2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷63.docx

2022年执业药师药学专业知识一试题及答案试卷1、单项选择题以下有关生物利用度的描述正确的选项是()A.药物的脂溶性越大，生物利用度越差B.饭后服用维生素B2将使生物利用度降低C.药物水溶性越大，生物利用度越好D.无定型药物的生物利用度稳定型的生物利用度。E,药物微粉化 后都能增加生物利用度【答案】D【解析】药物常常存在多晶型现象，并可能因晶型不同而具有不同 的溶解度、稳定性、生物利用度和/或生物活性，特别是水溶性差的口 服固体药物。药物研发过程，应对其在不同结晶条件下(溶剂、温度、 结晶速度等)的晶型进行深入研究，确认是否存在多晶型现象。对于存 在不同晶型的药物，应明确有效晶型。如棕桐氯霉素(无味氯霉素)具 有A、B和C三种晶型，其中A晶型为稳定晶型，在肠道中难被酯酶水 解、生物活性低;B晶型为亚稳晶型，易被酯酶水解，生物活性高。2、作为栓剂的促进剂是()A.尼泊金B.聚乙二醇6000C.椰油酯【解析】此题考查药物的酸碱性与药物在胃肠中的吸收关系。弱酸 性药物如水杨酸和巴比妥类药物，在酸性的胃液中几乎不解离，呈分 子型，易在胃中吸收;弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯硼、地西泮， 在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。故此题答案应选ABE。18、单项选择题关于对乙酰氨基酚的说法，错误的选项是()A.对乙酰氨基酚分子中含有酸胺键，正常贮存条件下易发生水解变 质B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醍引起肾毒性和肝毒性C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱 氨酸解毒D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄。 E,可与阿司匹林成前药【答案】A【解析】苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚在空气中稳定，在25° C 和pH6时，半衰期可达21. 8年。其分子中具有酰胺键，故贮藏不当时 可发生水解，产生对氨基酚，酸性及碱性均能促进水解反响。19、题干题根据材料，回答洛美沙星结构如下：对该药进行人体 生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg, 静脉给药和口服给药的AUC分别为40(ugh)/ml和36(ugh) /ml o 根据唯诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是A. 1-乙基,3-竣基B. 3-竣基.4-锻基C. 3-竣基,6-氟D. 6-氟，7-甲基哌嗪。E,6, 8-二氟代【答案】B【解析】本组题考查喳诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用 特点。洛美沙星关键药效基团是3-竣基，4-埃基;洛美沙星8位引入氟 后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代（含二氟），活性增 加，但光毒性也增加。20、题干药物流行病学的主要任务包括A.药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价B.上市后药品的不良反响或非预期作用的监测C.国家基本药物的遴选D.药物利用情况的调查研究。E,药物经济学研究【答案】ABCDE【解析】药物流行病学的主要任务包括：药品上市前临床试验的设 计和上市后药品有效性再评价、上市后药品的不良反响或非预期作用 的监测、国家基本药物的遴选、药物利用情况的调查研究和药物经济 学研究。21、题干药物配伍后产生浑浊与沉淀的原因包括A. pH改变B.发生水解C.溶解度改变D.生物碱盐溶液的沉淀。E,药物复分解【答案】ABCDE【解析】此题考察药物配伍后产生浑浊与沉淀的原因。其中pH改 变、发生水解、生物碱盐溶液的沉淀和药物的复分解属于化学配伍变 化，而溶解度改变引起的沉淀是物理配伍变化。22、单项选择题制备咀嚼片的最正确辅料为()。A.聚乙二醇B.蔗糖C.碳酸氢钠D.甘露醇。E,羟丙基甲基纤维素【答案】D23、题干题根据下面资料，核甘类抗病毒药物的作用是基于代谢 拮抗的原理设计而成的，主要有嗑咤核甘类化合物和喋吟核甘类化合 物。属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是A.阿昔洛韦B.更昔洛韦C.喷昔洛韦D.奥司他韦。E,泛昔洛韦【答案】C【解析】本组题考查喋吟核甘类的抗病毒药物的结构特征及该类药 物结构之间的差异。根据化学结构，属于喋吟核甘类的抗病毒药物是 阿昔洛韦（洛韦类药物）；属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔 洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前 体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔 洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛 韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故此题答案应选C。24、单项选择题关于皮肤给药制剂的表达不正确的选项是A.可防止肝脏的首过效应B.可以维持恒定的血药浓度C.可以减少给药次数D.不能随时给药或中断给药。E,减少胃肠给药的副作用【答案】D【解析】此题考查皮肤给药制剂的特点。发现副作用时可随时中断 给药。25、题干以下药物含有磷酰基的是A.福辛普利B.依那普利C.卡托普利D.赖诺普利。E,雷米普利【答案】A【解析】福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的 锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普 利拉而发挥作用。26、题干片剂中常用的黏合剂有A.淀粉浆B. HPCC. CCMC-NaD. CMC-Nao E, L-HPC【答案】ABD【解析】低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和交联较甲基纤维素钠 (CCMC-Na)均是片剂常用的崩解剂。27、单项选择题以下表达中哪项与普蔡洛尔相符()。A.为选择性B 1受体阻断药B.为选择性B 2受体阻断药C.临床使用其右旋体D.属于芳氧丙醇胺类药物，结构中芳环为秦环。E,含有芳基乙醇胺 结构片段【答案】D28、单项选择题药物分子结构的改变对药物的脂水分配系数的影响比 较大，引入以下基团后使药物水溶性增加的是()。A.羟基B.异丙基C.卤素原子D.烷氧基。E,脂环【答案】A29、单项选择题地西泮与奥沙西泮的化学结构比拟，奥沙西泮的极性 明显大于地西泮的原因是()。A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团B.奥沙西泮的分子中存在煌基C.奥沙西泮的分子中存在氟原子D.奥沙西泮的分子中存在羟基。E,奥沙西泮的分子中存在氨基【答案】D30、题干口服散剂应为A.极细粉B.最细粉C.细粉D.中粉。E,粗粉【答案】C【解析】除另有规定外，口服散剂应为细粉，局部用散剂应为最细 粉31、题干题根据材料，回答洛美沙星结构如下：对该药进行人体 生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg, 静脉给药和口服给药的AUC分别为40(ug-h)/ml?n36(ug-h)/mlo 根据唯诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是A. 1-乙基，3-竣基B. 3-竣基.4-谈基C. 3-竣基,6-氟D.6-氟,7-甲基哌嗪。E,6, 8-二氟代【答案】B【解析】本组题考查喳诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用 特点。洛美沙星关键药效基团是3-竣基，4-默基;洛美沙星8位引入氟 后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增 加，但光毒性也增加。32、单项选择题哪个药物不属HMG-CoA还原酶抑制剂()A.洛伐他汀B.辛伐他汀C.氟伐他汀D.非诺贝特。E,阿托伐他汀钙【答案】D【解析】羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降脂药包括辛伐他汀， 洛伐他汀，氟伐他汀，瑞舒伐他汀，阿托伐他汀。33、多项选择题体内药物检测可用的生物样品包括()。A.全血B.血浆C.血清D.胆汁。E,尿液【答案】ABCDE【解析】此题考查的是体内药物检测。生物样品包括人或实验动物 的各种体液和脏器组织，如血液、尿液、胆汁、心脏、肝脏、肾脏、 胃肠、脑、子宫、骨骼肌等。34、单项选择题药物分布、代谢、排泄过程称为()。A.转运B.处置C.生物转化D.消除E,转化【答案】B【解析】此题考查的是药物的体内过程的简单定义。药物进入体循 环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。药物在吸收过程或 进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。 药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。药物的吸收、分布和排泄 过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过 程合称为消除。选项B正确中选。35、多项选择题属于H相代谢反响的是()。A.甲基化反响B.乙酰化反响C.与硫酸结合D.与氨基酸结合。E,与谷胱甘肽结合【答案】ABCDE36、多项选择题化学药物的名称包括A.通用名B.化学名C.专利名D.商品名。E,拉丁名【答案】ABD【解析】此题考查常见的药物命名。药物的名称包括药物的通用名、 化学名和商品名，药物的通用名也称为国际非专利药品名称(INN),是 世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称。故此题答案应选ABD。37、多项选择题以下药物中的体内转运最有可能以淋巴转运为主的是 OoA.乙醇B.对乙酰氨基酚C.阿司匹林D.聚山梨酯80。E,羟苯乙酯【答案】D【解析】通过与阴道或直肠接触而起全身治疗作用的栓剂，可利用 非离子型外表活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸 钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等作为药物的吸收 促进剂，以增加药物的吸收。聚山梨酯80为非离子型外表活性剂。3、题干关于散剂的临床应用说法错误的选项是A.服用散剂后应多饮水B.服用后0. 5h内不可进食C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。E,温胃 止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间【答案】D【解析】混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶解也应该一并服用。4、题干以下药物中，一个对映体具有药理活性，另一个对映体 具有毒性作用的是()A.乙胺丁醇B.青霉胺C.丙胺卡因D.蛇毒。E,铁-多糖类复合物（分子量10000D）【答案】DE38、题干有关植入剂的特点正确的选项是A.定位给药B.长效恒速作用C.减少用药次数D.适用于半衰期长的，尤其是不能口服的药物。E,给药剂量小【答案】ABCE【解析】此题考查植入剂的特点。植入剂的特点包括定位给药;减 少用药次数；给药剂量小;长效恒速作用；可采用立体定位技术；适用于 半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。故此题答案应选ABCE。39、题干适宜作润湿剂的外表活性剂的HLB值范围为A. 3 8B. 79C. 816D. 1318。E, 16-20【答案】B【解析】润湿剂的最适HLB值通常为79,并且要在合适的温度下 才能够起到润湿作用。40、单项选择题枸椽酸芬太尼的结构的特征是A.含有吗啡喃结构B.含有氨基酮结构C.含有4-苯基哌咤结构D.含有4-苯氨基哌咤结构。E,含有4-苯基哌嗪结构【答案】D【解析】此题考查枸檬酸芬太尼的结构特征，枸檬酸芬太尼属于哌 咤类镇痛药，含有4-苯胺基哌咤的结构。41、多项选择题通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用A.去掉10位的角甲基B. 9 a位引入氟原子C.将21位羟基成醋酸酯D. 16 a位引入甲基。E, 1, 2位引入双键【答案】BDE【解析】在糖皮质激素6 a-和9 a-位引入氟原子后，可使糖皮质 激素的活性显著增加。其原因可能是引入9 a-氟原子后，增加了邻近11 6 -羟基的离子化程度；引入6 a -氟原子后，那么可阻止6位的氧化代 谢失活。但单纯的在9 a-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴 留副作用会同时增加，无实用价值。后发现在9 a-位引入氟原子同时 再在其他部位进行修饰，如在9位引入氟原子、C16引入羟基并与 C17 a -羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9 a -氟原子取代增加钠潴留 作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮 质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加, 钠潴留作用减少，如地塞米松和倍他米松，是目前临床上应用最广泛 的强效皮质激素。42、单项选择题以下药物剂型不属于按分散系统分类的是A.溶液型B.乳浊型C.混悬型D. 口腔给药型。E,气体分散型【答案】D【解析】此题考查的是药物剂型的分类。药物剂型按分散系统分类, 可分为溶液型、胶体溶液型、乳浊型、混悬型、气体分散型等。口腔 给药剂型属于按给药途径分类。43、多项选择题具有雌激素受体激动作用的药物有()。A.尼尔雌醇B.反式己烯雌酚C.甲睾酮D.曲安奈德。E,曲安西龙【答案】AB44、多项选择题以下药物在体内发生生物转化反响，属于第I相反响 的有A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸C.卡马西平代谢生成卡马西平10, 11-环氧化物D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮。E,碳喷妥钠经氧化脱硫 生成戊巴比妥【答案】ACDE【解析】此题考查药物在体内发生第I相生物转化。药物发生羟基 化代谢，环氧化代谢，脱硫代谢均属于第I相生物转化反响，乙酰化 代谢为第II相生物转化反响，故此题答案应选ACDE。45、不定项选择题增加药物的水溶性，并增加解离度A.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力B.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力C.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度D.影响药物的电荷分布及作用时间。E,药物分子中引入酰胺基的作 用是【答案】B【解析】本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分 子中引入羟基可增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力;药物分 子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力;药物 分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性；药物 分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性，并增加解离度;药物分子中引 入煌基可明显增加药物的亲脂性，并降低解离度。故本组题答案应选C、 B、 E> Ao46、单项选择题色谱法用于定量的参数是()。A.峰面积B.保存时间C.保存体积D.峰宽E,死时间【答案】A【解析】此题考查的是色谱法的参数。色谱法用于定量的参数是峰 面积。选项A正确中选。47、单项选择题有关药物商品名的表达，错误的选项是A.针对药物的最终产品的一个名称B.同-药物可能存在多种商品名C.是制造企业自己决定的一个名称D.不受专利保护。E,商品名不能暗示药品的疗效和用途【答案】D【解析】此题考查的是药品名称。药品的商品名又称为品牌名，是 由新药开发者在申报药品上市时选定的。药品的商品名通常是针对药 物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分 的药品。商品名是由厂家自己使用，受专利保护；不能暗示疗效和用途; 同一种成分的药物会有很多商品名。48、药物动力学模型识别方法有A.参差平方和判断法B.均参平方和判断法C.拟合度判别法D.生物利用度判别法。E,AIC判断法【答案】ACE49、单项选择题硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物并作为抗心绞痛 药物使用的是A.硝酸异山梨酯B.异山梨醇C.硝酸甘油D.单硝酸异山梨酯(异山梨醇-5-硝酸酯)。E,异山梨醇-2-硝酸酯【答案】D50、单项选择题影响药物胃肠道吸收的生理因素错误的选项是()。A.胃肠液的成分B.胃排空C.食物D.循环系统的转运E,药物在胃肠道中的稳定性【答案】E【解析】此题考查的是影响药物吸收的因素。影响药物胃肠道吸收 的生理因素包括：胃肠液的成分和性质，胃肠道运动、循环系统转运、 食物、胃肠道代谢作用、疾病因素。而E选项药物在胃肠道的稳定性 属于影响药物吸收的剂型因素。选项E正确中选。51、以下不属于注射剂溶剂的是()A.注射用水B.乙醇C.乙酸乙酯D. PE, Go E,丙二醇【答案】C【解析】注射用溶剂包括注射用水、注射用油(大豆油、芝麻油、茶油等)、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇，不包括乙酸乙酯。52、单项选择题与片剂中药物的吸收最密切相关的参数是()。A.硬度B.脆碎度C.崩解度D.溶出度。E,厚度【答案】D【解析】此题考查的是影响药物吸收物理化学因素中的溶出速度。 药物溶解后才可能被吸收。崩解度只能反映崩解快慢。对一些难溶性 药物或溶出速度很慢的药物，药物从固体制剂中的溶解释放很慢，其 吸收过程往往受药物溶出速度所限制。溶出速度能直接影响药物起效 时间、药效强度和持续时间。53、单项选择题不属于麻醉药品的是()。A.大麻B.芬太尼C.美沙酮D.苯丙胺E,海洛因【答案】D【解析】此题考查的是致依赖性药物的分类。致依赖性药物分为麻 醉药品、精神药品和其他药品。其中麻醉药品包括：(1)阿片类：包括 阿片粗制品及其主要生物碱吗啡、可待因、二乙酰吗啡即海洛因以及 人工合成麻醉性镇痛药哌替咤、美沙酮和芬太尼(Fentanyl)等。(2)可 卡因类：包括古柯树叶中的生物碱可卡因及其粗制品古柯叶和古柯糊。大麻类：包括印度大麻、其粗制品大麻浸膏和主要成分四氢大麻酚。 而苯丙胺属于精神药品。选项D正确中选。54、题干目前的栓剂基质中，可可豆脂较好的代用品有A.椰油酯B.羟苯酯C.羊毛脂D.山苍子油酯。E,棕桐酸酯【答案】ADE【解析】半合成脂肪酸甘油酯，系由天然植物油经水解、分储所得 C12C18游离脂肪酸，局部氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二 酯、一酯混合物。这类基质具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代 天然油脂的较理想的栓剂基质。常用的有：（1）椰油酯；（2）山苍子油 酯；（3）棕桐酸酯；（4）硬脂酸丙二醇酯。55、题干题根据材料，回答洛美沙星结构如下：对该药进行人体 生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400nig, 静脉给药和口服给药的AUC分别为40 （ 口 gh） /ml和36 （ u gh） /ml。 根据喳诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是A. 1-乙基,3-竣基B. 3-竣基.4-翔基C. 3-竣基,6-氟D. 6-氟，7-甲基哌嗪。E, 6, 8-二氟代【答案】B【解析】本组题考查喳诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用 特点。洛美沙星关键药效基团是3-竣基，4-粉基;洛美沙星8位引入氟 后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增 加，但光毒性也增加。56、题干“CADN”代表A.国际非专有药名B.中国药品通用名称C.化学名D.中文化学名。E,商品名【答案】B【解析】中国药品通用名称(China Approved Drug Names),简称: CADNo57、单项选择题用温度敏感材料修饰的脂质体是()。A.长循环脂质体B.免疫脂质体C.半乳糖修饰的脂质体D.米安色林。E,左旋多巴【答案】ABCDE【解析】乙胺丁醇D-对映体有活性;氯胺酮R-(+)-对映体有麻醉作 用，S-(-)-对映体有中枢兴奋副作用；丙胺卡因RY-)-对映体有毒性； 青霉胺R- (+) -对映体致癌;米色安林R-对映体有细胞毒作用；左旋多巴 R-对映体有毒性。5、列哪个不符合盐酸美西律A.治疗心律失常B.其结构为以酸键代替了利多卡因的酰胺键C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差异较大，故用药平安。E,有局 部麻醉作用【答案】D【解析】盐酸美西律疗效及不良反响与血药浓度相关，中毒血药浓 度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。6、单项选择题氯唾与疟原虫DNA的结合，形成的主要键合类型是()。A.离子键B.氢键C.离子-偶极D.甘露糖修饰的脂质体。E,热敏脂质体【答案】E58、单项选择题在药品质量标准中，药品的外观、臭、味等内容归属 的工程为A.性状B.鉴别C.检查D.含量测定。E,附加事项【答案】A解析中国药典性状项下记载药品的外观、臭味、溶解度以 及物理常数等。59、不能作为药用溶剂的是A.水B.丙二醇C.甘油D.花生油。E,月桂醇硫酸钠【答案】E【解析】月桂醇硫酸钠：主要用作乳化剂、灭火剂、发泡剂及纺织 助剂，电镀添加剂，也用作牙膏和膏状、粉状、洗发香波的发泡剂。60、多项选择题以下“地平”类药物中，2, 6位均为甲基取代的药物 有()。A.硝苯地平B.非洛地平C.氨氯地平D.尼莫地平。E,尼群地平【答案】ABDE61、单项选择题具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-0-甲基转移 酶(C0MT)代谢发生反响。以下药物中不发生C0MT代谢反响的是A.B.C.D. o E,【答案】D【解析】此题考查儿茶酚胺类药物的代谢。儿荼酚胺的结构即邻苯 二酚，参与甲基化反响的基团有酚羟基、胺基、筑基等。甲基化反响 具有区域选择性，3(间位)-酚羟基易发生甲基化代谢反响，如肾上腺 素、去甲肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。例如肾上腺素经甲基化 后生成3-0-甲基肾上腺素。非儿茶酚胺结构的药物，一般不发生酚羟 基的甲基化，如支气管扩张药特布他林含有两个间位酚羟基，不发生 甲基化反响。沙丁醇胺不属于儿茶酚胺类药物，结构中有三个羟基， 只有其中的酚羟基与硫酸结合形成硫酸酯化结合物。而肾上腺素、多 巴酚丁胺、甲基多巴、异丙肾上腺素均含有儿茶酚胺结构，故此题答 案应选D。62、多项选择题哪些药物的A环含有3-酮-4-烯的结构A.甲睾酮B.达那噗C.黄体酮D.曲安奈德。E,地塞米松【答案】ACDE【解析】甲睾酮、黄体酮、曲安奈德、地塞米松的A环含有3-酮- 4-烯的结构。仅达那理不含此结构。63、单项选择题溶液型滴眼剂中一般不宜加入()。A.增黏剂B.抗氧剂C.抑菌剂D.外表活性剂。E,渗透压调节剂【答案】D64、题干题根据下面资料，核甘类抗病毒药物的作用是基于代谢 拮抗的原理设计而成的，主要有喀咤核甘类化合物和喋吟核甘类化合 物。属于喷昔洛韦的前体药物的是A.阿昔洛韦B.更昔洛韦C.喷昔洛韦D.奥司他韦。E,泛昔洛韦【答案】E【解析】本组题考查喋吟核昔类的抗病毒药物的结构特征及该类药 物结构之间的差异。根据化学结构，属于喋吟核甘类的抗病毒药物是 阿昔洛韦（洛韦类药物）；属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔 洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前 体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔 洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛 韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故此题答案应选E。65、不定项选择题药物分子中引入磺酸基的作用是A.增加药物的水溶性，并增加解离度B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度。E,影响药物的电荷分布 及作用时间【答案】A【解析】本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发 生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性;药物分子中引入酰 胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；卤素的引入可增 加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性 结合，使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性 和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;药物 分子中引入炫基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分 子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。66、以下辅料中，属于抗氧化剂的有A.焦亚硫酸钠B.硫代硫酸钠C.依地酸二钠D.生育酚。E,亚硫酸氢钠【答案】ABDE67、不定项选择题普鲁卡因主要发生A.还原代谢B.水解代谢C. N-脱乙基代谢D.S-氧化代谢。E,氧化脱卤代谢【答案】B【解析】本组题考查药物第I相生物转化反响的规律。根据化学结 构美沙酮可发生酮鼠基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生 水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素生成酰氯是发生氧 化脱卤代谢。其他答案与题不符，故此题答案应选B。68、多项选择题属于抗代谢物的抗肿瘤药是A.塞替派B.范喋吟C.阿糖胞首D.甲氨蝶吟。E,环磷酰胺【答案】BCD【解析】此题考查本组药物的结构类型。抗代谢物的抗肿瘤根据其 结构不同分为：喀咤类抗代谢物（氟尿喀咤、去氧氟尿甘、卡莫氟、阿 糖胞甘、安西他滨、吉西他滨）；喋吟类抗代谢物（筑噂吟、磺筑喋吟钠）；叶酸类抗代谢物（甲氨蝶吟）。塞替派和环磷酰胺为烷化剂类抗肿 瘤药物。故此题答案应选BCD。69、题干为保护中枢神经系统，血液和脑组织之间存在的屏障是A.胎盘屏障B.血脑屏障C.体液屏障D.心肺屏障。E,脑膜屏障【答案】B【解析】血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地 摄取的能力称为血脑屏障。70、多项选择题污染热原的途径有0。A.从原料中带入B.从溶剂中带入C.沉着器、用具、管道和装置等带入D.制备过程中的污染。E,外包装时带入【答案】ABCD71、单项选择题有关结构特异性药物和结构非特异性药物的描述，正 确的是（）。A.结构特异性药物的药效主要依赖于药物分子特异的化学结构，与 药物的理化性质无关B.结构非特异性药物的药效完全取决于药物的理 化性质，与化学结构无关C.结构非特异性药物与药物靶标相互作用后方能产生活性D.结构特异性药物的化学结构稍加变化，就会影响药物分子与靶标 的相互作用及相互匹配，直梓影响药效学性。E,结构非特异性药物的 化学结构与生物活性之间的关系称为构效关系【答案】D72、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是A.利培酮B.洛沙平C.齐拉西酮D.喳硫平。E,多塞平【答案】AC【解析】利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病 药物73、单项选择题关于药品名的说法，正确的选项是()。A.药品不能申请商品名B.药品通用名可以申请专利和行政保护C.药品化学名是国际非专利药品名称D.制剂一般采用商品名加剂型名。E,药典中使用的名称是通用名【答案】E74、题干口服缓(控)释制剂的特点不正确的选项是A.可以减少给药次数B.提高患者的顺应性C.防止或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反响D.根据临床需要，可灵活调整给药方案。E,制备工艺成熟，产业化 本钱较低【答案】DE【解析】缓释、控释制剂也有缺乏：在临床应用中对剂量调节的 灵活性降低;价格昂贵;易产生体内药物的蓄积。75、单项选择题硝酸甘油口服无效是由于()。A.给药途径的影响B.酶诱导的影响C.年龄的影响D.基因多态性。E,性别的影响【答案】A76、以下属于遗传因素对药物作用影响的是A.种族差异B.个体差异C.年龄D.种属差异。E,特异质反响【答案】ABDE【解析】遗传因素主要包括药物作用靶点、转运体和代谢酶的遗传 多态性。表现为：种属差异、种族差异和个体差异。年龄属于生理因 素影响药物的作用。77、题干不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是A.盐酸普罗帕酮B.奎尼丁C.盐酸美西律D.盐酸利多卡因。E,盐酸胺碘酮【答案】E【解析】盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所 以此题选E。78、多项选择题属于胰岛素增敏剂的降血糖药物有()。D.范德华引力。E,电荷转移复合物【答案】E【解析】此题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮 分子中的碳原子由于谈基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电 子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成镂 盐后，与B2肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰胭类利尿剂通过结 构中的羟基0原子、H原子与碳酸酎酶上的H原子、。原子结合，形成 氢键。抗疟药氯喳可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移 复合物。7、题干外表活性剂具有溶血作用，以下说法或溶血性排序正确 的是A.非离子外表活性剂溶血性最强B.聚氧乙烯芳基酸聚氧乙烯脂肪酸酯吐温C.阴离子外表活性剂溶血性比拟弱D.阳离子外表活性剂溶血性比拟弱。E,聚氧乙烯脂肪酸酯吐温40> 聚氧乙烯芳基醴【答案】B【解析】阴离子及阳离子外表活性剂有较强的溶血作用。如十二烷 基硫酸钠溶液就有强烈的溶血作用。非离子外表活性剂的溶血作用较 轻微，吐温类的溶血作用最A.二甲双月瓜B.格列齐特C.罗格列酮D.阿卡波糖。E,毗格列酮【答案】ACE【解析】此题考查的是降糖药。胰岛素增敏剂有2种，一种是双月瓜 类，如二甲双服，一种是口塞噗烷二酮类，如罗格列酮、口比格列酮。79、单项选择题对光敏感，易发生光歧化反响的药物是A.硝苯地平B.利血平C.氯丙嗪D.肾上腺素。E,卡托普利【答案】A【解析】1,4-二氢毗咤环是该类药物的必须药效团，且N1上不宜 带有取代基，1,6位为甲基取代，C4位常为苯环，3, 5位存在竣酸酯的 药效团，不同的竣酸酯结构体内的代谢速度和部位都有较大的区别。 该类药物遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反响，产生硝基 苯口比咤衍生物和亚硝基苯毗咤衍生物。亚硝基苯此咤衍生物对人体极 为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。80、以下属于卡托普利与结构中疏基有关的特殊不良反响是A.干咳B.头痛C.恶心D.斑丘疹。E,味觉障碍【答案】DE,【解析】研究说明，斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的筑 基有关。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】81、多项选择题关于药物稳定性的酸碱催化，表达正确的选项是()。A.许多酯类、酰胺类药物常受H-或0H+催化水解，这种催化作用称 为广义酸碱催化B.在pH很低时，主要是酸催化C.在pH较高时，主要由OH-催化D.确定最稳定的pH是溶液型制剂处方设计中首。E,对生物制品， 制成冻干粉制剂【答案】BCDE【解析】此题考查的是影响药物制剂稳定性的处方因素。许多酯类、 酰胺类药物常受H+或0H-催化水解，这种催化作用称为专属酸碱催化 或特殊酸碱催化。82、题干不属于药物代谢第I相生物转化中的化学反响是A.氧化B.还原C.水解D.羟基化。E,与葡萄糖醛酸结合【答案】E【解析】第I相生物转化，也称为药物的官能团化反响，是体内的 酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反响，在药物分子 中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、竣基、筑基、氨基等。 与葡萄糖醛酸结合属于第H相生物结合。83、多项选择题关于给药方案的设计表达正确的选项是A.当首剂量等于维持剂量的2倍时，血药浓度迅速能够到达稳态血 药浓度B.当给药间隔T=tl/2时，体内药物浓度大约经57个半衰期到达 稳态水平C.根据半衰期制定给药方案不适合半衰期过短或过长的药物D.根据平均稳态血药浓度制定给药方案。一般药物给药间隔为12 个半衰期。E,对于治疗窗非常窄的药物，采用静脉滴注方式给药【答案】A, B, C, D, E【解析】此题考查给药方案的设计。对于生物半衰期（t 1/2）短、治 疗窗较窄的药物。为了防止频繁用药且减小血药浓度的波动性，临床 上多采用静脉滴注给药。根据tl/2制定给药方案不适合tl/2过短或 过长的药物，药物tl/2过短那么需频繁给药，药物tl/2过长那么可能导 致血药浓度波动较大;当给药间隔T=tl/2时，体内药物浓度大约经5 7个半衰期到达稳态水平。根据平均稳态血药浓度制定给药方案时，在 进行给药间隔设计时，不仅要考虑药物的tl/2,而且还要考虑有效血 药浓度范围，一般T为12个tl/2。故此题答案应选ABCDE。84、题干以下说法正确的选项是A.标准品除另有规定外，均按干燥品（或无水物）进行计算后使用B.对照品是指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定 的标准物质C.冷处是指210D.凉暗处是指避光且不超过25 o E,常温是指2030【答案】C【解析】考查药典凡例中的重点概念。标准品、对照品是一对概念, 常混淆出题。标准品、对照品均是用于鉴别、检查、含量测定的标准 物质。不同点在于：标准品用于生物检定、抗生素或生化药品中含量 或效价测定的标准物质时，按效价单位（或ug）计，以国际标准品标定; 对照品除另有规定外，均按干燥品（或无水物）进行计算后使用。冷处、凉暗处、常温是有关贮藏的规定。冷处系指210,常温指10 30,凉暗处是指避光且不超过20。85、单项选择题薄膜衣中加入增塑剂的作用是()。A.提高衣层的柔韧性，增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度。E,使膜材具有挥发性【答案】A【解析】此题考查的是口服固体制剂包衣的作用及相关包衣材料。 在膜材中加入增塑剂可降低玻璃化转变温度，使衣层柔韧性增加，提 高其抗撞击的强度，防止薄膜衣脆裂。86、以左旋体供药用而右旋体无效的药物是A.美沙酮B.芬太尼C.哌替咤D.布桂嗪。E,吗啡【答案】E87、多项选择题根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是A.洛沙平B.利培酮C.喳硫平D.齐拉西酮。E,多塞平【答案】BD【解析】利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病 药物。【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】88、单项选择题与药品质量检定有关的共性问题的统一规定收载在 中国药典的A.通那么局部B.索引局部C.前言局部D.凡例局部。E,正文局部【答案】D【解析】凡例是为正确使用中国药典进行药品质量检定的基 本原那么，是对中国药典正文、通那么及与质量检定有关的共性问题 的统一规定，防止在全书中重复说明。凡例中的有关规定具有法定 的约束力。89、给药方案个体化方法包括()A.剂量法B.等效法C. 一点法D.重复一点法。E,比例法【答案】CDE【解析】给药方案个体化方法包括一点法、重复一点法、比例法。90、单项选择题对于G蛋白偶联受体的描述不正确的选项是()。A.G蛋白由三个亚单位组成B.在基础状态时，a亚单位上接有GDPC.G蛋白只转导信号，而不会放大信号D.不同G蛋白在结构上的差异主要表现在仅亚单位上。E,受体与效 应器间的信号转导都需经过G蛋白介导【答案】C【解析】此题考查的是受体的类型。G蛋白偶联受体即与鸟昔酸结 合调节蛋白相偶联的受体，由三个亚单位组成，在静息状态时，a亚基 与GDP相结合，当激动药作用于G蛋白偶联受体时，引起GTP结合G 蛋白，G蛋白活化，产生细胞效应，原来的信号经转导后被放大。选项 C正