中药成分的口服生物利用度提升技术综述(4),医学技术论文.docx
中药成分的口服生物利用度提升技术综述(4),医学技术论文 环糊精包合技术、自乳化技术、固体分散技术、磷脂复合技术、纳米技术这五个技术都可用于提高中药口服生物利用度，但其提高生物利用度的原因各不一样，应用也各不一样。 环糊精包合技术和磷脂复合技术都是主要通过增加药物的溶解度进而提高药物的生物利用度，但环糊精包合技术采用的是物理方式方法，是将药物分子包合在亲水的环糊精内进而增加溶解度； 而磷脂复合技术却是用化学方式方法，将药物与磷酯结合成络合物利用磷酯的亲脂性进而增加溶解度。固体分散技术和纳米技术都是主要通过增加药物的比外表积来增加药物溶出速度和在体内的滞留时间，进而提高生物利用度； 但由于纳米技术使药物到达纳米级别，能够改变膜转运机制，增加药物对生物膜的透过性来提高生物利用度，这一点又和自乳化技术有穿插。自乳化技术可以以提高药物的溶解度，提高药物浸透率，但它还通过改善药物的溶出度，延长在体内的滞留时间，进而提高药物的生物利用度，与其他技术看上去类似，但机理却又不一样。 这5个技术提高生物利用度的机理有类似的地方，也有不一样的地方。它们之间对于提高生物利用度的程度是不一样的，我们能够根据原理来揣测哪一种技术提高口服生物利用度更多，然后再用实验来检验我们的推论能否正确。 孙俊证明与银杏叶提取物相比，大鼠灌胃亲水性提高的固体分散体，银杏总黄酮生物利用度提高1.69倍； 灌胃亲脂性提高的磷脂复合物后，银杏总黄酮生物利用度提高2.25倍； 灌胃多元磷脂复合物后，银杏总黄酮生物利用度提高了3.05倍。 这是由于，提高脂溶性和提高水溶性都促进银杏总黄酮的吸收，提高脂溶性对于银杏总黄酮的促吸收具有更明显的效果； 而多元磷脂复合物使银杏总黄酮亲脂性和亲水性都提高，所以大鼠灌胃多元磷脂复合物对提高生物利用度效果最佳42. 同时，它们相互有穿插重合的地方。比方纳米乳，这其实是自乳化技术和纳米技术穿插的地方43.赵亚等证明在Beagle犬体内甘草酸磷脂复合物自乳化制剂与市售甘草酸二铵肠溶胶囊相对生物利用度F% 为139.76%,表示清楚自乳化制剂能显着提高药物的生物利用度44. 所以有人把两项技术整合试图到达加强提高生物利用度的效果。两项技术结合的效果并不是简单地一加一等于二，而是有可能更好，或更糟，这需要今后通过更多的实验来验证。 综上所述，当前广大学者在改善中药制剂口服生物利用度的各个方面都进行了探寻求索，并获得相当的进展，但仍然遗留很多关键性的问题等待解决。相信随着各学科的不断发展，各个制剂技术之间的穿插发展，将来必定能在提高中药制剂口服生物利用度的问题上获得突破，获得本质性的进步，推动我们国家创新中药的研发，将中药推向国际化，世界化。 以下为参考文献： 1 黄彤，金邦荃。葛根及葛根异黄酮的应用J.中国食物与营养，2004,11 :23-24. 2 张好琳，梁敬钰。葛根素的研究进展J.海峡药学，2005,171 :2-5. 3 谢燕，马越鸣，王长虹，等。改善中药制剂口服生物利用度的研究大概情况与考虑J.国际药学研究杂志，2018,383 :195-200. 4 王钊。 -环糊精衍生物包合齐墩果酸的生物利用度研究D.西安： 第四军医大学，2020. 5 高永荣，张力，张丹参，等。蛇床子素包合物的制备及其兔体内生物利用度测定J.中国医院药学杂志，2005,2512 :1143-1146. 6 肖莉，翟所迪，赵荣生，等。水飞蓟素羟丙基- -环糊精包合物在大鼠体内的生物利用度J.中国医院药学杂志，中国医院药学杂志，2006,262 :140-142. 7 廖昌军，曹丽萍，高秀蓉，等。葛根素 -环糊精包合物小鼠血浆中生物利用度研究J.四川生理科学杂志，2018,312 :65-66. 8 林健，李春来，阮丽琴，等。黄芪甲苷羟丙基- -环糊精包合物在大鼠体内的生物利用度J.中国药师，2018,134 :469-471. 9 恽菲，徐晓琰，狄留庆，等。蛇床子素不同环糊精包合物的制备及其生物利用度比拟研究J.中草药，2020,453 :341-348. 10 邓长风。葛根素口服微乳生物利用度及其吸收机制初步研究D.长沙： 中南大学，2018. 11 杨根生，王文喜，陈建锋，等。口服自乳化给药体系的研究进展J.中国当代应用药学杂志，2004,217 :27-30. 12 孟健。微乳给药系统在提高难溶性、难透过性药物生物利用度中的应用研究D.沈阳： 沈阳药科大学，2007. 13 杜红，牛欣，冯前进，等。穿心莲内酯口服微乳与穿心莲内酯片在家兔体内生物利用度的比拟研究J.中药新药与临床药理，2007,183 :217-219. 14 柯学，严菲，胡一桥。黄芩素自微乳的制备及大鼠体内生物利用度研究J.中国新药杂志，2018,195 :371-376. 15 李馨儒，袁泉，李晓燕，等。水飞蓟素自微乳化浓乳的制备和体内外评价J.中国新药杂志，2018,195 :422-425 16 陈小新，原素，李耿，等。葛根素自微乳在Beagle犬体内的药代动力学及生物利用度研究J.中药材，2018,345 :750-752. 17 曾昭武，周广林，王小丽，等。一种榄香烯口服微乳相对生物利用度的初步研究J.当代生物医学进展，2020,122 :218-220. 18 李晔，孙雯，蒋楠，等。鸦胆子油自微乳化颗粒在大鼠体内生物利用度考察J.中成药，2020,3612 :2615-2617. 19 曹璐。白黎芦醇自微乳的研制D.石家庄： 河北医科大学，2020. 20 陈超，周福军，刘时乔，等。固体分散技术在中药制剂中的应用J.药物评价研究，2018,344 :279-282. 21 张淑秋，蔡玉珉。葛根黄豆甙元固体分散物生物利用度的研究J.沈阳药学院学报，1993,103 :157-159. 22 林海燕。姜黄素固体分散体制剂的生物利用度测定及对小鼠实验性肝纤维化的保卫作用D.福建： 福建医科大学，2007. 23 严菲，柯学，平其能，等。黄芩素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度J.中国药科大学学报，2008,395 :406-411. 24 龚显峰，李述溪，赵学玲，等。葛根素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度研究J.黑龙江医药，2018,222 :157-160. 25 丁冬梅，张振海，蒋艳荣，等。中药磷脂复合物的研究进展J.中国中药杂志，2020,3813 :2047-2050. 26 肖衍宇，宋赞梅，陈志鹏，等。水飞蓟宾磷脂复合物的制备与大鼠生物利用度的研究J.药学学报，2005,407 :611-617. 27 李伟，高钧，丁宁，等。水飞蓟宾-卵磷脂复合物对水飞蓟素胶囊的相对生物利用度研究J.中国新药杂志，2006,1510 :817-820. 28 李颖，潘卫三，陈士林，等。葛根素及其磷脂复合物在Beagle犬体内的药动学比拟J.中草药，2006,375 :695-697. 29 韩玉梅，鄢丹，袁海龙。苦参素磷脂复合物在大鼠体内的生物利用度研究J.中国中药杂 志，2007,3223 :2508 -2509. 30 黄彦，顾王文，高志伟，等。黄豆苷元磷脂复合物的制备及大鼠体内生物利用度的研究J.中国当代应用药学，2018,277 :618-622. 31 孙燕。葛根素磷脂复合物在家兔体内的生物利用度研究J.中国实用医药，2020,725 :255-257. 32 朱骤海。厚朴酚磷酯复合物的制备、理化性质与生物利用度的研究D.西安： 西北大学，2020. 33 赵自明，高华宏，赵静宇，等。复方姜黄素磷脂物复合物分散片家兔体内药动学研究J.江西中医药大学学报，2020,266 :62-64. 34 刘晓辰，张蓉，杨云霜。纳米技术在中医中的应用J.内蒙古医科大学学报，2020,365 :458-464. 35 苏德森，王思玲。纳米微粒给药系统J.中国药剂学杂志，2003,11 :34-39. 36 黄雅洁。南五味子总木脂素肠溶纳米粒的制备及体内外评价D.成都： 成都中医药大学：2018. 37 吉顺莉。紫杉醇PLGA口服纳米粒的制备及生物利用度的研究D.镇江： 江苏大学，2018. 38 高欣，谢文利，朱江，等。纳米级白藜芦醇和白藜芦醇 -环糊精包合物生物利用度的比拟研究J.中草药，2018,425 :966-968. 39 郭静静。基于纳米混悬技术的中药难溶性有效成分给药系统的研究D.成都： 成都中医药大学，2020. 40 柳珊，杨林，廖红，等。吴茱萸碱纳米复合物的药代动力学和生物利用度研究J.第三军医大学学报，2020,354 :325-327. 41 郑毅，郑施施，王增寿。姜黄素-PLGA纳米粒提高口服给药生物利用度的研究J.中国当代应用药学，2020,316 :717-721. 42 孙俊。银杏叶提取物多元磷脂复合物的制备及大鼠体内药动学研究D.南京： 南京中医药大学，2018. 43 孙红武。黄连素纳米乳给药系统的研究D.西安： 西北农林科技大学，2007. 44 赵亚，李松龙，茹仁萍，等。甘草酸磷脂复合物自乳化胶囊与肠溶胶囊的药动学比拟J.中国当代应用药学，2020,313 :310-312.
