变态反应性疾病的药物.ppt

第一节第一节治疗变态反应的药物治疗变态反应的药物学习目标学习目标1.具有关爱变具有关爱变态反应性疾病态反应性疾病病人素养和能病人素养和能力。力。2.掌握常用的掌握常用的H1受体阻断受体阻断药的作用、用药的作用、用途、不良反应途、不良反应3.了解组胺受了解组胺受体激动药的主体激动药的主要特点。要特点。4.学会观察本学会观察本类药物的疗效类药物的疗效及不良反应，及不良反应，正确指导患者正确指导患者合理用药。合理用药。一、组胺和抗组胺药组胺和抗组胺药 二、钙剂钙剂三、变态反应性疾病的药物应用三、变态反应性疾病的药物应用学习内容工作情景与任务工作情景与任务导入情景导入情景小王今年小王今年27岁，是一名铁路轨道巡视员。近年来，多在食鱼虾后出岁，是一名铁路轨道巡视员。近年来，多在食鱼虾后出现全身皮肤散在出现大小不等的红色风团，剧痒难忍，口服抗过敏药后现全身皮肤散在出现大小不等的红色风团，剧痒难忍，口服抗过敏药后症状消失。昨夜与朋友一起就餐喝酒后症状较以前更为严重，入院就诊。症状消失。昨夜与朋友一起就餐喝酒后症状较以前更为严重，入院就诊。初步诊断：荨麻疹。医生制定用药方案：初步诊断：荨麻疹。医生制定用药方案：氯苯那敏片氯苯那敏片4mg，每日，每日1次；次；强的松片强的松片10mg，每日，每日1次。次。工作任务工作任务1.明确该病人应用氯苯那敏的依据。明确该病人应用氯苯那敏的依据。2.针对该病人，应采取的用药指导针对该病人，应采取的用药指导一、组胺和抗组胺药（一）（一）组胺组胺（histaminehistamine）组胺是广泛存在于组胺是广泛存在于人体组织的自身活性物人体组织的自身活性物质，其中以肺脏、皮肤、质，其中以肺脏、皮肤、胃黏膜含量较高。以无胃黏膜含量较高。以无活性的复合物形式储存活性的复合物形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。受刺激细胞的颗粒中。受刺激后，脱颗粒释放组胺。后，脱颗粒释放组胺。与靶细胞上特异受体结与靶细胞上特异受体结合，产生多种生物学效合，产生多种生物学效应。应。组胺受体分布及其生物学效应组胺受体分布及其生物学效应受体受体类类型型分布分布效效应应H H1 1支气管、胃支气管、胃肠肠道、子道、子宫宫平滑肌平滑肌收收缩缩皮肤血管皮肤血管扩张扩张、毛、毛细细血管通透性增加血管通透性增加心房、房室心房、房室结结收收缩缩增增强强、传导传导减慢减慢中枢中枢中枢中枢觉觉醒醒H H2 2胃壁胃壁细细胞胞胃酸分泌增加胃酸分泌增加血管血管扩张扩张心室、心室、窦窦房房结结收收缩缩增增强强、心率加快、心率加快H H3 3组组胺能神胺能神经经末梢末梢负负反反馈馈性性调节组调节组胺的合成与胺的合成与释释放放（二）抗组胺药（二）抗组胺药1.H1受体阻断药受体阻断药 第一代药物有：苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏等，第一代药物有：苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏等，因对中枢作用强，阻断受体特异性差，故有明显的镇静和抗胆碱作因对中枢作用强，阻断受体特异性差，故有明显的镇静和抗胆碱作用，表现出困倦、耐药、口鼻眼干等缺点。用，表现出困倦、耐药、口鼻眼干等缺点。为了克服这些不足开发出的第二代药物如西替利嗪、特非那定、为了克服这些不足开发出的第二代药物如西替利嗪、特非那定、阿伐斯汀等，具有长效、无嗜睡、对喷嚏及清涕、鼻痒效果好等特阿伐斯汀等，具有长效、无嗜睡、对喷嚏及清涕、鼻痒效果好等特点。点。【药理作用】【药理作用】（1 1）抗抗H1H1受体作用受体作用 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加肌的收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加有很强的抑制作用；仅能部分对抗血管扩张、血压下降的有很强的抑制作用；仅能部分对抗血管扩张、血压下降的作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效。作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效。（2 2）中枢抑制作用中枢抑制作用 表现为镇静、嗜睡，尤其以第一代表现为镇静、嗜睡，尤其以第一代药物苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强。第二代药物不易透药物苯海拉明和异丙嗪抑制作用最强。第二代药物不易透过血脑屏障，故无中枢抑制作用。过血脑屏障，故无中枢抑制作用。（3 3）其他其他 部分一代部分一代H1H1受体阻断药具有中枢抗胆碱作用，受体阻断药具有中枢抗胆碱作用，产生防晕止吐的作用，外周抗胆碱作用呈阿托品样作用。产生防晕止吐的作用，外周抗胆碱作用呈阿托品样作用。【临床用途】【临床用途】（1 1）皮肤粘膜变态反应性疾病皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、花粉症、过敏性对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好，鼻炎等疗效较好，H1H1受体阻断药可作为首选药物。对昆虫咬受体阻断药可作为首选药物。对昆虫咬伤所致的皮肤痰痒和水肿亦有良效；但对变态反应性支气管伤所致的皮肤痰痒和水肿亦有良效；但对变态反应性支气管哮喘效果很差，对过敏性休克无效。哮喘效果很差，对过敏性休克无效。（2 2）晕动病及呕吐晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕苯海拉明、异丙嗪等对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。预防晕动病应在乘车、船前吐以及放射病呕吐有镇吐作用。预防晕动病应在乘车、船前15-3015-30分钟服用。分钟服用。（3 3）其他其他 苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠，尤其适用于过苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠，尤其适用于过敏性疾病引起的失眠；异丙嗪也可与氯丙嗪和哌替啶组成冬敏性疾病引起的失眠；异丙嗪也可与氯丙嗪和哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。眠合剂，用于人工冬眠。【不良反应】【不良反应】最常见的是最常见的是中枢抑制现象中枢抑制现象，表现为困倦、嗜，表现为困倦、嗜睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪较为明显。因睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪较为明显。因此用药期间应避免驾车和高空作业，以防意外。此用药期间应避免驾车和高空作业，以防意外。其次是其次是消化道反应消化道反应，如食欲减退、恶心、呕吐等。，如食欲减退、恶心、呕吐等。青光眼患者禁用。特非那定高浓度时可引起致死青光眼患者禁用。特非那定高浓度时可引起致死性的尖端扭转型心动过速，应予以注意。性的尖端扭转型心动过速，应予以注意。二、钙剂二、钙剂临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙。临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙。【作用与用途】【作用与用途】1.1.抗过敏抗过敏 增加毛细血管的致密度，降低其通透性，使渗出减少，增加毛细血管的致密度，降低其通透性，使渗出减少，缓解过敏症状。用于治疗荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性缓解过敏症状。用于治疗荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等。皮炎和湿疹等。2.2.维持神经肌肉的正常兴奋性维持神经肌肉的正常兴奋性 出现手足抽搐症，幼儿可见喉痉挛出现手足抽搐症，幼儿可见喉痉挛或惊厥，此时静脉注射钙盐可迅速缓解症状。或惊厥，此时静脉注射钙盐可迅速缓解症状。3.3.促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度 口服钙盐常联用维生素口服钙盐常联用维生素D D，以促进钙的吸收和利用。以促进钙的吸收和利用。4.4.竞争性拮抗镁离子的作用竞争性拮抗镁离子的作用 故注射镁盐过量所致的急性中毒，可故注射镁盐过量所致的急性中毒，可静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。【不良反应】【不良反应】1.1.钙盐刺激性强，不宜肌内注射或皮下注射。静脉注射时钙盐刺激性强，不宜肌内注射或皮下注射。静脉注射时需稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。注射用需稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。注射用葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低，故刺激性较小安全。葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低，故刺激性较小安全。2.2.钙盐静脉注射时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引钙盐静脉注射时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，甚至心脏停搏，故应缓慢注射和密切观察病起心律失常，甚至心脏停搏，故应缓慢注射和密切观察病人反应。人反应。工作任务解析工作任务解析同学们，荨麻疹主要是由于患者接触过敏原发生抗原同学们，荨麻疹主要是由于患者接触过敏原发生抗原抗体反应而发生。抗体反应而发生。H H1 1受体阻断药氯苯那敏可拮抗受体阻断药氯苯那敏可拮抗H H1 1受体激受体激动引起的一系列症状，如血管扩张和通透性增加、皮肤黏动引起的一系列症状，如血管扩张和通透性增加、皮肤黏膜水肿、发痒、荨麻疹等，故可用于荨麻疹的治疗。同时膜水肿、发痒、荨麻疹等，故可用于荨麻疹的治疗。同时嘱病人避免食用鱼虾、辛辣等食物；因该药中枢抑制作用，嘱病人避免食用鱼虾、辛辣等食物；因该药中枢抑制作用，如嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失如嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等，用药期间不要从事驾驶或高空作业，以免发生危险。调等，用药期间不要从事驾驶或高空作业，以免发生危险。学习小结 抗组胺药通过阻断组胺受体而发挥抗组胺作用。抗组胺药通过阻断组胺受体而发挥抗组胺作用。分为分为H H1 1受体阻断药和受体阻断药和H H2 2受体阻断药。受体阻断药。1.H1.H1 1受体阻断药分为以苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏为代受体阻断药分为以苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏为代表的一代和以阿司咪唑、氯雷他定为代表的二代，均具有表的一代和以阿司咪唑、氯雷他定为代表的二代，均具有抗过敏作用，主要用于荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等皮抗过敏作用，主要用于荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应性疾病。其中一代具有中枢抑制作用，禁肤粘膜变态反应性疾病。其中一代具有中枢抑制作用，禁用于驾驶员或高空作业人员。用于驾驶员或高空作业人员。2.H2.H2 2受体阻断药抑制胃酸分泌，主要用于消化性溃疡的治受体阻断药抑制胃酸分泌，主要用于消化性溃疡的治疗。疗。钙剂有三钟，在临床上主要用于抗过敏、维持神经肌钙剂有三钟，在临床上主要用于抗过敏、维持神经肌肉的正常兴奋性、竞争性拮抗镁离子的作用、促进骨骼的肉的正常兴奋性、竞争性拮抗镁离子的作用、促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度等作用。生长和维持骨骼的硬度等作用。随堂测试题随堂测试题1.H2受体阻断药主要用于受体阻断药主要用于A、抗过敏、抗过敏B、止吐、止吐C、治疗消化道溃疡、治疗消化道溃疡D、镇静、镇静E、治疗晕动病、治疗晕动病随堂测试题随堂测试题2.不引起中枢镇静作用的不引起中枢镇静作用的H1受体阻断药是受体阻断药是A、苯海拉明、苯海拉明B、异丙嗪、异丙嗪C、阿司咪唑、阿司咪唑D、曲吡那敏或者赛庚啶、曲吡那敏或者赛庚啶E、氯苯那敏、氯苯那敏随堂测试题随堂测试题3.苯海拉明中枢镇静作用的机制是苯海拉明中枢镇静作用的机制是A、激动、激动H1受体受体B、阻断、阻断H1受体受体C、激动、激动H2受体受体D、阻断、阻断M受体受体E、激动、激动D2受体受体随堂测试题随堂测试题4.治疗晕动病可选用治疗晕动病可选用A、西咪替丁、西咪替丁B、苯海拉明、苯海拉明C、尼扎替丁、尼扎替丁D、特非那定、特非那定E、雷尼替丁、雷尼替丁5.H1受体阻断药不能治疗的疾病是受体阻断药不能治疗的疾病是A、晕动症、晕动症B、变态反应性疾病、变态反应性疾病C、过敏性休克、过敏性休克D、失眠、失眠E、妊娠呕吐、妊娠呕吐随堂测试题随堂测试题6.组织中的组胺主要存在于组织中的组胺主要存在于A、粒细胞、粒细胞B、红细胞、红细胞C、肥大细胞、肥大细胞D、嗜酸细胞、嗜酸细胞E、巨噬细胞、巨噬细胞随堂测试题随堂测试题7.不符合不符合H1受体阻断药的描述是受体阻断药的描述是A、可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩、可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管收缩B、可抑制胃酸分泌、可抑制胃酸分泌C、有镇静催眠作用、有镇静催眠作用D、可用于变态反应性疾病、可用于变态反应性疾病E、可用于晕动病、可用于晕动病随堂测试题随堂测试题8.通过阻断通过阻断H2受体，减少胃酸分泌的药物是受体，减少胃酸分泌的药物是A、苯海拉明、苯海拉明B、碳酸钙、碳酸钙C、阿司咪唑、阿司咪唑D、西咪替丁、西咪替丁E、异丙阿托品、异丙阿托品随堂测试题随堂测试题9.苯海拉明与阿司咪唑共有的药理作用是苯海拉明与阿司咪唑共有的药理作用是A、对抗组胺引起的血管扩张和通透性增加、对抗组胺引起的血管扩张和通透性增加B、抑制中枢神经、抑制中枢神经C、防晕、止吐、防晕、止吐D、抗胆碱、抗胆碱E、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌随堂测试题随堂测试题10.组胺组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效有关的疾病最有效A、过敏性结肠炎、过敏性结肠炎B、过敏性休克、过敏性休克C、支气管哮喘、支气管哮喘D、过敏性皮疹、过敏性皮疹E、风湿热、风湿热