2022年药理学期末复习总结.docx

精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载UMBRELLA药理学期末复习总结名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载药理学期末复习（生物技术）第一章 绪言1、药理学 是讨论药物在人体或者动物体内的化学反应产生的作用、2、药物与毒物之间仅存在着剂量的差别；规律和机制的一门科学；3、药物作用途径：进入体内,吸取 ,分布 ,代谢 ,和药物作用位点结合,产生药效 ；在整个过程中不断被直接或者经由代谢而排出体外；4、药效动力学 ：简称药效学,主要讨论药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治 疾病的规律；5、药代动力学 ：简称药动学,主要讨论机体对药物的处置的动态变化,包括药物的吸取,分布,生物转化及排除的过程,特殊是血药浓度随时间变化而变化的规律；其次章 药物代谢动力学1、药动学的讨论内容：一是药物的体内过程,二是应用药代动力学原理及数学模型定量地 描述血药浓度随时间变化的规律以及机体对药物处置的速率过程；2、药物的跨膜转运方式：被动转运 ,主动转运 ,膜动转运 ；3、被动转运 :简洁扩散：脂溶扩散（最常见,最重要；影响因素有膜两侧浓度差、药物脂溶性,药物解离度,药物所在环境 要载体或通道介导；）pH）、水溶扩散（又称膜孔扩散、水带）易化扩散（需4、主动转运：原发性主动转运继发性主动转运 5、膜动转运：胞饮、胞吐 6、药物的吸取是药物由给药部位进入血液循环的过程；7、影响药物吸取的因素：药物的理化性质脂溶性、解离度、分子量）、给药途径（气雾吸入、腹腔注射、舌下给药、肌内注射、皮下注射、口服、直肠给药、皮肤给药吸取速率有效 到大）制剂因素；8、首过效应 ：又称首过排除,指的是有些药物口服后首次通过肠壁或者肝脏时被其中的酶 代谢,导致进入体内循环的有效药量削减的现象；9、血浆蛋白结合率：药物进入血液后会与血浆蛋白结合,结合后分子量增加,不易通过生名师归纳总结 物膜, 因此不能发挥药理作用；游离的药和结合蛋白的药处于一个动态的平稳,结合蛋白除第 2 页,共 18 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载以总药物浓度, 就是血浆蛋白结合率；这种结合是有饱和度的,假如结合达到饱和后,再继续加入药物, 游离的药物快速增加,可能发生中毒反应；联合用药时要留意血药结合的竞争性抑制现象；疾病对血浆蛋白结合也有影响,如慢性肾炎、肝硬化,等血液中的血浆蛋白下降,从而使游离的药物过多,简洁发生中毒,临床应当对这种情形进行剂量上的调整；10、血脑屏障 ：指的是血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络丛形成的血浆与脑脊液间的屏障；它们对药物的通过有重要的屏障作用；能阻挡很多大分子、水溶性或者解离型药物进入脑组织,屏障；11、胎盘屏障但是脂溶性较高的药物仍能以简洁扩散的方式穿过血脑12、血眼屏障：血液与视网膜、血液与房水、血液与玻璃体屏障的总称；13、器官血流量与膜的通透性：肝、肾、脑、肺等血流量高的器官,药物分布快且含量较多,而皮肤、肌肉等血流量低的器官,药物分布慢而且含量少；14、药物代谢 ：1代谢方式和步骤：相反应（氧化、仍原、水解）、相反应（结合反应）药物在2代谢的部位及催化酶：主要部位是肝, 肝外组织也能不同程度地代谢某些药物；体内的代谢必需由酶的催化；这些酶分为两类：专一性酶、非专一性酶；15、药物的排除 ：指的是药物及其代谢物通过排除器官被排出体外的过程；排除是药物最终 完全排除的过程,肾脏是最主要的排除器官；此外仍有肺、胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪 腺、头发、皮肤等；16、肾排除：有三种方式,肾小球滤过,肾小管主动分泌和肾小管被动重吸取；17、肾清除率 =（尿中药物浓度× 每分钟尿量）÷ 血浆药物浓度18、药物清除率 =（1-FR）× （滤过率 +分泌率）；其中FR 是重吸取比例分数19、肝肠循环 ：由胆汁排入十二指肠的药物可以从粪便排出体外,但是也有一些药物可以再经由肠粘膜上皮细胞吸取,经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程就叫做肝肠循环；它能够推迟药物的排除,使药物的作用时间延长；20、胆汁清除率 =（胆汁流量× 胆汁药物浓度）÷ 血浆药物浓度21、开放性一室模型,开放性二室模型,生理药动学模型；22、一级动力学过程：又称一级速率过程,是指药物在某房室或部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的一次方成正比；合一级动力学过程；（ 等比排除 ）只要是按浓度梯度掌握的简洁扩散都符名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载23、一级动力学的特点：药物转运呈指数衰减,每单位时间内转运的百分比不变,即等比转运, 但单位时间内药物的转运量随时间下降； 半衰期、总体清除率恒定,与剂量或药物浓度无关； 血药浓度对时间曲线下的面积与所赐予的单一剂量成正比；按相同剂量相同间隔时间给药,约经五个半衰期达到稳固浓度,约经五个半衰期药物在体内排除近于完毕；24、零级动力学过程：又称零级速率过程,是指药物自某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正比；（恒量排除 ）25、零级动力学的特点：转运速率与剂量或浓度无关,按恒量转运,即等量转运,但每单位时间内转运的百分比是可变的； 半衰期、 总体清除率不恒定,剂量加大,半衰期可以超比例延长,总体清除率可以超比例削减；剂量增加,其面积可以超比例增加；血药浓度对时间曲线下的面积与剂量不成正比,26、米 -曼氏速率过程（混合排除动力学）：在高药物浓度时是零级动力学过程,而在低药物浓度时是一级动力学过程；27、半衰期 ：指血浆排除t 1/2,是指血浆药物浓度降低一半所需要的时间；是表述药物在体内排除快慢的重要参数；28、明白半衰期的意义：有助于设计正确给药间隔、估计停药后药物从体内排除时间以及预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间；29、表观分布容积 ：是指体内药物总量按血浆药物浓度推算时所需要的体液总容积,等于体内总药量÷ 药物在血浆与组织间达到平稳时的血浆药物浓度；30、表观分布容积的意义：可运算出达到期望血浆药物浓度时的给药剂量；可以估计药物在体内的分布程度和组织中摄取程度；31、生物利用度 ： 指药物活性成分从制剂释放吸取进入血液循环的程度和速度；32、总体清除率： 又称血浆清除率,指体内诸器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含的药物被机体清除；第三章 受体理论与药物效应动力学1、药物作用的概念 :1）治疗作用：对因治疗（针对病因治疗）对症治疗（用药物改善疾病症状）2）不良反应：副作用（与治疗无关的反应）毒性反应（对机体组织、器官的损耗）过敏反应（刺激产生免疫反应,引起生理功能障碍）继发性反应（产生不良后果）后遗反应（停药后,仍旧存在的生物效应）致畸作用（影响胚胎正常发育,导致发生畸胎）2、药物的构效关系：化学结构相像的药物,其作用可能相像或者相反,在肯定结构转变名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 范畴内有规律性可循；学习好资料欢迎下载侧化学结构完全相同的光学异构体,作用可能不同或完全相反；链经常可以影响药物的作用（强弱、快慢、暂久等）3、药物的量效关系：1）兴奋剂与拮抗剂：兴奋剂、部分兴奋剂、反向兴奋剂（显示与受体兴奋剂相反的药理学 作用）、拮抗剂（与受体结合后本身不引起生物学反应,但是可以阻断该受体兴奋剂介导；分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂；）2）浓度 -效应曲线 3）量效关系：量反应关系： 效价（药物产生肯定效应所需要的剂量或浓度；高；） 效能（ 药物产生的最大效应；）数值越小就证明药物强度越质反应的量 -效曲线：表现个体对药物反应的差异；质反应指观看药理效应是用阳性或阴 性,结果是以反应的阳性率或阴性率作为统计量表示的反应；4、影响药物作用的因素：1）机体方面：心理因素年龄和性别生理和病理状态遗传因素种属差异 2）药物方面：剂型、给药途径剂量、反复用药药物相互作用（协同作用、拮抗作用）5、反复用药 ：1）耐受性：在连续用药过程中,有的药物的药效会逐步减弱,需要加大剂量才能显效,称 为耐受性；但是停药一段时间后,机体会复原原先的敏锐性；2）抗药性 ： 在化学治疗中,病原体或肿瘤细胞对药物的敏锐性降低称为抗药性或耐药性；3）药物依靠性：躯体依靠性精神依靠性第四章 传出神经系统药理概论1、传出神经的分类：1）胆碱能神经：末梢释放乙酰胆碱 2）去甲肾上腺素能神经：末梢释放去甲肾上腺素 3）多巴胺能神经：释放多巴胺 4）NANC 能神经：非肾上腺素能非胆碱能神经 2、传出神经递质的代谢：名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料欢迎下载ACh；）释1）乙酰胆碱：生物合成（胆碱和乙酰辅酶A 在胆碱乙酰化酶催化下,合成放（静息状态下缓慢释放,冲动传到时,胞裂外排,量子型释放；）排除（乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱,形成乙酸和胆碱）2）去甲肾上腺素：生物合成（在神经末梢的膨体合成,其前体是酪氨酸,在酪氨酸羟化酶的催化下生成多巴,再经多巴脱羧酶催化生成 DA,多巴胺进入囊泡中后,经多巴胺-羟化酶催化,生成 NA；）释放排除（摄取、降解）3、传出神经系统的受体：1）胆碱受体 ：能与乙酰胆碱结合的受体M 受体 ,属于 G 蛋白偶联受体,主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、 瞳孔括约肌和各种腺 体；分为 5 种亚型, M 1、M 2、 M 3、M 4、 M 5N 受体 ,分为 NN（神经节）和 NM（神经肌肉 接头）受体；都是配体门控型阳离子通道受体；2）肾上腺素受体 ：能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体 受体 ,分为1 受体、2受体 受体 ,分为1 受体、2 受体、3 受体；3）多巴胺受体 ：能与多巴胺结合的受体；主要存在于中枢神经；4、药物的作用方式：1）直接与受体结合 2）影响递质的生物合成 3）影响递质转化 4）影响递质的贮存和释放第五章 胆碱能系统兴奋药和阻断药1、M 胆碱受体兴奋药：胆碱脂类（卡巴胆碱）生物碱类（毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈 碱）2、毛果芸香碱 ：能够直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效 应器官的 M 胆碱受体,特殊对眼和腺体作用明显；1）对眼：缩瞳降低眼内压调剂痉挛 2）对腺体：较大剂量可使汗腺、唾液腺分泌明显增加,也可使泪腺、胃腺、小肠腺体和呼 吸道黏膜分泌增加；3）对平滑肌：兴奋肠道平滑肌,使其张力和蠕动增加；支气管平滑肌兴奋,诱发哮喘；也 可兴奋子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌；名师归纳总结 - - - - - - -第 6 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载4）对心血管系统：静脉注射时,可使心率和血压短暂下降,假如先用 N 受体阻断药,就可 以产生明显的升压作用；但是都可以被阿托品取消；药理作用口诀：肌肉腺体眼兴奋,心肌血管是例外3、毛果芸香碱的临床应用：青光眼、虹膜炎；4、胆碱受体阻断药：对胆碱受体的亲和力强,能与乙酰胆碱或其拟似药竞争与受体结合,但无内在活性,从而阻碍拟胆碱药对胆碱受体的兴奋,发挥抗胆碱作用；5、阿托品 ：对 M 受体有较高的挑选性,但对M 受体的几个亚型挑选性低；大剂量时对1受体和神经节NN 受体也有阻断作用；1）对心脏：注射治疗剂量时,使部分患者的心率短暂轻度减慢；大剂量时,使心率加快；抗心房 -和房室结的传导阻滞,促进房-室传导；2）对血管：低剂量无影响,大剂量的可以引起皮肤血管舒张,表现为皮肤潮红、温热；3）对平滑肌 :可以放松平滑肌,特殊是对过度活动或痉挛性收缩的内脏平滑肌,放松成效最 明显；4）对眼睛：扩瞳眼内压上升（青光眼患者禁用）调剂麻痹5）对腺体：使分泌削减；6）对中枢神经系统：治疗量的影响不明显；较大剂量的可以兴奋延髓和大脑,表现为焦躁 担心,精神亢奋甚至谵妄、呼吸兴奋；中毒剂量使患者产生幻觉、定向障碍、抽搐、惊厥；严峻中毒时由兴奋转入抑制,患者显现昏迷及延髓麻痹而死亡；药理作用口诀：心脏血管平滑肌,眼睛腺体都抑制,中枢神经是例外6、阿托品的临床应用：缓解各种内脏绞痛眼科（虹膜睫状体炎、验光、检查眼底） 全身麻醉前给药抗心律失常抗休克有机磷酸脂类中毒解救7、东莨菪碱 ：与阿托品相比,其对中枢神经的作用更强,连续时间更久；治疗剂量可以致 神经系统抑制, 具有明显的冷静、催眠作用,但是在大剂量时又产生兴奋作用；此外仍有欣快作用；此药主要用于麻醉前给药,可以抑制腺体分泌,而且能够抑制 CNS,因此比阿托品好；可以阻断短期记忆、可以用于治疗晕动病、仍有中枢抗胆碱作用,对帕金森病也有肯定的疗效；8、山莨菪碱 ：具有明显的外周抗胆碱作用；其解除血管平滑肌痉挛和微循环障碍的作用较强,解除平滑肌痉挛及升压作用跟阿托品相像,抑制唾液腺分泌和散瞳比阿托品弱,不易通过血脑屏障,很少显现中枢作用；该药的挑选性高,毒副作用轻,排泄也比阿托品快；临床主要用于中毒性休克的治疗,也可用于内脏平滑肌绞痛、眩晕症、血管神经性头痛；名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载9、胆碱酯酶：分为乙酰胆碱酯酶和假性胆碱酯酶；10、抗胆碱酯酶药 ：也称间接作用的拟胆碱药和AChE抑制药,与AChE结合坚固,水解较慢,导致胆碱能神经末梢释放的ACh 积累,产生拟胆碱作用；11、新斯的明 应当知道的常用的易逆行抗AChE药；可以兴奋M 、N 受体,对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强；12、难逆行抗 AChE药有机磷酸酯类：中毒症状,中毒的解救；13、胆碱酯酶复活药：碘解磷定,氯解磷定；14、碘解磷定药理作用：进入体内后,其分子中带正电荷的季铵氮与磷酰化的AChE的阴离子部位以静电引力相结合,结合后使其肟基趋向磷酰化AChE的磷原子,进而与磷酰基进行共价键结合,生成磷酰化 AChE和碘解磷定的复合物,后者裂解产生磷酰化碘解磷定,同时AChE游离了出来,复原了水解作用；此外,仍能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,形 成无毒的磷酰化碘解磷定,随尿液排出；第六章 作用于肾上腺素受体的药物1、肾上腺素受体兴奋药：又称拟肾上腺素药,可以兴奋肾上腺素受体；依据肾上腺素受体 挑选性差异,可以分为三类, 、 受体兴奋药, 受体兴奋药, 受体兴奋药；2、肾上腺素 ：由肾上腺髓质分泌,不稳固,遇光遇热易分解,在中性特殊是碱性溶液中迅 速氧化,变为红色或棕色失效；属于 、 受体兴奋药, 药理作用主要表现为兴奋心血管系统,抑制支气管平滑肌和促进新陈代谢；1）对心脏：（兴奋 受体）加强心肌收缩力,加快心率,加速传导,加强兴奋性；2）对血管：兴奋 受体产生缩血管作用,兴奋 受体产生扩血管作用；取决于血管上的受 体分布类型和密度；3）对血压：与用药剂量和给药速度有关；微小剂量时收缩压和舒张压都下降,皮下注射治疗量或慢速静脉滴注时,收缩压上升,舒张压不变或下降,脉压加大,较大剂量或加快滴注时,收缩压和舒张压都上升,4）对平滑肌：支气管平滑肌（放松）胃肠平滑肌（放松）膀胱平滑肌（放松膀胱逼 尿肌,减缓排尿感,导致尿潴留；）子宫（降低子宫张力和收缩力）5）对代谢：增强机体代谢；6）对中枢神经系统：不易通过血脑屏障,只在大剂量的情形下才会显现中枢兴奋；总结： 受体收缩, 受体舒张名师归纳总结 - - - - - - -第 8 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载3、肾上腺素的临床应用：心脏骤停 过敏性休克（首选药）支气管哮喘局部止血 与局麻药配伍及局部止血血管神经性水肿及血清病治疗青光眼（促进房水流出）4、多巴胺、麻黄碱：也是肾上腺素受体兴奋药；5、去甲肾上腺素：属于 受体兴奋药；6、 受体阻断药的作用：1）对心血管系统：使心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量削减,心肌耗氧量降低,减慢窦房结性心率, 降低异位起搏点的自动去极化速度,减慢心房和房室结的传导,延长房室结的有效不应期；使血管收缩；2）对支气管平滑肌：使其收缩,呼吸道阻力增加；对支气管哮喘患者可诱发或加重哮喘的 急性发作；3）对代谢：降低脂肪分解,抑制心肌和骨骼肌的糖原分解,减缓应用胰岛素后血糖水平恢 复速度；4）对肾素：抑制肾素释放,发挥降压作用；5）对眼睛：削减 cAMP 生成,削减房水产生,降低眼压；7、普萘洛尔 ：为等量的左旋和右旋异构体的消旋体,左旋体有 受体阻断作用；用药后可以使得心率减慢,心肌收缩力减弱,可使高血压患者的血压降低；主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常；第八章抗高血压药RAS）：由肾素、血管紧急素原、血管紧急素转化酶（ACE）、血1、肾素 -血管紧急素系统（管紧急素（ Ang）及其相应的受体组成；2、肾素（英语：Renin）,也被称为血管紧急素原酶,是肾素-血管紧急素系统的组成部分；3、肾素 -血管紧急素系统抑制药：临床应用的有两类；血管紧急素转化酶抑制药和血管紧急 素受体阻断药；4、ACEI（血管紧急素转化酶抑制药）药理作用：1）降压作用：对高血压动物及患者有明显的降压作用,且不引起反射性心率加快,不显现 水钠潴留,也不易产生耐药性；2）对血流淌力学的影响：对动脉和静脉都有扩张的作用,降低外周阻力,血压下降；削减 醛固酮释放,削减水钠潴留,降低血容量；名师归纳总结 - - - - - - -第 9 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载3）抑制和逆转心血管重构：能抑制和逆转心血管重构,减轻左室重量,改善心肌硬度及心 脏的收缩和舒张功能；4）爱护血管内皮细胞 5）对肾脏有爱护作用 6） 抗动脉粥样硬化5、卡托普利 ：在体内体外都能抑制ACE,ACE被抑制后, 血浆中的 Ang和醛固酮含量削减,对肾素释放的反馈调剂减弱,从而使血浆肾素活性增高；削减血管紧急素, 削减缓激肽的降解,使血管扩张,血压下降；6、钙离子通道阻滞药：血管平滑肌的收缩依靠于钙离子浓度,要是抑制了钙离子的跨膜转运,就可使细胞内游离钙离子浓度下降；下降；从而导致血管平滑肌放松,外周阻力下降,血压也7、硝苯地平：常用的钙离子通道阻滞药；8、直接扩血管药：能直接放松血管平滑肌,降低外周阻力,订正血压上升引起的血流淌力学反常；9、硝普钠：降压作用强,起效快,维护时间短；对小动脉、小静脉及微静脉都有扩张作用；主要用于高血压危象、高血压脑病、 伴有急性心肌梗死或心力衰竭的高血压患者；静脉滴注30 秒就显现血压下降,2 分钟达到最低水平,停药 5 分钟后血压复原原水平；由于过度血管扩张和降压,患者会显现头胀痛、面部潮红、恶心、呕吐、出汗、担心、心悸等；第九章 抗心绞痛药1、心绞痛： 指的是由于冠状动脉供血不足引起心肌急剧的、临时性缺血缺氧的临床综合征；发作时表现为阵发性的胸骨后压榨性疼痛,并且可以从胸部放射至下颌、颈部及左上肢；2、心绞痛常用药： 硝酸酯类 受体阻断药 钙离子通道阻滞药 3、硝酸酯类：是最常用的一氧化氮供体药物 4、硝酸甘油 ：基本药理作用是放松平滑肌,其中对血管平滑肌具有相对挑选性；1）降低心脏前、后负荷,降低心肌耗氧量 2）转变冠脉血液分布,增加缺血区血液灌注第十章 抗心力衰竭药1、心力衰竭：是心功能不全的一种障碍性疾病,一般表现为心肌收缩功能降低或障碍,导名师归纳总结 - - - - - - -第 10 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载致心输出量降低和机体组织供氧和代谢的血液供应削减而引起心脏功能的衰竭；2、减负荷药：1）肾素 -血管紧急素系统抑制药：2）利尿药 3）血管舒张药 4）钙通道阻滞剂血管紧急素转化酶抑制药血管紧急素受体拮抗药3、强心苷 ：是一类挑选性作用于心脏,增强心肌收缩力的药物,主要用于治疗慢性新功能 不全和某些心律失常；1）正性肌力作用：加强心肌收缩性,加快心肌收缩速度；2）减慢心率：心功能不全而频率加快的患者,可以减慢心率；3）对心肌电生理特性的影响 4）其他 4、氨力农 ：（非强心苷类正性肌力药）有明显增强心肌收缩性和舒张血管作用,能增加心输出量和心脏指数,降低外周阻力, 但对心率、血压和心电图无明显影响；主要用于治疗严重及对强心苷和利尿药不敏锐的心功能不全,能够改善心功能,增加心输出量和肾血流量,降低右心房压和外周阻力；第十一章 抗心律失常药1、心律失常发生气制：1）冲动形成障碍：正常自律机制转变反常自律机制形成 2）触发活动：早后除极迟后除极 3）冲动传导障碍折返兴奋（重要机制）第十三章 利尿药1、利尿药：是一类促进电解质和水从体内排出,增加尿量,排除水肿的药物；依据效能分 为：高效能利尿药中效能利尿药低效能利尿药名师归纳总结 第十六章冷静催眠药第 11 页,共 18 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载1、巴比妥类： 表现为弱酸性,口服跟注射都易吸取；随着剂量加大, 中枢抑制表现为冷静、催眠、抗惊厥甚至麻醉；此外仍有抗癫痫作用；（中枢抑制作用 ）第十八章 抗精神病药1、氯丙嗪 ：1）抗精神病作用：患者用药后显现寂静,可快速掌握兴奋躁动；连续用药后,幻觉、妄图、躁动及精神运动性兴奋逐步消逝,理智复原,达到生活自理；2）镇吐作用 3）调剂体温：抑制下丘脑体温调剂中枢,使体温调剂失灵,降低体温；4）加强中枢抑制药的作用 5）对自主神经系统：扩张血管,血压下降；6）对内分泌系统：引起乳房增大及泌乳第十九章 镇痛药1、镇痛药：是一类主要作用于中枢神经系统,挑选性减轻或排除疼痛以及疼痛引起的精神 紧急和烦躁担心等心情反应,但不影响意识及其他感觉的药物；2、阿片生物碱类镇痛药：里面的菲类的吗啡和可待因,均可以兴奋阿片受体,产生镇痛作 用；（兴奋阿片受体）3、吗啡 ：首过效应显著,代谢物及原型药物主要经肾排泄,少量经胆汁排泄和乳汁排泄；1）中枢神经系统：镇痛和冷静抑制呼吸镇咳催吐缩瞳体温（下丘脑前部注射 造成高体温；而注射 受体兴奋剂就产生低体温；）其他（欣快感）2）兴奋平滑肌（兴奋胃肠道平滑肌和括约肌,引起痉挛减弱胃排空和推动型肠蠕动,抑制 消化液分泌,便秘；上腹部不适）3）心血管系统：减慢心率,直立性血压降低；4）免疫系统：对细胞免疫和体液免疫都有抑制作用；4、人工合成镇痛药：哌替啶（阿片受体兴奋剂）5、阿片受体阻断剂：纳洛酮,吗啡中毒解救；其次十章 治疗神经退行性疾病的药物名师归纳总结 - - - - - - -第 12 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载1、抗帕金森病药：左旋多巴（多巴胺前体药）卡比多巴（左旋多巴降解抑制药）其次十二章 解热镇痛抗炎药水杨酸类1、阿司匹林 ：是不行逆性 COX抑制剂；1）解热镇痛：作用较强 2）抗炎抗风湿：使炎症减退,疼痛减轻；3）抗血栓形成：小剂量的可以不行逆抑制血小板的COX,丢失了合成血栓素TXA2,的功能；4）其他：降低结肠癌风险,预防阿尔兹海默症,驱除胆道蛔虫等 2、阿司匹林和氯丙嗪相比,对体温调控的作用有何异同？其次十五章 呼吸系统药物1、掌握哮喘的药物：缓解或排除哮喘及喘息症状的药物,依据药物作用机制和作用部位不 同可分为三类：支气管扩张药抗炎平喘药抗过敏平喘药2、糖皮质激素类药物：具有广泛的生理和药理作用；可以通过多环节产生抗炎平喘作用,作用机制包括： 抗炎作用,抑制气道黏膜中各种炎症细胞的趋化、集合、活化及多种炎症 介质、致炎细胞因子的生成及释放抗过敏作用抑制花生四烯酸代谢,削减前列腺素及白 三烯的合成与释放组织 受体下调,增强气道平滑肌 2 受体的反应性；3、糖皮质激素类药物作用机制：1）抗炎作用 2）免疫抑制与抗过敏作用 3）抗休克作用 4）抗毒素作用 5）影响物质代谢：增强 6）答应作用：糖皮质激素类药物虽然对某些组织细胞没有直接作用,但可给其他急速发挥 作用制造有利条件；7）其他作用 4、糖皮质激素类药物的不良反应：名师归纳总结 - - - - - - -第 13 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载1）医源性肾上腺皮质功能亢进症 2）诱发或加重感染（抑制免疫系统）3）心血管系统并发症 4）消化系统并发症 5）肌肉萎缩、骨质疏松、上口愈合迟缓 6）停药反应（医源性肾上腺皮质功能不全；反跳现象）其次十六章 消化系统药1、消化性溃疡：由于胃黏膜的自身防备因子和黏膜攻击因子间的平稳被打破；2、奥美拉唑：（质子泵抑制药）3、西咪替丁 /雷尼替丁（ H2 受体阻断药）4、哌仑西平（ M1 胆碱受体阻断药）5、氢氧化铝（抗酸药）其次十八章 胰岛素和降血糖药1、胰岛素 ：口服无效,皮下注射吸取快速 1）糖代谢 2）脂肪代谢 3）蛋白质代谢：抑制蛋白质分解,促进蛋白质合成 4）长时间作用 5）其他 2、磺酰脲类药物：（口服降血糖药-促胰岛素分泌剂）其次十九章 甲状腺激素和抗甲状腺药1、甲状腺激素：1）碘的摄取名师归纳总结 - - - - - - -第 14 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载2）合成：碘的活化和酪氨酸碘化偶联 3）释放 4）调剂 2、甲状腺素的药理作用：1）影响生长和发育 2）影响代谢：促进代谢,加速氧化 3）心血管效应：甲状腺功能亢进可显现心动过速、心肌肥大、脉压上升；甲状腺功能减退 可显现心动过缓、外周血管阻力上升、心排量增加和脉压降低；3、抗甲状腺药：1）硫脲类：抑制甲状腺激素的合成、抑制外周组织的 性较强的 T3 水平、免疫抑制作用；T4 转化为 T3,可以快速降低血清中活2）碘和碘化物：小剂量可以治疗单纯性的甲状腺肿、大剂量对甲亢和正常人都有抗甲状腺 作用；3）放射性碘4） 受体阻断剂： 改善甲亢所致的心率加快,也能适当削减甲状腺激素的分泌；心肌收缩力增加等交感神经活性增强的症状；第三十四章：作用于血液系统的药物1、抗凝血药肝素1）抗凝血作用：与凝血酶结合,加速凝血因子的灭活 2）其他作用：激活纤溶系统、抑制血小板集合、促进血管内皮释放脂蛋白酶、抑制血管内 皮细胞增生和产生抗炎作用；2、水蛭素 3、华法林第三十五章 抗贫血药与生血药1、贫血：指循环血液中的红细胞数目和血红蛋白含量长期低于正常值得病理表现；分为缺铁性贫血（铁吸取不足）、巨幼红细胞性贫血（叶酸和维生素B12 缺乏）、再生障碍性贫血名师归纳总结 - - - - - - -第 15 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载（骨髓造血功能障碍）；2、铁剂：有机铁比无机铁简洁吸取；吸取后可以吸附在骨髓有核红细胞膜上,进入细胞内 与线粒体原卟啉介个形成血红素,再与珠蛋白结合形成血红蛋白；3、叶酸 4、维生素 B12第三十六章抗菌药物概论（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）1、化疗指数 ：化疗药物导致动物的半数致死量之比或 5%致死量与 95%有效量的比值,是评判化疗药物对机体毒性、疗效的重要指标；2、抗菌药物：具有抑制或杀灭病原菌才能的化学物质；3、抗菌谱 ：抗菌药物的抗菌范畴,分为窄谱和广谱；4、抗菌活性： 药物抑制或杀灭病原菌的才能；最低抑菌浓度 （MIC）和最低杀菌浓度 （MBC）5、抗生素 / 抗菌后效应： 高于 MIC 的某种药物后, 去除抗菌药物后的肯定时间内,细菌繁衍 不能复原正常；6、首次接触效应第三十七章：人工合成抗菌药物1、喹诺酮类抗菌药1）抗菌谱广,抗菌活性强 2）药代动力学特性好 3）细菌对本类药与其他抗菌药间没有交叉耐药性 4）临床应用广泛 5）不良反应少 2、喹诺酮类药物的抗菌作用：1）抑制 DNA 螺旋酶 2）抑制拓扑异构酶 3）其他名师归纳总结 - - - - - - -第 16 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载3、诺氟沙星4、磺胺类抗菌药 ：是化学合成抗感染药；分为三类：用于全身感染的磺胺（易吸取） 用于肠道的磺胺（难吸取）外用磺胺药5、磺胺类药物作用机制：与氨基苯甲酸有竞争性拮抗,阻挡二氢叶酸的合成,从而影响细 菌 DNA 的合成；6、磺胺类药物的耐药性：对一种磺胺药产生耐药性后,也会对其他磺胺类药也产生交叉耐 药性；7、磺胺类药不良反应：肾损害、过敏反应、造血系统（再生障碍性贫血、溶血性贫血、血 小板削减、白血病样反应）、其他反应第三十八章 -内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素1、头孢菌素类 ：1）第一代头孢菌素：抗菌谱与广谱青霉素相像,对革兰氏阳性菌抗菌作用较二三代强,但对革兰氏阴性菌较差；对铜绿假单胞菌、 耐药肠杆菌和厌氧菌无效；对青霉素酶稳固,简洁被头孢菌素酶分解；某些品种对肾脏有肯定的毒性；与青霉素有交叉过敏；2）其次代头孢菌素：抗革兰氏阳性菌较第一代弱,但抗革兰氏阴性菌较第一代强；对 革兰氏阴性杆菌-内酰胺酶稳固性较第一代高；对厌氧菌有肯定作用；对铜绿假单胞菌无效；肾脏毒性比第一代低；3）第三代头孢菌素：对革兰氏阴性菌作用强,明显超过前两代；但对革兰氏阳性菌作用 不如前两代；抗菌谱增宽,对铜绿假单胞菌和厌氧菌有肯定的抗菌作用；对大部分-内酰胺酶稳固,但可以被超广谱 脏基本无毒性；-内酰胺酶分解；组织穿透力强,体内分布广；对肾4）第四代头孢菌素：抗菌谱较第三代更宽；对革兰氏阴性杆菌、革兰式阳性球菌和部 分厌氧菌作用较第三代更强；对多种青霉素结合蛋白有高度亲和力；极低的-内酰胺 酶亲和性和诱导性；无肾毒性；第三十九章 氨基糖苷类与多粘菌素抗生素1、氨基糖苷类 ：1）化学性质相像 2）体内过程相像 3）抗菌谱相像名师归纳总结 - - - - - - -第 17 页,共 18 页精选学习资料 - - - - - - - - - 学习好资料 欢迎下载4）抗菌机制相像 5）不良反应相像 6）细菌对这类药都有交叉耐药性或者单向交叉耐药性2、氨基糖苷类的不良反应：耳毒性（最严峻的毒性反应）肾毒性神经肌肉麻痹过敏反应第四十章 大环内酯类及其他抗生素1、大环内酯类的共性：抗菌谱窄比青霉素略广细菌对本类药有不完全交叉耐药性在 碱性环境中抗菌活性较强口服后不耐酸,酯化衍生物可以增加口服吸取血药浓度低,组 织中浓度相对较高,透过血脑屏障量少主要经胆汁排泄,进行肝肠循环毒性低微2、红霉素：属于大环内酯类药物,是一种快速抑菌剂；3、林可霉素类：抑制肽酰基转移酶,是蛋白质肽链延长受阻；可以穿过骨骼；4、四环素类：抑制 DNA 复制；不良反应有胃肠道反应、二重感染、肝毒性、肾毒性、牙内 沉积等；5、氯霉素 ：抑制蛋白质的合成；不良反应有造成再生障碍性贫血、灰婴综合征、二重感染 等；第四十五章 抗恶性肿瘤药1 抗肿瘤药的生化机制：1）干扰核酸生物合成 2）干扰蛋白质合成与功能 3）嵌入 DNA 干扰转录过程 4）影响 DNA 结构与功能 5）影响体内激素平稳 6）特异性酶及受体的抑制或阻断 7）诱导细胞分化；名师归纳总结 2、氟尿嘧啶：抗代谢药；影响DNA 合成,也可结合到RNA 上,干扰蛋白质合成；第 18 页,