夷综合征：肝脑损害，国内罕见。6.肾脏损害肾脏损害：老年人易发生。三苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）三苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）易吸取，主要被肝代谢。易吸取，主要被肝代谢。外外周周作作用用弱弱，无无抗抗炎炎抗抗风风湿湿作作用用；用用于于一一般般解热镇痛、对阿司匹林过敏或不能耐受者。解热镇痛、对阿司匹林过敏或不能耐受者。偶偶见见皮皮疹疹、药药热热等等；肝肝损损害害、高高铁铁血血红红蛋蛋白白症、溶血性贫血；药物依靠性和肾损害。症、溶血性贫血；药物依靠性和肾损害。四其他有机酸类：四其他有机酸类：吲吲 哚哚 美美 辛（辛（indomethacin，消炎痛），消炎痛）抑抑制制PG合合成成酶酶强强；止止痛痛效效果果明明显显；一一般般解解热镇痛不用。热镇痛不用。副副作作用用多多：消消化化道道反反应应；血血小小板板削削减减、再再障障；变态反应等。变态反应等。孕孕妇妇、儿儿童童、精精神神异异样样、癫癫痫痫、肾肾病病和和溃溃疡疡病等患者禁用。病等患者禁用。舒林酸作用弱于吲哚美辛。舒林酸作用弱于吲哚美辛。布布 洛洛 芬芬 作作用用不如阿司匹林；胃胃肠肠反反应应少少，可作替替换换药药治疗风湿和类风湿性关节炎。其他：非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬等，胃胃肠道反应常见，肠道反应常见，可作替换药。替换药。双氯芬酸双氯芬酸五吡唑酮类：五吡唑酮类：保泰松及羟基保泰松保泰松及羟基保泰松 保泰松保泰松98与血浆蛋白结合。与血浆蛋白结合。抗抗炎炎抗抗风风湿湿作作用用强强而而许许久久；可可缓缓解解急急性性痛痛风风；对顽固性长期发热有确定解热效果。对顽固性长期发热有确定解热效果。不不良良反反应应严严峻峻：胃胃肠肠道道、水水钠钠潴潴留留、变变态态反反应、肝炎、肾炎、甲状腺肿等。应、肝炎、肾炎、甲状腺肿等。与血浆蛋白结合、药酶诱导可影响其他药。与血浆蛋白结合、药酶诱导可影响其他药。尼美舒利尼美舒利 新型新型COX-2选择性选择性抑制剂，不良反应轻。美罗昔康和吡罗昔康美罗昔康和吡罗昔康 对COX-2有选择性抑制作用；T1/2长（20和3645小时）；用量小、不良反应较轻。其他COX-2抑制剂：塞来昔布、罗非昔布。E N D!前一章前一章下一章下一章