抗震颤麻痹药.ppt

抗震颤麻痹药抗震颤麻痹药帕金森病（帕金森病（PD）是锥体外系运动功是锥体外系运动功能失控性疾病能失控性疾病12 2、病因：病因：黑质黑质-纹状体缺乏多巴胺所致纹状体缺乏多巴胺所致 黑质黑质-纹状体功能由两种纹状体功能由两种N N原调节原调节 多巴胺能多巴胺能N N原原 释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产生抑制作用。生抑制作用。胆碱能胆碱能N N原原 释放释放AchAch，与胆碱受体结合，对脊髓与胆碱受体结合，对脊髓前角运动前角运动N N原产生兴奋作用。原产生兴奋作用。2当纹状体中的多巴胺能当纹状体中的多巴胺能N N原病变时，原病变时，多巴胺多巴胺抑制性功能降低；抑制性功能降低；胆碱能胆碱能N N原占优势原占优势兴奋性功能加强，兴奋性功能加强，兴奋性功能抑制性功能兴奋性功能抑制性功能产生帕金森病产生帕金森病33 3、抗帕金森病药的作用原理抗帕金森病药的作用原理 增加多巴胺含量增加多巴胺含量 阻断胆碱受体阻断胆碱受体 4 4、抗帕金森病药分类、抗帕金森病药分类 拟多巴胺药：拟多巴胺药：左旋多巴、卡比多巴左旋多巴、卡比多巴 中枢性抗胆碱药：中枢性抗胆碱药：苯海索苯海索4左旋多巴左旋多巴一、药动学一、药动学 特点：特点：1 1、易吸收，但透过血脑屏障量少、易吸收，但透过血脑屏障量少（1%1%）2 2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基多巴胺多巴胺发挥抗帕金森病发挥抗帕金森病作用。作用。5与多巴脱羧酶抑制药合用与多巴脱羧酶抑制药合用转为多巴转为多巴胺胺透过血脑屏障量透过血脑屏障量疗效疗效，外周，外周的不良反应的不良反应。使用注意：使用注意：不宜与不宜与 B B6 6合用合用-为多巴脱羧酶辅为多巴脱羧酶辅 酶酶 利血平合用利血平合用-纹状体中的纹状体中的DADA降低药效降低药效6二、药理作用与用途二、药理作用与用途 1 1、抗帕金森病、抗帕金森病 可缓解症状，对肌肉僵直和运动困可缓解症状，对肌肉僵直和运动困难较好，对肌肉震颤较差。难较好，对肌肉震颤较差。特点特点：显效缓慢显效缓慢 疗效与剂量和疗程有关疗效与剂量和疗程有关 对抗精神病药引起的锥体外系症状对抗精神病药引起的锥体外系症状无效无效72 2、治疗肝昏迷、治疗肝昏迷 药后药后3 34h4h即可使患者从昏迷转即可使患者从昏迷转变为清醒，但不能根治。变为清醒，但不能根治。原因：原因：进入中枢转变为进入中枢转变为DADA及及NANA，改善改善脑内、外周突触传导功能。脑内、外周突触传导功能。8肝昏迷产生的原因：肝昏迷产生的原因：肝功能肝功能蛋白质代谢产物苯乙胺和蛋白质代谢产物苯乙胺和酪胺氧化解毒酪胺氧化解毒血浆苯乙胺和酪胺血浆苯乙胺和酪胺伪递质苯乙醇胺和羟苯乙胺伪递质苯乙醇胺和羟苯乙胺，取，取代代NANNAN传导功能传导功能。9三、不良反应三、不良反应 1 1、胃肠反应、胃肠反应 偶见溃疡穿孔偶见溃疡穿孔 出血溃疡病慎用。出血溃疡病慎用。2 2、血管反应、血管反应 1/31/3出现出现 BPBP下降，心律失常下降，心律失常-与兴奋与兴奋受体受体有关。有关。103 3、中枢、中枢N N系统症状系统症状 不自主异常运动不自主异常运动 长期用药可引起不随意运动。长期用药可引起不随意运动。精神障碍：精神障碍：不安、焦虑、激动、失眠等不安、焦虑、激动、失眠等11金刚烷胺金刚烷胺一、一、作用特点作用特点:快：用药数天即可获最大疗效快：用药数天即可获最大疗效弱：弱：苯海索苯海索短：连续用药短：连续用药68周，疗效逐渐减弱周，疗效逐渐减弱。12二、二、作用原理：作用原理：1、促进纹状体中残存的多巴能、促进纹状体中残存的多巴能N释放释放DA2、抑制抑制DA再摄再摄(she)取取DA3、直接激动直接激动DA受体受体4、抗胆碱作用（弱）、抗胆碱作用（弱）三、用途三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人不能耐受左旋多巴的帕金森病人13四、不良反应四、不良反应1、皮肤网状青斑、皮肤网状青斑常常见见与与长长期期用用药药时时发发生生。可可能能与与儿儿茶茶酚胺释放，引起外周血管收缩所致酚胺释放，引起外周血管收缩所致2、中枢症状：、中枢症状：失失眠眠、精精神神不不安安、运运动动失失调调，偶偶见见惊惊厥厥大剂量大剂量300mg/日日可出现。可出现。14溴隐亭溴隐亭、培高利特培高利特一、作用与用途一、作用与用途1、抗帕金森病抗帕金森病原理：原理：激激动动结结节节漏漏斗斗部部和和黑黑质质-纹纹状状体体通路的通路的DA受体。受体。用用于于治治疗疗帕帕金金森森病病，疗疗效效与与左左旋旋多巴相近。多巴相近。152、减少催乳素和生长激素的释放减少催乳素和生长激素的释放用于：停乳或催乳素分泌增多症用于：停乳或催乳素分泌增多症二、二、不良反应不良反应与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，较少引起运动障碍。较少引起运动障碍。16苯海索苯海索中枢抗胆碱药中枢抗胆碱药一、作用与用途一、作用与用途抗帕金森病抗帕金森病1、特点：、特点：疗效小于左旋多巴。疗效小于左旋多巴。可可缓缓肌肌肉肉解解震震颤颤，而而对对肌肌肉肉强强直直和和动动作迟缓较差，作迟缓较差，173、用途：、用途：不不能能耐耐受受左左旋旋多多巴巴不不良良反反应应的的患患者者抗精神病药引起的锥体外系症状抗精神病药引起的锥体外系症状轻症患者轻症患者182、原理：、原理：阻阻断断中中枢枢胆胆碱碱受受体体，减减弱弱纹纹状状体体Ach的兴奋作用。外周抗胆碱作用的兴奋作用。外周抗胆碱作用阿托品阿托品二、不良反应二、不良反应与与阿阿托托品品相相似似，但但较较弱弱。口口干干、视视力力模糊、便秘等。模糊、便秘等。19