2022年含手性碳的药物总结如下 .pdf

。精选资料，欢迎下载含手性碳的药物总结如下：第四章 青霉素钠 3 氨芐西林 4 临床右旋体阿莫西林 4 头孢羟氨芐 3 头孢克洛 3 头孢噻肟钠 2 阿米卡星（记住结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性）第五章 合成抗菌药左氧氟沙星 1 第 6 章 抗结核药盐酸乙胺丁醇 2 第九章 其它抗感染药氯霉素 2 四个旋光异构体。但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。左旋咪唑 1 吡喹酮 1 手性碳 1 手性 N。2 个手性中心，目前 1 临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。磷酸氯喹 1 它的 d、z 及以异构体的活性相同，但d-异构体较 z-异构体对哺乳动物毒性低。临床使用外消旋体第十一章抗肿瘤药奥沙利铂，1 第一个手性铂配合物第十二章镇静催眼药及抗焦虑药奥沙西泮 1 右旋体的作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。第十四章抗精神失常药氟哌啶醇 1 舒必利 1 左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。盐酸帕罗西汀 2 第十五章改善脑功能的药物盐酸多奈哌齐 1 第十六章镇痛药盐酸吗啡 5(c5，C6，C9，C13，C14)，有旋旋光性。天然存在的吗啡为左旋体盐酸美沙酮 1 其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。右丙氧芬2 右旋体镇痛，左旋体镇咳毛果芸香碱 2 硫酸阿托品 3 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体阿曲库胺 4，理论上有16 个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。临床用顺曲库铵去甲肾上腺素 1，临床用 R构型(左旋体)，比 s 构型(右旋体)活性强 27 倍盐酸异丙肾上腺素 1 旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体。精选资料，欢迎下载肾上腺素 1 内源性的肾上腺素的-碳构型为 R构型，比旋度呈左旋。合成的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的12。从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。多巴酚丁胺 1 左旋体有激动 a 受体的作用，右旋体则有拮抗 a1 受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应重酒石酸间羟 胺 2 盐酸克仑特罗 1 氯丙那林 1 盐酸麻黄碱 2 盐酸普萘洛尔 1 s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。阿替洛尔 1 第十九章抗心律失常药盐酸普罗帕酮 1 本品具有(R)和(s)两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用第二十一章抗高血压药甲基多巴 1 卡托普利 2 巴来酸依那普利 3 三个手性中心，均为S构型尼群地平 1 目前临床用外消旋体。氨氯地平 1 临床用外消旋体或活性的左旋体尼莫地平 1 临床用外消旋体盐酸维拉帕米 1 右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体盐酸地尔硫卓 2 4 个立体异构体。28、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2s、3s异构体第二十二章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药洛伐他汀 8 第二十三章、抗心绞痛药硝酸异山梨酯 4 第二十五章平喘药硫酸沙丁胺醇1 R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大约 80倍沙美特罗 1 异丙托溴铵 4 同阿托品，托品酸内消旋，旋亮度=0 孟鲁司特 1 第二十六章镇咳祛痰药盐酸氨溴索 2 药用其反式的两个异构体的混合物第二十七章抗溃疡药奥美拉唑1 奥美拉唑的 s 和 R两种光学异构体疗效-致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。第二十八章胃动力药和止吐药西沙必利 2 药用其顺式的两个外消旋体。盐酸昂丹司琼 1(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 ZG5L8Q9U10O3文档编码:CS5D5D1U3R1 HR4I4P1E10Z10 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