药理学 27.组胺.ppt

第二十七章组胺受体阻断药:第一节组胺受体阻断药的分类第一节组胺受体阻断药的分类:第二节第二节H H1 1受体阻断药受体阻断药:第三节第三节H H2 2受体阻断药受体阻断药11第一节第一节组胺受体阻断药的分类组胺受体阻断药的分类2组胺（组胺（histaminehistamine）是广泛存在人体的自身活性是广泛存在人体的自身活性物质。体内由组胺酸脱羧形成。新合成的组胺立即与物质。体内由组胺酸脱羧形成。新合成的组胺立即与肝素和蛋白质结合，以无活性的形式储存于肥大细胞肝素和蛋白质结合，以无活性的形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。和嗜碱性粒细胞的颗粒中。其中以肺、皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜和胃其中以肺、皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜和胃壁细胞含量较高。壁细胞含量较高。当遇到炎症等情况时，肥大细胞脱颗粒同时释放当遇到炎症等情况时，肥大细胞脱颗粒同时释放组胺，后者与组胺受体结合产生相应的病理生理学反组胺，后者与组胺受体结合产生相应的病理生理学反应。应。23组胺受体分类及激动后的大致效应：组胺受体分类及激动后的大致效应：H1受体受体毛细血管（扩张）、支气管（收缩）毛细血管（扩张）、支气管（收缩）、心脏（收缩）、中枢（觉醒）、心脏（收缩）、中枢（觉醒）H2受体受体胃酸（分泌增加）胃酸（分泌增加）H3受体受体负性肌力、负反馈（突触前膜）负性肌力、负反馈（突触前膜）组胺受体阻断药分类：组胺受体阻断药分类：H1受体阻断药受体阻断药苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、阿司咪唑（息斯敏）等阿司咪唑（息斯敏）等H2受体阻断药受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁等西咪替丁、雷尼替丁等H3受体阻断药受体阻断药硫丙米胺硫丙米胺34组胺的三重反应（三联反应）：组胺的三重反应（三联反应）：皮下注射皮下注射0.1%的组胺溶液的组胺溶液0.1ml毛细血毛细血管扩张（管扩张（红斑红斑）毛细血管通透性增高（毛细血管通透性增高（肿肿块块）轴索反应使小动脉舒张（轴索反应使小动脉舒张（红晕红晕）组胺的三重反应（三联反应）的意义：组胺的三重反应（三联反应）的意义：对于局部神经受损者（如麻风病患者），对于局部神经受损者（如麻风病患者），皮下注射组胺不产生该反应皮下注射组胺不产生该反应45 第二节 H1受体阻断药第一代（乙基胺类）：拮抗不阻断释放；因第一代（乙基胺类）：拮抗不阻断释放；因易通过血脑屏障阻断易通过血脑屏障阻断H1受体，产生受体，产生镇静镇静催眠作用催眠作用。代表药物有：苯海拉明（苯那君）、异丙嗪代表药物有：苯海拉明（苯那君）、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、苯茚胺（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、苯茚胺等等第二代（非乙基胺类）：拮抗并阻断释放第二代（非乙基胺类）：拮抗并阻断释放代表药物有：阿司咪唑（息斯敏）代表药物有：阿司咪唑（息斯敏）本类药具有肝药酶诱导作用。本类药具有肝药酶诱导作用。56【药理作用药理作用】外周外周阻断阻断H1受体：拮抗组胺引起的胃受体：拮抗组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩；减轻组胺引起的血管扩张、毛细血缩；减轻组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。对管通透性增加、局部水肿等症状。对H2受体无阻断。受体无阻断。6【药理作用药理作用】2、中枢作用（第一代）：镇静催眠。以异丙、中枢作用（第一代）：镇静催眠。以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱。嗪、苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱。苯茚胺偶可引起轻度中枢兴奋。苯茚胺偶可引起轻度中枢兴奋。7【药理作用药理作用】抗胆碱作用：中枢抗胆碱表现为镇静镇吐抗胆碱作用：中枢抗胆碱表现为镇静镇吐（与抑制延髓化学催吐感受区有关）。中（与抑制延髓化学催吐感受区有关）。中有抗晕动病的功效。有抗晕动病的功效。微弱的微弱的受体阻断和局麻作用。受体阻断和局麻作用。89【临床应用临床应用】变态反应性疾病：组胺释放所致的荨麻疹、变态反应性疾病：组胺释放所致的荨麻疹、鼻炎等。鼻炎等。晕动病和呕吐晕动病和呕吐镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。治疗失眠。【不良反应不良反应不良反应不良反应】头晕、嗜睡、乏力、视物模糊、便秘等。头晕、嗜睡、乏力、视物模糊、便秘等。头晕、嗜睡、乏力、视物模糊、便秘等。头晕、嗜睡、乏力、视物模糊、便秘等。910息斯敏（阿司咪唑片）息斯敏（阿司咪唑片）息斯敏（阿司咪唑片）息斯敏（阿司咪唑片）【主要成分主要成分主要成分主要成分】阿司咪唑阿司咪唑阿司咪唑阿司咪唑【图示产品生产厂家图示产品生产厂家图示产品生产厂家图示产品生产厂家】西安杨森制药有限公司西安杨森制药有限公司西安杨森制药有限公司西安杨森制药有限公司【市场参考价市场参考价市场参考价市场参考价】3mg/303mg/303mg/303mg/30片片片片/17.5/17.5/17.5/17.5元元元元药物示例药物示例1011第三节 H2受体阻断药【药理作用药理作用药理作用药理作用】竞争性拮抗竞争性拮抗H H2 2受体，受体，抑制抑制组胺及其他原因引组胺及其他原因引起的起的胃酸分泌胃酸分泌。其中，。其中，法莫替丁法莫替丁作用最强。作用最强。1112【临床应用临床应用】消化性溃疡。消化性溃疡。卓卓-艾（艾（Zollinger-EllisonZollinger-Ellison）综合征）综合征反流性食管炎反流性食管炎等。等。【不良反应不良反应不良反应不良反应】雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁长期使用雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁长期使用耐受良好。耐受良好。西咪替丁副作用较多。因其可与雄性激素西咪替丁副作用较多。因其可与雄性激素受体结合妨碍其作用，故长期使用可致男性受体结合妨碍其作用，故长期使用可致男性乳房发育及阳痿；肝药酶抑制药。乳房发育及阳痿；肝药酶抑制药。12药物示例药物示例14泰胃美泰胃美泰胃美泰胃美【主要成分主要成分主要成分主要成分】西咪替丁西咪替丁西咪替丁西咪替丁【图示产品生产厂家图示产品生产厂家图示产品生产厂家图示产品生产厂家】中美天津史克制药有限公司中美天津史克制药有限公司中美天津史克制药有限公司中美天津史克制药有限公司 【市场参考价市场参考价市场参考价市场参考价】0.8g/100.8g/100.8g/100.8g/10片片片片/38.8/38.8/38.8/38.8元元元元1415常见感冒药常见感冒药白加黑（日片）白加黑（日片）白加黑（夜片）白加黑（夜片）扑热息痛扑热息痛325mg325mg 扑热息痛扑热息痛 325mg325mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg 30mg 盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬15mg15mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明 25mg25mg东盛科技启东盖天力制药股份有限公司东盛科技启东盖天力制药股份有限公司东盛科技启东盖天力制药股份有限公司东盛科技启东盖天力制药股份有限公司1516常见感冒药常见感冒药扑感敏扑感敏扑感敏扑感敏氨基比林氨基比林0.1g0.1g，对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚0.126g0.126g，咖啡因咖啡因30mg30mg，马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏2mg2mg。福建德胜药业有限公司福建德胜药业有限公司福建德胜药业有限公司福建德胜药业有限公司厦门建发制药有限公司厦门建发制药有限公司厦门建发制药有限公司厦门建发制药有限公司16