名师划重点初级药士考试《专业知识》200个考点解析.docx

名师划重点初级药士考试专业知识200个考点解析预祝广大考生考出优异成绩52、通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况：普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病，昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、 应用肾上腺皮质激素等患者。53、左氧氟沙星属于氟唾诺酮类药物，喳诺酮类药物抑制细 菌的DNA回旋酶而发挥抗菌作用。54、磺胺类药物多见泌尿道反响，如结晶尿等，溶解性较好 的磺胺异嗯睫等较少见。提高尿液pH,多饮水，可增加磺胺类 尿中溶解度，减少不良反响。55、青霉素G在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定。口服易被 胃酸破坏，吸收极少;青霉素为繁殖期杀菌药，对细菌的杀灭作 用很强;青霉素的主要不良反响是过敏，严重时弓1起过敏性休克。56、舒巴坦为半合成B内酰胺酶抑制剂。药圈会员整理提供57、万古霉素主要有耳毒性，如听力减退，严重时耳聋，及 时停药后听力减退可恢复;肾毒性，如肾小管的损害，少数患者 出现间质性肾炎。58、多黏菌素B毒性较大，主要是对肾脏的损害，表现为蛋 白尿、血尿等，肾功能不全患者应减量使用。也可发生神经系统 方面的损害，如眩晕、乏力、共济失调等，停药后可消失。大剂 量、快速静脉滴注由于神经肌肉阻滞可导致呼吸抑制。还可发生变态反响如瘙痒、皮疹、药物热。少数患者出现白细胞减少与肝 毒性等。59、四环素主要用于立克次体感染、斑疹伤寒、支原体肺炎、 衣原体引起的鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿、回归热、霍乱等疾病 的治疗，作为首选药疗效较好。60、特比蔡芬对皮肤癣菌有杀菌作用，可治愈大局部癣病患 者 属表浅部抗真菌药。口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲 癣、体癣、股癣、手癣、足癣。61、齐多夫定可竞争性抑制RNA逆转录酶，并掺入到正在合 成的DNA中，终止病毒DNA的延伸，临床上用于治疗艾滋病及重 症艾滋病综合征。62、一线抗结核病药物包括异烟月井、利福平、链霉素、乙胺 丁醇等，利福定、对氨基水杨酸和利福喷汀等属于二线抗结核病 药物。63、氨苯碉对麻风分枝杆菌有较强的直接抑制作用，为抑菌 剂，作用机制与磺胺类相似。为治疗各型麻风病的首选药，通常 采用联合疗法。64、氯喳是控制疟疾病症发作的药物。只能有效的控制间日疟的发作。65、甲硝唾的作用与应用特点有，抗阿米巴作用表现为对 肠内外阿米巴大滋养体有直接杀灭作用，是治疗阿米巴病的首选 药，也用于急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的治疗;抗滴虫作 用，用于阴道滴虫病;抗厌氧菌作用;抗贾第鞭毛虫作用，是 目前治疗贾第鞭毛虫的最有效药物。66、叱喳酮是防治血吸虫病的特效药，具有高效、低毒、疗 程短、口服有效等特点，现已完全取代传统抗血吸虫病药酒石酸 锦钾。67、氯硝柳胺可以杀灭绦虫的头节及体节前段，尤其是对牛 肉绦虫疗效最正确，是驱绦虫的首选药。68、甲氨蝶吟与二氢叶酸还原酶有高亲和力，可竞争性地与 二氢叶酸还原酶结合，阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸，而影响 DNA的合成，抑制肿瘤细胞的增殖。69、卡莫司汀属于亚硝基服类的烷化剂，烷化剂的作用机制 就是破坏DNA的结构和功能。70、环抱素不良反响发生率较高，最常见的为肾毒性，可能 是抑制肾内舒血管物质、增加缩血管物质，使肾皮质血流重新分 布所致。血清肌醉和尿素氮水平呈剂量依赖性升高。其次为肝毒 性，多见于用药早期一过性肝损害。在应用过程中应检测肝、肾 功能。71、长期大剂量应用肿屈嗪可引起全身性红斑狼疮样综合征。72、分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用， 被统称为处置。73、肠溶片剂属于胃肠道给药的剂型透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶 作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称 为“肝首关（过）代谢”或“肝首关（过）效应”。74、药物的旋光性虽然影响药物性质，但对药物的吸收无影 响。75、蛋白结合与体内分布药物与蛋白质之类高分子物质结合 后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，不能经肝 代谢。只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运，并在作用 部位发挥药理作用，并进行代谢和排泄。故药物转运至组织主要 决定于血液中游离型药物的浓度，其次也与该药物和组织结合的 程度有关。76、肝脏是药物代谢的最主要器官。77、弱碱性药物在酸性尿液中易解离，多以离子状态存在，不易被机体吸收，因此重吸收量减少，排泄量增多。78、对于一室模型药物的静脉注射，给药剂量或体内药量X0与血药初浓度CO之间存在如下关系。V=XO/ C0o79、在临床上，TDM的使用指征包括：1 .治疗指数低的药物.具有非线性药动学特性的药物2 .需要长期服用药物的患者.怀疑患者药物中毒3 .肝、肾或胃肠功能不良的患者.合并用药4 .药物体内过程个体差异大的药物.成分不明的药物5 .提供治疗上的医学法律依据80、此题根据公式稳态分数计算，如下代入数值即可得到答 案：81、一般采用成年、健康的动物，常用动物有小鼠、大鼠、 兔、豚鼠、小乳猪、狗和猴等。选择试验动物的原那么：首选动 物应与药效学或毒理学试验中所选用的动物一致;尽量在清醒 状态下进行试验，整个动力学研究过程最好从同一动物屡次采样; 创新药物研究应该选用两种动物，其中一种为啮齿类动物，另 一种为非啮齿类动物;口服给药不宜选用兔子等食草类动物； 一般受试动物采用雌雄各半。82、AUC即血药浓度-时间曲线下面积，是药物生物利用度 高低的指标，反映活性药物进入体循环的总量。83、口腔中咀嚼黏膜约占25%,特性黏膜约占15%,内衬黏 膜约占60%,药物渗透性能顺序为舌下黏膜颊黏膜牙龈、硬腭 黏膜。84、1、平喘药物茶碱类还有强心、利尿及中枢兴奋作用，能 引起震颤和失眠。2、氯化铁口服后刺激胃黏膜，反射地兴奋迷走神经，弓I 起恶心，使支气管腺分泌增加，黏痰变稀，易于咳出。85、1、阿昔洛韦为HSV感染的首选药。静脉给药用于HSV脑 炎，局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹。2、干扰素口服无效，须注射给药。86、1、硝酸酯类药物能使眼内血管扩张，可使眼内压升高， 禁用于青光眼患者。2、普蔡洛尔为非选择B受体阻断药，能阻断支气管平滑 肌上的B 2受体，引起支气管痉挛，禁用于支气管哮喘患者。3、氢氯嘎嗪长期应用曝嗪类可引起高血糖、高脂血症、 高尿酸血症、肾功能减退病人的血尿素氮升高等，氢氯嘎嗪禁用 于痛风患者。4、赖诺普利是血管紧张素转化酶抑制药，特征的不良反 应有顽固性干咳和血管神经性水肿。87、 1、抗惊厥药硫酸镁口服给药产生导泻和利胆作用。2、a受体阻断药哌哇嗪局部病人首次用药后出现直立性 低血压、心悸、晕厥等，称为“首剂效应”。应用哌嘤嗪治疗高 血压，首剂减半量。3、维持量给药常需4 5个tl/2到达稳态治疗浓度，首剂加倍可迅速到达稳态治疗浓度，迅速控制病情。4、硝酸甘油口服首过消除显著，舌下含服可防止首过消 除，12min起效。88、1、用静脉注射剂为参比制剂，所求得的是绝对生物利用 度。2、以非静脉制剂为参比制剂，所求得的是相对生物利用 度。3、根据生物等效性的概念，即可选出答案。4、肝肠循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物，在肠 道中又重新被吸收，经肝门静脉返回肝的现象。5、经胃肠道吸收的药物，要到达体循环，首先经肝门静 脉进入肝，在首次通过肝的过程中，有一局部药物会被肝组织代 谢或与肝组织结合，使进入体循环的原形药物量减少，称为首过 效应。89、临床前药理研究分为主要药效学、一般药理学、药动学和毒理学研究（急毒、长毒、一般毒性、特殊毒性）等。90、有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎，称致畸作用。胎儿在开始发育的最初3个月内，胚胎发育分化很快，易受 药物的影响，故在怀孕的头3个月内用药应特别谨慎。91、治疗指数(TI)用LD50/ED50表示。可用TI来估计药物 的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50)： 质反响的ED50是指半数实验动物出现阳性反响的药物剂量。注 意质反响和量反响的半数有效量的概念不同。92、易化扩散：又称载体转运，是通过细胞膜上的某些特异 性蛋白质一一通透酶帮助而扩散，其速率比简单扩散快得多，且 不需供应ATPO93、药物在体内完全消除须经至少5个半衰期，因此约至少 20小时,即1天。94、乙酰胆碱是支配心脏窦房结的副交感神经释放的递质， 当血压升高后，引起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆 碱。95、新斯的明口服吸收少且不规那么，因此临床口服用药剂量 较大。新斯的明为季钱类药物，不易通过血一脑屏障。用于非除 极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。注意不能用于 去极化型骨骼肌松弛药的中毒解救。96、有机磷酸酯类中毒的解救首先采用阿托品控制病症，不 能完全控制病症时再加用解磷定。97、碘解磷定和氯解磷定都属于胆碱酯酶复活药，可以用于 有机磷酸酯类中毒的解救。98、东葭假设碱作用特点有：外周作用与阿托品相似;比 阿托品强的作用是中枢抑制及抑制腺体分泌;主要用于麻醉前 给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。99、阿托品吸收后体内分布广泛，可通过胎盘及血-脑脊液 屏障。阿托品是从茄科植物颠茄等中别离出的一种生物碱为左旋 葭假设碱阿托品，经提取处理后，得到稳定的消旋葭假设碱，即阿托 口口。100、琥珀胆碱与氨基糖首类抗生素合用可增强肌松作用， 易引起肌肉麻痹，应予注意101、主要激动al、a 2受体，收缩血管，血管收缩最明显 是皮肤黏膜血管，肾血管次之，骨骼肌血管也呈现一定的收缩反 应;对心脏B 1受体有较弱激动作用，对B 2受体几乎无作用，所 以没有扩张骨骼肌血管的作用；102、多巴胺激动a、Bl受体，D1受体（分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管），小剂量激动肾血管D1受体，使肾血管舒张,名师划重点初级药士考试专业知识200个考点解析1、药理学研究内容主要包括药物效应动力学和药物代谢动 力学，药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作 用及其规律，说明药物防治疾病的机制。2、副作用：药物治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反 应，称副作用或副反响。3、竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合， 但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体 而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其到达单用激 动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮 抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和 力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右 移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。4、巴比妥类为肝药酶诱导剂，可加速其他药物的代谢。孕 妇在产前两周服用苯巴比妥，可诱导新生儿肝微粒体酶，促进血 中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合后从胆汁中排除，可用于治疗高 胆红素血症和预防新生儿的脑核性黄疸。5、一级消除动力学的tl/2=0.693/k,仅与消除常数有关。 肾血流量增加，肾小球滤过率增力口;激动肾小管D1受体，排Na+ 利尿;大剂量激动肾血管al受体，使肾血管收缩，肾血流量减少。103、8受体激动药的代表药是异丙肾上腺素，但它属于非 选择性B受体激动药，对B1和B 2受体均有兴奋作用。而多巴 酚丁胺是B 1受体激动药的代表药;沙丁胺醇属于选择性的B2 受体激动齐U；去甲肾上腺素属于a受体激动齐IJ；多巴胺对a和B 受体都有激动作用。104、酚妥拉明大剂量有a受体阻断作用，如用肾上腺素那么 出现“翻转作用”，血压会更低;而异丙肾上腺素主要激动B受 体;只有去甲肾上腺素是。受体激动药，除激动a受体外，还有 激动B1受体的作用，兴奋心脏，血压升高，同时与&受体阻断 药竞争a受体。但皮下注射不行，因局部血管收缩作用强，易引 起组织缺血坏死。105、酚妥拉明为a受体阻断药，普蔡洛尔、叫噪洛尔非选 择性0受体阻断药，对BL B 2受体均有阻断作用；美托洛尔选 择性阻断B 1受体;拉贝洛尔既能阻断。受体，又能阻断B受体。106、普蔡洛尔为非选择性B受体阻断药，可消除拟交感药 引起的血糖升高，虽不影响胰岛素的降血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖反响病症，与胰岛素合用可 致糖尿病患者低血糖。107、传导麻醉是将局麻药溶液注射到外周神经干附近，阻 断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。108、盐酸氯胺酮为一种快速、短效全身麻醉药，静脉注射 3040s或肌内注射35min,即可产生作用，对中枢神经系统 有短暂、轻微的抑制作用，痛觉的消失明显而完全，主要作静脉 全身麻醉剂。109、巴比妥类药物没有镇痛作用110、复杂局部性发作：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠 或苯巴比妥。111、苯妥英钠是治疗大发作和局限性发作的首选药，但对 小发作无效，有时甚至使病情恶化。112、氯丙嗪合用中枢抑制药异丙嗪和哌替碇等组成冬眠合 齐上用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象等辅助 治疗，以争取时间利于采用其他治疗措施。113、丙米嗪的药理作用有：（1）中枢神经系统：抑郁症患者服药后可提高情绪，振奋精 神，缓解焦虑，增进食欲，改善睡眠等，是当前治疗抑郁症的首 选药，对各种抑郁状态均有效。但奏效慢，需12周。（2）自主 神经系统：治疗量丙米嗪可阻断M受体，产生阿托品样作用。 心血管系统：抑制多种心血管反射，易致低血压和心律失常。有 奎尼丁样作用，心血管疾病患者慎用。114、比拉西坦是GABA（丫-氨基丁酸）的衍生物，直接作用 于大脑皮质，具有激活、保护和修复脑细胞作用的药物。用于阿 尔茨海默病、脑外伤等引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度 脑功能障碍。115、哌替咤能引起胆道平滑肌痉挛，提高胆内压，不能单 独用于治疗胆绞痛，须与解痉药如阿托品合用。116、可待因是前体药物，口服易吸收，在体内转化成吗啡 和其他具有活性的阿片类代谢产物。其镇痛效力是吗啡的1/5或 更低，增加剂量镇痛作用无明显增强。可待因具有明显的镇咳作 用，属中枢性镇咳药，主要用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。可 引起便秘。117、非笛体抗炎药只能降低发热者的体温，但不能降至正 常体温以下;而且不影响正常人的体温。而氯丙嗪可降低发热患 者和正常人体温。临床常配合冰浴等物理降温方法，使体温降至28-32,用于低温麻醉。当环境温度较高时，氯丙嗪也可使体'日并*ZH0.7T r=J o118、阿司匹林的不良反响包括：胃肠道反响。最常见， 溃疡病禁用。凝血障碍。严重肝损害、低凝血酶原血症及维生 素K缺乏者禁用。变态反响。阿司匹林哮喘。水杨酸反响。 头痛、眩晕等。瑞氏综合征。119、普蔡洛尔能够降低窦房结、心房和普肯耶纤维自律性。 主要用于室上性心律失常，对于交感神经兴奋性过高、甲状腺功 能亢进及嗜络细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好（首选）。120、地高辛安全范围小（治疗窗窄），一般治疗量已接近中 毒量的60%,且对地高辛的敏感性个体差异大。故易发生不同程 度的毒性反响。121、钙通道阻滞药对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最 为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。122、他汀类药物大剂量应用时偶见胃肠反响、皮肤潮红、 头痛、肌痛等暂时性反响;少数患者有无病症性转氨酶升高，或 肌酸磷酸激酶（CPK）升高，停药后即恢复正常，偶有横纹肌溶解 症。孕妇及有活动性肝病（或转氨酶持续升高）者禁用。原有肝病 史者慎用。123、卡托普利属于血管紧张素转化酶抑制剂，具有抗心绞痛和抗高血压的作用。124、可乐定降压作用中等偏强，并可抑制胃肠道的分泌和 运动，对中枢神经系统有明显的抑制作用。降压作用与激动延髓 腹外侧嘴部的咪睫琳n受体、降低外周交感张力致血压下降有 关。其激动中枢a 2受体是其弓起嗜睡等不良反响的原因。常见 不良反响是口干和便秘。125、氢氯嘎嗪长期用药能降低动脉壁细胞内Na+,使 Na+-C&2+交换减弱，细胞内低Ca2+,导致血管平滑肌对血管活 性物质的反响性降低，血管张力减弱，血压降低。另外可诱导动 脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。126、甘露醇脱水作用：静脉注射后能升高血浆渗透压，使 细胞内液及组织间液向血浆转移而产生组织脱水，可降低颅内压 和眼压。127、阿司匹林又称乙酰水杨酸，能不可逆的抑制血小板环 氧酶(COX)活性，减少血小板内TXA2的合成，抑制血小板聚集和 释放功能，有抗血栓形成作用。128、米索前列醇是胃黏膜保护药。129、昂丹司琼能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大止吐作用。130、沙丁胺醇能选择性兴奋支气管平滑肌B 2受体，扩张 支气管，作用比异丙肾上腺素强，但对心脏B1受体作用弱，长 期应用可形成耐受性。而茶碱类其松弛支气管平滑肌作用与以下因素有关：抑制 磷酸二酯酶，使cAMP的含量增加，引起气管舒张;抑制过敏性 介质释放，降低细胞内钙，减轻炎性反响;阻断腺昔受体，对 腺昔或腺首受体激动剂弓I起的哮喘有明显作用。131、乙酰半胱氨酸结构中的弱基(-SH)能与黏蛋白二硫键 (-S-S-)结合，使黏蛋白分子裂解，降低痰的黏性，易于咳出。132、H1受体阻断剂临床应用有：变态反响性疾病、晕动病 和呕吐以及镇静催眠;但是其只能对由组胺释放增多所产生的病 症有效，而过敏性休克发生时多为速度快，多种活性物质大量释 放。H1受体阻断剂不能对抗除组胺以外的活性物质，故不能治 疗过敏性休克。133、麦角新碱兴奋子宫的作用强且迅速，稍大剂量易致强 直性收缩;对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差异；妊娠子宫较敏 感，临产前或新产后最敏感，不用于催产和引产，只适用于产后 止血和子宫复原。134、糖皮质激素没有抗菌作用，其药理作用有：抗炎作 用;免疫抑制作用;抗毒作用;提高中枢神经系统的兴奋性; 对血液成分的影响，如刺激骨髓造血功能，减少淋巴细胞、嗜 酸性粒细胞数目。135、雌激素可以促进女性性器官的发育成熟136、甲状腺素主要用于治疗甲状腺缺乏引起的一系列病症, 甲状腺功能亢进需要使用抗甲状腺药物治疗。137、选项中只有格列本版属于降糖药，不良反响是低血糖。138、防治骨质疏松的药物可分为抑制骨吸收和刺激骨形成 两类。前者包括雌激素、降钙素、二麟酸盐、依普黄酮;后者有 氟制剂、同化类固醇、甲状旁腺素和生长激素等。139、耐药性（抗药性）是指细菌与药物屡次接触后，对药物 敏感性下降甚至消失的现象。药物抗菌谱的改变并不是导致耐药 性的原因；140、唾诺酮类抑制DNA回旋酶，阻止DNA复制，导致DNA 降解及细菌死亡。141、吠喃嗖酮（痢特灵）对沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希 菌、肠杆菌属等均有抗菌作用，口服吸收少（5%）,肠内浓度高， 主要用于细菌性痢疾和旅游者腹泻。142、青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球 菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。但对革兰阴性杆菌的抗 菌作用较弱，需加大剂量才有效。对放线菌及局部拟杆菌也有作 用。143、头抱哌酮为第三代头胞菌素，具有抗铜绿假单胞菌活 性。头孑包拉定、头抱嚏琳、头抱嘎吩都属于一代头孑包，头孑包孟多 属于二代头抱。144、大环内酯类抗生素是一类具有1216碳内酯环的抗菌 药物，具有这样化学结构的抗生素有红霉素、罗红霉素、阿奇霉 素、乙酰螺旋霉素、克拉霉素等。而克林霉素不具有这样内酯环 结构，因此不属于大环内酯类抗生素。145、氨基糖昔类主要不良反响为耳毒性，包括对前庭神经 功能、耳蜗神经、听力的损害和肾毒性。146、氯霉素出现骨髓造血功能的抑制，与剂量和疗程有关, 及时停药，可以恢复。还可出现与剂量和疗程无直接关系的不可 逆的再生障碍性贫血，发生率较低，死亡率高。因此应注意患者 血象的变化。147、两性霉素B为深部抗真菌药，是目前抗深部真菌感染 的首选药。148、阿昔洛韦为HSV感染的首选药。静脉给药用于HSV脑 炎，局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹。149、乙胺丁醇连续大量使用26个月，可产生球后视神经 炎。150、抗结核病药异烟月井大剂量服用或慢代谢型者可加速维 生素B6的排泄，使维生素B6缺乏，导致周围神经炎及其他神经 精神病症，同服维生素B6可治疗及预防此反响。151、伯氨喳对疟原虫红细胞内期无效，故不能控制疟疾症 状的发作。152、甲硝嗖具有：抗阿米巴作用，是治疗阿米巴病的首 选药，也用于急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的治疗;抗滴虫 作用，是治疗阴道滴虫病的首选药;抗厌氧菌作用;抗贾第鞭 毛虫作用。153、乙胺嗪为抗血丝虫病药，对班氏丝虫和马来丝虫有驱杀作用。154、左旋咪哇对蛔虫、钩虫、蜕虫均有明显驱虫作用，并 能恢复受抑制的B细胞、T细胞、单核细胞、巨噬细胞的功能， 为免疫增强药。155、抗肿瘤药物作用主要针对细胞分裂，使用过程中会影 响到正常组织细胞，在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某些正常的 组织也有一定程度的损害。主要表现在骨髓毒性，出现白细胞减 少，对感染的抵抗力降低；156、丝裂霉素属于抗肿瘤抗生素，通过起烷化剂作用，抑 制DNA合成而抑制癌细胞增殖。157、他克莫司为作用于钙调磷酸激酶的免疫抑制抗生素， 阻止IL-2基因转录，抑制IL-2产生，发挥强大的免疫抑制作用。158、卡比多巴是L-芳香氨基酸脱薮酶抑制剂，可抑制外周 左旋多巴的脱竣作用，降低外周多巴胺生成，减轻L-dopa不良 反响,增强疗效。与L-dopa组成复方制剂满意宁美（sinemet）。159、甘精胰岛素有效时间可维持22小时左右，属于我国目 前常用的超长效胰岛素。160、药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为转运。代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称6、胆碱能神经：当神经兴奋时，其末梢主要释放递质乙酰 胆碱，该神经称为胆碱能神经。该递质可以兴奋M和N受体；7、筒箭毒碱属于N2受体阻断剂，具有肌松作用，新斯的明 属于胆碱酯酶抑制剂，能迅速改善重症肌无力病症。可用于非除 极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。8、大剂量ACh的N1受体兴奋效应是胃肠道、膀胱等器官平 滑肌收缩;ACh还能激动运动神经终板上的N2受体，引起骨骼肌 弥漫性收缩、肌肉痉挛等现象。9、毛果芸香碱对眼睛的主要表现为缩瞳、降低眼压和调节 痉挛。10、阿托品属于胆碱M受体阻断药。11、阿托品扩张血管的机制不明，但是与其抗M受体作用无 关;可能与其抑制汗腺分泌有关。12、琥珀胆碱属于除极化型肌松药，阻断N2受体，发挥肌 肉松弛作用；13、去甲肾上腺素用药剂量过大或时间过久，可因肾血管强 烈收缩，肾血管流量严重减少，导致急性肾衰竭，出现少尿、无 尿和肾实质损伤。为消除。分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用, 被统称为处置。161、药物通过生物膜转运的机制主要分为被动转运、载体 媒介转运和膜动转运三种方式。大局部药物的转运方式属于单纯 扩散，属于被动转运的一种。162、主动转运的特点：逆浓度梯度转运;需要消耗机体 能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;需要载体参 与，载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能 产生竞争性抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转 运和吸收;主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有 关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速 度快;当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度慢，甚 至转运饱和;受代谢抑制剂的影响，如2-硝基苯酚、氟化物等 物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程;有吸收部位特异 性，如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行，而维 生素B12在回肠末端吸收。主动转运药物转运的速率过程可以用 米氏方程描述。163、当一种药物具有较大的表观分布容积时，此药物排出 就慢，比那些不能分布到深部组织中去的药物药效要强，毒性要 大。164、第一相反响是药物代谢过程的第一阶段，包括氧化反 应、还原反响和水解反响。第二相反响包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、 氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。165、肠肝循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物在肠道 中又重新被吸收，经门静脉返回肝脏的现象。药物在胆汁中排出 量多时能使有药物在体内停留较长的时间，延长药物作用时间。 存在肠肝循环现象的药物如强心昔类如地高辛和洋地黄毒昔、氯 霉素、吗啡、苯妥英钠、卡马西平、己烯雌酚、螺内酯、美沙酮 和阻噪美辛等药物。166、药动学是应用动力学理论研究各种途径给药后生物体 内的药量或药物浓度随时间变化的规律的科学。也即是应用动力 学的原理，采用数学处理的方法定量地研究药物在体内的吸收、 分布、代谢（生物转化）和排泄诸过程动态变化规律的一门科学。167、符合非线性药动学的药物在体内的转运和消除速度常 数与剂量或浓度相关，给予不同剂量时，AUC与Cmax和给药剂 量未能呈现线性关系，药物的动力学参数（如半衰期、清除率等） 也发生显著改变，即表现为非线性药动学特征。168、非线性动力学方程为：-dC/dt=Vm*C/（Km+C）式中：-dc/dt是物质在t时间的浓度下降速度，Km为米氏 常数，Vm为该过程的理论最大下降速度。其中Km和Vm是非线 性动力学参数中两个最重要的常数。169、试验药物应为经国家药检部门检验符合临床研究用质 量标准（草案）的中试放大产品，其含量、体外溶出度、稳定性以 及安全性检查均应符合要求，并为报送生产及进行I期临床耐受 性试验的同批药品。170、生物利用度是指药物制剂中，主药成分进入血液循环 的速度和程度。171、影响皮肤吸收的因素：（1）药物性质基质性质（3） 透皮吸收促进剂皮肤状况172、1、阿奇霉素抗菌谱与红霉素相仿，对金黄色葡萄球菌、 肺炎球菌、链球菌属抗菌活性比红霉素略差。对肺炎支原体的作 用是大环内酯类中最强的。2、克拉霉素对革兰阳性菌的作用比红霉素略强，为大环 内酯类中的最强者。对嗜肺军团菌、肺炎衣原体、沙眼衣原体、 肺炎支原体的抗菌活性为红霉素数倍。3、红霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严 重感染和对青霉素过敏患者;肺炎军团菌引起的肺炎173、1、维生素K主要用于因维生素K缺乏引起的出血性疾病, 如阻塞性黄疸、胆瘦，因胆汁分泌缺乏导致的维生素K吸收障碍; 早产儿及新生儿肝脏维生素K合成缺乏;广谱抗生素抑制肠道细 菌合成维生素K;肝脏疾病弓起凝血酶原和其他凝血因子的合成 减少等引起的出血性疾病。2、华法林属于体内抗凝血药，体外无效。174、1、新斯的明抑制乙酰胆碱酯酶活性，导致乙酰胆碱堆积 而出现胆碱能危象。2、毛果芸香碱激动M受体，产生缩瞳、降眼压、调节痉 挛作用。3、阿托品阻断M受体，产生扩瞳、升高眼压、调节麻痹 作用。4、碘解磷定进入体内与磷酰化的胆碱酯酶结合，生成无毒的磷酰化解磷定，而使胆碱酯酶活性恢复。175、1、左旋多巴在脑内转变生成DA,补充递质的缺乏，发挥 抗震颤麻痹作用，用于治疗帕金森病。2、乙琥胺抗癫痫作用特点与抑制神经元T型Ca2+通道 有关;仅为失神发作首选药。3、前列环素是强大的血小板聚集内源性抑制药。4、尼可刹米直接兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸中枢对C02 的敏感性;也可通过刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸 中枢;使呼吸加深加快。176、药物分布容积表达的是体内药物的分配情况，相对小 的，分布得就集中，血药浓度大。反而言之，相对大的，分布得 就分散，血药浓度小。177、药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物 处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称 代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。178、特异质反响：某些药物使少数特异质患者出现的特异 性不良反响，其性质与大多数人不同。如先天性缺乏葡萄糖-6- 磷酸脱氢酶，造成还原性谷胱甘肽减少，应用某些具有氧化性作用的药物（如伯氨唾、磺胺药等）可发生溶血及高铁血红蛋白血 症，出现发生、胸闷、缺氧等严重反响。179、吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。此题 除静脉注射无吸收过程外，其他给药途径均有吸收过程。180、维持量给药常需4 5个tl/2才能到达稳态治疗浓度, 如果病人急需到达稳态治疗浓度以迅速控制病情时，可用负荷剂 量给药法，即首次剂量加倍，然后再给予维持量，使稳态治疗浓 度提前产生。181、a 1受体兴奋可以激动瞳孔扩大肌，收缩瞳孔扩大肌, 扩张瞳孔。182、急性有机磷酸酯类中毒时，患者出现呼吸困难，口唇 发州，呼吸道分泌增多等病症是由于M受体激动所致，宜采用阿 托品阻断M受体，缓解病症。183、毛果芸香碱可兴奋瞳孔括约肌上的M受体使瞳孔括约 肌收缩，缩小瞳孔，前房角开大，房水循环通畅，使眼压降低， 可以用于青光眼的治疗；其激动M受体，而对N受体作用小，所以可以促进腺体分泌,但对重症肌无力无效；184、易逆性抗胆碱酯酶药对心脏的作用较弱。而且乙酰胆 碱聚集是容易抑制心脏的;DE是乙酰胆碱聚集激动M受体可能造 成的效应，但是较弱。185、季钱类解痉药：溪丙胺太林（普鲁本辛），具有与阿托 品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道的M受体选择性较高。而 贝那替秦属于叔胺类解痉药；186、大剂量阿托品可解除血管痉挛，舒张外周血管，改善 微循环，用于休克的治疗。187、琥珀胆碱是N2受体阻断药，神经节阻断作用是N1受 体阻断剂的作用。188、去甲肾上腺素虽然分类上属于a受体激动剂，但对3 1 受体也有一定的激动作用，可使心脏兴奋，传导加快，收缩压升 高。应用较大剂量去甲肾上腺素时，因血管强烈收缩（肾血管也 强烈收缩），使外周阻力明显增高，舒张压也明显升高，所以脉 压差变小。189、肾上腺素对血管作用通过激动a受体，使腹腔内脏（如 肾血管）和皮肤黏膜收缩，激动B 2受体，使骨骼肌血管和冠状 血管扩张。190、特布他林为选择性激动B2受体，对支气管平滑肌有 强而较持久的舒张作用，是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药 物。191、哌唾嗪及同类药物特拉哇嗪、布那哇嗪、坦索罗辛及 多沙唾嗪等能选择性阻断a 1受体，对突触前膜。2受体阻断作 用极弱，因此不促进神经末梢释放递质去甲肾上腺素，降压时心 脏兴奋副作用较轻，现主要用于抗高血压。192、普蔡洛尔为典型B受体阻断药，对B 1及8 2受体无选 择性，可抑制心脏（心率减慢、收缩力减低、心肌耗氧量减少）， 抑制肾素释放，使血管扩张、血压降低、支气管收缩，抑制糖原 及脂肪分解。193、美托洛尔为B受体阻断药，抑制心脏、降低血压，降 压同时伴心率减慢。194、局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制， 可致呼吸麻痹，可因呼吸衰竭而死亡;对心、血管系统作用是使心 肌收缩性减弱、传导减慢、心率变慢、血压下降、传导阻滞直至 心脏搏动停止。195、硫喷妥钠临床应用：短时间的小手术时的全麻、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥。196、巴比妥类随剂量由小到大，中枢抑制作用相继表现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。苯二氮卓类没有麻醉作用的。197、卡马西平可用于治疗外周神经痛，如三叉神经痛和舌 咽神经痛，其疗效优于苯妥英钠。卡马西平对癫痫复杂局部性发 作也有良效，为首选药；198、硫酸镁口服给药产生导泻和利胆作用，注射给药才可 产生抗惊厥作用;也具有降压作用。199、长期用氯丙嗪治疗精神病，最常见的不良反响是锥体 外系反响：帕金森综合征;静坐不能;急性肌张力障碍。200、选择性单胺氧化酶抑制剂包括吗氯贝胺和漠法罗明， 能选择性、可逆性抑制MAO-A,抗抑郁作用起效快，又无三环类 抗胆碱所致不良反响，临床上应用较为广泛。14、麻黄碱滴鼻最主要的作用是通过激动a受体，收缩鼻黏 膜血管，减少分泌。15、多巴酚丁胺主要激动B1受体，增强心肌收缩力，增加 心排血量;增加中、轻度CHF患者休息时的心排出量及血压，能 缓解病症。对B 2受体及a 1受体作用弱。16、酚妥拉明属于a受体阻断剂，可以治疗外周血管痉挛性 疾病：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）、血栓闭塞性脉管炎。17、普蔡洛尔是B受体阻断药的代表药，它具有某些此类药 的共同特征，同时又有其独特的药理作用特点：口服生物利用度 个体差异大，有膜稳定作用，抑制肾素的释放等。但是无内在拟 交感作用。18、美托洛尔无内在拟交感活性。而其他四个药均具有内在 拟交感活性。19、局麻药主要作用于神经细胞膜。在正常情况下神经细胞 膜的除极化有赖于Na+内流，局麻药可直接与电压门控的Na+通 道相互作用而抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的 传导，产生局麻作用。20、氧化亚氮的作用特点：脂溶性低，镇痛作用强，麻醉效能很低。对肝肾毒性小，诱导期短，停药后苏醒较快。21、苯二氮革类在小于镇静剂量时就显著改善焦虑病症，小 剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用。而巴比妥类对焦虑 效果不好，且容易产生依赖性，已不作为镇静催眠药常规使用。22、苯妥英钠对细胞膜有稳定作用，能降低其兴奋性。该药 可与失活状态的Na+通道结合，阻断Na+内流，阻止癫痫病灶异 常放电的扩散从而到达治疗作用，但对病灶异常高频放电无抑制 作用；大剂量苯妥英钠还能抑制K+内流，延长动作电位时程和不 应期。高浓度还能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体 增加，因此间接增强GABA的作用，使C1-内流，出现超极化， 抑制高频放电。23、癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥 肌注或苯妥英钠缓慢静注。24、氯丙嗪阻断a受体，可翻转肾上腺素的升压效应，并抑 制血管运动中枢和直接松弛血管平滑肌，使血管扩张，血压下降， 氯丙嗪所引起的低血压不能用肾上腺素来纠正，用a受体激动剂 去甲肾上腺素或间羟胺等药物治疗。25、三环类抗抑郁症药：主要有丙米嗪、地昔帕明、阿米替林及多塞平。26、左旋多巴对其他原因引起的帕金森综合征也有效，但对 抗精神病药如吩嘎嗪类引起的锥体外系不良反响无效，这与该类 药物阻断多巴胺受体有关。27、甲氯芬酯（氯酯醒）能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加 对糖类的利用，并能调节细胞代谢，提高学习记忆功能和抗脑缺 血、缺氧的作用。28、吗啡可以用于心源性哮喘,吗啡抑制呼吸中枢,降低其 对C02的敏感性，使呼吸变慢;此外吗啡尚可扩张外周血管，降 低外周阻力，减轻心脏的负荷;药物的镇静作用可消除患者的焦 虑紧张情绪。29、纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体竞争性拮抗药。临床用于 阿片类药物急性中毒解救，可反转呼吸抑制。30、NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温 以下;而且不影响正常人的体温。31、布洛芬是苯丙酸的衍生物，解热、镇痛和抗炎作用强。 主要用于风湿及类风湿关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效与 阿司匹林相似。32、维拉帕米治疗房室结折返导致的阵发性室上性心动过速效果较佳（首选）。33、强心首治疗安全范围小，有效血药浓度接近中毒血药浓 度，不良反响发生率较高。1 .胃肠道反响 在强心昔中毒早期常见厌食、恶心、呕吐、 腹泻等胃肠道反响，应注意与强心昔用量缺乏未能有效纠正心衰 而出现的胃肠道病症相鉴别。2 .神经系统反响有眩晕、头痛、疲倦、失眠、谱妄等。还 有黄视症、绿视症等药物中毒特征性视觉障碍。3.心脏毒性反响可出现各种不同程度的心律失常，是最严