执业药师资格考试药学专业知识(一)真题及模拟题库.docx
执业药师资格考试药学专业知识(一)真题及模拟题库1 .同种药物的A、B两种制剂,口服相同剂量,具有相同的AUC。其 中制剂A达峰时间0.5h,峰浓度为116 Pg/ml,制剂B达峰时间3h, 峰浓度73ug/ml。关于A、B两种制剂的说法,正确的有()oA.两种制剂吸收速度不同,但利用程度相当B. A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%B制剂相对A制剂的绝对生物利用度为100%D.两种制剂具有生物等效性E.两种制剂具有治疗等效性【答案】:A|B|D【解析】:试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比 率称相对生物利用度:F = AUCT/AUCRX100%o当参比制剂是静脉注 射剂(iv)时,那么得到的比率称绝对生物利用度:F = AUCT/AUCivX 100%o A项,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)相同,故利用程度相 同;B项,由于是口服给药,所以是相对生物利用度,二者的相对生 物利用度为100%; D项,生物等效性是指一种药物的不同制剂在相 同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药动学 参数无统计学差异。2.(共用备选答案)A项,眼膏剂是指药物与适宜基质均匀混合,制成供眼用的无菌软膏 剂。眼用软膏应均匀、细腻、易于涂布;无刺激性;无微生物污染, 成品不得检验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。B项,用于眼部手 术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂。C项,常用8:1:1的黄 凡士林、液体石蜡和羊毛脂的混合物作为基质。D项,难溶性药物制 备眼膏剂时需粉碎过九号筛(极细粉)以减少对眼睛的刺激。E项, 眼膏剂在眼中保存时间长,疗效持久,并能减轻眼睑对眼球的摩擦, 但其有油腻感并使视力模糊。11.(共用题干)盐酸异丙肾上腺素气雾剂【处方】盐酸异丙肾上腺素2.5g二氯二氟甲烷(F12)适量维生素C 1.0g乙醇296.5g共制成1000g处方中抗氧剂为()oA.维生素CB.乙醇C.二氯二氟甲烷(F12)D.盐酸异丙肾上腺素E.维生素C和乙醇【答案】:A【解析】:本处方中,维生素C为抗氧剂。处方中抛射剂为()。A.维生素CB.乙醇C.二氯二氟甲烷(F12)D.盐酸异丙肾上腺素E.以上都不是【答案】:C【解析】:本处方中,二氯二氟甲烷(F12)为抛射剂。对于气雾剂的抛射剂要求,说法错误的选项是()oA.在常温下的蒸气压力小于大气压B.无毒、无致敏反响和刺激性C.不易燃、不易爆D.无色、无臭、无味E.价廉易得【答案】:A【解析】:对抛射剂的要求是:在常温下的蒸气压力大于大气压;无毒、无 致敏反响和刺激性;惰性,不与药物发生反响;不易燃、不易爆; 无色、无臭、无味;价廉易得。但一个抛射剂不可能同时满足以上所有要求,应根据用药目的适当的选择。处方中的潜溶剂是()oA.维生素CB.乙醇C.二氯二氟甲烷(F12)D.盐酸异丙肾上腺素E.以上都不是【答案】:B【解析】:处方组成中加入乙醇做潜溶剂,可增加其溶解性。常与水形成潜溶剂的有()0A.甲醇B.氢氟烷烧C.丙二醇D.丙烷E.正丁烷【答案】:C【解析】:常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等。12.(共用题干)澳化异丙托品气雾剂【处方】澳化异丙托品0.374g无水乙醇150.000gHFA-134a 844.586g柠檬酸0.040g蒸储水5.000g共制1000g处方中抛射剂为()。A. HFA-134aB.无水乙醇C.蒸播水D.柠檬酸E.漠化异丙托品【答案】:A【解析】:AE两项,该制剂为溶液型气雾剂,澳化异丙托品为主药,HFA-134a 为抛射剂。B项,无水乙醇作为潜溶剂,增加药物和抛射剂在制剂中 的溶解度,使药物溶解到达有效治疗量。C项,加入少量水可以降低 药物因脱水引起的分解。D项,柠檬酸调节体系pH,抑制药物分解。 以下物质,哪种不属于抛射剂()oA.四氟乙烷B.七氟丙烷C.丙烷D.二氧化碳E. 一氧化碳【答案】:E【解析】:AB两项,氢氟烷烧:是目前最有应用前景的一类氯氟烷烧的替代品, 主要为HFA-134a (四氟乙烷)和HFA-227 (七氟丙烷)。C项,碳氢化 合物:主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。D项,压缩气体:主要有 二氧化碳、氮气、一氧化氮等。处方中潜溶剂为()oA.蒸镭水B.漠化异丙托品C. HFA-134aD.无水乙醇E.柠檬酸【答案】:D【解析】:无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度,使药物溶 解到达有效治疗量。澳化异丙托品气雾剂的临床适应证为()。A.支气管哮喘B.支气管炎C.喘息型支气管炎D.心绞痛E.急性咽炎【答案】:A【解析】:澳化异丙托品气雾剂临床适应证:可逆性支气管痉挛如支气管哮喘、 伴发肺气肿的慢性支气管炎。尤其适用于因用8受体激动剂产生肌肉 震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。本品与B受体激动剂合 用可相互增强疗效。13.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂 三大类。属于物理化学靶向制剂的是()。A.脑部靶向前体药物B.磁性纳米囊C.微乳D.免疫纳米球E.免疫脂质体【答案】:B【解析】:物理化学靶向制剂是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥 药效。包含磁性靶向制剂:如磁性微球和磁性纳米囊;热敏靶向 制剂;pH敏感靶向制剂:如pH敏感脂质体;栓塞性制剂:如栓 塞微球和栓塞复乳。14 .以下关于溶胶剂的表达,错误的选项是()。A.溶胶剂电位差越大,溶胶越不稳定B,具有结构不稳定性C.具有光学性质D.溶胶剂是热力学不稳定体系E.加入高分子化合物可提高溶胶剂的稳定性【答案】:A【解析】:双电层结构溶胶剂双电层之间的电位差称为C -电位。Z -电位可以表 示溶胶剂胶粒之间的斥力,C-电位愈大斥力愈大,胶粒愈不宜聚结, 溶胶剂愈稳定。15 .无吸收过程,直接进入体循环的注射给药方式是()oA.肌内注射B.皮下注射C.关节腔注射D.皮内注射E.静脉注射【答案】:E【解析】:静脉注射直接将药品注射到血液中,不需要经过吸收过程。16.为延长脂质体在体内循环时间,通常使用修饰的磷脂制成长循环 脂质体,常用的修饰材料是()。A.甘露醇B.聚山梨醇C.山梨醇D.聚乙二醇E.聚乙烯醇【答案】:D【解析】:聚乙二醇(PEG)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与 单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体。将抗体 或配体结合在PEG的末端,既可保持长循环,又可保持对靶点的识别。 17.(共用备选答案)A.可待因B.喷他佐辛C.哌替咤D.芬太尼E.纳洛酮由吗啡3位羟基甲基化得到的药物是()0【答案】:A【解析】:将吗啡3位羟基甲基化得到可待因。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10, 可待因具有较强的镇咳作用。哌咤环的4位引入苯基氨基,氮原子上丙酰化可得到的药物是()o 【答案】:D【解析】:在4-苯基哌咤类结构中,哌咤环的4位引入苯氨基,并在苯基氨基的 氮原子上丙酰化得到4-苯氨基哌咤类结构的强效镇痛药,代表药物是 枸檬酸芬太尼,亲脂性高,易于通过血一脑屏障,起效快,作用强, 镇痛作用为哌替咤的500倍,吗啡的80-100倍。18.(共用备选答案)A.氧化反响B.重排反响C.卤代反响D.甲基化反响E.乙基化反响第I相生物转化代谢中发生的反响是()。【答案】:A【解析】:第I相生物转化反响主要包括氧化反响、还原反响、水解反响、羟基 化等反响。第n相生物结合代谢中发生的反响是()。【答案】:D【解析】:第II相生物结合反响有与葡萄糖醛酸的结合反响、与硫酸酯的结合反 应、与氨基酸的结合反响、与谷胱甘肽的结合反响、乙酰化结合反响、 甲基化结合反响等。19 .注射用头泡粉针剂,临用前应加入()。A.饮用水B.纯化水C.去离子水D.灭菌注射用水E.注射用水【答案】:D【解析】:注射用无菌粉末亦称粉针,是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶 液配制成注射液的无菌粉末或无菌的块状物。注射用无菌粉末在临用 前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射,主要适用于水中 不稳定药物,尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。20 .非共价键的键合类型有()oA.离子-偶极和偶极-偶极相互作用B.电荷转移复合物C.氢键D.范德华力E.疏水性相互作用【答案】:A|B|C|D|E【解析】:非共价键的键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢 键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。21.以下不属于药品包装材料的质量要求的是()。A.曲尼司特B.氨茶碱C.扎鲁司特D.二羟丙茶碱E.齐留通用于慢性哮喘病症控制的N-羟基服类5-脂氧合酶抑制剂是()。【答案】:E【解析】:齐留通是第一个N-羟基版类5-脂氧合酶抑制剂,适用于成年人哮喘 的预防和长期治疗。药理作用与茶碱类似,但不能被代谢成茶碱的药物是()。【答案】:D【解析】:二羟丙茶碱为茶碱7位二羟丙基取代的衍生物,主要以原型随尿液排 出。其药理作用与茶碱类似,平喘作用比茶碱稍弱,对心脏的兴奋作 用也弱。主要用于伴有心动过速或不宜使用肾上腺素类药及氨茶碱的 哮喘病人。3.(共用题干)注射用利培酮微球【处方】利培酮1gPLGA适量以下哪项不是注射用利培酮微球的临床适应证?()A.材料的鉴别B.材料的化学性能检查C.材料的使用性能检查D.材料的生物平安检查E.材料的药理活性检查【答案】:E【解析】:药品的包装材料的质量要求,标准主要包含以下工程:材料确实认 (鉴别);材料的化学性能检查;材料、容器的使用性能检查;材料、容器的生物平安检查。E项错误。22. B肾上腺素受体阻断药可()oA.减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量B.升高血压C.加快心脏传导D.促进糖原分解E.促进肾素释放【答案】:A【解析】:A项,B受体阻断药具有较好的抗心律失常作用,约占所有抗心律失 常药数目的一半,为抗心律失常的重要药物。这类药物通过对抗兴奋 心脏的作用,降低血压,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧 量。BE两项,B受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞的B 1受体而抑制 肾素的释放,使血压降低;C项,B受体阻断药阻断心脏8 1受体, 可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量下降, 心脏传导减慢。D项,6受体阻断药并不影响正常人的血糖水平也不 影响胰岛素的降低血糖作用,但会抑制糖原分解,延缓用胰岛素后血 糖水平的恢复。23 .(共用备选答案)A.EVAB.TiO2C.SiO2D.山梨醇E.聚山梨酯80膜剂常用的增塑剂是()。【答案】:D【解析】:膜剂常用增塑剂包括甘油、山梨醇、丙二醇等。膜剂常用的脱膜剂是()0【答案】:E【解析】:膜剂常用脱膜剂包括液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯80等。膜剂常用的成膜材料是()o【答案】:A【解析】:膜剂常用合成高分子成膜材料包括聚乙烯醇(PVA)、乙烯-醋酸乙烯 共聚物(EVA)等。膜剂常用的着色遮光剂是()。【答案】:B【解析】:膜剂常用着色剂包括色素、02等;常用的遮光剂包括TiO2、氧化 锌(锌白)、锌领白(立德粉)等。24 .关于盐酸克林霉素性质的说法,正确的有()。A. 口服吸收良好,不易被胃酸破坏B.化学稳定性好,对光稳定C.含有氮原子,又称氯洁霉素D.为林可霉素半合成衍生物E.可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎【答案】:A|B|C|D|E【解析】:盐酸克林霉素又称氯洁霉素,化学稳定性较好,不易被胃酸破坏。克 林霉素是林可霉素7位氯取代物。临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇 科感染。克林霉素是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。25.患者,男,65岁,患高血压病多年,近三年来一直服用氨氯地平 和阿替洛尔,血压控制良好。近期因治疗肺结核,服用利福平、乙胺 丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是()oA.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄B.利福平诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢C.乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄D.乙胺丁醇诱导了肝药酶,促进了氨氯地平的代谢E.利福平与氨氯地平结合成难溶的复合物【答案】:B【解析】:一些药物能增加肝微粒体酶的活性,即酶的诱导,它们通过这种方式 加速另一种药的代谢而干扰该药的作用。肝微粒体酶的活性也能被某 些药物抑制,称酶抑制。酶的诱导药物包括:苯巴比妥、水合氯醛、 格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰 黄霉素、利福平、螺内酯。酶的抑制药物包括:氯霉素、西咪替丁、 异烟脱、三环类抗抑郁药、吩口塞嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝哇 等。此题中引起血压升高的原因是由于利福平的诱导作用促进了氨氯 地平的代谢。26.关于盐酸莫索尼定性质,以下错误的说法是()。A.是可乐定的衍生物B.是II-咪嗖琳受体选择性激动剂C.是B受体选择性抑制剂D.治疗原发性高血压E.镇静作用比可乐定小【答案】:C【解析】:盐酸莫索尼定是一种咪嗖琳受体激动剂和a肾上腺素受体激动药。27.以下说法正确的有()oA.弱酸性药物在胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收B.弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收C.强碱性药物在酸性介质中解离很少,在胃中易被吸收D.强碱性药物在胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季钱盐 类,消化道吸收好E.药物发挥作用要具有适当的酸碱性与解离度【答案】:A|B|E【解析】:弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。 弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收;而在肠道中,由 于pH比拟高,容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱,在酸性介质 中解离也很少,在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离 子化的,以及完全离子化的季镂盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。 药物发挥作用要具有适当的酸碱性与解离度。28.药物流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸发 展起来的新药研究领域,主要任务不包括()。A.新药临床试验前药效学研究的设计B.药物上市前临床试验的设计C.上市后药品有效性再评价D.上市后药品不良反响或非预期性作用的监测E.国家基本药物的遴选【答案】:A【解析】:药物流行病学的主要任务有:药物上市前临床试验的设计;上市 后药品有效性再评价;药物利用情况的调查研究;上市后药品不 良反响或非预期性作用的监测;药物经济学研究;国家基本药物 的遴选。29.给药方案设计的一般原那么包括()oA.为到达平安有效的治疗目的,所有药物均需制定严格的给药方案B.平安范围广的药物不需要严格的给药方案C.治疗指数小的药物需要制定个体化给药方案D.对于在治疗剂量即表现出线性动力学特征的药物,需要制定个体化 给药方案E.给药方案设计和调整,常需要进行血药浓度监测【答案】:B|C|E【解析】:为到达平安有效的治疗目的,根据患者的具体情况和药物的药效学与 药动学特点而拟订的药物治疗计划称给药方案。给药方案设计的一般 原那么包括:平安范围广的药物不需要严格的给药方案;对于治疗 指数小的药物,需要制定个体化给药方案;对于在治疗剂量即表现 出非线性动力学特征的药物,需要制定个体化给药方案;给药方案 设计和调整,常需要进行血药浓度监测。30.以下可以与华法林相互作用的药物是()oA邛可昔单抗B.西咪替丁C.华法林D.奥美拉噗E.替罗非班【答案】:B|D【解析】:华法林主要经肝脏CYP450酶代谢,故能够抑制CYP活性的药物,如 甲硝嗖、氯霉素、西咪替丁、奥美拉嗖和选择性5-羟色胺再摄取抑制 药等,均可使本品的代谢减慢,半衰期延长,抗凝作用加强,因此, 使用本品时应注意其与其他药物的相互作用。31.将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是()。A.降低维A酸的溶出度B.减少维A酸的挥发性损失C.产生靶向作用D.提高维A酸的稳定性E.产生缓解效果【答案】:D【解析】:采用微囊化和包合技术,可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水分、 光线的影响而降解,或因挥发性药物挥发而造成损失,从而增加药物 的稳定性。如维生素A制成微囊后稳定性提高,维生素C、硫酸亚铁 制成微囊,可防止氧化。32.关于片剂特点的说法,错误的选项是()0A.用药剂量相对准确、服用方便B.易吸潮,稳定性差C.幼儿及昏迷患者不易吞服D.种类多,运输携带方便,可满足不同临床需要E.易于机械化、自动化生产【答案】:B【解析】:片剂优点:剂量准确,服用方便;化学性质更稳定;生产本钱 低,产量大,售价低;种类较多;运输,使用,携带方便。片剂 缺点:对于婴幼儿以及昏迷者难以给药。33.(共用备选答案)A.3minB.5minC.15minD.30minE.60min普通片剂的崩解时限是()o【答案】:c泡腾片的崩解时限是()。【答案】:B薄膜包衣片的崩解时限是()。【答案】:D【解析】:符合崩解度或溶出度的要求,普通片剂的崩解时限是15分钟;分散 片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;薄膜衣片为30分 钟;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现 象,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。34 .西替利嗪含有几个手性碳()o1A. 23B. 45【答案】:A【解析】:西替利嗪结构中含有一个手性碳,具有旋光性,左旋体活性比右旋体 活性更强。35 .对单硝酸异山梨醇酯描述错误的选项是()。A.是硝酸异山梨酯的体内活性代谢物B.受热容易发生爆炸C.半衰期大于硝酸异山梨酯D.肝脏的首过效应明显E.作用机制为释放NO血管舒张因子【答案】:D【解析】:单硝酸异山梨酯含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解,可提 高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首关效应, 有效血药浓度稳定。36.(共用备选答案)A.竣甲基纤维素B.聚山梨酯80C.硝酸苯汞D.蒸储水E.硼酸醋酸可的松滴眼剂(混悬液)的处方组成包括醋酸可的松(微晶)聚 山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、竣甲基纤维素、蒸储水等。处方中作为渗透压调节剂是()o【答案】:E【解析】:常用的渗透压调节剂有硼酸、硼砂、氯化钠、葡萄糖等。处方中硼酸 为pH与等渗调节剂,因氯化钠能使竣甲基纤维素钠黏度显著下降, 促使结块沉降,改用2%的硼酸后,不仅改善降低黏度的缺点,且能 减轻药液对眼黏膜的刺激性。A.急性精神分裂症B,多动C.社交冷淡D.敌视E.减轻负罪感【答案】:B【解析】:临床适应证:用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其他各种精神病性 状态的明显的阳性病症(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和 明显的阴性病症(如反响迟钝、情绪冷淡、社交冷淡、少语)。可减 轻与精神分裂症有关的情感病症(如抑郁、负罪感、焦虑)。微球根据靶向性原理可分为四类,以下哪项不属于这四类?()A.单分散聚合物微球B.普通注射微球C.生物靶向性微球D.磁性微球E.栓塞性微球【答案】:A【解析】:根据靶向性原理,可分为四类:普通注射微球:115 Hm微球静 脉或腹腔注射后,可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬;栓塞性微球: 注射于癌变部位的动脉血管内,微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛处方中作为助悬剂的是()o【答案】:A【解析】:常用的助悬剂:甲基纤维索、竣甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚 维酮、聚乙烯醇等。处方中竣甲基纤维素钠为助悬剂,配液前需精制。 处方中作为抑菌剂的是()0【答案】:c【解析】:常用的抑菌剂有苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯 汞等。处方中硝酸苯汞为抑菌剂。37.软膏剂的水溶性基质有()。A.蜂蜡B.聚乙二醇C.地蜡D.甲基纤维素E.白凡士林【答案】:B|D【解析】:软膏剂的水溶性基质主要包括:甘油明胶;纤维素衍生物类:常 用的有甲基纤维素(MC)、竣甲基纤维素钠(CMC-Na)等;聚乙 二醇(PEG)类。38.复方新诺明是由哪两组药物组成的?()A.磺胺喀咤和磺胺甲嚼噗B.甲氧茉咤和磺胺甲嚼嗖C.磺胺喀咤和甲氧苇咤D.磺胺甲嚼映和丙磺舒E.甲氧茉咤和克拉维酸【答案】:B【解析】:复方新诺明是由磺胺甲嚼嗖与甲氧苇咤按5:1配伍得到的。39.不能静脉注射给药的剂型是()oA.溶液型注射剂B.混悬型注射剂C.乳剂型注射剂D.注射用冻干粉末E.注射用无菌粉末【答案】:B【解析】:水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物,可制成水或油混悬 液,称为混悬型注射剂,这类注射剂一般仅供肌内注射而不能静脉注 射给药。40.关于注射用水的收集和保存的说法,错误的选项是()oA.采用带有无菌过滤装置的密闭收集系统收集B.注射用水可以在80以上保温存放C.注射用水可以在70以上保温循环存放D.注射用水可以在4以下存放E.注射用水制备后24小时以内使用【答案】:E【解析】:注射用水为蒸储水或去离子水经蒸储所得的水,为了有效控制微生物 污染且同时控制细菌内毒素的水平,应在制备后12小时内使用。41 .洛伐他汀含有的手性碳个数是()o5个A. 6个7个B. 8个9个【答案】:D【解析】:洛伐他汀结构中有8个手性中心,有旋光性。42 .以非均匀分散体系构成的剂型包括()。A.溶液型B.高分子溶液型C.乳浊型D.混悬型E.固体分散型【答案】:C|D【解析】:C项,乳剂是指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状分 散于另一相液体中所形成的非均匀相液体分散体系。D项,混悬剂是 指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液 体制剂。43.(共用备选答案)A.可乐定B.硝苯地平C.卡托普利D.哌嗖嗪E.普蔡洛尔通过激动a受体降低血压的药物是()。【答案】:A通过抑制血管紧张素转换酶而降低血压的药物是()o【答案】:C【解析】:A项,可乐定通过激动中枢A2和咪嗖林受体(12),还可激动外周交 感神经突触前膜a 2受体而降低血压;B项,硝苯地平是第一代钙拮 抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物;C项,卡托普利通过抑制RAA 系统的血管紧张素转换酶(ACEI),阻止血管紧张素I转换为血管紧张 素H,并能抑制醛固酮分泌而降压;D项,哌噗嗪为选择性突触后a1受体阻滞药,能同时扩张阻力血管和容量血管,用于抗高血压;E 项,普蔡洛尔为B受体阻断剂,可治疗心律失常、心绞痛、高血压。 44.(共用备选答案)A. 口引跺美辛B.双氯芬酸钠C.舒林酸D.奈丁美酮E.芬布芬既能抑制环氧酶(COX),又能抑制脂氧合酶的药物是()。【答案】:B【解析】:双氯芬酸钠通过抑制环氧酶从而减少前列腺素的合成,且一定程度上 抑制脂氧合酶而减少白三烯等产物的生成,进而发挥解热镇痛及抗炎 的作用。为前体药物,体内经肝脏代谢,分子中的甲亚碉基还原成甲硫基后, 才能产生生物活性的药物是()o【答案】:C【解析】:舒林酸属非留体类抗炎药,本品在体外无效,在体内甲亚飒基还原为 甲硫基的活性代谢物而显活性。45.(共用备选答案)A.皮内注射B.皮下注射C.肌内注射D.静脉注射E.静脉滴注青霉素过敏性试验的给药途径是()o【答案】:A【解析】:皮内注射是把药物注射到皮肤的表皮以下,一般是真皮以上,该部位 血管稀且小,吸收差,只用于诊断过敏性试验,注射量在0.2ml以内。 短效胰岛素的常用给药途径是()o【答案】:B【解析】:皮下注射即将药液注入皮下组织。药物皮下注射的吸收较肌内注射 慢,这是由于皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢,因此一些 需要延长作用时间的药物可采用皮下注射,如治疗糖尿病的胰岛素。 46.以下哪些药物可在体内代谢生成具有活性的酸性产物?() A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.卡托普利D.洛伐他汀E.胺碘酮【答案】:A|D【解析】:A项,氯贝丁酯能降低血小板对ADP和肾上腺素导致聚集的敏感性, 并可抑制ADP诱导的血小板聚集,水解后生成对氯苯氧异丁酸和乙 醇。D项,洛伐他汀在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶 羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白 受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋 白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用; 其在肝内广泛代谢,水解为多种代谢产物,包括以8-羟酸为主的三 种活性代谢产物。47.(共用备选答案)A.F类反响(家族性反响)B.D类反响(给药反响)C.G类反响(基因毒性反响)D.A类反响(扩大反响)E.B类反响(过度反响)按药品不良反响新分类方法,抗生素引起肠道内耐药菌群的过度生 长属于()。【答案】:E【解析】:B类反响(过度反响或微生物反响),是指促进微生物生长引起的不 良反响,如抗生素引起肠道内耐药菌群的过度生长。该类反响在药理 学上可预测。按药品不良反响新分类方法,注射液中微粒引起的血管栓塞属于 ()。【答案】:B【解析】:D类反响(给药反响),是指因药物特定的给药方式而引起的,如注 射液中微粒引起的血栓形成或血管栓塞。A项,F类反响(家族性反 应)具有家族性,反响特性由家族性遗传疾病(或缺陷)决定。比拟 常见的有苯丙酮酸尿症、G-6-PD缺乏症和镰状细胞贫血病等。C项, G类反响(基因毒性反响):一些药物能损伤基因,出现致癌、致畸 等不良反响。D项,A类反响是药物对人体呈剂量相关的反响,它可 根据药物或赋形剂的药理学和作用模式来预知。48.不是非离子型外表活性剂的是()。A.脂肪酸单甘酯B.聚山梨酯80C.泊洛沙姆D.苯扎氯镂E.蔗糖脂肪酸酯【答案】:D【解析】:非离子型外表活性剂:脂肪酸甘油酯:如单硬脂酸甘油酯等,主要 作W/O型乳剂辅助乳化剂;蔗糖脂肪酸酯:有不同规格(HLB值 不同),HLB值高的作O/W型乳剂的乳化剂;脂肪酸山梨坦:失水 山梨醇脂肪酸酯类,商品名为司盘(Span);聚山梨酯:聚氧乙烯 失水山梨醇脂肪酸酯,商品名为吐温(Tween);聚氧乙烯脂肪酸 酯:商品名为卖泽(Myrij),为0/W型乳剂的乳化剂;聚氧乙烯脂 肪醇酸:商品名为苇泽(Brij),做0/W型乳剂的乳化剂;聚氧乙 烯-聚氧丙烯共聚物,又称泊洛沙姆,商品名为普朗尼克。49.(共用备选答案)A.Noyes-Whitney 公式B.Poiseuille 公式C.Henderson-Hasselbalch 方程D.OstwaldFreundlich 方程E.Arrhenius 公式经典恒温法进行稳定性加速试验依据的公式是()o【答案】:E【解析】:阿伦尼乌斯公式(Arrhenius公式)由瑞典的阿伦尼乌斯所创立,是 化学反响速率常数随温度变化关系的经验公式。表示弱酸(或弱碱)性药物非解离型和解离型的比例与环境pH关 系的公式是()。【答案】:C【解析】:Henderson-Hasselbalch方程是化学中关于酸碱平衡的一个方程。该方 程使用pKa (即酸解离常数)描述pH值的变化,它可以用来估算缓冲体系的pHo表示混悬剂中微粒粒径与溶解度之间关系的是()。【答案】:D表示固体制剂中药物溶出速度的公式是()o【答案】:A【解析】:Noyes-Whitney公式:dc/dt=K S Cs (K为溶出常数,S为药物与溶 出介质的接触面积,Cs是药物的溶解度)说明了药物溶出的规律。 50.关于固体分散物的说法,正确的有()。A.药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散在载体材料中B.载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶性三类C.可使液体药物固体化D.药物的分散状态好,稳定性高,易于久贮E.固体分散物不能进一步做成注射剂【答案】:B|C【解析】:A项,药物高度分散的状态包括分子分散、无定型分散和微晶分散。B项,目前常用的分散体载体有水溶性、难溶性和肠溶性三大类。C 项,固体分散物可用于油性药物的固体化。D项,固体分散物存在的 主要问题包括物理稳定性差,其属于高能不稳定态。E项,固体分散 物是一种制剂的中间体,添加适宜的辅料并通过适宜的制剂工艺可进 一步制成片剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、注射用无菌粉末等。细血管内,甚至可使小动脉暂时栓塞,既可切断肿瘤的营养供给,也 可使载药的微球滞留在病变部位,提高局部浓度,延长作用时间; 磁性微球:在制备微球过程中将磁性微粒包入其中,用空间磁场在体 外定位,使其具有靶向性;生物靶向性微球:微球经外表修饰后从 而具有生物靶向性,带负电荷的微球可大量地被肝细胞摄取,而带正 电荷的微球那么首先聚集于肺,疏水性微球可被网状内皮系统巨噬细胞 所摄取。纳米球的粒径()o1500 u mA. 1400 U m1300 u mD.小于500nmE. 500nm550nm【答案】:D【解析】:微球粒径范围一般为1500 um,小的可以是几纳米,大的可达800 Um,其中粒径小于500nm的,通常又称纳米球,属于胶体范畴。关于微球的作用特点,说法错误的选项是()。A.降低毒副作用B.缓释性C.靶向性D.粒径小于1.4 u m者全部通过肝循环51 .单室模型药物恒速静脉滴注给药,达稳态血药浓度75%。所需要的滴注给药时间()。A. 1个半衰期2个半衰期B. 3个半衰期4个半衰期C. 5个半衰期【答案】:B【解析】:单室模型药物恒速静脉滴注给药时,给药时间2个半衰期时可达稳态 血药浓度的75%O或根据公式计算,当静脉滴注到达Css某一分数(/ ss)所需的时间以的个数n来表示时,那么:n=_3.3219Xlg(1 fss)52 .具有睡唾烷二酮结构的药物有()。A.二甲双胭B.格列齐特C.阿卡波糖D.罗格列酮E.瑞格列奈【答案】:D【解析】:D项,罗格列酮属于嚏噗烷二酮类胰岛素增敏剂,该类药物结构上均具有曝喋烷二酮的结构,也可看作是苯丙酸的衍生物,主要有马来酸 罗格列酮和盐酸毗格列酮,可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加, 减少肝糖的产生。A项,二甲双月瓜属于双月瓜类胰岛素增敏剂;BE两项, 格列齐特、瑞格列奈属于胰岛素分泌促进剂;C项,阿卡波糖属于a -葡萄糖甘酶抑制剂。53.(共用备选答案)A.氨曲南B.克拉维酸C.哌拉西林D.亚胺培南E.他唾巴坦属于青霉烷碉类抗生素的是()o【答案】:E【解析】:A项,氨曲南为单环B-内酰胺类抗生素;B项,克拉维酸为氧青霉烷 类抗生素;C项,哌拉西林为半合成青霉素类抗生素。属于碳青霉烯类抗生素的是()。【答案】:D54.以增加药物对特定部位作用的选择性为目的,而进行结构修饰得 到的药物有()oA.美法仑B.匹氨西林C.比托特罗D.头抱吠辛酯E.去氧氟尿昔【答案】:A|E【解析】:抗肿瘤药物中,氮芥类药物的烷基化局部为抗肿瘤活性的功能基,载 体局部的改变可以提高药物的组织选择性。A项,美法仑就是将氮芥 中-CH3,换成苯丙氨酸的结构修饰产物;E项,去氧氟尿昔在体内可 被尿喀咤核甘磷酰化酶转化成5-FU而发挥作用,由于肿瘤细胞中含 有较多的该酶,所以提高了药物的选择性;BCD三项,匹氨西林、比 托特罗和头抱吠辛酯都是将原来药物结构中的基团酯化后得到的前 药,增加了药物的脂溶性。55.以下辅料中,水不溶型包衣材料是()oA.聚乙烯醇B.醋酸纤维素C.羟丙基纤维素D,聚乙二醇E.聚维酮【答案】:B【解析】:包制薄膜衣的材料分为:胃溶型:羟丙基甲基纤维素(HPMC),羟 丙基纤维素(HPC),丙烯酸树脂VI号,聚乙烯毗咯烷酮(PVP)等; 肠溶型:乙酸纤维素肽酸酯(CAP),羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP),聚醋酸乙烯苯二甲酸酯(PVAP)等;水不溶型:乙基 纤维素,醋酸纤维素等。56.(共用题干)某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积是100L,该药物有较强 的首过效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除 率20%,静脉注射该药200mg的AUC是20 u gh/mL,将其制备成 片剂用于口服,给药lOOOmg后的AUC为lOHg-h/mLo该药物的肝清除率()o2L/hA. 6.93L/h8L/hB. lOL/h55.4L/h【答案】:C【解析】:先计算药物的总清除率,由于肾排泄占总清除率20%,故肝清除率占 总清除率80%。计算总清除率有两种方法:方法一:药物总清除率(CI)=静注剂量(X0) /AUC = 200/20 = 10L/ho 方法二:消除速率常数k=0.69ytV2 = 0.696.93 = 0.1h-l药物总清除率Cl = kV=0.1X100 = 10L/h所以,肝清除率= 10X80% = 8L/h。该药物片剂的绝对生物利用度是()o10%A. 20%40%B. 50%80%【答案】:A【解析】:绝对生物利用度 F= (AUCTXXR) / (AUCRXXT) X100%,式中,T 表示试验制剂,R表示参比制剂,XR表示参比制剂的剂量,XT表示 试验制剂的剂量。带入相应数值,得F= (10X200) / (20X1000)X 100% = 10%。为防止该药的首过效应,不考虑其理化性质的情况下,可以考虑将 其制成()oA.胶囊剂B.口服缓释片剂C.栓剂D. 口服乳剂E.颗粒剂【答案】:C【解析】:ABDE四项,均为经胃肠道给药剂型,不能防止首过效应。C项,栓 剂为非经胃肠道给药剂型,可防止首过效应。57.胶囊壳的主要成囊材料是()0A邛可拉伯胶B.淀粉C.明胶D.果胶E.西黄蓍胶【答案】:C【解析】:胶囊壳是用食用级药用的明胶经过精处理与辅助材料制造而成的用 于盛装固体粉末、颗粒的卵状空心外壳。58.(共用备选答案)A.醋酸纤维素B.单硬脂酸甘油酯C.山梨醇D.液体石蜡E.水作为软胶囊囊壁增塑剂的是()o【答案】:c【解析】:软胶囊囊壁常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。可作为非水溶性基质滴丸剂冷凝液的是()o【答案】:E【解析】:滴丸剂的冷凝液必须平安无害,且与主药不发生作用,常用的冷凝液 有:液体石蜡、植物油、甲基硅油和水等,对非水溶性基质可用水作 为冷凝液。59.聚山梨酯80 (Tween80)的亲水亲油平衡值(HLB值)为15,在 药物制剂中可作为()oA.增溶剂B.乳化剂C.消泡剂D.消毒剂E.促吸收剂【