最新头孢菌素化合物发PPT课件.ppt

头孢菌素化合物发头孢菌素化合物发头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上我国头孢菌素占据抗生素市场的份额接近50%，按照2007年国内头孢类抗生素产量计算，人均占有量已达6g多，相当于美国的2倍头孢菌素在抗生素滥用中占有主导地位头孢菌素的不良反应头孢菌素的不良反应1.过敏反应：似青霉素，偶见过敏性休克，与青霉素有交叉过敏反应：似青霉素，偶见过敏性休克，与青霉素有交叉过敏过敏2.肾毒性：第一代最重，忌与氨基苷类合用肾毒性：第一代最重，忌与氨基苷类合用3.低凝血酶原血症或血小板减少低凝血酶原血症或血小板减少严重出血严重出血,用用V.K和新鲜血和新鲜血浆治疗浆治疗4.二重感染：二、三代药偶致二重感染：二、三代药偶致肠球菌、肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象增殖现象.等等头孢菌素的应用头孢菌素的应用 在抗生素市场中，头孢类抗生素占据着较大的份额，而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等，相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。对头孢菌素的研究开发目标是录求对包括金葡萄球菌在内的革蓝氏阳性菌及包括绿逐直菌在内的革蓝氏阴性菌以及对耐药菌有较好活性而更完美的新品种，即第四代头孢菌素。该类头孢菌素应具备的条件：一是对细菌的渗透性好；二是对内酰胺酶高度稳定；三是与青霉素结合蛋白的新和性强。结结 束束