大环内酯类、林可霉素类与其他.ppt

大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类大环内酯类、林可霉素类、万古霉素类第一节第一节 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 红霉素红霉素(erythromycin)麦迪霉素麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)阿奇霉素阿奇霉素(azithromycin)罗红霉素罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素克拉霉素(clarithromycin)共同特点共同特点抗菌作用：抗菌谱略广（与青霉素比），为抑菌药抗菌作用：抗菌谱略广（与青霉素比），为抑菌药 主要作用于需氧主要作用于需氧G+菌和菌和G球菌、厌氧菌球菌、厌氧菌 以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体作用机制：与核蛋白体作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质亚基结合，抑制蛋白质 合成合成耐耐 药药 性：同类不完全交叉耐药性：同类不完全交叉耐药 与与-内酰胺类无内酰胺类无交叉耐药交叉耐药临床应用：呼吸道感染临床应用：呼吸道感染(替代替代)、软组织感染、软组织感染不良反应：毒性低不良反应：毒性低 药动学：药动学：口服后不耐酸、酯化衍生物可增加其吸收口服后不耐酸、酯化衍生物可增加其吸收 在碱性环境中抗菌活性药增强，治疗尿路在碱性环境中抗菌活性药增强，治疗尿路感染时常需碱化尿液。感染时常需碱化尿液。组织中浓度较高，痰、皮下组织及胆汁和组织中浓度较高，痰、皮下组织及胆汁和前列腺组织中明显超过血药浓度。前列腺组织中明显超过血药浓度。不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障 主要经胆汁排泄，可进行肝肠循环。主要经胆汁排泄，可进行肝肠循环。二、常用药物二、常用药物红霉素红霉素(erythromycin)(erythromycin)代表药代表药 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄主要经肝代谢，胆汁排泄临床应用：临床应用：(1(1）耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者）耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者 (2(2）首选首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。（3 3）沙眼衣原体结膜炎。）沙眼衣原体结膜炎。（4 4）厌氧菌所致的口腔感染）厌氧菌所致的口腔感染不良反应不良反应 （1 1）局部刺激性）局部刺激性 （2 2）肝损害肝损害 （3 3）过敏反应）过敏反应麦迪霉素麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)临床应用：临床应用：G+菌致呼吸道、软组织感染菌致呼吸道、软组织感染 替代替代-内酰胺类和红霉素内酰胺类和红霉素l 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强l 对支原体、衣原体等作用明显增强对支原体、衣原体等作用明显增强l 耐酸、生物利用度高、血药浓高、耐酸、生物利用度高、血药浓高、t t1/21/2延长延长 新一代大环内酯类特点新一代大环内酯类特点第二节第二节 林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素林可霉素林可霉素(lincomycin)和克林霉素和克林霉素(clindamycin)抗菌作用：抗抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药菌、厌氧菌，抑菌药作用机制：与核蛋白体作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白亚基结合，抑制蛋白 质合成。不与红霉素合用。质合成。不与红霉素合用。临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染需、厌氧菌引起的混合感染不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎 含：万古霉素含：万古霉素(cancomycin)去甲万古霉素去甲万古霉素(demethylcancomycin)替考拉宁替考拉宁(teicoplanin)抗菌作用：抗抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药菌、厌氧菌，为杀菌药作用机制：阻碍细胞壁合成作用机制：阻碍细胞壁合成临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的 金葡菌严重感染金葡菌严重感染不良反应：毒性较大，严重为听力损害。不良反应：毒性较大，严重为听力损害。第三节第三节 万古霉素类万古霉素类