利尿药、钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、β受体阻滞剂、α受体阻滞剂等降压药作用机制、临床选择、常用.docx

利尿药、钙通道阻滞剂、血管紧张素II受体 拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂、B受体 阻滞剂、a受体阻滞剂等降压药作用机制、 临床选择、常用药物、用法用量及注意事项常用降压药物包括利尿剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑 制剂、血管紧张素受体拮抗剂、B受体阻滞剂和。受体阻滞剂六类。利尿药1 .作用机制。主要通过利钠排尿、降低容量负荷而发挥降压作用。2.临床选择推荐建议推荐等级证据质量所有高血压患者的初始及维持治疗IA老年局血压患者IA难治性高血任患者IA高血压合并心力衰竭IC高盐摄入与盐敏感性高血压IC3.常用药物(1)曝嗪类利尿剂通用名称达峰时间(h)半衰期(h)常用剂量氢氯嘎嗪491012.525mg, qd氯嘎酮235-5025100mg, qd叫1达帕胺1 214-241252.5mg, qd叫1达帕胺缓释片1214-241.5mgr qd用的主要是作用于外周的«受体阻滞剂。2.临床选择推荐建议推荐题证据质一线降压药物治疗效果不佳时联合应用IB难治性高血压联合用药IC高血压合并良性前列腺增生IC后血压合并糖脂代谢异常联合用药HaB慢性肾脏病合并曷血压联合用药IC3.常用药物通用名称达峰时间(h)半衰期(h)常用剂特拉理嗪1121 5mg, qd多沙理嗪2319-221 8mg, qdbid多沙理嗪控释片892248mg, qd哌理嗪1323615mg, bidtid4.注意事项a受体阻滞剂在应用过程中可能出现体位性低血压，建议患者 初始用药时于睡前服用。服药过程中需监测立位血压，预防体位性低 血压的发生。a受体阻滞剂常见恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状，所以高血压合并胃炎、溃疡病患者慎用。附录：可用于妊娠期高血压的降压药通用作用机制常用剂甲基 多巴降低脑干交 感神经张力200500mg,每日24次B抑郁、过度 镇静、低血 压拉贝 洛尔a B受体阻滞剂50200mg, 12h一次，最大6 00mg/dC胎儿心动过 缓、皮肤瘙 痒踞 地平抑制动脉平 滑肌细胞钙 内流5 20mg每8h一次或缓释制剂 10 20mg每12h一次或控释制 剂3060mg母S次C低血压氢氯嚏嗪利尿利钠6.2512.5mg/dB大剂量影响 胎盘血流名称妊娠注意事项 分级通用名称达峰时间(h)半衰期(h)常用剂量氢氯睡嗪491012.525mg, qd氯嘎酮235 5025100mg, qd咛1达帕胺1214241.252.5mg, qd叫1达帕胺缓释片1214241.5mg, qd(2)醛固酮受体拮抗剂通用名称达峰时间 (h)半衰期(h)常用剂量螺内酯48 7213 2410 40mg, qd bid(3)保钾利尿剂通用名称达峰时间 (h)半衰期 (h)常用剂量阿米洛利610695 10mg, qd bid氨苯蝶咤61.5-225100mg, qdbid(4)伴利尿剂通用名称达峰时间 (h)半衰期 (h)常用剂量吠塞米120.512080mg, qd bid托拉塞米13.5510mg, qd4.注意事项痛风是噬嗪类利尿剂治疗的禁忌证。对于无痛风病史的单纯性高尿酸血症患者，虽然不是利尿剂治疗 的绝对禁忌证，但不建议将利尿剂作为首选治疗药物。噬嗪类利尿剂可引起低血钾，在开始用药24周后检测血液电 解质。若患者无低血钾表现，此后每年复查12次即可。联合应用 利尿剂与ACEI、ARB治疗可降低低血钾发生率。利尿剂与B受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新 发糖尿病风险，因此，应尽量避免这两种药物联合使用。严重肾功能不全，特别是终末期肾病患者，应用曝嗪类利尿剂治 疗时降压效果差，此时可选用吠塞米、托拉塞米等伴利尿剂。螺内酯长期应用有可能导致男性乳房发育等不良反应。钙通道阻滞剂（CCB）1 .作用机制。主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥 扩张血管降低血压的作用。包括二氢毗咤类CCB和非二氢叱咤类CCBo2 .临床选择推荐建议推荐等级证据质 量推荐用十所有身血压患者作为初始治疗及 维持治疗IA推荐用于老年单纯收缩期高血压患者以预 防心血管事件IA推荐用于合并动脉粥样硬化的高血压患者 以预防卒中IA推荐用十合并左室肥厚的身血压患者以预 防心血管事件HaB推荐用于合并稳定性冠心病的高血压患者IA3 .常用药物(1)二氢毗咤类CCB(2)非二氢二咤类CCB通用名称达峰时间(h)半衰期(h)常用剂氨氮地平61235502.510mg, qd左旋氨氯地平6-1235502.55mg, qd非洛地平211162.510mg, bid非洛地平缓释片2.5511162.510mg, qd硝苯地平0.5-11.73.41030mg, tid硝苯地平缓释片1.6-41.73.41020mg, bid硝苯地平控释片6121.73.43060mg, qd尼群地平1-2102210 20mg, tid尼莫地平1-1.51.11.73060mg, qid拉西地平0.51.5121548mg, qd乐卡地平1.5-381010 20mg, qd西尼地平2.8 3.75.2 8.1510mg, qd贝尼地平0.81.10.9 1.7212rng, qd马尼地平143.9 7.910 20mg, qd巴尼地平11228mg, qd4.注意事项通用名称(h)半衰期 (h)常用剂地尔硫草123.53090mg, bidtid地尔硫卓缓释6113.590mg, qd bid维拉帕米缓释5712120 240mg, qd bid常见不良反应包括反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮 红、脚踝部水肿、牙龈增生等。二氢毗咤类CCB没有绝对禁忌证，但心动过速与心力衰竭患者应 慎用。CCB降压作用不受高盐饮食影响，尤其适用于生活中习惯高盐摄 入和盐敏感性高血压患者。短、中效CCB在扩血管的同时，由于血压下降速度快，会出现反 射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强，故应尽量使用长效制剂。非二氢毗咤类CCB （维拉帕米与地尔硫草）均有明显的负性肌力 作用，应避免用于左室收缩功能不全的高血压患者。血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）1 .作用机制。ARB通过有效拮抗AngH与ATI受体结合引起的各 种有害作用，增加了 Ang II和AT2受体结合所产生的有益效应，同时 也使AngH转化为Angl-7,发挥心血管保护作用。2 .临床选择3.常用药物推荐建议推荐题由质高血压患者初始及维持治疗的一线药物IA高血压合并左室肥厚IA高血压合并心功能不全IB高血压合并心房颤动HaB高血压合并冠心病HaB高血压合并糖尿病肾病IA高血压合并微量白蛋白尿或蛋白尿IA通用名称达峰时间(h)半衰期 (h)常用剂氯沙坦346950100mg, qd缀沙坦2980 160mg, qd厄贝沙坦1-1.511-15150300mg, qd坎地沙坦3-49416mg, qd替米沙坦0.5-1>2040 80mg, qd奥美沙坦121320 40mg, qd依普沙坦1-357600 1200mg, qd厮IJ沙坦1.52.51080 240mg, qd4 .注意事项ARB可致畸，禁用于妊娠高血压患者。ARB扩张肾小球出球小动脉作用强于扩张肾小球入球小动脉，使 肾小球滤过压下降，肾功能减退，导致肾小球滤过率(GFR)下降。对慢性肾脏病(CKD) 4期或5期患者，ARB初始剂量减半并严密 监测血钾、血肌酊水平及GFR的变化。血肌醉水平2265 umol/L者, 慎用ARBo对高钾血症和肾损害患者，避免使用ARB+ACET,尤其是ARB+ ACET +醛固酮受体拮抗剂(螺内酯)。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)1 .作用机制。抑制血管紧张素转换酶，阻断肾素血管紧张素II的 生成，抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。2 .临床选择3.常用药物推荐建议推荐等级AC日可以用于各类曷血压患者(除非白禁忌证)IB对合并糖尿病、有微量白蛋白尿及蛋白尿或伴有CKD3期 eGFR > 30ml/ (min-1.73m2)的高血压患者优先推荐 使用ACEIIA对于心脏收缩功能不全的高血压患者，在血压允许的情况 下，推荐使用AC日IA对于射血分数保留的心脏舒张功能不全的高血压患者，推荐使用ACEIHaCAC EI可用于存在新发或再发心房颤动风险的患者Hac4.注意事项通用名称达峰时间(h)半衰期(h)常用剂卡托普利1-1.5212.575mg, tid依那普利1115 40mg, qd贝那窗IJ24115 40mg, qd咪达普利282.510mg, qd西拉第IJ292.55mg, qd赖诺普利68125 40mg, qd培噪音利243012048mg, qd雷米普利113-172.510mg, qd群多普利116241 4mg, qd福辛普利3121040mg, qdACEI可影响胚胎发育，育龄女性使用ACET时应采取避孕措施， 计划妊娠的女性应避免使用ACEE最常见不良反应为干咳，多见于用药初期，症状较轻者可坚持服 药，不能耐受者可改用ARB。长期应用有可能导致血钾升高，应定期监测血钾和血肌酊水平。禁忌证为双侧肾动脉狭窄、高钾血症及妊娠妇女。ACEI偶见血管神经性水肿(喉头水肿、呼吸骤停)，临床一旦 怀疑为血管神经性水肿，患者应终身避免使用ACERB受体阻滞剂1.作用机制。主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。2.临床选择推荐建议推荐等级礴| 质推荐用于高血压患者诊室静息心率 80次/分或24小时动态心电图平均心率 80次/分HaB推荐用于高血压合并冠心病患者IB推荐用于高血压合并心力衰竭患者IA推荐用于高血压合并心肌梗死患者IA推荐用于高血压合并心率快的心房颤动患者HaC3 .常用药物(1)非选择性B受体阻滞剂通用名称达峰时间(h)半衰期(h)常用剂信蔡洛尔11.5232090mg, bid tid(2)选择性Pl受体阻滞剂通用名称达峰时间(h)半衰期(h)常用剂美托洛尔123450 100mg, bid美托洛尔缓释片3712-2447.5 190mg, qd比索洛尔3410-122.510mg, qd阿替洛尔2461012.550mg, qd-bid(3) Q、8受体阻滞剂通用名称(h)半衰期(h)常用剂卡维地洛16712.550mg, bid阿罗洛尔210-1210-20mg, bid拉贝洛尔125.550600mg, q12h4 .注意事项常见的不良反应有疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等，还 可能影响糖、脂代谢。二/三度房室传导阻滞、哮喘患者禁用。慢性阻塞型肺病、运动员、周围血管病或糖耐量异常者慎用。糖脂代谢异常时一般不首选B受体阻滞剂，必要时也可慎重选 用高选择性B受体阻滞剂。长期应用者突然停药可发生反跳现象，即原有的症状加重或出现 新的表现，较常见有血压反跳性升高，伴头痛、焦虑等，称之为撤药 综合征。a受体阻滞剂1 .作用机制。选择性地与Q肾上腺素受体结合，能阻滞相应的 神经递质及药物与。受体结合，产生抗肾上腺素作用。目前临床常