第十章 肾上腺素受体阻断药.ppt

第十章第十章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药与与肾肾上上腺腺素素受受体体结结合合，本本身身不不产产生生或或很很少少产产生生拟拟肾肾上上腺腺素素作作用用，却却能能妨妨碍碍NA或或拟拟肾肾上上腺腺素素药药与受体结合的药物。也称抗肾上腺素药。与受体结合的药物。也称抗肾上腺素药。a1、a2受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑 啉、酚苄明啉、酚苄明a1受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）受体阻断药：哌唑嗪（脉宁平）a2受体阻断药：育亨宾受体阻断药：育亨宾a受体阻断药受体阻断药1A（1、2）：普萘洛尔（心得安）：普萘洛尔（心得安）1B（1、2）：吲哚洛尔（心得静）：吲哚洛尔（心得静）2A（1）：阿替洛尔（压平乐）：阿替洛尔（压平乐）2B（1）：醋丁洛尔）：醋丁洛尔受体阻断药受体阻断药a、受体阻断药：受体阻断药：拉贝洛尔（柳胺苄心定）拉贝洛尔（柳胺苄心定）第一节第一节 受体阻滞药受体阻滞药酚妥拉明酚妥拉明 Phentolami药理作用药理作用短效类竞争性非选择性短效类竞争性非选择性a受体阻断药受体阻断药血管：血管：阻断血管平滑肌的阻断血管平滑肌的1受体，血管明显扩张。受体，血管明显扩张。血压：血压：外周血管阻力外周血管阻力，血压，血压。心脏：心脏：血压降低，反射性地引起交感神经兴奋，使心脏兴奋，血压降低，反射性地引起交感神经兴奋，使心脏兴奋，收缩力收缩力，心率，心率和心输出量和心输出量；阻断交感神经末梢突触前膜阻断交感神经末梢突触前膜2受体，促进受体，促进NA释放。释放。拟胆碱作用：拟胆碱作用：胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌组胺样作用：组胺样作用：胃酸分泌胃酸分泌，皮肤潮红，皮肤潮红临床应用临床应用外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病休克休克NA血管外漏血管外漏急性心梗和顽固性充血性心力衰竭急性心梗和顽固性充血性心力衰竭嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中突然发生的嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中突然发生的高血压危象高血压危象不良反应不良反应低血压；心动过速；腹痛、腹泻、呕吐及诱低血压；心动过速；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡、鼻塞。发溃疡、鼻塞。酚苄明酚苄明 phenoxybenzamine药理作用药理作用长效非竞争性长效非竞争性受体阻断药受体阻断药作用与酚妥拉明相似；作用与酚妥拉明相似；临床应用临床应用主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。休克和嗜铬细胞瘤的治疗。不良反应不良反应常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。常见有体位性低血压、鼻塞和心悸。哌唑嗪哌唑嗪 Prazosin药理作用药理作用选择阻断选择阻断1受体受体血管扩张血管扩张Bp；对对2受体无阻断作用，故无反射性地心率受体无阻断作用，故无反射性地心率。临床应用临床应用治疗高血压和慢性充血性心衰治疗高血压和慢性充血性心衰第二节第二节 受体阻断受体阻断药药1 1类：类：1 1、2 2-R-R 阻断药阻断药-R-R 阻断药阻断药1A类：普类：普萘洛尔萘洛尔无无1B类：吲哚洛尔类：吲哚洛尔有有2 2类：选择性类：选择性1 1-R-R 阻断药阻断药3 3类：、-R-R 阻断药：拉贝洛尔阻断药：拉贝洛尔根据药物对根据药物对R选择性和有无内在拟交感活性分为：选择性和有无内在拟交感活性分为：2A类：阿类：阿替洛尔替洛尔无无2B类：艾司洛尔类：艾司洛尔有有药理作用药理作用1、受体阻断作用受体阻断作用抑制心脏抑制心脏心肌收缩力心肌收缩力，心率，心率，心输出量，心输出量，传导，传导，心，心肌耗氧量肌耗氧量；收缩血管收缩血管心脏抑制反射性使交感神经兴奋；心脏抑制反射性使交感神经兴奋；阻断阻断 2 R，收缩骨骼肌血管。，收缩骨骼肌血管。血压血压对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低血压作用，应用于治疗高血压。降低血压作用，应用于治疗高血压。收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌可诱发或加剧支气管哮喘的发作。可诱发或加剧支气管哮喘的发作。代谢代谢抑制糖原和脂肪分解。抑制糖原和脂肪分解。肾素肾素阻断肾脏球旁细胞的阻断肾脏球旁细胞的1受体而抑制肾素释放受体而抑制肾素释放2、膜稳定作用、膜稳定作用某些某些受体阻断药在高浓度时具有降低细胞膜对受体阻断药在高浓度时具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，因此在常用剂量下意义不大。度时才有作用，因此在常用剂量下意义不大。3、内在拟交感活性作用、内在拟交感活性作用对对-R有部分激动作用有部分激动作用临床应用：临床应用：快速型心律失常快速型心律失常心绞痛和心肌梗塞：心绞痛和心肌梗塞：阻断阻断1 R，抑制心脏，使心力，抑制心脏，使心力，心率心率，心肌耗氧量，心肌耗氧量。高血压：高血压：阻断阻断1 R，心输出量，心输出量阻断肾脏阻断肾脏1-R，抑制肾素分泌，阻断，抑制肾素分泌，阻断RAAS形成。形成。其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。眼内压，可用于青光眼。不良反应：不良反应：抑制心脏功能，诱发急性心衰抑制心脏功能，诱发急性心衰诱发和加剧支气管哮喘诱发和加剧支气管哮喘 反跳现象反跳现象 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。传导阻滞和支气哮喘等患者。普萘洛尔普萘洛尔 Propranolol无内在拟交感活性的非选择性无内在拟交感活性的非选择性-R阻断剂阻断剂特点：特点：口服吸收快而完全口服吸收快而完全首关消除强；生物利用度低，仅为首关消除强；生物利用度低，仅为30%。易通过血脑屏障和胎盘。易通过血脑屏障和胎盘。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。噻吗洛尔：噻吗洛尔：目前作用最强的目前作用最强的受体阻断受体阻断药药。临临床用于青光眼和眼床用于青光眼和眼压压高的病人。高的病人。(能有效降能有效降低眼内低眼内压压)纳纳多洛多洛尔尔：目前目前受体阻断受体阻断药药中作用中作用时间时间最最长长的一个，水溶性高，的一个，水溶性高，肠肠道吸收完全。道吸收完全。