11-第十一章肾上腺素受体阻断药.ppt

第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药（adrenoceptoradrenoceptor blocking drugsblocking drugs）：能阻断肾上腺素受体）：能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。腺素受体激动药的作用。分类分类：肾上腺素受体阻断药；肾上腺素受体阻断药；肾上腺肾上腺素受体阻断药；素受体阻断药；、受体阻断药。受体阻断药。2第一节第一节 受体阻断药受体阻断药儿茶酚胺儿茶酚胺对照对照给给受体受体阻断药阻断药给给受体受体阻断药阻断药肾上腺素肾上腺素去甲肾去甲肾异丙肾异丙肾3非选择性非选择性非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药短效：短效：短效：短效：酚妥拉明、妥拉唑啉酚妥拉明、妥拉唑啉酚妥拉明、妥拉唑啉酚妥拉明、妥拉唑啉长效：长效：长效：长效：酚苄明酚苄明酚苄明酚苄明选择性选择性选择性选择性1 1 1 1受体阻断药：受体阻断药：受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪哌唑嗪选择性选择性选择性选择性2 2 2 2受体阻断药：受体阻断药：受体阻断药：受体阻断药：育亨宾育亨宾育亨宾育亨宾4一、选择性一、选择性受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明和和妥拉唑啉妥拉唑啉（phentolaminephentolamine and and tolazolinetolazoline）【药药药药理理理理作作作作用用用用】本本本本类类类类药药药药通通通通过过过过阻阻阻阻断断断断 受受受受体体体体，可可可可使使使使激激激激动动动动药药药药的的的的量量量量效效效效曲曲曲曲线线线线平平平平行行行行右右右右移移移移，增增增增加加加加激激激激动动动动药药药药的的的的剂剂剂剂量量量量仍仍仍仍获获获获最最最最大大大大效应。效应。效应。效应。扩扩扩扩张张张张血血血血管管管管：阻阻阻阻断断断断静静静静脉脉脉脉、动动动动脉脉脉脉上上上上的的的的受受受受体体体体和和和和直直直直接接接接扩扩扩扩血管之故。血管之故。血管之故。血管之故。兴兴兴兴奋奋奋奋心心心心脏脏脏脏：通通通通过过过过扩扩扩扩血血血血管管管管、降降降降压压压压反反反反射射射射和和和和阻阻阻阻断断断断突突突突触触触触前前前前膜膜膜膜2 2 2 2受体，促进受体，促进受体，促进受体，促进NANANANA释放，激动释放，激动释放，激动释放，激动1 1 1 1等原因引起的。等原因引起的。等原因引起的。等原因引起的。其他：有阻断其他：有阻断其他：有阻断其他：有阻断K K K K+通道、拟胆碱和组胺样作用。通道、拟胆碱和组胺样作用。通道、拟胆碱和组胺样作用。通道、拟胆碱和组胺样作用。5【临床应用临床应用临床应用临床应用】外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）NANANANA外漏的处理外漏的处理外漏的处理外漏的处理肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断感感感感染染染染性性性性心心心心源源源源性性性性休休休休克克克克、其其其其他他他他药药药药无无无无效效效效的的的的急急急急性性性性心心心心梗梗梗梗、充充充充血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。【不良反应不良反应不良反应不良反应】低血压、心悸、心律失常，胃肠兴低血压、心悸、心律失常，胃肠兴低血压、心悸、心律失常，胃肠兴低血压、心悸、心律失常，胃肠兴奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。6二、选择性二、选择性1 1受体阻断药受体阻断药哌哌哌哌唑唑唑唑嗪嗪嗪嗪为为为为代代代代表表表表，阻阻阻阻断断断断1 1 1 1受受受受体体体体出出出出现现现现典典典典型型型型抗抗抗抗NANANANA作作作作用用用用，适用于高血压、良性前列腺增生。适用于高血压、良性前列腺增生。适用于高血压、良性前列腺增生。适用于高血压、良性前列腺增生。三、选择性三、选择性2 2受体阻断药受体阻断药育亨宾育亨宾育亨宾育亨宾阻断阻断阻断阻断2 2 2 2受体，促进受体，促进受体，促进受体，促进NANANANA释放，出现血压升高、释放，出现血压升高、释放，出现血压升高、释放，出现血压升高、心率心率心率心率。主要作为研究工具药使用。主要作为研究工具药使用。主要作为研究工具药使用。主要作为研究工具药使用。7第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药本类药可分为选择性和非选择性本类药可分为选择性和非选择性本类药可分为选择性和非选择性本类药可分为选择性和非选择性 受体阻断药；受体阻断药；受体阻断药；受体阻断药；也可分为有内在活性和无内在活性也可分为有内在活性和无内在活性也可分为有内在活性和无内在活性也可分为有内在活性和无内在活性 阻断药。阻断药。阻断药。阻断药。【药理作用药理作用药理作用药理作用】1 1 1 1、阻断、阻断、阻断、阻断受体作用受体作用受体作用受体作用对对对对心心心心血血血血管管管管的的的的影影影影响响响响：受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断，心心心心脏脏脏脏抑抑抑抑制制制制（收收收收缩缩缩缩力力力力、心心心心率率率率、输输输输出出出出量量量量、传传传传导导导导等等等等），但但但但对对对对非非非非选选选选择择择择性性性性受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断药药药药，抑抑抑抑制制制制心心心心脏脏脏脏，反反反反射射射射性性性性引引引引起起起起交交交交感感感感神神神神经经经经兴兴兴兴奋奋奋奋，还还还还有有有有阻阻阻阻断断断断血血血血管管管管2 2 2 2受受受受体体体体作作作作用用用用，出出出出现现现现血血血血管管管管收收收收缩缩缩缩、外外外外周周周周阻阻阻阻力力力力、肝肝肝肝肾肾肾肾和和和和冠冠冠冠脉脉脉脉血血血血流流流流量量量量。长时间用药。长时间用药。长时间用药。长时间用药血压血压血压血压。8支支支支气气气气管管管管平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌：阻阻阻阻断断断断2 2 2 2受受受受体体体体，支支支支气气气气管管管管平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌张张张张力力力力，尤尤尤尤对对对对支支支支气气气气管管管管哮哮哮哮喘喘喘喘、慢慢慢慢性性性性阻阻阻阻塞塞塞塞性性性性肺肺肺肺疾疾疾疾病病病病者者者者有诱发或加重的作用。有诱发或加重的作用。有诱发或加重的作用。有诱发或加重的作用。代代代代谢谢谢谢：抑抑抑抑制制制制脂脂脂脂肪肪肪肪分分分分解解解解，抑抑抑抑制制制制低低低低血血血血糖糖糖糖引引引引起起起起儿儿儿儿茶茶茶茶酚酚酚酚胺释放所致的糖原分解，抑制胺释放所致的糖原分解，抑制胺释放所致的糖原分解，抑制胺释放所致的糖原分解，抑制T T T T4 4 4 4变为变为变为变为T T T T3 3 3 3肾素：阻断肾小球旁器细胞的肾素：阻断肾小球旁器细胞的肾素：阻断肾小球旁器细胞的肾素：阻断肾小球旁器细胞的1 1 1 1受体，使肾素受体，使肾素受体，使肾素受体，使肾素释放减少，出现降压作用。释放减少，出现降压作用。释放减少，出现降压作用。释放减少，出现降压作用。2 2 2 2、膜膜膜膜稳稳稳稳定定定定作作作作用用用用：具具具具有有有有局局局局麻麻麻麻作作作作用用用用和和和和奎奎奎奎尼尼尼尼丁丁丁丁样样样样作作作作用用用用，二二二二者者者者均均均均能能能能降降降降低低低低细细细细胞胞胞胞膜膜膜膜对对对对NaNaNaNa+等等等等离离离离子子子子的的的的通通通通透透透透性性性性，使使使使其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。93 3 3 3、内内内内在在在在拟拟拟拟交交交交感感感感活活活活性性性性：部部部部分分分分药药药药物物物物除除除除有有有有阻阻阻阻断断断断受受受受体体体体外外外外，亦亦亦亦有有有有激激激激动动动动受受受受体体体体作作作作用用用用，在在在在一一一一般般般般情情情情况况况况下下下下被被被被阻阻阻阻断断断断作作作作用用用用所所所所掩掩掩掩盖盖盖盖，当当当当儿儿儿儿茶茶茶茶酚酚酚酚胺胺胺胺耗耗耗耗竭竭竭竭后后后后，再再再再用用用用次次次次类类类类药药药药物物物物，方方方方可表现心率可表现心率可表现心率可表现心率、输出量、输出量、输出量、输出量等。等。等。等。4 4 4 4、抑制血小板聚集，降低眼内压、抑制血小板聚集，降低眼内压、抑制血小板聚集，降低眼内压、抑制血小板聚集，降低眼内压。【临床用途临床用途临床用途临床用途】用于用于用于用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、心律失常、心绞痛和心肌梗死、心律失常、心绞痛和心肌梗死、心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压和充血性心力衰竭高血压和充血性心力衰竭高血压和充血性心力衰竭高血压和充血性心力衰竭等。等。等。等。【不不不不良良良良反反反反应应应应】抑抑抑抑制制制制心心心心脏脏脏脏功功功功能能能能、外外外外周周周周血血血血管管管管收收收收缩缩缩缩和和和和痉痉痉痉挛挛挛挛；诱发或加重支气管哮喘；反跳现象诱发或加重支气管哮喘；反跳现象诱发或加重支气管哮喘；反跳现象诱发或加重支气管哮喘；反跳现象【禁禁禁禁忌忌忌忌证证证证】严严严严重重重重左左左左心心心心室室室室功功功功能能能能不不不不全全全全、窦窦窦窦性性性性心心心心动动动动过过过过缓缓缓缓、重度传导阻滞和支气管哮喘患者。重度传导阻滞和支气管哮喘患者。重度传导阻滞和支气管哮喘患者。重度传导阻滞和支气管哮喘患者。10一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药普萘洛尔普萘洛尔（propranolol，心得安），心得安）11n噻吗洛尔噻吗洛尔：作用最强的作用最强的受体阻断药，无内在拟受体阻断药，无内在拟交感活性和膜稳定作用。通过交感活性和膜稳定作用。通过减少房水生成减少房水生成，降，降低眼内压而用于青光眼的治疗低眼内压而用于青光眼的治疗n吲哚洛尔吲哚洛尔：有较强的内在拟交感活性，临床应用：有较强的内在拟交感活性，临床应用与普萘洛尔相似与普萘洛尔相似12二、选择性二、选择性1受体阻断药受体阻断药阿替洛尔阿替洛尔和和美托洛尔美托洛尔（atenololatenolol and and metoprololmetoprolol）特点：特点：1 1、对对1 1受受体体有有选选择择性性阻阻断断作作用用，且且无无内内在在拟交感活性，表现为心脏抑制拟交感活性，表现为心脏抑制2 2、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛尔、在临床降压方面，阿替洛尔优于普萘洛尔 13第三节第三节 ,肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔（labetalol）药理特点：药理特点：兼兼兼兼有有有有 受受受受体体体体和和和和 受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断作作作作用用用用，阻阻阻阻断断断断 作作作作用用用用强强强强于于于于阻阻阻阻断断断断 作用作用作用作用 受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断作作作作用用用用不不不不如如如如普普普普萘萘萘萘洛洛洛洛尔尔尔尔，且且且且无无无无心心心心肌肌肌肌抑抑抑抑制制制制作作作作用用用用降低卧位血压和外周血管阻力，不降低心排出量降低卧位血压和外周血管阻力，不降低心排出量降低卧位血压和外周血管阻力，不降低心排出量降低卧位血压和外周血管阻力，不降低心排出量静注用于高血压危象静注用于高血压危象静注用于高血压危象静注用于高血压危象1415