第十章解热镇痛抗炎药物-第二十章解热镇痛抗炎药brcg.docx

第十章自自体活性性物质与与解热镇镇痛抗炎炎药学习要点点一、组胺胺与抗组组胺药组胺参与与炎症、过过敏反应应，调节节胃的分分泌，并并作为一一种神经经递质，具具有扩张张小血管管、收缩缩血管以以外平滑滑肌、刺刺激胃腺腺分泌作作用，还还与多种种药物存存在相互互作用关关系。其其生物学学作用主主要通过过靶细胞胞上的组组胺I型型（H11）和组组胺III型（HH2）受体体而实现现的，中中枢神经经系统可可能还存存在组胺胺型受体体（H33），此此受体在在兽医临临床上的的意义尚尚待研究究。抗组胺药药是指作作用于组组胺受体体，阻断断组胺与与受体结结合的药药物，分分为H11受体阻阻断药和和H2受体阻阻断药。H1受体体阻断药药 临临床常用用药物有有苯海拉拉明、异异丙嗪、扑扑尔敏、氯氯苯吡胺胺、吡苄苄明、去去敏灵、阿阿斯咪唑唑等。药药理作用用为：抗外周周组胺HH1受体效效应：HH1受体阻阻断药可可拮抗以以下两方方面的效效应：HH1受体被被激动通通过G蛋白而而激活磷磷脂酶CC，产生生三磷酸酸肌醇与与二酰基基甘油，使使细胞内内Ca22增加加，蛋白白激酶CC活化，从从而使胃胃、肠、气气管、支支气管平平滑肌收收缩；又又释放血血管内皮皮松弛因因子和PPGI22，使小小血管扩扩张，通通透性增增加。中枢作作用：治治疗量有有镇静与与嗜睡作作用。其他作作用：抗抗乙酰胆胆碱、局局部麻醉醉和奎尼尼丁样作作用。临临床上主主要应用用于变态态反应性性疾病、晕晕动病及及呕吐。其其不良反反应有镇镇静、嗜嗜睡、乏乏力等。H2受体体阻断药药 临临床应用用的有西西米替丁丁、雷尼尼替丁、法法莫替丁丁、尼扎扎替丁和和新型HH2受体阻阻断药乙乙溴替丁丁等。药药理作用用为竞争争性拮抗抗H2受体，抑抑制组胺胺引起的的胃酸分分泌，对对五肽胃胃泌素、MM胆碱受受体激动动剂所引引起的胃胃酸分泌泌也有抑抑制作用用。能明明显抑制制基础胃胃酸及食食物和其其他因素素所引起起的夜间间胃酸分分泌。临临床应用用于治疗疗十二指指肠溃疡疡、胃溃溃疡、胃胃肠吻合合口溃疡疡、反流流性食道道炎等，及及消化性性溃疡和和急性胃胃炎引起起的出血血。其不不良反应应较少。雷雷尼替丁丁、法莫莫替丁和和尼扎替替丁长期期服用耐耐受良好好，偶有有便秘、腹腹泻、腹腹胀、头头痛、头头晕、皮皮疹、瘙瘙痒等反反应。二、前列列腺素前列腺素素包括PPGE2、PGE2和15甲基前前列腺素素F2,具有有广泛的的生理（药药理）和和病理作作用。在在繁殖和和畜牧生生产中主主要用其其溶解黄黄体和收收缩子宫宫。对各各期妊娠娠的子宫宫均有显显著的兴兴奋作用用，对分分娩前的的子宫更更为敏感感。除用用于足月月引产外外，前列列腺素还还用于对对早期或或中期妊妊娠的流流产及早早孕的催催经抗早早孕。在在小动物物临床上上还用其其扩张血血管、保保护血小小板、扩扩张支气气管、保保护胃粘粘膜等作作用。常常用药物物有地诺诺前列素素、前列列地尔、地地诺前列列酮、米米索前列列醇、依依浅列醇醇等，其其不良反反应主要要为恶心心、呕吐吐、腹痛痛等。三、 热镇痛抗抗炎药具有解热热、镇痛痛、抗炎炎抗风湿湿作用的的药物，其其作用机机制在于于抑制体体内前列列腺素的的合成，亦亦称非甾甾体抗炎炎药(NNSAIIDs)。根据药物物的化学学结构的的不同，该该类药可可分为： 水杨酸类类，如阿阿司匹林林等。 苯胺类，如如对乙酰酰氨基酚酚(扑热热息痛)、乙酰酰氨基苯苯乙醚(非那西西丁)等等。 吡唑酮类类，如氨氨基比林林(匹拉拉米洞)、保泰泰松（布布他酮）、安安乃近等等。 吲哚类，如如吲哚美美辛、阿阿西米辛辛、托美美丁（痛痛灭定）、苄苄达明等等。 丙酸类，如如布洛芬芬、酮洛洛芬等。 芬那酸类类，如双双氯芬酸酸、甲芬芬那酸、甲甲氯芬酸酸等。本类药物物的共同同作用：解热作作用。降降低发热热者的体体温，而而对正常常者几乎乎无影响响。镇痛作作用。具具有中等等程度的的镇痛作作用。对对临床常常见的慢慢性钝痛痛，如头头痛、牙牙痛、神神经痛、肌肌肉或关关节痛等等有良好好镇痛效效果，并并且不产产生欣快快感与成成瘾性。抗炎作作用。大大多数解解热镇痛痛药具有有抗炎作作用，对对控制风风湿性及及类风湿湿性关节节炎的症症状有肯肯定疗效效，但不不能根治治。其所有作作用都是是通过抑抑制环加加氧酶而而抑制PPG合成成所产生生的。 阿司匹匹林 作用与与用途为为：解热镇镇痛及抗抗风湿。有有较强的的解热、镇镇痛作用用，用于于头痛、牙牙痛、肌肌肉痛、神神经痛及及感冒发发热等；抗炎抗抗风湿作作用也较较强，控控制急性性风湿热热的疗效效迅速而而确实。影响血栓形成。使PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成，用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率及再梗死率。不良反应：凝血障碍 连用若发生出血倾向，可用维生素K治疗；胃肠道反应 较大剂量口服，引起胃溃疡及不易察觉的胃出血，故不宜空腹投药；过敏反应 可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。水杨酸反应。试题精选选一、选择择题 A型题题1 中中枢镇静静作用最最强的药药是( ) A阿阿司咪唑唑 BB苯海海拉明 C氯苯那那敏 D布布可立嗪嗪 E美克洛洛嗪2 HH1受体阻阻断作用用时间最最长的药药物是( ) A美美克洛嗪嗪 BB布可可立嗪 C苯海拉拉明 D苯苯茚胺 EE异丙丙嗪 3 几几乎无中中枢抑制制作用的的H1受体阻阻断药物物是( ) A苯苯海拉明明 BB. 氯氯苯那敏敏 CC特非非那定 D异丙嗪嗪 E以上都都不是4 早早期妊娠娠禁用药药物是( ) A苯苯海拉明明 BB异丙丙嗪 C美美克洛嗪嗪 DD. 氯氯苯那敏敏 E以上都都不是 5. 用于诊诊断真性性胃酸缺缺乏症的的药物是是( ) A组组胺 B. 雷尼替替丁 C苯苯海拉明明 D美美克洛嗪嗪 E. 异丙嗪嗪 6 用用于十二二指肠溃溃疡、胃胃溃疡的的药物是是( )A组胺胺 BB雷尼尼替丁 C. 苯海海拉明 DD美克克洛嗪 EE异丙丙嗪7 能能引起动动物畸形形的药物物是( ) A组胺胺 BB雷尼尼替丁 C苯海拉拉明 D美克洛洛嗪 E异丙嗪嗪8. 关于前前列腺素素的作用用，叙述述正确的的是( ) A对对子宫体体和子宫宫颈的兴兴奋作用用无明显显差别 B小小剂量使使子宫体体产生节节律性收收缩，子子宫颈松松弛 C对对早期或或中期妊妊娠子宫宫均有强强大收缩缩作用 D收收缩脑血血管，减减少动脉脉搏动幅幅度 E有有中枢抑抑制作用用和降压压作用 9. 解热镇镇痛药镇镇痛的主主要作用用部位是是( )A脊髓髓胶质层层 B丘丘脑内侧侧核团 C脑脑干网状状结构D外周周E脑室室与导水水管周围围灰质部部10解解热镇痛痛药的镇镇痛原理理是( )A激动动中枢阿阿片受体体B抑制制末梢痛痛觉感受受器C抑制制PG的生生物合成成 D抑抑制传入入神经冲冲动的传传导E以上都都不是11解解热镇痛痛药的解解热作用用机制是是( )A抑制制缓激肽肽的生成成 B抑抑制内热热原的释释放C使中中枢PG合成成减少D使外外周PG合成成减少EE以上均均不是12关关于阿司司匹林的的叙述，正正确的是是()A只降降低过高高体温，不不影响正正常体温温B抗炎炎作用弱弱C大剂剂量可预预防血栓栓形成 D解热作作用强，无无抗炎作作用 EE以上上都不是是13胃胃溃疡病病人患有有风湿性性关节炎炎时，可可选用( ) A双双氯芬酸酸 B吲哚美美辛 C保泰松松 D美洛昔昔康 EE布洛芬芬14阿阿司匹林林预防血血栓形成成的机制制是( )A使环环氧酶失失活，减减少血小小板中TTXA2生成 BB降低低凝血酶酶活性C激活活抗凝血血酶 DD直接接对抗血血小板聚聚集E加强强维生素素K的作用用15阿阿司匹林林的下述述哪一个个不良反反应最为为常见( )A胃肠肠道反应应 B凝凝血障碍碍 C诱诱发哮喘喘D水杨杨酸反应应E以上都都不是16阿阿司匹林林的抗炎炎作用是是由于( )A抗病病原菌作作用B减少少白介素素合成 C降降低毛细细血管的的通透性性D抑制制C0XX，减少少PG合成成E减少少花生四四烯酸的的合成17治治疗急性性痛风，较较好的药药物是( ) A阿阿司匹林林 BB甲芬芬那酸 C秋秋水仙碱碱 DD吲哚哚美辛EE舒林酸酸18阿阿司匹林林适用于于( )A 癌症疼痛痛B胆绞绞痛C术后后剧痛D风湿湿性关节节炎疼痛痛E胃肠肠痉挛性性痛B型题19对对乙酰氨氨基酚引引起的不不良反应应是( )20阿阿司匹林林引起的的不良反反应是( )21吲吲哚美辛辛引起的的不良反反应是( )22布布洛芬引引起的不不良反应应是( )23保保泰松引引起的不不良反应应是( )A水、钠钠潴留，可可致水肿肿 B凝凝血障碍碍 C急急性胰腺腺炎D视力力模糊及及中毒性性弱视 E急性性中毒致致肝坏死死24可可降低正正常及发发热患者者体温的的药物是是( )25解解热镇痛痛强，几几无抗风风湿作用用的药物物是( )26可可治疗缺缺血性心心脏病的的药物是是( )27胃胃肠道反反应较轻轻的解热热镇痛药药是( )A阿司司匹林 B乙酰氨氨基酚CC布洛洛芬 D氯氯丙嗪EE以上都都不是28对对COXX-2有选择择性抑制制作用的的药物是是( )29用用于痛风风性关节节炎的药药物是( ) 30对对不易控控制的发发热，常常有效的的药物是是( )A. 阿阿司匹林林 BB吲哚哚美辛 C尼尼美舒利利 DD保泰泰松 EE双氯氯芬酸C型题31具具有中枢枢抑制作作用的药药物是( ) 32具具有抗雄雄性激素素样作用用的药物物是( ) A西米米替丁 BB异丙丙嗪 C是是A是BB D非A非非B33对对抗组胺胺H1受体产产生的作作用是( )34对对抗组胺胺H2受体产产生的作作用是( ) A胃酸酸分泌减减少 B小小血管收收缩，通通透性降降低 CC是AA是B D非非A非BB35具具有解热热镇痛作作用的是是( ) 36使使环加氧氧酶失活活，减少少TXAA2生成的的是( )37具具有抗炎炎抗风湿湿作用的的是( )38急急性中毒毒可致肝肝坏死的的是( ) A阿阿司匹林林 BB对乙乙酰氨基基酚 C是是A是B DD非A非B39抑抑制PG合成成酶( )40抑抑制尿酸酸生成，防防治痛风风( )41偶偶致粒细细胞减少少的药物物是( )42治治疗癌症症发热的的药物是是( ) A别别嘌醇 B吲吲哚美辛辛 C是是A是B D非A非B43阿阿司匹林林( )44吗吗啡( )45罗罗通定( )46地地西泮( ) A对对慢性钝钝痛效果果好 B无成瘾瘾性 C是是A是B DD非A非B47治治疗三叉叉神经痛痛的药物物是( )48治治疗痛经经的药物物是( )49用用于缓解解手术后后剧痛的的药物是是( ) A苯苯妥因钠钠 BB阿司司匹林 C是A是B D非A非B50抗抗炎作用用强而解解热镇痛痛作用较较弱的药药物是( )51解解热镇痛痛作用强强而抗炎炎作用弱弱的药物物是( )52抑抑制PG合成成酶( )53抑抑制凝血血功能( ) A对对乙酰氨氨基酚 B保泰松松 C是是A是B D非A非BX型题 54HH1受体激激动时产产生的效效应表现现为( )A支气气管平滑滑肌收缩缩 B皮皮肤血管管扩张 CC胃肠肠平滑肌肌收缩 D房室室传导减减慢 EE心室室肌收缩缩增强55“阿司匹匹林哮喘喘”的产生生与下述述哪些因因素有关关( )APGG的生物物合成减减少B抗原原抗体反反应 CC白三三烯等物物质生成成增加 D与与2受体的的功能无无关 E. 因5-HTT生成增增多56具具有抗炎炎、抗风风湿作用用的药物物是( ) A布布洛芬 B吲吲哚美辛辛 C美美洛昔康康 DD非那那西丁 EE阿司司匹林57阿阿司匹林林的不良良反应包包括( ) A瑞夷夷(Reeye)综合征征 B胃胃肠道反反应C. 血管管神经性性水肿D凝血血障碍 E甲状腺腺肿大58吲吲哚美辛辛的特点点是( ) A抑抑制PG合成成酶作用用强 BB对炎炎性疼痛痛有明显显镇痛效效果 C对对痛风性性关节炎炎有效 D对对癌性发发热常有有效 E对对关节强强直性脊脊椎炎有有效59解解热镇痛痛药的解解热作用用特征是是( ) A能能降低发发热患者者体温BB对正正常体温温无影响响C降低低内热原原引起的的发热 D对对直接注注射PG引起起的发热热无作用用E. 由于抑抑制中枢枢PG合成成而发挥挥作用60阿阿司匹林林临床适适应症是是( )A头痛痛、牙痛痛、痛经经等 B急急性风湿湿性关节节炎C.感冒发发热D急性性痛风 E脑脑血栓形形成的防防治61阿阿司匹林林与某些些药物合合用，产产生的效效应是( ) A与与双香豆豆素合用用，增强强其抗凝凝血作用用 B与速尿尿合用，水水杨酸排排泄增加加 C与与甲磺丁丁脲合用用，增强强其降血血糖作用用 D与糖皮皮质激素素合用，抗抗炎作用用增强 E与与甲氨蝶蝶呤合用用，可降降低其毒毒性二、填空空题62. ( )和( )抗组胺胺药可拮拮抗五肽肽胃泌素素所引起起的胃酸酸分泌，临临床用于于( )和( )。 63止止吐作用用较强的的H1受体阻阻断药为为( )和( )。64 H1受体阻阻断药有有( )、( )、( ) (列列举3个个药名)；H22受体阻阻断药有有( )、( )、( ) (列列举3个个药名)。 65. 前列腺腺素对( )子宫均均有兴奋奋性作用用，能增增强子宫宫平滑肌肌的( )，同时时还能( )子宫颈颈平滑肌肌。主要要用于( )。66.阿阿司匹林林具有( )、( )、( )等作用用，这些些作用的的机制均均与( )有关。67 内源性性PG对胃胃粘膜具具有( )，阿司司匹林抑抑制胃粘粘膜合成成( )，故可可诱发( )与( )。68秋秋水仙碱碱对急性性痛风性性关节炎炎有选择择性消炎炎作用，它它对( )没有影影响，其其作用是是( )。三、问答答题69HH2受体的的分布及及其效应应。 70HH1受体拮拮抗药的的药理作作用及临临床应用用。71举举出一个个H2受体拮拮抗药,并说明明其临床床应用及及其药理理依据和和主要不不良反应应。72解解热镇痛痛药的镇镇痛机制制如何? 73常常用解热热镇痛抗抗炎药的的分类，每每类举一一药名。74阿阿司匹林林引起胃胃肠道反反应的机机制与防防治。75阿阿司匹林林的作用用与用途途。76阿阿司匹林林引起凝凝血障碍碍的原因因、表现现及如何何防治?77解解热镇痛痛药的共共同作用用有哪些些?参考答案案一、选择择题1.B 22.A 3.C 4.CC 55.A 6. B 7.D 8.CC 99.D 10.C 11.CC 112.AA 113.AA 144.A 15.A 116.DD 117.CC 188.D 199.E 20.B21.CC 222.D 23.A 244.D 25.B 266.A 277.C 228.CC29.DD 30.B 31.BB 322.A 33.B 334.AA 355.C 36.A 37.A 338.BB 399.B 400.A41.CC 422.B 43.C 444.A 45.C 446.DD 47.A 448.BB 449.DD 500.B51.AA 522.C 53.D 544.ABBCD 555.AACD 56.ABCCE 557.AABCDD 588.ABBDE 599.ACCDE 600.ADDCE 661.AACD二、填空空题 62西西米替丁丁 雷雷尼替丁丁 胃胃溃疡 十二二指肠溃溃疡63苯苯海拉明明 异异丙嗪 64异异丙嗪 苯海海拉明 氯苯苯那敏 西咪咪替丁 雷尼尼替丁法法 莫替替丁 65. 妊娠各各期 节律性性收缩 松弛弛 足足月引产产66. 解热镇镇痛抗炎炎抗风湿湿抑制PG合成成67保保护作用用 PPG胃溃疡疡胃出血血68血血中尿酸酸浓度及及尿酸排排泄抑制制急性发发作时的的粒细胞胞浸润三、问答答题69HH2受体分分布于胃胃壁细胞胞、血管管平滑肌肌、心室室肌、窦窦房结等等部位。激激动H22受体可可引起胃胃酸分泌泌增多、血血管舒张张、心室室肌收缩缩增强、心心率加快快。 70HH1受体拮拮抗药能能对抗由由组胺引引起的呼呼吸道、消消化道及及子宫平平滑肌收收缩，对对抗由组组胺引起起的毛细细血管舒舒张及毛毛细血管管通透性性增加，可可缓解或或消除因因组胺释释放引起起的过敏敏症状。多多数药物物有中枢枢抑制作作用和阿阿托品样样作用，可可用于皮皮肤粘膜膜变态反反应性疾疾病及晕晕动病呕呕吐。 71西西米替丁丁。用于于胃及十十二指肠肠溃疡。本本药能阻阻断组胺胺H2受体，抑抑制基础础胃酸分分泌，也也抑制组组胺、五五肽胃泌泌素、食食物引起起的胃酸酸分泌。主主要不良良反应有有头痛、头头晕、乏乏力、腹腹泻、皮皮疹等。大大剂量可可致精神神紊乱、有有抗雄激激素样作作用，静静注可致致心律失失常。72作作用部位位主要在在外周。炎炎症时，PPG的释释放对炎炎性疼痛痛起放大大作用，PG本身也可致痛。这类药物对抗炎症时PG的合成，故具镇痛作用。不能排除部分通过CNS而发挥镇痛作用。73按按化学结结构分为为：水杨杨酸类，如如阿司匹匹林；苯苯胺类，如如非那西西丁；唑唑酮类，如如保泰松松；其他他抗炎有有机酸类类，如吲吲哚美辛辛。74口口服直接接刺激胃胃粘膜，可可致上腹腹不适，恶恶心呕吐吐。血浓浓高时刺刺激CTTZ致恶恶心、呕呕吐。较较大量抑抑制PG在胃胃粘膜合合成，致致胃溃疡疡与胃出出血。防防治：将将药片嚼嚼碎；食食后服；同时服服抗酸药药或用肠肠溶片；胃溃疡疡者禁用用。75有较强强的解热热、镇痛痛作用，常常与其他他解热镇镇痛药配配成复方方，用于于头痛、牙牙痛、肌肌肉痛、神神经痛，痛痛经及感感冒发热热等。抗炎抗抗风湿作作用较强强，对风风湿性关关节炎可可迅速镇镇痛，消消退关节节炎症，减减轻关节节损伤，为为风湿性性关节炎炎的首选选药。使PGG合成酶酶活性中中心的丝丝氨酸乙乙酰化而而失活，因因而减少少血小板板中TXXA2生成而而抗血小小板聚集集及抗血血栓形成成。小剂剂量(775mgg/d)用于防防止血栓栓形成，治治疗缺血血性心脏脏病，包包括稳定定型、不不稳定型型心绞痛痛及进展展性心肌肌梗塞患患者，能能降低病病死率及及再梗死死率；对对血管形形成术及及旁路移移植术有有效。服服用小剂剂量(30mmg50mgg)可防止止脑血栓栓形成。76凝凝血障碍碍因抑制制血小板板聚集，延延长出血血时间。大大剂量或或长期服服用，能能抑制凝凝血酶原原形成，延延长凝血血酶原时时间。服服用维生生K可以预预防。77解解热镇痛痛药的共共同作用用如下：解热作作用。降降低发热热者的体体温，而而对正常常者几乎乎无影响响；镇痛作作用。具具有中等等程度镇镇痛作用用，对临临床常见见的慢性性钝痛，如如头痛、牙牙痛、神神经痛、肌肌肉或关关节痛等等有良好好镇痛效效果，并并且不产产生欣快快感与成成瘾性；抗炎作作用。大大多数解解热镇痛痛药具有有抗炎作作用，对对控制风风湿性及及类风湿湿性关节节炎的症症状有肯肯定疗效效，但不不能根治治。140