常用抗心律失常药PPT讲稿.ppt

常用抗心律失常药第1页，共19页，编辑于2022年，星期六抗心律失常药物的分类抗心律失常药物的分类（一）（一）类类-钠通道阻滞药钠通道阻滞药（二）（二）类类-肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药（三）（三）类类-延长动作电位时程的药物延长动作电位时程的药物（四）（四）类类-钙拮抗剂钙拮抗剂第2页，共19页，编辑于2022年，星期六 常用抗心律失常药物常用抗心律失常药物常用抗心律失常药物常用抗心律失常药物分分分分 类类类类 药药药药 名名名名 作用原理作用原理作用原理作用原理 应应应应 用用用用 不良反应不良反应不良反应不良反应 I I类钠通道阻滞药类钠通道阻滞药类钠通道阻滞药类钠通道阻滞药IAIA类类类类 奎尼丁奎尼丁奎尼丁奎尼丁 适度阻适度阻适度阻适度阻NaNa+内流内流内流内流 广谱广谱广谱广谱 金鸡纳反应金鸡纳反应金鸡纳反应金鸡纳反应,心脏毒性心脏毒性心脏毒性心脏毒性 普鲁卡因普鲁卡因普鲁卡因普鲁卡因 适度阻适度阻适度阻适度阻NaNa+内流内流内流内流 室性室性室性室性 轻微轻微轻微轻微IBIB类类类类 利多卡因利多卡因利多卡因利多卡因 轻度阻轻度阻轻度阻轻度阻NaNa+内流内流内流内流 室性室性室性室性 轻微轻微轻微轻微 美西律美西律美西律美西律 轻度阻轻度阻轻度阻轻度阻NaNa+内流内流内流内流 室性室性室性室性(强心甙中毒强心甙中毒强心甙中毒强心甙中毒)（见前（见前（见前（见前 ）ICIC类类类类 普罗帕酮普罗帕酮普罗帕酮普罗帕酮 阻阻阻阻NaNa+内流内流内流内流 广谱广谱广谱广谱 轻微轻微轻微轻微类类类类 受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂 普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔 阻阻阻阻,阻阻阻阻NaNa+内流内流内流内流 广谱广谱广谱广谱 轻微轻微轻微轻微 促促促促K K K K+外流外流外流外流 美托洛尔美托洛尔美托洛尔美托洛尔 阻阻阻阻 广谱广谱广谱广谱 轻微轻微轻微轻微类延长复极药类延长复极药类延长复极药类延长复极药 胺碘酮胺碘酮胺碘酮胺碘酮 阻阻阻阻NaNa+K K K K+CaCaCaCa2+2+2+2+通道通道通道通道 广谱广谱广谱广谱 严严严严重（心血管，肺，重（心血管，肺，重（心血管，肺，重（心血管，肺，甲状腺甲状腺甲状腺甲状腺,角膜）角膜）角膜）角膜）类钙通道阻滞药类钙通道阻滞药类钙通道阻滞药类钙通道阻滞药 维拉帕米维拉帕米维拉帕米维拉帕米 阻阻阻阻CaCa2+2+内流内流内流内流,促促促促K K K K+外外外外 流流流流(慢反应细胞慢反应细胞慢反应细胞慢反应细胞)室上性室上性室上性室上性 （见前）（见前）（见前）（见前）第3页，共19页，编辑于2022年，星期六一、类 钠通道阻滞剂又分为三类a 、b 、ca类 （目前很少应用）主要有：奎尼丁和普鲁卡因胺b类 主要用于室性心律失常 主要有：利多卡因、美西律 、莫雷西嗪 c类 主要有：普罗帕酮第4页，共19页，编辑于2022年，星期六利多卡因利多卡因(lidocaine)药理作用药理作用 抑制抑制抑制抑制NaNa+内流内流内流内流，促进促进促进促进K K+外流外流外流外流，但仅对，但仅对，但仅对，但仅对希希希希-浦系统浦系统浦系统浦系统发生影发生影发生影发生影响响临床应用临床应用 仅用于仅用于室性室性心律失常：心律失常：急性心肌梗塞或强心苷中毒引起的室性早急性心肌梗塞或强心苷中毒引起的室性早 搏、室性心动过速及心室纤颤。搏、室性心动过速及心室纤颤。药药 动动 学学 口服首过效应明显，只能非肠道给药，几口服首过效应明显，只能非肠道给药，几 乎全部在肝脏代谢。乎全部在肝脏代谢。t t1/21/2 为为2h2h，5 5个个t t1/21/2 （10h10h）可代谢完全）可代谢完全注意事项注意事项 剂量过大可引起心率减慢，房室传导阻滞剂量过大可引起心率减慢，房室传导阻滞 和低血压；和低血压；、度房室传导阻滞者度房室传导阻滞者禁用禁用Ib类药类药 第5页，共19页，编辑于2022年，星期六美西律（美西律（mexiletine）药理作用药理作用 与利多卡因相似，由于可以口服，故通与利多卡因相似，由于可以口服，故通 常用以维持利多卡因的疗效常用以维持利多卡因的疗效临床应用临床应用 用于室性心律失常，特别是对心肌梗塞用于室性心律失常，特别是对心肌梗塞 后即行室性心律失常有效后即行室性心律失常有效药药 动动 学学 口服吸收完全。口服吸收完全。t t1/21/2 为为12h12h，5 5个个t t1/2 1/2（2.52.5 天）可代谢完全天）可代谢完全注意事项注意事项 不良反应与剂量相关；心脏传导阻滞、不良反应与剂量相关；心脏传导阻滞、低血压、肝病者及有癫痫史者低血压、肝病者及有癫痫史者慎用慎用Ib类药类药 第6页，共19页，编辑于2022年，星期六普罗帕酮（心律平propafenone）药理作用药理作用 降低浦氏纤维和心室肌的自律性，减慢降低浦氏纤维和心室肌的自律性，减慢 传导速度；延长传导速度；延长APDAPD和和ERPERP临床应用临床应用 长期口服用于用于维持室上性心动过速长期口服用于用于维持室上性心动过速 的窦性心率，也用于室性心律失常的窦性心率，也用于室性心律失常药药 动动 学学 口服首过效应强，口服首过效应强，t t1/21/2为为3.53.5 4 h4 h，5 5个个 t t1/21/2（1 1天）可代谢完全，严重肝功受损天）可代谢完全，严重肝功受损 时清除减慢时清除减慢 注意事项注意事项 不宜与其他抗心律失常药合用；有致心不宜与其他抗心律失常药合用；有致心 律失常作用；可加重心衰。律失常作用；可加重心衰。Ic类药类药 第7页，共19页，编辑于2022年，星期六莫雷西嗪（乙吗噻嗪moricizine）药理作用药理作用 抑制快速抑制快速NaNa+内流，并使心房、心室不应内流，并使心房、心室不应 期延长，房室结及希浦系统传导延长，期延长，房室结及希浦系统传导延长，抑制异位自律性，提高心室的致颤阈抑制异位自律性，提高心室的致颤阈 值，可抑制旁路传导值，可抑制旁路传导临床应用临床应用 用于室上性及室性心律失常用于室上性及室性心律失常药药 动动 学学 经肝脏代谢并清除，经肝脏代谢并清除，t1/2为为613h613h，5 5个个 t1/2（13d13d）后清除完全，肝肾功能不）后清除完全，肝肾功能不 佳时，可延长至佳时，可延长至40h40h注意事项注意事项 病态窦房结综合征及传导阻滞者病态窦房结综合征及传导阻滞者禁用禁用Ic类药类药 第8页，共19页，编辑于2022年，星期六二、类类-受体阻断药受体阻断药 主要阻断受体和直接膜稳定作用而对心脏发生影响 心肌自律性 交感神经兴奋 传导速度 （阻断）（阻断）（阻断）（阻断）有效不应期 受体阻断药受体阻断药主要药物有：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔 第9页，共19页，编辑于2022年，星期六普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)药理作用药理作用 降低降低心脏的自律性；高浓浓度下具有心脏的自律性；高浓浓度下具有膜膜 稳定稳定作用；作用；延长延长房室结的房室结的ERPERP。临床应用临床应用 用于室上性及室性心律失常用于室上性及室性心律失常，与强心苷与强心苷 或地尔硫卓合用控制室性频率过快或地尔硫卓合用控制室性频率过快药药 动动 学学 口服首过效应强，经肝脏代谢，口服首过效应强，经肝脏代谢，t t1/21/2为为 3 3 4 h4 h，5 5个个t t1/21/2 （1 1天）代谢完全天）代谢完全注意事项注意事项 支气管哮喘；心源性休克；心脏传导阻支气管哮喘；心源性休克；心脏传导阻 滞；重度或急性心力衰竭；窦性心动过滞；重度或急性心力衰竭；窦性心动过 缓者缓者禁用禁用；不可突然停药。不可突然停药。类类-受体阻断药受体阻断药 第10页，共19页，编辑于2022年，星期六美托洛尔（metoprolol）药理作用药理作用 与普萘洛尔相似，膜稳定作用较普萘洛与普萘洛尔相似，膜稳定作用较普萘洛 尔弱尔弱临床应用临床应用 对因儿茶酚胺增多而诱发的室性和室上对因儿茶酚胺增多而诱发的室性和室上 性心律失常疗效较好性心律失常疗效较好药药 动动 学学 在肝脏代谢，在肝脏代谢，t t1/21/2约约34h34h，5 5个个t t1/21/2后后 （1d1d）代谢完全，肝肾功能受损时）代谢完全，肝肾功能受损时t t1/21/2延长延长 注意事项注意事项 与普萘洛尔相似与普萘洛尔相似类类-受体阻断药受体阻断药 第11页，共19页，编辑于2022年，星期六阿替洛尔（atenolol）药理作用药理作用 抑制窦房结及房室结自律性，减慢房室抑制窦房结及房室结自律性，减慢房室 结传导，对希浦系统也有抑制作用，有结传导，对希浦系统也有抑制作用，有 膜稳定作用膜稳定作用临床应用临床应用 对室上性心律失常及阵发性室性心动过对室上性心律失常及阵发性室性心动过 速有效，可减慢心室率速有效，可减慢心室率药药 动动 学学 t1/21/2为为7h7h，5 5个个t1/2 1/2（1d1d）后代谢完全）后代谢完全注意事项注意事项 与普萘洛尔相似与普萘洛尔相似类类-受体阻断药受体阻断药 第12页，共19页，编辑于2022年，星期六艾司洛尔（esmolol）药理作用药理作用 抑制窦房结和房室结的自律性和传导抑制窦房结和房室结的自律性和传导 性，无内在拟交感活性和膜稳定作用性，无内在拟交感活性和膜稳定作用临床应用临床应用 用于室上性心律失常，可减慢心室率用于室上性心律失常，可减慢心室率药药 动动 学学 水溶性药物，作用迅速短暂，水溶性药物，作用迅速短暂，t1/21/2为为 9min9min，停药，停药20min20min后血液中药物已不能后血液中药物已不能 检测到检测到 注意事项注意事项 可轻度抑制心肌收缩，其余与普萘洛尔可轻度抑制心肌收缩，其余与普萘洛尔 相似相似类类-受体阻断药受体阻断药 第13页，共19页，编辑于2022年，星期六三、类-延长动作电位时程的药物 阻滞钾外流，延长复极时间，能有效的中止由引导环引起的折返，具抗颤作用相关钾通道电流：Kr、Ks、K1主要药物：胺碘酮、索他洛尔第14页，共19页，编辑于2022年，星期六胺碘酮胺碘酮(amiodarone)药理作用药理作用 降低窦房结起搏细胞和浦氏纤维自律性降低窦房结起搏细胞和浦氏纤维自律性;减减 慢浦氏纤维和房室结的传导速度慢浦氏纤维和房室结的传导速度;显著延长显著延长 心肌的心肌的APDAPD、ERPERP。临床应用临床应用 广谱抗心律失常药广谱抗心律失常药药药 动动 学学 排泄缓慢，停药排泄缓慢，停药30d30d体内血药浓度仅降低体内血药浓度仅降低 16%34%16%34%，可通过胎盘，并能分泌到乳汁，可通过胎盘，并能分泌到乳汁 中。中。注意事项注意事项 副作用：心血管系统、甲状腺功能失常副作用：心血管系统、甲状腺功能失常 、角膜微沉积物、肺间质纤维化等。角膜微沉积物、肺间质纤维化等。华法林、西咪替丁华法林、西咪替丁等药可增加本药血药浓度等药可增加本药血药浓度类药类药 第15页，共19页，编辑于2022年，星期六索他洛尔药理作用药理作用 呈剂量依赖性呈剂量依赖性 受体阻断作用，并通过受体阻断作用，并通过 阻断延迟整流钾电流延长动作电位时程阻断延迟整流钾电流延长动作电位时程临床应用临床应用 用于各种严重性心律失常，维持心房颤用于各种严重性心律失常，维持心房颤 动病人的窦性心律动病人的窦性心律药药 动动 学学 体内不被代谢，经肾排出，体内不被代谢，经肾排出，t t1/21/2为为 1215h1215h，5 5个个t t1/21/2（23d23d）后代谢完全。）后代谢完全。老年人肾功能不全者，明显延长老年人肾功能不全者，明显延长注意事项注意事项 与与 受体阻滞剂类似受体阻滞剂类似类药类药 第16页，共19页，编辑于2022年，星期六四、类 钙通道阻滞剂主要通过阻滞钙通道，抑制Ca2+内流发挥抗心律失常作用Ca2+内流 慢反应细胞4相自动除极 阻断 钙通道阻滞剂主要药物：维拉帕米、地尔硫卓第17页，共19页，编辑于2022年，星期六维拉帕米维拉帕米(异搏定，异搏定，verpamil)药理作用药理作用 降低窦房结自律性，减慢房室结传导降低窦房结自律性，减慢房室结传导 性，延长窦房结、房室结的有效不应期性，延长窦房结、房室结的有效不应期临床应用临床应用 阵发性室上性心动过速的首选药。阵发性室上性心动过速的首选药。药药 动动 学学 口服有首过效应，在肝脏代谢，其代谢口服有首过效应，在肝脏代谢，其代谢 物仍有活性，为物仍有活性，为t t1/21/2 3 3 7h7h，5 5个个t t1/21/2 （1 12d2d）后代谢完全）后代谢完全注意事项注意事项、度房室传导阻滞、心功能不全、度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克者禁用，老年人、肾功低下心源性休克者禁用，老年人、肾功低下 者慎用，静脉给药可引起暂时窦性停搏者慎用，静脉给药可引起暂时窦性停搏类类 第18页，共19页，编辑于2022年，星期六地尔硫卓药理作用药理作用 与维拉帕米类似，但对房室旁路无明显与维拉帕米类似，但对房室旁路无明显 抑制作用抑制作用临床应用临床应用 用于室上性心律失常，对阵发性房颤亦有效用于室上性心律失常，对阵发性房颤亦有效药药 动动 学学 在肝内代谢，在肝内代谢，t t1/21/2为为46h46h，5 5个个t t1/21/2 （12d12d）后代谢完全，代谢产物亦有活性）后代谢完全，代谢产物亦有活性注意事项注意事项 有窦房结功能不全及高度房室传导阻滞有窦房结功能不全及高度房室传导阻滞 者者禁用禁用，心功能不全者，心功能不全者避免避免与与 受体阻受体阻 滞剂合用滞剂合用类类 第19页，共19页，编辑于2022年，星期六