药用辅料聚乙二醇400特性、用法用量.docx
聚乙二醇400性质、用法用量一、性质：1. 1 2020中国药典:本品为环氧乙烷和水缩聚而成的混合物。分子式以HO （CH2CH2O）表示，其中n 代表氧乙烯基的平均数。【性状】本品为无色或几乎无色的黏稠液体；略有特臭。本品在水或乙醇中易溶，在乙醛中不溶。凝点 本品的凝点（通那么0613）为48。相对密度 本品的相对密度（通那么0601）应为L 1101.140。黏度 本品的运动黏度（通那么0633第一法），在40时（毛细管内径为1. 2mm） 应为 3745mm2/so药用辅料手册：聚乙二醇描述为环氧乙烷和水的加成聚合物。聚乙二醇200-600级是液体;在环境温度下，1000级及以上是固体。液体等级（PEG 200-600）为透明、无色或微黄色的粘性液体。它们有一种轻微但 独特的气味和一种苦的、轻微燃烧的味道。在环境温度下，PEG 600可以以固体 形式发生。聚乙二醇不支持微生物生长，也不会腐臭。固体（PEG>1000）颜色为白色或灰白色，从糊状到蜡状薄片的稠度不等。它们有一 种淡淡的甜味。PEG 6000及以上的牌号可作为自由流动的磨粉。1.2 化学性质：性质：氮的平均值在8.2和9.1之间，摩尔重量范围380-420。粘稠、微吸湿的液体；轻微的特征气味；d2525 1. 128O mp 4-8。粘度（210。F） ： 7.3 cSto大鼠口服 LD50： 30ml/kg （Bartsch）。二、作用2.1药用辅料手册（聚乙二醇）：聚乙二醇化学上比脂肪反响性更强;在处理过程中需要更加小心，以防止栓剂 中不美观的收缩孔；水溶性药物的释放速率随聚乙二醇分子量的增加而降低;与脂肪相比，聚乙二 醇对粘膜的刺激更大。聚乙二醇水溶液既可以用作悬浮剂，也可以调节其他悬浮剂的粘度和稠度。当 与其他乳化剂一起使用时，聚乙二醇可以作为乳液稳定剂。液体聚乙二醇作为水溶性溶剂用于软明胶胶囊的含量测定。但是，它们会优先 吸收凝胶中的水分，从而导致胶囊壳的硬化。浓度高达30% v/v时，PEG 300和PEG 400已被用作肠外剂型的载体。在固体制剂中，高分子量的聚乙二醇可以增强片剂粘合剂的效力，并赋予颗粒 可塑性。然而，单独使用时，它们的结合作用有限，当浓度大于5%w/w时，可 延长崩解时间。当用于热塑性颗粒，（S-7）粉状成分的混合物与10-15% w/w PEG 6000加热到70-75° Co如果在冷却时搅拌，该物质会变成糊状并形成颗粒。当需要延长崩解 时间时这种技术对于制备含片等剂型是有用的。聚乙二醇也可用于增强难溶性化合物的水溶性或溶解特性，方法是用适当的聚 乙二醇制造固体分散体。动物实验中也使用聚乙二醇作为渗透泵中类固醇的溶剂。在薄膜涂层中，固体 级的聚乙二醇可单独用于片剂的薄膜涂层或可用作亲水抛光材料。薄膜涂层中聚乙二醇的存在，特别是液体涂层中的聚乙二醇，往往会增加其透 水性，并可能降低肠溶涂层对低pH值的保护作用。聚乙二醇在微胶囊产品中作为增塑剂是有用的，可以防止微胶囊被压缩成片剂 时涂层膜的破裂。分子量在6000及以上的聚乙二醇可以用作润滑剂，特别是可溶片剂。润滑剂 的作用不如硬脂酸镁，和粘性可能开展，如果材料在压缩期间变得太热。同样在 防止过热的前提下，还发挥了抗粘附作用。聚乙二醇已被用于聚氨酯水凝胶的制备，作为控释剂。聚乙二醇还被用于胰岛素负载微颗粒的口服给药；聚乙二醇还被用于吸入制剂以改善雾化；聚乙二醇纳米颗粒被用来提高环抱霉素口服生物利用度；2.22.2家药用辅料:【作用与用途】由于本品有广泛的溶解范围、兼容性、成膜性、增塑性、分散性 等，在药剂中 有以下几方面的应用：！较低分子量的本品用作溶剂、助溶剂和油，水型乳的稳 定剂，用于水混悬剂、乳剂、注射剂等的制造。由于它们很稳定，对皮肤无刺 激性而具润滑性，用作水溶性软膏基质和栓剂基质，制造乳膏剂、栓剂等。本品 与肠液易混合，使基质中的药物更有效地被释放利吸收，用量也可减少，且贮存 期较长，性质稳定，不易氧化、酸败。高分子量的固体蜡状聚乙二醇常用于增加 低分子量液状聚乙二醇的黏度和成固性，以及补偿其他药物如水合氯醛等对基质 熔点的降低作用。对于水中不易溶解的药物，如氢化可的松、洋地黄毒甘、灰黄 霉素、醋酸泼尼松龙、甲基睾酮、硫磺、十一烯酸、水杨酸等，本品可作固体分 散剂的载体，以到达固体分散之目的，提高药物的溶出度或溶解度或增强药理活 性。其用量根据具体剂型和制剂品种而定。较高分子量的聚乙二醇是良好的包衣 材料、亲水抛光材料、膜材和囊材、增塑剂、润滑剂和滴丸基质，用于片剂、丸 剂、滴丸剂、胶囊剂、微囊剂等的制备。【应用实例】常用于：软膏基质、消炎痛水杨酸酯栓剂、双层栓剂、痔疮栓、不含溶剂的 包衣材料、薄膜包衣液、硫酸亚铁微囊、甲硝哇牙用滴丸、氧化乙烯灭菌指示 剂、氢氯睡嗪固体分散剂。【配伍变化】本品的化学活性主要在于两端的羟基，既能酯化又能醴化，所以不得与氧化剂、 酸类，如碘、钿、汞、银盐、阿司匹林、茶碱衍生物等配伍。固体级别可与苯巴 比妥形成水不溶性复盐。与一些酸性色素也发生配伍反响。可降低青霉素、杆菌 肽等的抗菌活性和减小苯甲酸酯类防腐剂的抑菌效果。与酚、糅酸、水杨酸配伍, 可发生软化、液化。遇磺胺、慈醒可发生色变。可使山梨醇从混合物中析出。塑 料、树脂可被本品软化或溶解。能从薄膜包衣中发生迁移，可与片心成分相互作 用。所以，在使用本品时应特别注意上述的配伍变化。【平安性】LD50PEG-200： 28.9ml/kg （大白鼠，口服），PEG-400： 43. 6mg/kg （大白鼠，口服）, PEG-800： >50g/kg （大白鼠，口服）。因此本品毒性低，允许作动物饲料和饮料 水的添加剂。PEG300在注射液中的最大浓度建议约为30%。浓度大于40%,可见 溶血作用。对皮肤的刺激作用较低，但当PEG用作栓剂基质时由于其高渗性能引 起局部刺痛。案例：软胶囊剂型，PEG400作为亲水基质，起到溶剂、助悬的作用，能保证药液的流 动性、均匀性，亲水性药物能很好溶解，细度低，不用球磨机，可直接压丸。 但PEG软胶囊，干燥时，内容物会从囊可吸水水分，导致干燥时间很长。用法用量：PEG软胶囊中，一般用PEG400作为基质，PEG占药液比例50-60%, PEG与药粉比 例1:1.5-1:2.5,根据各药粉特性,研发、摸索。一般PEG药液中水比例3-10%
