肾上腺素受体阻断药课件课件.pptx
肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转adrenaline reversal 将将AD的升压作用翻转为降压作的升压作用翻转为降压作用用 受体受体 血管收缩血管收缩 受体受体 血管舒张血管舒张第1页/共27页给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用 第2页/共27页1.非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药短效短效:酚妥拉明酚妥拉明 长效长效:酚苄明酚苄明 2.选择性选择性1肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药哌唑嗪（哌唑嗪（prazosin）3.选择性选择性2肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药育亨宾（育亨宾（yohimbine）受体阻断药受体阻断药 分类分类受体阻断药分类受体阻断药分类第3页/共27页（一）短效类（一）短效类酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine 瑞支亭瑞支亭regitine)妥拉唑啉妥拉唑啉(toalzoline苄唑啉苄唑啉)阻断阻断1和和2 竞争性拮抗竞争性拮抗 一、一、1、2肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第4页/共27页药理作用药理作用1.血管血管 舒张，小舒张，小A、小、小V扩张扩张外周阻力外周阻力 扩小扩小V 小小A（引起直立性低血压）（引起直立性低血压）机制:阻断阻断受体受体 直接松弛血管直接松弛血管 思考：酚妥拉明对思考：酚妥拉明对NE、Adr、的升压作用有何不同影响？、的升压作用有何不同影响？第5页/共27页2.心脏心脏 兴奋心脏兴奋心脏 收缩力收缩力 心率心率 输出量输出量BP 下降下降 反射性兴奋交感反射性兴奋交感N 兴奋心脏兴奋心脏1受体受体 阻断突触前膜阻断突触前膜2受体受体 NA释放释放3.其他其他 拟胆碱作用拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌：兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用组胺样作用：胃酸分泌：胃酸分泌 、皮肤潮红、皮肤潮红 第6页/共27页临床应用临床应用1 1外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2静脉滴注静脉滴注NA外漏外漏3嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象4抗休克抗休克 +NA：对抗：对抗作用，保留作用，保留作用作用5急性心肌梗死及充血性心力衰竭急性心肌梗死及充血性心力衰竭6.其他其他第7页/共27页不良反应不良反应低血压低血压心动过速，心律失常和心心动过速，心律失常和心绞痛绞痛腹痛、腹泻、呕吐和诱发腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病溃疡病第8页/共27页（二）长效类二）长效类酚苄明酚苄明（phenoxybenzamine 苯苄胺苯苄胺 ibenzyline）作用特点作用特点非竞争性非竞争性共价键结合牢固共价键结合牢固起效慢起效慢作用强、持久作用强、持久第9页/共27页1.血管血管 舒张血管舒张血管 外周阻力外周阻力 血压血压 2.心脏心脏 心率心率:通过减压反射；通过减压反射；阻滞突触阻滞突触2R 阻滞阻滞NE再摄取心率加快再摄取心率加快 3.其他其他 抗抗 5-HT，抗组胺，抗组胺 药理作用药理作用第10页/共27页临床应用临床应用1.1.外周血管痉挛外周血管痉挛2.2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（补足血容量）抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（补足血容量）3.3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.4.前列腺增生前列腺增生不良反应不良反应体位性低血压体位性低血压心悸及鼻塞等心悸及鼻塞等第11页/共27页1受体阻断药受体阻断药哌唑嗪（Prazosin）用用 途：途：1.1.治疗高血压治疗高血压2.2.治疗前列腺增生引起的排尿困难治疗前列腺增生引起的排尿困难第12页/共27页 adrenoceptor blocker/blocker 与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争受体，拮抗其受体，拮抗其型拟肾上腺素作用型拟肾上腺素作用 与激动药呈典型的竞争性拮抗与激动药呈典型的竞争性拮抗第13页/共27页1.1、2受体阻断药受体阻断药(非选择性非选择性)无无ISA 普萘洛尔普萘洛尔 有有ISA 吲哚洛尔吲哚洛尔 2.1 受体阻断药受体阻断药(心脏选择性心脏选择性)无无ISA 阿替洛尔阿替洛尔 有有ISA 醋丁洛尔醋丁洛尔 3.、受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔 受受体体阻阻断断药药分分类类第14页/共27页第15页/共27页1受体阻断作用受体阻断作用 2内在拟交感活性内在拟交感活性 intrinsic sympathomimetic activity,ISA 3膜稳定作用膜稳定作用 局部麻醉作用和奎尼丁样作用局部麻醉作用和奎尼丁样作用 4其他其他 抗血小板聚集抗血小板聚集 与与受体结合后除能阻断受体外受体结合后除能阻断受体外,尚尚对对受体具有部分激动作用受体具有部分激动作用第16页/共27页药理作用药理作用1.受体阻断作用：受体阻断作用：（1）心血管系统：）心血管系统：心脏：心率心脏：心率,收缩力收缩力,传导传导 CO 血管：血管：(-)2 血管收缩（肝血管收缩（肝,肾，骨骼肾，骨骼 肌，冠状血管肌，冠状血管)上述作用取决于交感神经张力上述作用取决于交感神经张力 BP BP 耗氧第17页/共27页(2)支气管平滑肌：支气管平滑肌：阻断阻断2 受体受体增加支气管阻力增加支气管阻力 加重哮喘加重哮喘(3)代谢：代谢：糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应；的低血糖反应；甲亢：甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，对儿茶酚胺的敏感性，抑制抑制T4 T3(4)肾素：肾素：阻断肾小球旁器阻断肾小球旁器1受体，受体，抑制肾素释放抑制肾素释放 Ang BP第18页/共27页2 2内在拟交感活性内在拟交感活性具有具有ISA的的受体阻断药特点：受体阻断药特点：1.1.抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用弱抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用弱 2.2.增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低 水平时，可产生心率加快，心输出量水平时，可产生心率加快，心输出量 增加等作用增加等作用第19页/共27页1.1.心律失常心律失常 (房颤、房扑、窦性心动过速房颤、房扑、窦性心动过速)2.2.心绞痛心绞痛3.3.高血压高血压4.4.心衰早期心衰早期5.5.其他：其他：甲亢，偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）甲亢，偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）临床应用临床应用第20页/共27页1.心血管反应心血管反应:加重房室传导阻滞，心动过缓加重房室传导阻滞，心动过缓 尤其是尤其是+维拉维拉帕米帕米 雷诺氏现象雷诺氏现象2.诱发或加剧支气管哮喘：应选具有诱发或加剧支气管哮喘：应选具有ISA活性药活性药3.反跳现象：长期应用，突然停药使原病加重反跳现象：长期应用，突然停药使原病加重4.其它：低血糖其它：低血糖 加重和掩盖降糖药引起的低血糖加重和掩盖降糖药引起的低血糖不良反应不良反应第21页/共27页表9-1受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除()生物利用度()t1/2(h)普萘洛尔1，2060703034阿普洛尔1，2+901025氧烯洛尔1，2+4070246023吲哚洛尔1，2+10209034美托洛尔102560407534醋丁洛尔1+30206024拉贝洛尔1，2，1+60204046第22页/共27页一、一、1、2受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol,心得心得安）安）脂溶性高脂溶性高肝脏代谢肝脏代谢首关效应首关效应60%70%代代表表药药第23页/共27页纳多洛尔（纳多洛尔（nadolol，萘轻心安），萘轻心安）肾功能不全首选药肾功能不全首选药噻吗洛尔（噻吗洛尔（timolol，噻吗心安），噻吗心安）作用最强的作用最强的受体阻断药受体阻断药降低眼内压治疗青光眼降低眼内压治疗青光眼 吲哚洛尔（吲哚洛尔（pindolo,心得静）心得静）ISA较强较强 第24页/共27页1受体阻断药受体阻断药阿替洛尔（阿替洛尔（atenolol,氨酰心安）氨酰心安）美托洛尔（美多心安，美托洛尔（美多心安，metoprolol）、受体阻断药受体阻断药拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetolol,柳胺苄心定）柳胺苄心定）中度和重度高血压病中度和重度高血压病阿罗洛尔阿罗洛尔 受体受体第25页/共27页要点回顾要点回顾掌握肾上腺素作用的翻转掌握肾上腺素作用的翻转掌握掌握受体阻断药受体阻断药酚妥拉明临床应用酚妥拉明临床应用 掌握掌握受体阻断药的药理作用、临床应用及不良反应及禁忌症受体阻断药的药理作用、临床应用及不良反应及禁忌症了解普了解普萘洛尔、噻吗洛尔、醋丁洛尔、吲哚洛尔及阿罗洛尔的作用特点萘洛尔、噻吗洛尔、醋丁洛尔、吲哚洛尔及阿罗洛尔的作用特点 第26页/共27页感谢您的观看！第27页/共27页
