药理学—拟胆碱酶药.pdf

拟胆碱药拟胆碱药（cholinomimetic drugscholinomimetic drugs）第一节第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药第二节第二节胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药第三节第三节胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药一、一、M M、N N 胆碱受体激动药胆碱受体激动药乙酰胆碱乙酰胆碱 acetycholine(ACh)acetycholine(ACh)药理作用药理作用：1.1.M M 样作用：心脏、血管（依赖于内皮的完整）、平滑肌、腺体、瞳孔。样作用：心脏、血管（依赖于内皮的完整）、平滑肌、腺体、瞳孔。2.2.N N 样作用：样作用：N1N1 和和 N2N2：+神经节、肾上腺髓质和神经节、肾上腺髓质和 肌肉。肌肉。3.3.中枢作用：无（大脑以中枢作用：无（大脑以 M M 受体为主，内源性受体为主，内源性 AchAch 可增进学习记忆行为）可增进学习记忆行为）。临床应用临床应用 ：破坏迅速，不稳定，不易透过血脑屏障；破坏迅速，不稳定，不易透过血脑屏障；选择性低，作用广泛，副作用多，所以无应用价值选择性低，作用广泛，副作用多，所以无应用价值第二节、胆碱酯酶抑制剂第二节、胆碱酯酶抑制剂表表胆碱酯酶的分类及特点胆碱酯酶的分类及特点胆碱酯酶胆碱酯酶主要存在部位主要存在部位特点特点乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶胆碱能神经末梢胆碱能神经末梢对对 AchAch 特异性高特异性高（acetylcholinesterase,AChE)acetylcholinesterase,AChE)突触间隙突触间隙假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶血浆、肝、肾血浆、肝、肾对对 AchAch 特异性较特异性较（pseudocholinesterasepseudocholinesterase）神经胶质细胞神经胶质细胞低，可水解其低，可水解其（血清胆碱酯酶（血清胆碱酯酶）它胆碱酯它胆碱酯类类抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药抑制乙酰胆碱酯酶，抑制乙酰胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，表现出表现出 M M 和和 N N样作用。样作用。根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：易逆性抗胆碱酯酶药（新斯的明易逆性抗胆碱酯酶药（新斯的明*）难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类难逆性抗胆碱酯酶药（有机磷酸酯类*）1.1.易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明【体内过程】【体内过程】【作用机制】【作用机制】【药理作用】【药理作用】【临床应用】【临床应用】【不良反应】【不良反应】2.2.难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类有机磷酸酯类【分子结构】【分子结构】【毒性作用机制】【毒性作用机制】第三节、胆碱酯酶复活药第三节、胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物，常用胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的药物，常用的有：的有：碘解磷定碘解磷定氯解磷定氯解磷定专有名词专有名词调节痉挛调节痉挛 cyclospasm cyclospasm调节麻痹调节麻痹 cycloplegia cycloplegia胆碱能危象胆碱能危象 cholinergic crisis cholinergic crisis本章要求本章要求掌握毛果芸香碱、易逆性抗胆碱脂酶药的药理作用与临床应用、不良反应。掌握毛果芸香碱、易逆性抗胆碱脂酶药的药理作用与临床应用、不良反应。掌握有机磷酸酯类的中毒原理，熟悉急性中毒表现及解救（解救药胆碱酯酶复活药及阿托掌握有机磷酸酯类的中毒原理，熟悉急性中毒表现及解救（解救药胆碱酯酶复活药及阿托品各自的特点及其合并用药的机理）；品各自的特点及其合并用药的机理）；熟悉胆碱受体激动药的分类与代表药物，熟悉乙酰胆碱的熟悉胆碱受体激动药的分类与代表药物，熟悉乙酰胆碱的 M M 样和样和 N N 样作用。样作用。熟悉毒扁豆碱的作用特点、对中枢神经系统及眼的作用及临床熟悉毒扁豆碱的作用特点、对中枢神经系统及眼的作用及临床 应用；应用；了解了解 N-N-胆碱受体激动药。胆碱受体激动药。思考题思考题毛果芸香碱在眼科的应用及注意事项毛果芸香碱在眼科的应用及注意事项。新斯的明作用特点与临床应用。新斯的明作用特点与临床应用。有机磷酸酯类中毒为何需联合使用胆碱酯酶复活药和阿托品进行解救？有机磷酸酯类中毒为何需联合使用胆碱酯酶复活药和阿托品进行解救？