第二章药物代谢动力学.doc

第二章药物代谢动力学一、A 1、【正确答案】 C 【答案解析】 根据pKa=pH-lgA-/HA3.5=7.5-lgA-/HA-lgA-/HA=-4A-/HA=104HA/A-=1：104=1：10000即药物的非解离型为解离型的1/10000，因此，药物的吸收率应在0.01%以上。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 2、【正确答案】 D 【答案解析】 根据pKa=pH-lgA-/HA带入题目中的数值得4.4=1.4-lgA-/HA所以A-/HA=10-3即，解离型：非解离型=1：1000即药物的解离度约为0.1%。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 3、【正确答案】 A 【答案解析】 解答：根据公式：pKa=pH-lgA-/HA代入数值即有pKa=7.0-lg90%10%=7.0-lg97.0-1=6 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 4、【正确答案】 D 【答案解析】 首先，此题应用的公式为 pKa=pH-lgA-/HA 题目中已明确说明了药物解离了50% ，即是指解离型和非解离型各占了一半，所以有A-/HA=1，题目中已给出了pH=5，所以，将数值带入公式，即有 pKa=pH-lg1=5-0=5牢记一句话即可解出此题：药物的pKa值是指其50解离时的pH值。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 5、【正确答案】 D 【答案解析】 主动转运指药物不依赖膜两侧浓度差的跨膜转运，该转运的特征为逆浓度差的转运，需借助特殊载体，消耗能量，有饱和现象，药物之间有竞争性抑制现象。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 6、【正确答案】 D 【答案解析】 易化扩散 也称载体转运，是借助膜内特殊载体的一种转运方式，但不需要能量，存在饱和性，有较高的特异性，药物之间有竞争性抑制现象。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 7、【正确答案】 B 【答案解析】 简单扩散为被动转运的一种。被动转运是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程，其转运的主要动力是膜两侧的浓度差。被动转运的特点是不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，药物之间没有竞争性抑制现象。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 8、【正确答案】 B 【答案解析】 考查重点是药物的跨膜转运。大多数药物通过生物膜的转运方式是简单扩散（脂溶扩散），属被动转运的一种。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 9、【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 10、【正确答案】 C 【答案解析】 首过消除某些药物在通过胃肠黏膜和肝脏时，部分可被代谢失活，进入体循环药量减少，称首过消除或首过效应。 【该题针对“首关消除,药物的吸收、分布”知识点进行考核】 11、【正确答案】 A 【答案解析】 影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 12、【正确答案】 C 【答案解析】 影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 13、【正确答案】 B 【答案解析】 不论哪种给药途径，药物进人血液后，再随血液运至机体各组织，称为药物的分布。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 14、【正确答案】 D 【答案解析】 舌下或直肠给药可有效避免首过效应。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 15、【正确答案】 B 【答案解析】 弱酸性药物在碱性环境解离度大，不易转运 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 16、【正确答案】 D 【答案解析】 药物经肝脏的转化，生成极性较强的水溶液性代谢物，经胆汁排泄。有的药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中，到小肠中被水解，其游离药物可经肠黏膜上皮细胞吸收，经门静脉重新进入体循环，称为肝-肠循环。其药时曲线呈现双峰或者多峰现象。洋地黄毒苷、吗啡、地西泮、炔雌醇等都存在肝肠循环，从而使血药浓度维持时间延长。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 17、【正确答案】 B 【答案解析】 丙磺舒抑制青霉素的主动分泌，使后者的排泄减慢，药效延长并增强。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 18、【正确答案】 D 【答案解析】 .碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，解离型减少，重吸收增多，从而导致排泄减慢。.弱酸性药物在碱性尿液中解离型增加，从而导致肾小管对其的重吸收减少，药物的排泄增加。.碱性药物在酸性时解离多，药物大多呈离子态，而离子态的药物较难以通过肾小管管壁，所以被肾小管的重吸收就少，排出快。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 19、【正确答案】 C 【答案解析】 碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少；碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 20、【正确答案】 A 【答案解析】 碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少；碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 21、【正确答案】 E 【答案解析】 考查重点是肝肠循环的定义。一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中，经胆汁排泄入十二指肠，再被吸收，这种现象叫肝肠循环。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 22、【正确答案】 B 【答案解析】 这个在教材上有个具体的计算，如果97%消除的话，准确的是应该是5个半衰期；1-（1/2）5=96.875% 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 23、【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 24、【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 25、【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 26、【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 27、【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 28、【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 29、【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 30、【正确答案】 A 【答案解析】 药物进入机体后，主要以两种方式消除：一种是以原形随粪便和尿液排出，另一种是药物在体内经代谢后，以代谢物的形式排出。药物的代谢与排泄统称为消除。药物的代谢也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 31、【正确答案】 B 【答案解析】 药物排泄是指药物以原形和代谢物排出体外的过程，也是药物在体内的最后过程。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 32、【正确答案】 C 【答案解析】 药物进入机体后，发生化学结构的改变称其为生物转化或转化，形成新的物质称为代谢产物。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 33、【正确答案】 D 【答案解析】 Vd=D/c0=1/10-1=10L 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 34、【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 35、【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 36、【正确答案】 B 【答案解析】 二房室模型：药物在不同组织中的分布存在差异，给药后，血流丰富的组织，如血液、脑、肝、肾等药物分布快，而血流贫乏的组织，如脂肪、皮肤等药物分布慢 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 37、【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 38、【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 39、【正确答案】 D 【答案解析】 药时曲线又称为时量曲线所以D错误。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 40、【正确答案】 A 【答案解析】 本题考查上述药物代谢动力学参数的意义。药-时曲线下面积(AUC)反映在某段时间内进入体循环的药量，即药物的吸收程度。清除率和消除半衰期评价药物的消除速度和程度；药峰浓度用来评价药物所能达到的吸收；表观分布容积用来评价药物的分布。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 41、【正确答案】 E 【答案解析】 由c-t曲线和横坐标围成的面积称为曲线下面积，即AUC，其是血药浓度(c)随时间(t)变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的相对累积量。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 42、【正确答案】 E 【答案解析】 当给药剂量不变，给药间隔大于t1/2，药物时量曲线呈脉冲式变化，药物浓度无积累现象。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 43、【正确答案】 B 【答案解析】 为了满足临床治疗要迅速达到疗效需要，可采用负荷量的给药方法，即首次剂量加倍。对于半衰期长的一些药物，要迅速达到稳态浓度，常采用负荷量的给药方法，让稳态浓度提前到达，随后改用维持量。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 44、【正确答案】 B 【答案解析】 达到稳态所需时间与给药频率无关，仅取决于药物的半衰期。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 45、【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 46、【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 47、【正确答案】 D 【答案解析】 大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 二、B 1、<1>、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 <2>、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 <3>、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 <4>、 【正确答案】 A 【答案解析】 重在考查药物吸收、分布、代谢、排泄、消除等术语的定义 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 2、<1>、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 <2>、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 <3>、 【正确答案】 D 【答案解析】 本组题考查药物的转运。被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的方式，其动力就是膜两侧的浓度差。此方式又可分为简单扩散和滤过、易化扩散3种。药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为首过消除。药物随胆汁排人十二指肠可经小肠被重吸收称为肝肠循环。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 3、<1>、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 <2>、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 <3>、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 4、<1>、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 <2>、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 5、<1>、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 <2>、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 <3>、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 <4>、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 6、<1>、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 <2>、 【正确答案】 D 【答案解析】 本组题考查上述指标的定义。K即消除速率常数；Cl即清除率；t 1/2以半衰期，反映药物在体内消除快慢的指标；Vd即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的指标；F生物利用度，是评价药物制剂吸收的指标。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 7、<1>、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 <2>、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 8、<1>、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 <2>、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 <3>、 【正确答案】 E 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 <4>、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 三、X 1、【正确答案】 ABCD 【答案解析】 本题重在考查影响药物分布的因素。药物分布的影响因素包括与血浆蛋白结合情况、局部器官血流量、组织的亲和力、体液的pH和药物的理化性质、体内屏障等。肾脏功能影响药物的排泄。 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 2、【正确答案】 BD 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 3、【正确答案】 BCDE 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 4、【正确答案】 ABCE 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 5、【正确答案】 BD 【答案解析】 【该题针对“药物代谢动力学,药物的吸收、分布”知识点进行考核】 6、【正确答案】 ABCDE 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 7、【正确答案】 ABCE 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 8、【正确答案】 DE 【答案解析】 【该题针对“药物的吸收、分布”知识点进行考核】 9、【正确答案】 ABCD 【答案解析】 考查重点是生物转化有关酶的特点。生物转化又称代谢，指药物在体内发生的结构变化，其意义在于使药物的药理活性发生变化；大多数药物经转化后药理活性减弱或消失，从肾脏排出，所以是药物消除的主要方式之一；在肝脏中主要由细胞色素P450酶参与其中功能；P450的特点是特异性低、活性低、个体差异大、又不稳定、易受药物的诱导或抑制。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 10、【正确答案】 ABCDE 【答案解析】 考查重点是药物的排泄途径。 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 11、【正确答案】 BDE 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 12、【正确答案】 ABCD 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 13、【正确答案】 ABCE 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 14、【正确答案】 AC 【答案解析】 【该题针对“药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 15、【正确答案】 ACDE 【答案解析】 【该题针对“药物代谢动力学,药物的代谢、排泄”知识点进行考核】 16、【正确答案】 ABCDE 【答案解析】 考查重点是生物利用度的意义。生物利用度指药物被机体吸收利用的程度和速度，是评价药物吸收程度的一个重要指标，是制剂的质量控制标准；绝对生物利用度是指血管外给药后药物吸收进入血液的量与给药剂量的比值。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 17、【正确答案】 ACDE 【答案解析】 本题重在考查t 1/2的定义和临床意义。t 1/2是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间；根据t1/2可以制定药物给药间隔时间；计算按t 1/2连续给药血中药物达到稳态浓度所需要的时间及药物从体内基本消除的时间，一次给药一般经过56个t 1/2从体内基本消除完；根据药物半衰期的长短对药物进行分类；根据半衰期的变化判断机体 的肝肾功能有无变化，以便及时调整给药剂量及间隔时间。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 18、【正确答案】 ABCD 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 19、【正确答案】 DE 【答案解析】 t1/2反映药物消除快慢的程度，机体消除药物的能力；t1/2因肝肾功能不良会改变，对绝大多数药物而言，t1/2可延长，因此应根据患者肝肾功能，调整药物剂量和给药间隔。 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 20、【正确答案】 BCE 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 21、【正确答案】 ACD 【答案解析】 【该题针对“药物代谢动力学,药动学参数”知识点进行考核】 22、【正确答案】 ABDE 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】 23、【正确答案】 BE 【答案解析】 【该题针对“药物代谢动力学,药动学参数”知识点进行考核】 24、【正确答案】 ABCE 【答案解析】 【该题针对“药动学参数”知识点进行考核】