执业药师资格考试药学专业知识（一）2023年题库精选附答案解析.docx

执业药师资格考试药学专业知识（一）2023年题库精选附答案解析1 ,使用包合技术可以（）。A.提高药物的溶解度B.掩盖药物的不良气味C.使液体药物固体化，减少挥发成分的损失D.增加药物的刺激性E.提高药物稳定性【答案】:A|B|C|E【解析】：包合技术特点：可增加药物溶解度和生物利用度；掩盖药物的不 良气味和刺激性；减少挥发性成分的损失，使液体药物粉末化； 提高稳定性。2.（共用备选答案）A.D值B.Z值C.Z0 值D.F值E.F0 值相当于热压灭菌时杀死容器中微生物所需时间的参数是 （）。态是（）oA.分子状态B胶态C.分子复合物D.微晶态E.无定形【答案】：D【解析】：低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤 冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混 合物。15.以下哪些药物属于激素类抗肿瘤药？（）A.氟他胺B.他莫昔芬C.吉非替尼D阿那曲敢E.长春瑞滨【答案】:A|B|D【解析】：C项，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂；E项，长春瑞滨属于长春碱类 抗肿瘤药物。16.支气管哮喘患者可使用沙丁胺醇气雾剂，有关气雾剂的说法，正确的选项是（）oA.按处方组成可分为单相、二相和三相气雾剂B.可在呼吸道、皮肤起局部或全身治疗作用C.可采用定量阀门系统控制用量D.喷出的粒子粒径越小越好E.直接到达作用部位，起效快【答案】:B|C|E【解析】：气雾剂按处方组成可分为二相和三相，A项错误；药物粒径大小不同, 在呼吸道沉积的部位不同。粒径太小，进入肺囊泡后大局部由呼气排 出。0.5 um左右的微粒主要积聚在肺囊泡内。故气雾剂微粒大小一 般在0.55 um范围内，D项错误。17.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是（）。A.齐多夫定B.乙胺口密咤C.磺胺甲嗯噗D.甲氨蝶吟E.甲氧羊咤【答案】：B|D|E【解析】：A项，齐多夫定是抗病毒药；C项，磺胺甲嗯陛的抗菌机制主要是通 过竞争性地作用于二氢叶酸合成酶，阻止细菌合成二氢叶酸。18.在有可能发生药物的物理或化学配伍变化时可采取的处理方法有 （）oA.改变溶剂B.改变调配次序C.添加助溶剂D.改变溶液的pH值E.改变有效成分或剂型【答案】:A|B|C|D|E【解析】：物理或化学的配伍变化的处理，可按以下方法进行：改变贮存条件、 改变调配次序、改变溶剂或添加助溶剂、调整溶液的pH值、改变有 效成分或改变剂型。19.口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失 败，其原因是（）。A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐受性B.联合用药导致避孕药首过效应发生改变C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位D.卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代谢E.卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代谢【答案】：D20.（共用备选答案）A.氯雷他定B.富马酸酮替芬C.盐酸苯海拉明D.盐酸西替利嗪E.盐酸赛庚陡具有较强的中枢抑制作用，临床常用于预防晕动症的药物是（）。【答案】：C【解析】：盐酸苯海拉明能消除各种过敏病症，其中枢抑制作用显著，具有镇静、 防晕动及止吐作用；有抗胆碱作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。用于 各种过敏性皮肤疾病，如尊麻疹、虫咬症；亦用于晕动症，缓解恶心、 呕吐病症。既拮抗H1受体，又抑制过敏介质释放的抗过敏药物是（）o【答案】：B【解析】：富马酸酮替芬兼有组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏反响介质释放作 用，不仅抗过敏作用较强，且药效持续时间较长，故对预防各种支气 管哮喘发作及外源性哮喘的疗效比对内源性哮喘更佳。结构中含有手性碳原子，其左旋异构体已上市的H1受体拮抗剂是 （）。【答案】：D【解析】：盐酸左旋西替利嗪是西替利嗪的活性光学异构体，为2001年在德国 上市的第三代抗过敏药物。21.选择性C0X-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反响的原因是（）。A.选择性抑制C0X-2,同时也抑制C0X-1B.选择性抑制C0X2 但不能阻断前列环素（PGI2）的生成C.阻断前列环素（PGI2）的生成，但不能抑制血栓素（TAX2）的生成D.选择性抑制C0X-2,同时阻断前列环素（PGI2）的生成E.阻断前列环素（PGI2）的生成，同时抑制栓素（TAX2）的生成【答案】：C【解析】：C0X-2抑制剂在阻断前列腺素（PGI2）产生的同时，并不能抑制血栓 素（TAX2）的生成，有可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡， 从而在理论上会增加心血管事件的发生。22.关于气雾剂特点的说法，正确的有（）。A.能使药物直达作用部位B.生产本钱较低C.可防止肝脏的首过效应D.可提高药物稳定性E.药物吸收干扰因素少【答案】：A|C|D【解析】：气雾剂的特点：能直达作用部位（定位作用），分布均匀，起效快;药物保存于避光、密闭容器内，稳定性好；可防止肝首过效应和 胃肠道的破坏，提高生物利用度；使用方便，有助于提高病人的用 药顺应性.尤其适用于OTC药物；可减少刺激性，并伴有凉爽感； 定量阀控制，剂量准确。气雾剂的缺乏：本钱高；存在平安性 问题；吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多；抛射剂有一定的毒性, 故不适宜心脏病患者使用；抛射剂有致冷效应，屡次喷射于受伤皮 肤或其他创面，会引起不适与刺激。23 .患者肝中维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素类药物的 亲和力降低，需要520倍的常规剂量的香豆素类药物才能起到抗凝 作用，这种个体差异属于（）oA.高敏性B.低敏性C.变态反响D.增敏反响E.脱敏作用【答案】：B【解析】：有些个体需使用高于常用量的剂量，方能出现药物效应，称此为低敏 性或耐受性。患者肝中维生素K环氧化物还原酶发生变异，与香豆素 类药物的亲和力降低而产生耐受性，需要520倍的常规剂量的香豆 素类药物才能起到抗凝血作用。24 .（共用备选答案）A.十二烷基硫酸钠B.聚山梨酯80C苯扎澳钱D.卵磷脂E.二甲基亚飒以上辅料中，属于非离子型外表活性剂的是（）。【答案】：B【解析】：非离子型外表活性剂按亲水基团分类：聚氧乙烯型：烷基酚聚氧乙 烯酸、高碳脂肪醇聚氧乙烯酸、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸甲酯乙氧 基化物、聚丙二醇的环氧乙烷加成物、聚氧乙烯化的离子型外表活性 剂；多元醇型：失水山梨醇酯（如聚山梨酯80）、蔗糖酯、烷基醇 酰胺型、非离子氟碳外表活性剂。以上辅料中，属于阴离子型外表活性剂的是（）。【答案】：A【解析】：阴离子型外表活性剂包括：肥皂类、硫酸化物（十二烷基硫酸钠）、 磺酸化物等。以上辅料中，属于阳离子型外表活性剂的是（）。【答案】：C【解析】：阳离子型外表活性剂包括：苯扎氯铁（洁尔灭）与苯扎浪镂（新洁尔 灭）等。以上辅料中，属于两性离子型外表活性剂的是（）o【答案】：D【解析】：两性离子型外表活性剂包括：卵磷脂；氨基酸型和甜菜碱型合成 外表活性剂。25.属于非磺酰胭类降糖药的是（）。A.格列齐特B.瑞格列奈C.二甲双月瓜D.阿卡波糖E毗格列酮【答案】：B【解析】：非磺酰胭类降糖药包括瑞格列奈、那格列奈等。26 .关于外表活性剂作用的说法，错误的选项是（）。A.具有增溶作用B,具有乳化作用C.具有润湿作用D,具有氧化作用E.具有去污作用【答案】：D【解析】：外表活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的外表能定向排 列，并能使液体外表张力显著下降的物质。主要作用有：增溶； 乳化；润湿；助悬；起泡和消泡；消毒、杀菌；抗硬水性; 去垢、洗涤。27 .（共用题干）患者，王某，18岁，阑尾炎手术治疗后两周，伤口出现红肿，有触 痛，并出现大量黄色脓液。经微生物培养后，发现有大量的革兰阳性 球菌，考虑有金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌感染，备选治疗药物有 青霉素G、哌拉西林、甲氧西林、氨苇西林。根据患者的情况，建议使用的药物是（）。A.青霉素+哌拉西林B.青霉素+甲氧西林C.青霉素+氨茉西林D.哌拉西林+氨芾西林E.甲氧西林+哌拉西林【答案】：A【解析】：针对该患者，可选择对铜绿假单胞菌作用强的哌拉西林及对金黄色葡 萄球菌感染有效的青霉素G合用，可改善病症。（2）舒他西林的组成是（）。A.舒巴坦：哌拉西林= 1:1B.舒巴坦：哌拉西林= 1:2C.舒巴坦：氨苇西林=1:1D.舒巴坦：氨苇西林= 1:2E.舒巴坦：氨茉西林= 2:1【答案】：C【解析】：将氨平西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成的双酯结构前体 药物，称为舒他西林。室温条件下青霉素钠的稀酸溶液中会发生哪种变化？（）A.分解为青霉醛和青霉胺B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解B -内酰胺水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸【答案】：D【解析】：室温条件下青霉素钠的稀酸溶液会发生分子内重排而生成青霉二酸。28.（共用备选答案）u -CYDA. P -CYDY -CYDD.HP-CYDE.乙基-CYD【答案】：E【解析】：F0值可认为是在121c热压灭菌下杀死容器中全部微生物所需的时 间。（2）一定温度下将微生物杀死90%所需时间的参数是（）。【答案】：A【解析】：D值为微生物的耐热系数，是指一定温度下，将微生物杀灭90% （即 使之下降一个对数单位）所需的时间，以分钟表示。3.（共用备选答案）A.阿莫西林B.青霉素C.氧氟沙星D.头抱嚷月亏钠E.盐酸吗啡含1个手性碳的药物是（）o【答案】：C（2）含3个手性碳的药物是（）。【答案】：B含4个手性碳的药物是（）o【答案】：A含5个手性碳的药物（）。水溶性最好的环糊精是（）o【答案】：D【解析】：水溶性环糊精衍生物常见的有甲基衍生物、羟烷基衍生物（HP-CYD 和HE-CYD）、葡萄糖基衍生物，其中HP-CYD的水溶性最好。分子空穴直径最大的环糊精是（）。【答案】：C【解析】：三种环糊精分子空穴直径大小顺序为：a -CYD< P -CYD< 丫 -CYD环糊 精。29.以下属于糖蛋白GP Ilb/IHa受体阻断药的是（）oA.阿昔单抗B.依替巴肽C.华法林D.达比加群酯E.替罗非班【答案】：A|B|E【解析】：糖蛋白GP II b/IIIa受体阻断药主要分为肽类和小分子非肽类阻断 药，用于临床的肽类药物主要包括单克隆抗体阿昔单抗和依替巴肽； 小分子非肽类药物有替罗非班。30 .以下是白三烯类抑制剂、含竣基并且极少透过血脑屏障的平喘药是（）oA.氨茶碱B,沙丁胺醇C.丙酸倍氯米松D,孟鲁司特E.布地奈德【答案】：D【解析】：孟鲁司特是用于哮喘治疗的白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂， 极少通过血脑屏障，适用于哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和 夜间的哮喘病症。31 .适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是（）。A.对羟基茴香雁（BHA）B.亚硫酸钠C.焦亚硫酸钠D.生育酚E.硫代硫酸钠【答案】：C【解析】：适用于偏酸性药液的水溶性抗氧剂是焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠，而亚 硫酸钠与硫代硫酸钠用于偏碱性溶液。32.与华法林有相互作用的是（）。A.西咪替丁B.甲苯磺丁服C.苯巴比妥D.保泰松E.甲硝嗖【答案】：A【解析】：华法林主要经肝脏CYP450酉每代谢，故能够抑制CYP活性的药物，如 甲硝喋、氯霉素、西咪替丁、奥美拉噗和选择性5-羟色胺再摄取抑制 药等，均可使本品的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用加强。33.以下属于水包油型乳膏剂常用的乳化剂的是（）。A.钙皂B.钠皂C.单酰甘油D.羊毛脂E.脂肪醇【答案】：B【解析】：乳膏剂主要组分为水相、油相和乳化剂。常用的乳化剂可分为水包油 型和油包水型。ACDE四项，油包水型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘 油酯、脂肪醇等。B项，水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂 肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯类等。34.（共用备选答案）A.裂片B.松片C.黏冲D.片重差异超限E.崩解缓慢颗粒的流动性较差时，易发生（）。【答案】：D【解析】：颗粒流动性影响片重差异。降低颗粒之间的摩擦力，改善粉体流动性, 有助于减少重量差异。颗粒的塑性较差时，易发生（）。【答案】：A【解析】：产生裂片的处方因素有：物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排 出，导致压片后气体膨胀而裂片；物料的塑性较差，结合力弱。产 生裂片的原因除处方因素外，还有工艺因素。黏合剂不当或用量缺乏、 细粉过多、颗粒过干、加压过快均会造成裂片。35.（共用备选答案）A.氨茉西林B.舒巴坦钠C.头抱氨不D.亚胺培南E.氨曲南不可逆竞争性B -内酰胺酶抑制药物是（）o【答案】：B【解析】：舒巴坦钠为广谱的、不可逆竞争性B-内酰胺酶抑制剂，当与氨苇西 林合用时，能显著提高后者的抗菌作用。青霉素类抗生素药物是（）o【答案】：A【解析】：氨茉西林属于广谱半合成青霉素，该药主要用于肠球菌、痢疾杆菌、 伤寒杆菌、大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染，如呼吸道感染、心内 膜炎、脑膜炎、败血症和伤寒等。单环内酰胺类抗生素是（）。【答案】：E【解析】：氨曲南是第一个上市的全合成单环B -内酰胺类抗生素，氨曲南对需 氧的革兰阴性菌（包括绿脓杆菌）有很强的活性，对需氧的革兰阳性 菌和厌氧菌作用较小，对各种B -内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障， 副反响少。36.（共用备选答案）A.球磨机B.冲击式粉碎机C.滚压式粉碎机D.胶体磨E.气流式粉碎机能够产生焦耳汤姆逊冷却效应的设备是（）o【答案】：E【解析】：气流式粉碎机又称流能磨，粉碎动力来源于高速气流，常用于物料的 超微粉碎。由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应， 故适用于热敏性物料和低熔点物料的粉碎。（2）使物料在定子和转子间受剪切、被粉碎的设备是（）。【答案】：D【解析】：胶体磨又称湿法粉碎机，典型的胶体磨由定子和转子组成，转子高速 旋转，物料在对接在一起的定子和转子间的缝隙中受剪切力的作用而 被粉碎成胶体状。胶体磨常用于混悬剂与乳剂等的粉碎。37.以下属于对因治疗的是（）oA.解热药降低患者体温B.镇痛药缓解疼痛C.使用抗生素抗感染治疗D.硝酸甘油缓解心绞痛E.抗高血压药降低患者血压【答案】：c【解析】：ABDE四项，对症治疗是指用药后能改善患者疾病病症的治疗方法， 如硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低血压；解热镇痛药降低患者 过高的体温，缓解疼痛。C项，对因治疗是指用药后能消除原发致病 因子，治愈疾病的药物治疗，如使用抗生素杀灭病原微生物从而控制 感染性疾病。38.以下有关受体拮抗药与受体的特点的表达，正确的选项是（）oA.与受体有亲和力，有弱的内在活性B.与受体有亲和力，有较强内在活性C.与受体无亲和力，有内在活性D.与受体无亲和力，有较强内在活性E.与受体有亲和力，无内在活性【答案】：E【解析】：受体拮抗药具有较强的亲和力，但无内在活性，本身不产生作用，但 由于其占据受体而拮抗激动药的作用。39 .（共用备选答案）A.在60温度下放置10天B.在25和相对湿度（90±5） %条件下放置10天C.在65温度下放置10天D.在（4500±500）仪的条件下放置10天E.在（8000±800） lx的条件下放置10天属于稳定性高温试验条件的是（）。【答案】：A【解析】：高温试验是指将供试品开口置于适宜的洁净容器中，60温度下放置 10天，于第5、10天取样检测。假设供试品发生显著变化，那么在40 条件下同法进行试验。假设60c无明显变化，那么不必在40C条件下再 考察。（2）属于稳定性高湿试验条件的是（）。【答案】：B【解析】：高湿试验是指将供试品开口置于恒湿密闭容器中，在25置相对湿 度（90±5） %条件下放置10天，于第5、10天取样检测，同时准确 称量试验前后供试品的重量，以考察供试品吸湿潮解性能，假设吸湿超 过5%,那么在（75±5）%的条件下同法试验。属于稳定性光照试验条件的是（）o【答案】：D【解析】：强光照射试验是指将供试品开口放置在光橱或其他适宜的光照仪器 内，于照度为（4500±500） lx的条件下放置10天，于第5、10天取 样，按稳定性重点考察工程进行检测，特别要注意供试品的外观变化。40.（共用备选答案）A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.缓释颗粒E.肠溶颗粒在酸性条件下基本不释放药物的颗粒是（）o【答案】：E【解析】：肠溶颗粒耐胃酸而在肠液中释放活性成分，可防止药物在胃内分散失 效.防止对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放。（2）含碳酸氢钠和有机酸的颗粒是（）。【答案】：A【解析】：泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾 状的颗粒剂。41.（共用备选答案）A.着色剂B.助悬剂C.润湿剂D.pH调节剂E.溶剂布洛芬口服混悬液的处方组成：布洛芬、羟丙甲纤维素、山梨醇、甘油、枸椽酸和水。处方组成中的枸椽酸是作为（）o【答案】：D处方组成中的甘油是作为（）。【答案】：C处方组成中的羟丙甲纤维素作为（）。【答案】：B【解析】：布洛芬口服混悬液处方分析：布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙甲 纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，枸椽酸为pH调节剂，水为溶剂。 42.（共用备选答案）A.含片B.普通片C.泡腾片D.肠溶片E.薄膜衣片（1）中国药典规定崩解时限为5分钟的剂型是（）。【答案】：C中国药典规定崩解时限为30分钟的剂型是（）。【答案】：E【解析】：根据中国药典要求，普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶【答案】：E【解析】：含手性碳个数：阿莫西林（4个）；青霉素（3个）；氧氟沙星（1个）; 头抱摩月亏钠（2个）；盐酸吗啡（5个）。4.某药1%溶液的冰点降低值为0.23,现今要配制该药液1%滴眼液 100ml,为使其等渗，加入氯化钠的量是（）o0.25gA. 0.5g0.75gB. 1.00g1.25g【答案】：B【解析】：在公式W= （0.52-a） /b中，W是配成等渗溶液所需加入药物的量 （%, g/ml）； a是未经调整的药物溶液的冰点下降度数；b是用以调 整等渗的药物1% （g/ml）溶液的冰点下降度数。由题可知a=0.23, b=0.58 （0.58是1g氯化钠的冰点），那么需加入氯化钠的量W= （0.52 0.23 ） #.58 = 0.5g。5.（共用备选答案）A.明胶B.乙基-CYDC.PEG 类片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶 衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在 pH = 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。43 .（共用备选答案）A.溶血性贫血B.系统性红斑狼疮C.血管炎D.急性肾小管坏死E.周围神经炎服用异烟胧，慢乙酰化型患者比快乙酰化型患者更易发生（）。【答案】：E【解析】：异烟助乙酰化速度的快慢分为异烟脱慢代谢者（PM）和快代谢者 （EM）,异烟明慢代谢者由于肝脏中N-乙酰转移酶缺乏甚至缺乏，服 用相同剂量异烟脱，其血药浓度比快代谢者高，药物蓄积而导致体内 维生素B6缺乏引起周围神经炎。而异烟胧快代谢者那么易发生药物性 肝炎甚至肝坏死。（2）葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷患者服用对乙酰氨基酚易发生（）。【答案】：A【解析】：葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏，服用磺胺类、阿司匹林、对乙酰氨基酚时, 可引起溶血性贫血。44.（共用备选答案）A.氨茶西林B.舒巴坦钠C.头抱氨苇D.亚胺培南E.氨曲南不可逆竞争性B 内酰胺酶抑制药物是（）o【答案】：B【解析】：舒巴坦钠属于青霉烷飒类P -内酰胺类抗菌药物，该类化合物具有青 霉烷酸的基本结构，但分子中的硫元素被氧化成飒，为不可逆竞争性 B-内酰胺酶抑制剂。青霉素类抗生素药物是（）o【答案】：A【解析】：广谱半合成青霉素：氨苇西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。单环B -内酰胺类抗生素是（）o【答案】：E【解析】：单环B -内酰胺类:氨曲南.以下属于胶体溶液型的是（）。A.药物以分子或离子状态分散于分散介质中所形成的均匀分散体系B.药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分散体系C.药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体 系D.固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系E.固体药物以聚集体状态存在的分散体系【答案】：B【解析】：胶体溶液型：是药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分 散体系，也称为高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。45 .（共用备选答案）A.血浆蛋白结合率B.血脑屏障C.肠肝循环D.淋巴循环E.胎盘屏障决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能 影响药物代谢和排泄的因素是（）o【答案】:A【解析】：药物可以与血浆蛋白结合变为结合型，可以与血浆蛋白解离变为游离 型，故血浆蛋白结合率决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影 响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄。(2)影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可防止肝脏首过效应而影响药物分布的因素是()o【答案】：D【解析】：经过淋巴循环转运的药物可防止肝脏首过效应。减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度时间曲 线上产生双峰现象的因素是()o【答案】：C【解析】：肠肝循环减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度 时间曲线上产生双峰现象。47.地西泮经肝脏代谢后，代谢物仍有活性，由此研究得到的药物是 ()。A.氯氮平B.三唾仑C.艾司喋仑D.奥沙西泮E.劳拉西泮【答案】：D【解析】：地西泮，1位N.去甲基代谢产物，即去甲西泮，3位羟基化的代谢产 物即替马西泮，二者的进一步代谢产物为奥沙西泮，这些代谢产物均 已广泛用于临床。48.（共用备选答案）A.抑制血管紧张素转化酶的活性B.干扰细胞核酸代谢C.补充体内物质D.影响机体免疫功能E.阻滞细胞膜钙离子通道氨氯地平抗高血压作用的机制为（）。【答案】：E【解析】：氨氯地平为二氢毗咤类选择性的钙通道阻滞剂，能够通过阻滞细胞膜 钙离子通道，进而起到抗高血压的作用。（2）氟尿喀咤抗肿瘤作用的机制为（）。【答案】：B【解析】：氟尿喀咤为尿喀咤抗代谢物，但其必须在体内经核糖基化和磷酰化等 生物转化作用后，才具有细胞毒性。氟尿喀咤在细胞内转化为有效的 脱氧核糖尿甘酸后，抑制胸腺喀咤核甘酸合成酶，导致肿瘤细胞缺少 胸昔酸，干扰DNA的合成。此外，氟尿喀咤同样可以干扰RNA的合 成。依那普利抗高血压作用的机制为（）。【答案】：A【解析】：依那普利是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，能够抑制血管紧张 素【I的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。主要用于治疗高血 压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；也可治疗心力衰竭， 可单独应用或与强心药、利尿药合用。49.（共用备选答案）A.伊马替尼B.他莫昔芬C.教鲁米特D.氟他胺E.紫杉醇属于抗有丝分裂的抗肿瘤药是（）。【答案】：E【解析】：紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有 紫杉烯环的二菇类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。（2）属于酪酸激酶抑制剂的抗肿瘤药是（）o【答案】:A【解析】：靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼，在体内外均 可在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择 性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血 病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。属于雌激素受体调节剂的抗肿瘤药是（）o【答案】：B【解析】：雌激素调节剂分为雌激素调节药物和芳构酶抑制剂。雌激素调节药物 中他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本 结构，给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基 他莫昔芬，具有抗雌激素活性。50,单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态药物浓度90%需要的滴 注给药时间是（）。A. 1.12个半衰期2.24个半衰期B. 3.32个半衰期4.46个半衰期C. 6.64个半衰期【答案】：C【解析】：单室模型药物静脉滴注给药时，不管何种药物，达稳态相同分数所需 半衰期的个数相同,计算公式为：n = -3.323lg（l-fSS）,式中n表示 为半衰期个数，fSS为达稳态血药浓度的分数。经计算可知，当fSS =90%时,n = 3.32o51 .关于栓剂基质聚乙二醇的表达，错误的选项是（）。A.聚合度不同，其物理性状也不同B.遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中C.为水溶性基质，仅能释放水溶性药物D.不能与水杨酸类药物配伍E.为防止对直肠黏膜的刺激，可加入约20%的水【答案】：C【解析】：C项，PEG为结晶性载体，易溶于水，为难溶性药物的常用载体。52.维拉帕米抗心律失常的主要特点是（）。A.减慢传导B.减慢心率C.缩短有效不应期D.适用于室上性心律失常E.适用于伴冠心病、高血压的心律失常【答案】：A|B|D|E【解析】：ABC三项，维拉帕米为钙通道阻滞药，在抗心律失常方面，其通过选 择性阻滞心肌细胞膜Ca2 +通道蛋白，抑制钙离子内流，从而降低窦 房结、房室结的自律性，减慢心率，又能延长APD （动作电位时程） 和ERP （有效不应期），减慢房室传导速度，还能减弱心肌收缩力， 扩张血管；DE两项，维拉帕米在临床上用于阵发性室上性心动过速, 尤其适用于兼患冠心病、高血压的心律失常患者。53.（共用题干）患者，女，78岁，因患高血压病长期口服硝苯地平控释片（规格为 30mg）,每日1次。每次1片，血压控制良好。近两日因气温骤降， 感觉血压明显升高，于18时自查血压达170/110mmHg,决定加服1 片药，担忧起效慢，将其碾碎后吞服，于19时再次自测血压降至 110/70mmHg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸闷，随后就医。关于导致患者出现血压明显下降及心悸等病症的原因的说法，正确 的是（）oA.药品质量缺陷所致B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放C.局部控释片破碎使硝苯地平剂量损失，血药浓度未达有效范围D.药品正常使用情况下发生的不良反响E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物【答案】：B【解析】：局部缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂外表或夹层的 包衣膜控制，如膜控型、定位型释放片，只有保持膜的完整性才能使 药物按设定的速度和部位释放到达缓控释的目的。如将外表膜破坏 后，造成药物从断口瞬时释放，既达不到控释的目的，还会增加不良 反响。此题中由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放导致患者血压 下降及心悸。（2）关于口服缓释、控释制剂的临床应用与考前须知的说法，错误的选项是()oA.控释制剂的药物释放速度恒定，偶尔过量服用不会影响血药浓度B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致不良反响C.局部缓释制剂的药物释放速度由制剂外表的包衣膜决定D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低达不到应有的 疗效【答案】：A【解析】：B项，用药次数过多或增加给药剂量使血药浓度不稳定而带来不平安 因素，如血药浓度太高会增加毒性反响；C项，局部缓控释制剂的药 物释放速度和释放部位是由制剂外表或夹层的包衣膜控制，如膜控 型、定位型释放片，只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和 部位释放到达缓控释的目的；D项，口服缓释、控释制剂的服药间隔 时间一般为12小时或24小时；E项，缓释制剂用药次数不够会导致 药物的血药浓度过低达不到应有的疗效。硝苯地平控释片的包衣材料是（）oA.卡波姆B.聚维酮C.醋酸纤维素D.羟丙甲纤维素E.醋酸纤维素配酸酯D.HPMCE.羟丙基BCYD可作为难溶性药物固体分散载体材料，到达速释效果的辅料是（）o 【答案】：C【解析】：聚乙二醇（PEG）在水中有比拟好的溶解性和良好的药物相容性，可 作为固体分散剂的载体，以到达速释效果。（2）可作为水溶性药物的包合材料，到达缓释效果的辅料是（）o【答案】：B【解析】：乙基-CYD是疏水性环糊精衍生物，可作为水溶性药物的包合材料。 其可降低水溶性药物的溶解度，因而具有缓释性。乙基-B-CYD微溶 于水，比8-CYD的吸湿性小，具有外表活性，在酸性条件下比8CYD 更稳定。可作为单凝聚法制备微囊的成囊材料，到达释放效果的辅料是（）。【答案】：A【解析】：单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶 解度而凝聚成囊的方法。如将药物分散在明胶材料溶液中，然后加入 凝聚剂，由于明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂结合，使明胶的溶解 度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成囊。6.关于紫杉醇的说法错误的选项是（）。【答案】：c【解析】：硝苯地平控释片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活 性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂, 醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。54.临床治疗药物的药动学参数通常基于血药浓度获得，常用的血药 浓度测定方法有（）oA.红外分光光度法（IR）B.薄层色谱法（TLC）C酶免疫法（ELISA）D.高效液相色谱法（HPLC）E.液相色谱一质谱联用法（LCMS）【答案】:C|D|E55.（共用备选答案）A.磺胺口密咤B.头抱氨茱C.甲氧茉咤D.青霉素钠E.竣苇西林杀菌作用较强，口服易吸收的B -内酰胺类抗生素（）o【答案】：B（2）一种广谱抗生素，主要用于铜绿假单胞菌的药物（）o【答案】：E【解析】：A项，磺胺喀咤银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；B项，头 抱氨茉是口服易吸收的、杀菌作用较强的B-内酰胺类抗生素；C项, 甲氧节咤是抗菌增效剂；D项，青霉素钠盐的刺激性较钾盐小，故临 床使用较多；E项，竣苇西林主要用于铜绿假单胞菌，大肠埃希菌的 感染。56.关于鼻用制剂的表达错误的选项是（）oA.滴鼻剂用同一容器给药的时间不应超过1周B.滴鼻剂不可添加抑菌剂C.鼻用制剂通常含有如调节黏度、控制pH、增加药物溶解、提高制 剂稳定性或能够赋形的辅料D.鼻用溶液剂应澄清，不得有沉淀和异物E.一支滴鼻剂（或一瓶鼻喷剂）仅供一位患者使用【答案】：B【解析】：除另有规定外，多剂量水性介质鼻用制剂应当添加适宜浓度的抑菌 剂。B项错误。57.盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方如下：盐酸异丙肾上腺素2.5g维生素C 1.0g乙醇296.5g二氯二氟甲烷适量共制成1000g关于该处方中各辅料所起作用的说法，正确的有（）。A.乙醇是乳化剂B.维生素C是抗氧剂C.二氯二氟甲烷是抛射剂D.乙醇是潜溶剂E.二氯二氟甲烷是金属离子络合剂【答案】：B|C|D【解析】：盐酸异丙肾上腺素气雾剂用于治疗支气管哮喘。处方组成中盐酸异丙 肾上腺素为主药，二氯二氟甲烷为抛射剂，盐酸异内肾上腺素在二氯 二敏甲烷中的溶解性能差，故加入乙醇做潜溶剂，可增加其溶解性。 维生素C为抗氧剂。58.适用于水不溶性或微溶性药物的崩解剂是（）oA.甲基纤维素B.干淀粉C.骏甲淀粉钠D.明胶E.交联验甲基纤维素钠【答案】：B【解析】：崩解剂有干淀粉（适用于水不溶性或微溶性药物）竣甲淀粉钠、交联 竣甲基纤维素钠等。黏合剂有甲基纤维素（水溶性较好）乙基纤维素 明胶等。59 .为S-（ 一）-光学异构体，体内代谢慢，维持时间长的抗溃疡药物 是（）o A.奥美拉唾B.埃索美拉哇C.兰索拉喋D.泮托拉理E.雷贝拉 嗖【答案】：B【解析】：埃索美拉噗是一种质子泵抑制剂，通过抑制 胃壁细胞的H+/K + -ATP酣来降低胃酸分泌，防止胃酸的形成。埃索 美拉哇为奥美拉理S- （ 一）异构体，口服后在十二指肠吸收，可选 择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留时间多于 24小时，因而其作用持久。60 .（共用备选答案）A.凡士林B.甘油C.羟苯乙酯D.月桂醇硫酸钠E.乙醇乳剂型乳膏剂基质中的保湿剂是（）。【答案】：B【解析】：乳膏剂中常用的保湿剂有甘油、丙二醇和山梨醇等，用量为5% 20%。此外，保湿剂还能防止皮肤上的油膜发硬和乳膏的转型。可做乳膏剂防腐剂的是（）o【答案】：c【解析】：乳膏剂中常用的防腐剂有羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。0/W型软膏基质中的乳化剂是（）。【答案】：D【解析】：月桂醇硫酸钠是常用的脂肪醇硫酸酯类乳化剂，是阴离子型外表活性剂，为优良的0/W型软膏基质的乳化剂。可做眼膏剂基质的是（）。【答案】：A【解析】：常用的眼膏剂基质为黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物，其用量 比例为8:1:1,可根据气温适当增减液状石蜡的用量。A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个 具有紫杉烯环的二菇类化合物B.在其母核中的3, 10位含有乙酰基C.紫杉醇的水溶性大，其注射剂通常加入聚氧乙烯薨麻油等外表活性 剂D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素【答案】：C【解析】：紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有 紫杉烯环的二菇类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇 的水溶性小，其注射剂通常加入外表活性剂，如聚氧乙烯薨麻油等助 溶，其母核中的3, 10位含有乙酰基。7 .关于固体分散物的说法，错误的选项是（）oA.固定分散物中药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散8 .固体分散物作为制剂中间体可以进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊 剂C.固体分散物不易发生老化现象D.固体分散物可提高药物的溶出度E.固体分散物利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化【答案】：C【解析】：A项，固体分散物通常是一种药物以分子、胶态、微晶或无定形状态, 分散在另一种水溶性材料或难溶性、肠溶性载体材料中。BD两项， 固体分散物可进一步制成各种剂型，还可直接制成滴丸，改善难溶药 物的溶出度，提高药物的生物利用度。C项，固定分散物的主要缺点 是药物的分散状态稳定性不高，久贮往往发生老化现象。E项，利用 载体的包蔽作用，固体分散物可延缓药物的水解和氧化。8.适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是（）。A.