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药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第七章第七章 抗胆碱药抗胆碱药何何 新新 天津中医药大学天津中医药大学药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材目的与要求目的与要求 1.1.抗胆碱药物的分类。抗胆碱药物的分类。2.2.阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。3.3.阿托品的合成代用品的特点。阿托品的合成代用品的特点。4.N 4.Nn n胆碱受体阻断药的作用、用途及不良反应。胆碱受体阻断药的作用、用途及不良反应。5.N 5.Nm m胆碱受体阻断药的分类及其特点。胆碱受体阻断药的分类及其特点。学习指南学习指南药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材重点与难点重点与难点 1.1.阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。2.N 2.Nn n胆碱受体阻断药的作用、用途及不良反应。胆碱受体阻断药的作用、用途及不良反应。3.N 3.Nm m胆碱受体阻断药的分类及其特点。胆碱受体阻断药的分类及其特点。4.4.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。学习指南学习指南药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第一节第一节 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱植物名称植物名称主要生物碱主要生物碱颠茄颠茄(atropa belladonna)atropa belladonna)曼陀罗曼陀罗(datura stramonium)datura stramonium)洋金花洋金花(datura sp.)datura sp.)莨菪莨菪(hyoscyamus niger)hyoscyamus niger)唐古特莨菪唐古特莨菪(scopolia tangutica)scopolia tangutica)莨菪碱莨菪碱莨菪碱莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱莨菪碱莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱阿托品类生物碱及其来源阿托品类生物碱及其来源药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材阿阿 托托 品品【药理作用药理作用】阿阿托托品品(atropine)atropine)作作用用机机制制为为竞竞争争性性拮拮抗抗M M胆胆碱碱受受体体。对对M M受受体体有有较较高高选选择择性性，但但大大剂剂量量时时对对神神经经节节的的N Nn n受受体体也也有有阻阻断断作作用用。阿阿托托品品对对各各种种M M受受体体亚亚型型的的选选择择性性较较低低，对对M M1 1、M M2 2、M M3 3受体都有阻断作用。受体都有阻断作用。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌2.2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹扩瞳、升高眼内压和调节麻痹3.3.解除内脏平滑肌痉挛解除内脏平滑肌痉挛4.4.解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制5.5.扩张血管改善微循环作用扩张血管改善微循环作用6.6.中枢兴奋作用中枢兴奋作用药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材【临床应用临床应用】1 1抑制腺体分泌抑制腺体分泌 用于麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。用于麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。2 2眼科应用眼科应用 (1)(1)虹膜睫状体炎：虹膜睫状体炎：0.5%0.5%1%1%阿托品溶液滴眼。阿托品溶液滴眼。(2)(2)验验光光配配眼眼镜镜：儿儿童童验验光光时时用用，因因儿儿童童的的睫睫状状肌肌调调节节功功能能较较强强，需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。3 3内脏绞痛内脏绞痛4 4缓慢型心律失常缓慢型心律失常 5 5休克休克 6 6解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材山莨菪碱山莨菪碱 山山莨莨菪菪碱碱(anisodamineanisodamine，654-2)654-2)可可对对抗抗AChACh所所致致的的平平滑滑肌肌痉痉挛挛和和心心血血管管抑抑制制作作用用，对对血血管管痉痉挛挛的的解解痉痉作作用用的的选选择择性性相相对对较较高高，改改善善微微循循环环。主主要要用用于于感感染染性性休休克克，也也可可用用于于内内脏脏平平滑滑肌肌绞绞痛痛，如胃肠平滑肌痉挛等。如胃肠平滑肌痉挛等。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 主主要要用用于于麻麻醉醉前前给给药药，因因其其不不但但能能抑抑制制腺腺体体分分泌泌，而而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。晕晕动动病病防防治治，预预防防给给药药效效果果更更好好。防防晕晕作作用用可可能能与与其其抑抑制制前前庭庭神神经经内内耳耳功功能能或或大大脑脑皮皮层层功功能能有有关关，可可与与苯苯海海拉拉明合用以增加疗效。明合用以增加疗效。对帕金森病也有一定疗效。对帕金森病也有一定疗效。山莨菪碱山莨菪碱药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材二、阿托品的合成代用品二、阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药（一）合成扩瞳药(synthetic mydriasis drug)synthetic mydriasis drug)后马托品（后马托品（homatropinehomatropine）托吡卡胺（托吡卡胺（tropicamidetropicamide）环喷托酯环喷托酯(cyclopentolate)cyclopentolate)尤卡托品尤卡托品(eucatropine)eucatropine)药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材药物药物浓度浓度(%)(%)扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹作用调节麻痹作用高峰高峰(minmin)消退消退(d d)高峰高峰(h h)消退消退(d d)硫酸阿托品硫酸阿托品氢溴酸后马托品氢溴酸后马托品托吡卡胺托吡卡胺环喷托酯环喷托酯尤卡托品尤卡托品1.01.01.00.52.05.0304040602040305030710130.2511/121/4130.510.51无作用无作用712130.250.251 几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.季铵类季铵类 异丙托溴铵异丙托溴铵 溴丙胺太林等溴丙胺太林等2.2.叔胺类叔胺类 （二）合成解痉药（二）合成解痉药(synthetic spasmolytic drug)synthetic spasmolytic drug)药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材（三）选择性（三）选择性M M受体阻断药受体阻断药(selective M-receptor blocking drug)selective M-receptor blocking drug)哌哌仑仑西西平平(pirenzepine)pirenzepine)对对M M1 1和和M M1 1受受体体的的亲亲和和力力均均强强，可可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡的治疗。抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡的治疗。替仑西平替仑西平(telenzepine)telenzepine)对对M M1 1受体的选择性阻断作用更强。受体的选择性阻断作用更强。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材第二节第二节 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材一、一、N Nn n胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药神经节阻断药神经节阻断药 N Nn n胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 美卡拉明（美卡拉明（mecamylaminemecamylamine）咪噻吩（咪噻吩（trimetaphantrimetaphan）药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材二、二、N Nm m胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药N Nm m胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛药（又称骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxantsskeletal muscular relaxants）（一）除极化型肌松药（一）除极化型肌松药 琥珀胆碱（琥珀胆碱（succinylcholinesuccinylcholine）（二）非除极化型肌松药（二）非除极化型肌松药 筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocurarined-tubocurarine）药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材（一）除极化型肌松药（一）除极化型肌松药 因因这这类类药药物物起起效效快快，持持续续时时间间短短，主主要要用用于于插插管管等等小小手手术术麻麻醉醉的辅助药。其特点为：的辅助药。其特点为：最初可出现短时肌束颤动最初可出现短时肌束颤动 连续用药可产生快速耐受性连续用药可产生快速耐受性 抗抗AChEAChE药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之 治疗剂量并无神经节阻断作用。治疗剂量并无神经节阻断作用。目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材（二）非除极化型肌松药（二）非除极化型肌松药 这这类类药药物物能能与与AChACh竞竞争争神神经经肌肌肉肉接接头头的的N Nm m胆胆碱碱受受体体结结合合，能能竞竞争争性性阻阻断断AChACh的的除除极极化化作作用用，使使骨骨骼骼肌肌松松弛弛。因因这这类类神神经经肌肌肉肉阻阻断断药药起起效效慢慢，持持续续时时间间长长，主主要要用用于于大大手手术术麻麻醉醉的辅助药。抗的辅助药。抗AChEAChE药可拮抗其肌松作用。药可拮抗其肌松作用。药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.简述阿托品的主要药理作用及其临床应用。简述阿托品的主要药理作用及其临床应用。2.2.简述山莨菪碱与东莨菪简述山莨菪碱与东莨菪碱药理作用的不同点。碱药理作用的不同点。3.3.简述除极化型肌松药的作用特点。简述除极化型肌松药的作用特点。思考题思考题药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材1.1.阿托品的主要药理作用阿托品的主要药理作用 （1 1）抑抑制制腺腺体体分分泌泌（2 2）扩扩瞳瞳、升升高高眼眼内内压压、调调节节麻麻痹痹（3 3）松松弛弛内内脏脏平平滑滑肌肌（4 4）解解除除迷迷走走神神经经对对心心脏脏的的抑抑制制（5 5）扩张血管改善微循环（）扩张血管改善微循环（6 6）中枢兴奋作用）中枢兴奋作用 阿托品的临床应用阿托品的临床应用:（1 1）解解除除平平滑滑肌肌痉痉挛挛:适适用用于于各各种种内内脏脏绞绞痛痛，如如胃胃肠肠绞绞痛痛。但但对对胆胆绞绞痛痛或或肾肾绞绞痛痛疗疗效效较较差差，常常需需与与阿阿片片类类镇镇痛药合用痛药合用参考答案：参考答案：药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 （2 2）抑制腺体分泌）抑制腺体分泌:用于麻醉前给药用于麻醉前给药 （3 3）松松弛弛虹虹膜膜括括约约肌肌和和睫睫状状肌肌:用用于于虹虹膜膜睫睫状状体体炎炎、验验光光配配眼眼镜镜 （4 4）解解除除迷迷走走神神经经对对心心脏脏的的抑抑制制:用用于于治治疗疗迷迷走走神神经经过过度度兴兴奋奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常 （5 5）解解除除血血管管痉痉挛挛，舒舒张张外外周周血血管管，改改善善微微循循环环:用用于于多多种种感感染中毒性休克染中毒性休克 （6 6）解救有机磷酸酯类中毒。）解救有机磷酸酯类中毒。参考答案：参考答案：药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材2.2.山山莨莨菪菪碱碱与与东东莨莨菪菪碱碱在在外外周周的的作作用用与与阿阿托托品品相相似似，但但在在作作用用强强度度上上有有差差异异，如如山山莨莨菪菪碱碱抑抑制制唾唾液液分分泌泌的的作作用用较较阿阿托托品品弱弱，而而东东莨莨菪菪碱碱抑抑制制唾唾液液分分泌泌的的作作用用较较阿阿托托品品强强。两两药药作作用用的的主主要要区区别别在在于于中中枢枢神神经经系系统统，山山莨莨菪菪碱碱不不易易进进入入中中枢枢，故故中中枢枢兴兴奋奋作作用用很很弱弱；而而东东莨莨菪菪碱碱可可迅迅速速、完完全全地地进进入入中中枢枢，并并且且具具有有中中枢枢抑抑制制作作用。用。参考答案：参考答案：药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材3.3.简述除极化型肌松药的作用特点。简述除极化型肌松药的作用特点。（1 1）最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位）最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关；（的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关；（2 2）连续）连续用药可产生快速耐受性；（用药可产生快速耐受性；（3 3）抗胆碱酯酶药不仅不能）抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药物的肌松作用，反而能加强之；（拮抗这类药物的肌松作用，反而能加强之；（4 4）治疗）治疗剂量并无神经节阻断作用；（剂量并无神经节阻断作用；（5 5）目前临床应用的除极）目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。化型肌松药只有琥珀胆碱。参考答案：参考答案：药药 理理 学学卫生部卫生部“十二五十二五”规划教材规划教材 箭箭毒毒（c curareurare）是是南南美美印印地地安安人人用用数数种种植植物物制制成成的的浸浸膏膏的的总总称称，利利用用箭箭毒毒使使中中箭箭动动物物骨骨骼骼肌肌麻麻痹痹而而获获得得食食物物。这这种种药药物物具具有有悠悠久久而而传传奇奇的的历历史史，亚亚马马逊逊古古陆陆东东部部的的箭箭毒毒来来源源于于马马钱钱属属，它它们们和和美美洲洲马马钱钱属属一一样样主主要要含含有有四四价价的的神神经经肌肌肉肉阻阻滞滞生生物物碱碱，而而亚亚洲洲、非非洲洲和和澳澳洲洲的的马马钱钱属属几几乎乎全全部部含含有有三三价生物碱和番木鳖碱样生物碱。价生物碱和番木鳖碱样生物碱。18561856年年Claude Claude BernardBernard证证明明了了箭箭毒毒作作用用位位点点在在肌肌肉肉神神经经末末梢梢及及其其附附近近，19321932年年WestWest使使用用高高纯纯度度的的箭箭毒毒馏馏分分治治疗疗破破伤伤风风痉痉挛挛强强直直的的患患者者，KingKing于于19351935年年确确定定了了筒筒箭箭毒毒碱碱的的化化学学结结构构。19421942年年GriffithGriffith和和JohnsonJohnson首首次次报报道道了了箭箭毒毒临临床床用用于于全全身身麻麻醉醉的的肌肌肉肉松松弛弛。BovetBovet和和他他的的同同事事于于19491949年年提提出出加加拉拉明明是是箭箭毒毒取取代代物物之之一一。同同年年，发发现现琥琥珀珀酰酰胆胆碱碱也也具具有有箭箭毒毒样样作作用用，其其临临床可用于引起短时间的骨骼肌松弛。床可用于引起短时间的骨骼肌松弛。相关链接相关链接