中药药理学温里药ppt课件.ppt

为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益温温 里里 药药 寒邪侵入脾胃，使脾胃阳气受抑：临床表现为消化不良，寒邪侵入脾胃，使脾胃阳气受抑：临床表现为消化不良，里里 可见心腹胀可见心腹胀寒寒 满脘腹疼痛、呕吐泄泻满脘腹疼痛、呕吐泄泻证证 心肾阳虚心肾阳虚 汗出不止、四肢厥冷汗出不止、四肢厥冷 心肾阳衰心肾阳衰 脉弱欲绝脉弱欲绝亡阳症亡阳症 与现代医学中的休克很相似，实质为心血管系统功能低下，与现代医学中的休克很相似，实质为心血管系统功能低下，病理基础为心输出量病理基础为心输出量外周循环阻力外周循环阻力微循环障碍。微循环障碍。概述概述 概念概念 凡能温中散寒、温肾回阳，治疗里寒证的药物凡能温中散寒、温肾回阳，治疗里寒证的药物温里药温里药为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 药理作用药理作用 温温 回阳救逆回阳救逆 的功效，用于的功效，用于 亡阳证：心阳衰弱亡阳证：心阳衰弱 里里 温心阳温心阳药药 四肢浮肿四肢浮肿具具 心收缩无力，心律失常心收缩无力，心律失常有有 小便不利小便不利 类似休克类似休克 类似心力衰竭，过缓型心律失常（窦性心动过缓，传类似心力衰竭，过缓型心律失常（窦性心动过缓，传 导阻滞）导阻滞）一、对心血管系统的作用一、对心血管系统的作用 附子、乌头煎剂附子、乌头煎剂 参附注射液参附注射液 离体蛙心、在体蛙心离体蛙心、在体蛙心 心肌收缩力心肌收缩力、心律、心律 细辛、细辛、人工培养的心肌细胞人工培养的心肌细胞 心输出量心输出量 干姜提取物干姜提取物 心肌耗氧量心肌耗氧量 对抗异搏定对抗异搏定(verapamil)(verapamil)等所引起的实验性等所引起的实验性 缓慢性心律失常缓慢性心律失常 1 1、强心、加快心率、加快传导、强心、加快心率、加快传导（正性肌力、正性频率、正性传导）（正性肌力、正性频率、正性传导）强心成分：消旋强心成分：消旋-去甲乌药碱去甲乌药碱 (dl-demethylcocaurine,DMC)(dl-demethylcocaurine,DMC)附子附子乌头乌头 均含有均含有DMC-RDMC-R心脏传导心脏传导、心率、心率、心缩力、心缩力细辛细辛吴茱萸吴茱萸为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 2 2、扩张血管，改善循环、扩张血管，改善循环（1 1）扩张外周血管：）扩张外周血管：附子附子 细辛细辛 扩张全身血管扩张全身血管循环循环 肉桂肉桂 通畅通畅周身产生温热感周身产生温热感 干姜干姜（2 2）扩张冠脉：）扩张冠脉：冠脉流量冠脉流量改善心肌循环改善心肌循环 实验：实验：a a、对抗垂体后叶素、对抗垂体后叶素(pituitrin)(pituitrin)所致心肌缺血所致心肌缺血 b b、减轻麻醉犬由于结扎冠状动脉所致心肌缺血、减轻麻醉犬由于结扎冠状动脉所致心肌缺血 症状：损伤范围症状：损伤范围、损伤程度、损伤程度（3 3）扩张脑血管：）扩张脑血管：脑血流量脑血流量，提高耐缺氧能力，提高耐缺氧能力 为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益3 3、抗休克、抗休克 参附注射液参附注射液 失血性失血性 存活时间存活时间 四逆汤四逆汤 延长多种休克延长多种休克 心源性心源性 存活百分率存活百分率 附子附子 动物动物 感染中毒性感染中毒性 平均动脉压平均动脉压 缺氧性缺氧性为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 1 1、健胃、助消化、健胃、助消化 二、对消化系统的作用二、对消化系统的作用干姜干姜 胃粘膜血流量胃粘膜血流量 刺激消化刺激消化胡椒胡椒 其味辛辣，属辛辣健胃其味辛辣，属辛辣健胃 胃液分泌胃液分泌 促进吸收促进吸收肉桂肉桂 直接刺激消化道粘膜直接刺激消化道粘膜 消化酶活性消化酶活性吴茱萸吴茱萸 2 2、驱风、驱风 肉桂肉桂 挥发油挥发油 刺激肠胃蠕动刺激肠胃蠕动排出胃肠积气排出胃肠积气吴茱萸吴茱萸 辛辣成分辛辣成分干姜干姜丁香丁香 镇吐、降逆：姜的浸膏能抑制犬由于镇吐、降逆：姜的浸膏能抑制犬由于CuSOCuSO4 4呕吐呕吐吴茱萸吴茱萸3 3、镇吐、镇吐为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 1 1、对、对CNSCNS作用作用三、对神经系统的作用三、对神经系统的作用 镇痛：镇痛：附子、干姜、附子、干姜、热板法热板法痛反应时间痛反应时间 肉桂、细辛、肉桂、细辛、提高痛阈：醋酸扭体法提高痛阈：醋酸扭体法扭体次数扭体次数 吴茱萸吴茱萸 电刺激法电刺激法刺激强度刺激强度 镇静：镇静：自主活动自主活动 协同戊巴比妥的睡眠时间协同戊巴比妥的睡眠时间为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 2 2、对植物神经系统的作用、对植物神经系统的作用 四逆汤：四逆汤：热热方（附子、肉桂、干姜）方（附子、肉桂、干姜）热热方（附子、肉桂）方（附子、肉桂）实验：实验：附子附子延缓处于寒冷环境下动物体温的下降延缓处于寒冷环境下动物体温的下降,延长其存活期延长其存活期 参附汤参附汤甲状腺机能减退大鼠：加速肝糖原分解和酶活性，促进机甲状腺机能减退大鼠：加速肝糖原分解和酶活性，促进机 体能量代谢，增加热量产生体能量代谢，增加热量产生 兴奋交感神经兴奋交感神经产热产热为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 附附 子子双子叶植物药毛茛科植物乌头双子叶植物药毛茛科植物乌头（栽培品）的旁生块根（栽培品）的旁生块根(子根子根)成分成分 主要为生物碱主要为生物碱 乌头碱乌头碱(Aconitine)(Aconitine)炮制炮制 乌头原碱乌头原碱 水解水解次乌头碱次乌头碱(Hypaconitine)(Hypaconitine)毒性为乌头碱的毒性为乌头碱的1/20001/2000去甲乌药碱去甲乌药碱(DMC)(DMC)氯化甲基多巴胺氯化甲基多巴胺(coryneine.choriole)(coryneine.choriole)均为心血管系统作用的均为心血管系统作用的 有效成分有效成分 去甲猪毛菜碱去甲猪毛菜碱(salsolinol)(salsolinol)功效功效 温肾助阳、回阳救逆、散寒止痛。温肾助阳、回阳救逆、散寒止痛。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 1 1、强心：、强心：50-6050-60年代中外均报导有强心作用年代中外均报导有强心作用 实验：实验：制附子制附子 心肌收缩力心肌收缩力 四逆汤四逆汤 心率心率 心输出量心输出量 增加衰竭心脏的工作效率：心输出量增加衰竭心脏的工作效率：心输出量 药理作用药理作用 心肌耗心肌耗O O2 2一、对心血管系统的作用一、对心血管系统的作用 药药物物浓浓度度 心心脏脏收收缩缩幅幅度度增增加加（%）心心排排血血量量增增加加（%）(g/ml)(g/ml)（xSDxSD）xSDxSD 110110-8-8 229 229 157157 110110-7-7 335 335 20102010 110110-6-6 7427 7427 357357 510510-6-6 9827 9827 80378037 强心有效成分：强心有效成分：DMCDMC，在一定浓度范围内有量效关系，在一定浓度范围内有量效关系 原理：原理：DMCDMC兴奋兴奋-R-R（部分激动剂）（部分激动剂）强心（类似异丙肾上腺素强心（类似异丙肾上腺素IsoprenalineIsoprenaline）去甲鹿尾草碱去甲鹿尾草碱 -R-R -R -R 氯化甲基多巴胺氯化甲基多巴胺 -R-R 为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 2 2、抗心律失常、抗心律失常附子注射液附子注射液 VerapamilVerapamil（钙通道阻滞）（钙通道阻滞）过缓型心过缓型心 对抗对抗 律失常律失常DMC DMC 甲醛（窦房活动功能低下）甲醛（窦房活动功能低下）表现：表现：心率改善房室传导心率改善房室传导,恢复窦性心律恢复窦性心律,减少减少VerapamilVerapamil中毒死亡中毒死亡 机理：机理：DMCDMC-R-R 临床应用：临床应用：治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞 为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 3 3、对血管和血压的影响、对血管和血压的影响（1 1）扩张血管：）扩张血管：冠脉扩张冠脉扩张冠脉流量增加。冠脉流量增加。对实验性心肌缺血有保护作用：心肌损伤范围对实验性心肌缺血有保护作用：心肌损伤范围 损伤程度损伤程度 （体表多点心电图描记（体表多点心电图描记NST%NST%（变化总数（变化总数）ST%ST%（变化总（变化总mvmv数）数）外周血管扩张外周血管扩张：股：股A A血流量血流量 麻醉犬麻醉犬BPBP，下肢血管扩张，血流量，下肢血管扩张，血流量 脑血管扩张：脑血管扩张：脑血流量脑血流量 （2 2）对血压的影响）对血压的影响 对血压的作用有降压和升压两种效应，多数表现降压，或先降对血压的作用有降压和升压两种效应，多数表现降压，或先降后升，然后再持续降压，可能与不同的机能状态、不同成分有关。后升，然后再持续降压，可能与不同的机能状态、不同成分有关。已知：已知：DMCBP -RDMCBP -R（-）氯化甲基多巴胺氯化甲基多巴胺BPBP（可被（可被C C6 6和和regitineregitine阻断）阻断）（3 3）抗休克）抗休克附子附子 对多种原因所致休克对多种原因所致休克 延长存活时间延长存活时间复方制剂复方制剂 有抗休克作用有抗休克作用 提高不可逆休克的存活百分率提高不可逆休克的存活百分率 提高平均动脉压提高平均动脉压 改善心功能改善心功能为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 二、抗炎作用二、抗炎作用 甲醛甲醛制附子煎剂制附子煎剂 明显减轻明显减轻 蛋清蛋清 所致大鼠踝关节胀所致大鼠踝关节胀 水提物水提物 角叉菜胶角叉菜胶 减轻减轻 醋酸醋酸 所致血管通透性增强所致血管通透性增强 组胺组胺 机理分析：机理分析：（1 1）抗炎的同时肾上腺内）抗炎的同时肾上腺内Vc Vc 含量含量、胆固醇、胆固醇 （说明肾上腺合成和释放糖皮质激素（说明肾上腺合成和释放糖皮质激素）（2 2）尿中）尿中17-17-酮类固醇的含量酮类固醇的含量 （因（因17-17-酮是皮质激素的代谢产物、说明皮质激素释放酮是皮质激素的代谢产物、说明皮质激素释放）（3 3）血液中嗜酸性白细胞减少，淋巴细胞减少）血液中嗜酸性白细胞减少，淋巴细胞减少 （说明皮质激素作用（说明皮质激素作用）结论：结论：附子附子兴奋垂体兴奋垂体-肾上腺皮质系统肾上腺皮质系统皮质激素皮质激素分泌分泌 也有报道，切除肾上腺，附子仍有抗炎作用，也有报道，切除肾上腺，附子仍有抗炎作用，故非皮质因素。故非皮质因素。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 三、对免疫功能的影响三、对免疫功能的影响增强机体免疫功能增强机体免疫功能附子注射液附子注射液小鼠小鼠 血清抗体滴度血清抗体滴度体液免疫功能体液免疫功能 脾脏抗体形成细胞脾脏抗体形成细胞 连续数日给药连续数日给药 豚鼠豚鼠下淋巴细胞转换率下淋巴细胞转换率细胞免疫功能细胞免疫功能 为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 1 1、镇痛、镇痛 生附子生附子 痛阈痛阈30%-40%30%-40%，镇痛效应半衰期为，镇痛效应半衰期为1111小时小时 (乌头碱乌头碱)2 2、镇静、镇静 附子煎剂：小鼠自发活动附子煎剂：小鼠自发活动，延长环已巴比妥的睡眠时间。，延长环已巴比妥的睡眠时间。3 3、局麻、局麻 乌头碱乌头碱 皮肤皮肤 感觉神经末梢感觉神经末梢产生先兴奋后抑制产生先兴奋后抑制 粘膜粘膜 感觉丧失感觉丧失 阻断神经阻断神经-肌肉接头处肌肉接头处 传导麻醉传导麻醉 阻断神经干冲动传导阻断神经干冲动传导 四、对神经系统的作用四、对神经系统的作用为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 4 4、抗寒冷、抗寒冷 附子煎剂：抑制动物在寒冷环境下的体温降低，附子煎剂：抑制动物在寒冷环境下的体温降低，甚至使降低的体温恢复，延长生存时间，降低死亡数甚至使降低的体温恢复，延长生存时间，降低死亡数 虚寒证患者：附子能增强新陈代谢功能虚寒证患者：附子能增强新陈代谢功能为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 1 1、降血脂、降血脂 附子中含有附子中含有 磷酯酸钙磷酯酸钙 可促进可促进 脂肪脂肪 代谢代谢血脂血脂 谷固醇谷固醇 胆固醇胆固醇 2 2、对消化系统作用、对消化系统作用 生附子生附子 使大鼠离体回肠肌收缩，阿托品可阻断其作用，使大鼠离体回肠肌收缩，阿托品可阻断其作用，乌头碱乌头碱 与兴奋迷走神经有关与兴奋迷走神经有关 五、其它作用五、其它作用为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 3 3、增强、增强-R-R、CAMPCAMP系统的反应性系统的反应性 附子附子 阴虚模型阴虚模型 甲亢型：甲亢型：-R-R数数 肉桂肉桂 氢考型：氢考型：CAMPCAMP系统对系统对IsoprenalineIsoprenaline反应性反应性 进一步升高进一步升高 阳虚模型阳虚模型 甲状腺机能甲状腺机能 使其抑制，趋向正常使其抑制，趋向正常 M-RCGMPM-RCGMP反应反应 注：阴虚者交感神经注：阴虚者交感神经-R-CAMP-R-CAMP系统功能亢进系统功能亢进 阳虚者副交感神经阳虚者副交感神经-M-R CGM P-M-R CGM P系统功能偏亢系统功能偏亢 为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 不良反应和毒性不良反应和毒性 附子有大毒，其主要毒性由生物碱引起附子有大毒，其主要毒性由生物碱引起 乌头碱中毒表现：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、四肢及全身麻乌头碱中毒表现：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、四肢及全身麻木、血压下降木、血压下降 、体温、体温、心律失常、心律失常死亡。死亡。经炮制后，毒性可明显降低经炮制后，毒性可明显降低 LD50(po)LD50(ip)LD50(iv)生附子生附子 5.49g/kg 0.71g/kg 0.49g/kg 制附子制附子 161.0 g/kg 11.50g/kg 2.80g/kg 相差相差30倍倍 相差相差6倍倍 相差相差6倍倍为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 细细 辛辛马兜铃科细辛属植物北细辛、马兜铃科细辛属植物北细辛、华细辛的带根全草华细辛的带根全草 功效功效 祛风、散寒止痛、温肺化饮、宣通鼻窍祛风、散寒止痛、温肺化饮、宣通鼻窍 成分成分 主含挥发油：主为甲基丁香酚、细辛醚、黄樟醚主含挥发油：主为甲基丁香酚、细辛醚、黄樟醚、去甲乌头碱等。去甲乌头碱等。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益 药理药理作用作用 1 1、对心血管系统的作用、对心血管系统的作用 （1 1）强心：）强心：细辛醇提液对离体心脏有兴奋作用：心缩力细辛醇提液对离体心脏有兴奋作用：心缩力、心率、心率 （2 2）扩张血管）扩张血管 冠脉扩张冠脉扩张冠脉流量冠脉流量；细辛挥发油可对；细辛挥发油可对抗抗垂体后叶素所致垂体后叶素所致急性心肌缺血急性心肌缺血脑血管扩张，降低脑血管阻力脑血管扩张，降低脑血管阻力 （3 3）抗休克：）抗休克：细辛对心源性休克犬：改善休克某些指标；心缩力细辛对心源性休克犬：改善休克某些指标；心缩力平均动脉压平均动脉压、冠状窦血流量、冠状窦血流量 （4 4）对血压的影响：）对血压的影响：挥发油挥发油降压（主要为甲基丁香酚的作用）降压（主要为甲基丁香酚的作用）煎剂煎剂升压（主要为去甲乌药碱的作用）升压（主要为去甲乌药碱的作用）为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益2 2、对神经系统的作用、对神经系统的作用 （1 1）镇静）镇静挥发油明显抑制挥发油明显抑制CNSCNS功能：小鼠翻正反射消失，延长巴比妥类功能：小鼠翻正反射消失，延长巴比妥类药物的睡眠时间；脑电图显示其作用与巴比妥类药相似（主要指药物的睡眠时间；脑电图显示其作用与巴比妥类药相似（主要指相似的过程相似的过程)；同步化低幅快波；同步化低幅快波高幅慢波高幅慢波低幅慢波低幅慢波间断间断 性性脑电消失脑电消失脑电持续消失。脑电持续消失。（2 2）镇痛）镇痛 细辛细辛挥发油挥发油 醋酸醋酸煎剂煎剂 对对 热板热板 刺激引起的疼痛刺激引起的疼痛均可使痛阈均可使痛阈 电电 （3 3）解热、降温）解热、降温 挥发油挥发油 口服使小鼠正常体温口服使小鼠正常体温 注射使酵母所致体温升高的发热模型的体温注射使酵母所致体温升高的发热模型的体温 （4 4）局麻）局麻50%50%细辛煎剂，阻滞坐骨神经冲动的传导细辛煎剂，阻滞坐骨神经冲动的传导作用与作用与1%procaine1%procaine相似相似为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益3 3、抗炎、抗过敏、免疫抑制作用、抗炎、抗过敏、免疫抑制作用（1 1）抗炎）抗炎抑制炎性渗出，抑制结缔组织增生抑制炎性渗出，抑制结缔组织增生（2 2）抗过敏）抗过敏 细辛醇提物使速发型变态反应总过敏介质释放量细辛醇提物使速发型变态反应总过敏介质释放量减少减少40%,40%,抑制组胺所致离体回肠收缩。抑制组胺所致离体回肠收缩。（3 3）免疫抑制）免疫抑制 细辛油乳剂：连续细辛油乳剂：连续8-108-10天：胸腺指数天：胸腺指数、脾脏指、脾脏指数数，T-T-淋巴细胞指数淋巴细胞指数、抗体生成、抗体生成 为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益4 4、平喘、祛痰、平喘、祛痰细辛挥发油及其成分细辛挥发油及其成分甲基丁香酚甲基丁香酚 解除解除AchAch、HAHA所致离体豚鼠气管痉挛所致离体豚鼠气管痉挛去甲乌药碱去甲乌药碱 支气管内分泌支气管内分泌 细辛对呼吸系统作用是其治疗细辛对呼吸系统作用是其治疗“痰饮咳喘痰饮咳喘”的的药理学基础。药理学基础。为了规范事业单位聘用关系，建立和完善适应社会主义市场经济体制的事业单位工作人员聘用制度，保障用人单位和职工的合法权益5 5、其它作用、其它作用（1 1）抑菌）抑菌（2 2）对子宫平滑肌：）对子宫平滑肌：低浓度兴奋，高浓度抑制低浓度兴奋，高浓度抑制（3 3）提高机体代谢功能）提高机体代谢功能