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    心血管系统常用药物.pptx

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    心血管系统常用药物.pptx

    作用于肾上腺素受体的药物增强心肌收缩力药物ACEI和ARB(血管紧张素受体拮抗剂)CCB(钙离子拮抗剂)其它扩血管药物第1页/共22页一、作用于肾上腺素受体的药物肾上腺素受体激动剂1.儿茶酚胺类2.非儿茶酚胺类肾上腺素受体抑制剂1.受体抑制剂2.受体抑制剂第2页/共22页肾上腺素受体受体:血管收缩、平滑肌收缩 1受体:几乎所有的血管平滑肌都有 2受体:主要表现在阻力血管受体:激动时腺苷酸环化酶激活,cAMP增加,平滑肌舒张 1受体:主要在心脏 2受体:主要在支气管第3页/共22页组织受体亚型生理效应血管平滑肌1血管收缩2血管收缩1冠脉舒张2血管舒张心脏1 2收缩力加强泌尿道1平滑肌收缩2平滑肌舒张肾1释放肾素支气管平滑肌2气管扩张肾上腺素受体亚型分布和生理效应第4页/共22页(一)、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类)(1)肾上腺素:作用于1、2、1、2四种受体,产生相应效应心血管系统:血管:小剂量2占优,血管舒张;大剂量占优,血管收缩 心脏:1受体兴奋,正性肌力、正性频率、心输出量增加、同 时心肌耗氧量增加 血压:小剂量(10ug/Kg.Min)Co增加、外周阻力下降、大剂量 SBp、DBp均增加平滑肌:支气管:2兴奋,支气管平滑肌松弛 胃肠道:2 2兴奋瞳孔:激动虹膜辐射肌上受体,瞳孔扩大第5页/共22页(一)、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类)(2)去甲肾上腺素:作用于1、2、1 四种受体,激活受体收缩血管作用比肾上腺素强,激动心肌1受体作用比肾上腺素弱;冠状血管扩张,机理与肾上腺素相同;临床常用于低血压、食道胃出血(3)异丙肾上腺素:人工合成强效拟交感药物,主要作用于1、2受体,作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管,心血管作用与肾上腺素相似,平滑肌主要起松弛作用,特别是支气管和胃肠道平滑肌;临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘(4)多巴胺:去甲肾上腺素肾上腺素前体,作用于1、1和多巴胺受体,小剂量兴奋多巴胺受体,肾血管扩张,中等剂量兴奋1受体,大剂量兴奋受体,临床常用于休克早期(5)多巴酚丁胺:多巴胺同系化合物,但不兴奋多巴胺受体,而选择性作用1受体,使心肌收缩力增强、Co增加、对心率影响较轻,临床常用于心源性休克、充血性心衰第6页/共22页(一)、肾上腺素受体激动剂(非儿茶酚胺类)(1)阿拉明(间羟胺):长效受体兴奋药物,升压作用比去甲肾上腺素弱,但持续时间长45倍,心率可反射性减慢,心输出量一般不增加,临床主要用于各种低血压,是休克早期首选的收缩血管药(2)麻黄碱:直接作用、受体,使血压升高、支气管平滑肌舒张,临床主要用于轻症哮喘、滴鼻(3)去氧肾上腺素(新福林):受体兴奋,受体作用弱,麻醉科多用第7页/共22页(二)、肾上腺素受体抑制剂1、受体抑制剂:非选择性(酚妥拉明)选择性1受体阻滞剂2.受体抑制剂:非选择性(心得安)选择性第8页/共22页受体抑制剂酚妥拉明:非选择性受体抑制剂,对1、2 受体都阻滞,虽然血管扩张,降低外周阻力,血压下降;但血压下降、引起交感神经兴奋及2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放,导致心率加快、心肌耗氧增加特拉唑嗪:选择性1受体抑制剂,血压下降,但2 受体不阻滞,不会促进去甲肾上腺素释放,所以无导致心率加快、心律失常等副作用第9页/共22页受体抑制剂非选择性:心得安、噻吗洛尔(噻吗心安)心肌收缩力减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断2受体,易诱发哮喘等副作用选择性:1受体:美托洛尔(倍他洛尔)、比索洛尔(康可)1、受体:拉贝洛尔、卡维洛尔1阻+2激动+扩血管:赛利洛尔第10页/共22页二、增强心肌收缩力药1、洋地黄类2、磷酸二酯酶抑制剂第11页/共22页二、增强心肌收缩力药洋地黄类:正性肌力、负性频率、自律性降低、传导速度减慢 短效-西地兰、毒K;中效地高辛;长效-洋地黄毒甙磷酸二酯酶抑制剂:减少cAMP分解,促进钙离子内流,增加心肌收缩力;直接扩张血管,降低心脏负荷;如:米力农、氨力农第12页/共22页三、ACEI和AT1拮抗剂1、血管紧张素转换酶抑制剂2、血管紧张素受体拮抗剂第13页/共22页1、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)基本心血管作用:(1)舒张动、静脉;降低外周血管阻力;降低血压(2)抗心血管病理性重构作用(3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用(4)保护肾功能(5)增加对胰岛素的敏感性(6)缺血心肌保护作用临床应用 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构第14页/共22页1、血管紧张素转换酶抑制剂常用ACEI药物卡托普利(开博通):第一个口服有效的ACEI依那普利(悦宁定):长效、高效赖诺普利贝那普利(洛丁新)西拉普利(一平苏)福辛普利(蒙诺)第15页/共22页2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂受体水平阻断RAS,与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作用,所不同的是AT1拮抗剂不抑制ACE,因而不产生缓激肽、P物质等引起咳嗽的物质,无咳嗽不良反应Ang 不仅通过AngI转化而来,还可以通过乳糜旁路而来,故AT1拮抗剂阻断Ang 产生比ACEI更完全第16页/共22页2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂主要AT1拮抗剂:国外批准有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得沙坦、替米沙坦、与依普沙坦六种氯沙坦(科素亚):FDA第一个批准上市的AT1拮抗剂缬沙坦(代文)第17页/共22页四、钙通道阻滞剂药理作用:1.心脏:负性 肌力、负性频率、缺血心肌保护、抗心肌肥厚2.血管:舒张血管平滑肌、保护血管内皮结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生第18页/共22页四、钙通道阻滞剂常用钙通道阻滞剂硝苯地平(心痛定)氨氯地平(洛活喜)尼莫地平尼群地平地尔硫卓(合心爽)非洛地平(波依定)异搏定第19页/共22页五、其他扩张血管药物1.主要扩张小静脉 硝酸甘油:在血管内皮细胞中产生NO,可能是内皮松弛因子,是一种内源性血管舒张物质2.复合性血管扩张药 硝普钠:静脉滴注强效降压药,口服不吸收,起效快,1Min即可降压,停药5Min作用消失,血压回升第20页/共22页谢谢第21页/共22页感谢您的观看!第22页/共22页

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