特殊剂型的使用课件学习教案.pptx

会计学1特殊剂型特殊剂型(jxng)的使用课件的使用课件第一页，共69页。哮喘控制和降低风险的哮喘控制和降低风险的阶梯阶梯(jit)(jit)治疗治疗第2页/共69页第二页，共69页。第3页/共69页第三页，共69页。治疗哮喘治疗哮喘(xiochun)(xiochun)药物主要分为两类：药物主要分为两类：n n（1）缓解哮喘发作n n 此类药物主要作用为舒张支气管，故也称支气管舒张药n n2 肾上腺素受体激动剂（简称2 激动剂）n n抗胆碱药n n茶碱(ch jin)类n n（2）控制或预防哮喘发作 n n 此类药物主要治疗哮喘的气道炎症，亦称抗炎药n n 糖皮质激素、LT调节剂、H1受体拮抗剂第4页/共69页第四页，共69页。缓解哮喘发作缓解哮喘发作(fzu)(fzu)2 2 肾上腺素受体激动剂（简称肾上腺素受体激动剂（简称2 2 激动剂）激动剂）药理作用：药理作用：药理作用：药理作用：2 2 2 2 激激动剂主要通过激动呼吸道的激激动剂主要通过激动呼吸道的激激动剂主要通过激动呼吸道的激激动剂主要通过激动呼吸道的2 2 2 2 受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷酸腺苷受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷酸腺苷受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷酸腺苷受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷酸腺苷（cAMPcAMPcAMPcAMP）含量增加，游离）含量增加，游离）含量增加，游离）含量增加，游离 Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+减少，从而松弛支气管平滑肌，是控制哮喘急性发作的首选药减少，从而松弛支气管平滑肌，是控制哮喘急性发作的首选药减少，从而松弛支气管平滑肌，是控制哮喘急性发作的首选药减少，从而松弛支气管平滑肌，是控制哮喘急性发作的首选药物。物。物。物。常用的短效常用的短效常用的短效常用的短效受体激动剂：受体激动剂：受体激动剂：受体激动剂：沙丁胺醇（沙丁胺醇（沙丁胺醇（沙丁胺醇（salbutamolsalbutamolsalbutamolsalbutamol）、特布他林（）、特布他林（）、特布他林（）、特布他林（terbutalineterbutalineterbutalineterbutaline）和非诺特罗（）和非诺特罗（）和非诺特罗（）和非诺特罗（fenoterolfenoterolfenoterolfenoterol），），），），作用时间：作用时间：作用时间：作用时间：4-6 4-6 4-6 4-6 小时。小时。小时。小时。长效长效长效长效2 2 2 2 受体激动剂：受体激动剂：受体激动剂：受体激动剂：福莫特罗（福莫特罗（福莫特罗（福莫特罗（formoterolformoterolformoterolformoterol）、沙美特罗（）、沙美特罗（）、沙美特罗（）、沙美特罗（salmaterolsalmaterolsalmaterolsalmaterol）及丙卡特罗（）及丙卡特罗（）及丙卡特罗（）及丙卡特罗（procaterol procaterol procaterol procaterol），作用时间：作用时间：作用时间：作用时间：10-12 10-12 10-12 10-12 小时。小时。小时。小时。长效长效长效长效2 2 2 2 激动剂尚具有一定的抗气道炎症，增强黏液激动剂尚具有一定的抗气道炎症，增强黏液激动剂尚具有一定的抗气道炎症，增强黏液激动剂尚具有一定的抗气道炎症，增强黏液-纤毛运输功能的作用。不主张长效纤毛运输功能的作用。不主张长效纤毛运输功能的作用。不主张长效纤毛运输功能的作用。不主张长效2 2 2 2 受体激动剂单独使用，须与吸入激素受体激动剂单独使用，须与吸入激素受体激动剂单独使用，须与吸入激素受体激动剂单独使用，须与吸入激素(j s)(j s)(j s)(j s)联合应用。但福莫特罗可作为应急缓解气道痉挛的联合应用。但福莫特罗可作为应急缓解气道痉挛的联合应用。但福莫特罗可作为应急缓解气道痉挛的联合应用。但福莫特罗可作为应急缓解气道痉挛的药物。肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素，因其心血管副作用多而已被高选择性的药物。肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素，因其心血管副作用多而已被高选择性的药物。肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素，因其心血管副作用多而已被高选择性的药物。肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素，因其心血管副作用多而已被高选择性的2 2 2 2 激动剂激动剂激动剂激动剂所代替。所代替。所代替。所代替。第5页/共69页第五页，共69页。2 2 2 2 肾上腺素受体激动剂用药肾上腺素受体激动剂用药肾上腺素受体激动剂用药肾上腺素受体激动剂用药(yn yo)(yn yo)(yn yo)(yn yo)方法方法方法方法n n方法：定量气雾剂（方法：定量气雾剂（方法：定量气雾剂（方法：定量气雾剂（MDIMDIMDIMDI）吸入、干粉吸入、持续雾化吸入等，也可采用口服或静脉注射。）吸入、干粉吸入、持续雾化吸入等，也可采用口服或静脉注射。）吸入、干粉吸入、持续雾化吸入等，也可采用口服或静脉注射。）吸入、干粉吸入、持续雾化吸入等，也可采用口服或静脉注射。n n首选吸入法：因药物吸入气道直接作用于呼吸道，局部浓度高且作用迅速，所用剂量较小，全身性不良反应少。首选吸入法：因药物吸入气道直接作用于呼吸道，局部浓度高且作用迅速，所用剂量较小，全身性不良反应少。首选吸入法：因药物吸入气道直接作用于呼吸道，局部浓度高且作用迅速，所用剂量较小，全身性不良反应少。首选吸入法：因药物吸入气道直接作用于呼吸道，局部浓度高且作用迅速，所用剂量较小，全身性不良反应少。n n常用剂量：常用剂量：常用剂量：常用剂量：n n沙丁胺醇或特布他林沙丁胺醇或特布他林沙丁胺醇或特布他林沙丁胺醇或特布他林 MDI MDI MDI MDI：每喷：每喷：每喷：每喷 100ug 100ug 100ug 100ug，每天，每天，每天，每天 3-4 3-4 3-4 3-4 次，每次次，每次次，每次次，每次 1-2 1-2 1-2 1-2 喷。通常喷。通常喷。通常喷。通常(tngchng)5-10(tngchng)5-10(tngchng)5-10(tngchng)5-10 分钟即可见效，可维持分钟即可见效，可维持分钟即可见效，可维持分钟即可见效，可维持 4-6 4-6 4-6 4-6 小时。小时。小时。小时。n n福莫特罗福莫特罗福莫特罗福莫特罗 ：4.5ug4.5ug4.5ug4.5ug，每天，每天，每天，每天 2 2 2 2 次，每次一喷，可维持次，每次一喷，可维持次，每次一喷，可维持次，每次一喷，可维持 12 12 12 12 小时。小时。小时。小时。n n应教会患者正确掌握应教会患者正确掌握应教会患者正确掌握应教会患者正确掌握 MDI MDI MDI MDI 吸入方法。吸入方法。吸入方法。吸入方法。第6页/共69页第六页，共69页。儿童或重症患者儿童或重症患者(hunzh)(hunzh)的用药方法的用药方法n n可在可在 MDI MDI 上加贮雾瓶（上加贮雾瓶（spacerspacer）：雾化释出的药物在瓶中停留数秒，患者）：雾化释出的药物在瓶中停留数秒，患者(hunzh)(hunzh)可从容吸入，并可减少雾滴在口咽部沉积引起刺激。可从容吸入，并可减少雾滴在口咽部沉积引起刺激。n n干粉吸入方法较易掌握。干粉吸入方法较易掌握。n n持续雾化吸入使用方法简单，易于配合。如沙丁胺醇持续雾化吸入使用方法简单，易于配合。如沙丁胺醇 5mg 5mg 稀释在稀释在 5-2Oml 5-2Oml 溶溶液中雾化吸入。沙丁胺醇或特布他林一般口服用法为液中雾化吸入。沙丁胺醇或特布他林一般口服用法为 2.4-2.5mg 2.4-2.5mg，每日，每日 3 3 次，次，15-30 15-30 分钟起效，但心悸、骨骼肌震颤等不良反应较多。分钟起效，但心悸、骨骼肌震颤等不良反应较多。n n我院雾化吸入：吸入用布地奈德混悬液我院雾化吸入：吸入用布地奈德混悬液 2mL:1mg 2mL:1mgn n 硫酸特布他林雾化液硫酸特布他林雾化液 2mL:5mg 2mL:5mgn n 吸入用异丙托溴铵溶液吸入用异丙托溴铵溶液 2mL:0.5mg 2mL:0.5mgn n 盐酸氨溴索盐酸氨溴索 2mL:15mg 2mL:15mg第7页/共69页第七页，共69页。注射用盐酸氨溴索雾化注射用盐酸氨溴索雾化注射用盐酸氨溴索雾化注射用盐酸氨溴索雾化(w hu)(w hu)(w hu)(w hu)吸入吸入吸入吸入给药给药给药给药的合理性分析的合理性分析的合理性分析的合理性分析nn目前德国、意大利等国外版本的氨溴索说明书，剂型为雾化吸入溶液，可雾化使用（马丁代尔药物大典）。我国尚无此剂型，但临床以及大多数研究目前德国、意大利等国外版本的氨溴索说明书，剂型为雾化吸入溶液，可雾化使用（马丁代尔药物大典）。我国尚无此剂型，但临床以及大多数研究均以静脉制剂替代，也有不少关于氨溴索雾化吸入给药的临床经验报道。楼洪刚等对氨溴索雾化吸入用于治疗肺炎的临床试验做了系统性评价，发现均以静脉制剂替代，也有不少关于氨溴索雾化吸入给药的临床经验报道。楼洪刚等对氨溴索雾化吸入用于治疗肺炎的临床试验做了系统性评价，发现与对照组比较氨溴索雾化吸入可明显提高临床总有效率、改善呼吸道症状及缩短住院时间与对照组比较氨溴索雾化吸入可明显提高临床总有效率、改善呼吸道症状及缩短住院时间(shjin)(shjin)；项燕鸥对；项燕鸥对7070例例AECOPDAECOPD患者进行随机对照试验，患者进行随机对照试验，结果显示盐酸氨溴索注射液氧雾化吸入组总有效率高于其静脉滴注治疗组。除此之外，还有关于盐酸氨溴索注射液雾化吸入用于治疗支气管肺炎、哮结果显示盐酸氨溴索注射液氧雾化吸入组总有效率高于其静脉滴注治疗组。除此之外，还有关于盐酸氨溴索注射液雾化吸入用于治疗支气管肺炎、哮喘等呼吸道疾病的相关文献报道，均认为其雾化给药疗效优于静脉给药。喘等呼吸道疾病的相关文献报道，均认为其雾化给药疗效优于静脉给药。科室科室药品信息药品信息超说明书内容超说明书内容通用名商品名适应证具体用法依据ICU氨溴索氨溴索沐舒坦沐舒坦1.德国、意大利、奥地利、菲律宾等版本的氨溴索雾化说明书，剂型为雾化吸入溶液剂型为雾化吸入溶液，成分、辅料与其注射剂基本一样（意大利15mg版完全一致）2.马丁代尔药物大典广东药学会发布(fb)了超药品说明书用药目录2015版第8页/共69页第八页，共69页。注射用盐酸注射用盐酸(yn sun)(yn sun)氨溴索雾化吸入给药氨溴索雾化吸入给药的合理性分析的合理性分析 氨溴索注射剂型的说明书和中华人民共和国药典中推荐的给药方式:iv或ivgtt 含有的辅料：如一水柠檬酸、二水磷酸氢二钠等具有刺激性，吸入给药可能加重气道高反应性。事实上盐酸氨溴索的静脉制剂并不完全适用于雾化给药，且文献报道的这些临床研究样本量较少，随机抽样方法也不明确，缺乏相关安全性研究资料，可参考性较低。因此有必要进一步开展大型、设计严谨、随机双盲对照的临床研究对其雾化吸入给药的有效性和安全性予以进一步论证。因此当前盐酸氨溴索并未被推荐为COPD常规用药(yn yo)。另外，注射用盐酸氨溴索配制成的溶液剂型为酸性溶液（pH=5）,而覆盖在呼吸道上皮的表层液体为中性等渗液，吸入给药的渗透压过高或pH过低会引起咳嗽，甚至导致气道痉挛。故不能与pH大于6.3的其他溶液混合。2012年成人慢性气道疾病雾化吸入治疗专家共识也提出，盐酸氨溴索与布地奈德混悬液的配伍也没有足够的循证医学证据评价其相容性，因此应避免使用这种混合配伍。但此种雾化吸入给药的方案缺乏足够的循证医学证据，其安全性和稳定性还有待进一步论证。第9页/共69页第九页，共69页。缓解哮喘缓解哮喘(xiochun)(xiochun)发作发作 抗胆碱药抗胆碱药n n吸入抗胆碱药如异丙托溴胺（吸入抗胆碱药如异丙托溴胺（ipratropine bromideipratropine bromide）：（爱全乐）：（爱全乐）n n为胆碱能受体（为胆碱能受体（M M 受体）拮抗剂，可以阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性而起舒张支气管作用，并有减受体）拮抗剂，可以阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性而起舒张支气管作用，并有减少痰液分泌的作用。与少痰液分泌的作用。与2 2 受体激动剂联合吸入有协同作用，尤其适用于夜间哮喘及多痰的患者。受体激动剂联合吸入有协同作用，尤其适用于夜间哮喘及多痰的患者。n n可用可用 MDI MDI，每日，每日 3 3 次，每次次，每次 25-75ug 25-75ugn n持续雾化吸入：用持续雾化吸入：用 100-150ug/ml 100-150ug/ml 的溶液。约的溶液。约 10 10 分钟起效，维持分钟起效，维持 4-6 4-6 小时。小时。n n不良反应少，少数患者有口苦或口干感。不良反应少，少数患者有口苦或口干感。n n噻托溴铵吸入干粉剂：近年发展的选择性噻托溴铵吸入干粉剂：近年发展的选择性 M1 M1、M3 M3 受体拮抗剂如泰乌托品（噻托溴铵受体拮抗剂如泰乌托品（噻托溴铵 tiotropium bromide tiotropium bromide）作用更）作用更强，持续时间更久（可达强，持续时间更久（可达 24 24 小时）、不良反应更少。但不适用于小时）、不良反应更少。但不适用于1818岁儿童。岁儿童。n n延长支气管扩张的活性。在可逆性气道阻塞的维持治疗和延长支气管扩张的活性。在可逆性气道阻塞的维持治疗和COPDCOPD的使用同异丙托溴胺的使用同异丙托溴胺n n但不适用于急性但不适用于急性(jxng)(jxng)支气管痉挛的初始治疗。支气管痉挛的初始治疗。n n噻托溴铵胶囊中的吸入粉末包含噻托溴铵胶囊中的吸入粉末包含22.5g22.5g噻托溴铵水合物，相当于噻托溴铵水合物，相当于18g18g噻托溴铵，由吸入装置的接嘴供应噻托溴铵，由吸入装置的接嘴供应10g10g噻托噻托溴铵，每天在同一时间吸入溴铵，每天在同一时间吸入1 1粒胶囊。粒胶囊。第10页/共69页第十页，共69页。缓解哮喘发作缓解哮喘发作(fzu)(fzu)茶碱类茶碱类n n药理作用：药理作用：n n茶碱类除能抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内的茶碱类除能抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内的 cAMP cAMP 浓度外，还能拮抗腺苷受体；刺激肾上腺浓度外，还能拮抗腺苷受体；刺激肾上腺分泌肾上腺素，增强呼吸肌的收缩；增强气道纤毛清除功能和抗炎作用。是目前治疗哮喘的有效药分泌肾上腺素，增强呼吸肌的收缩；增强气道纤毛清除功能和抗炎作用。是目前治疗哮喘的有效药物。茶碱与糖皮质激素合用具有协同作用。物。茶碱与糖皮质激素合用具有协同作用。n n口服给药：口服给药：n n包括氨茶碱和控（缓）释茶碱，后者且因其昼夜血药浓度平稳，不良反应较少，且可维持较好的治包括氨茶碱和控（缓）释茶碱，后者且因其昼夜血药浓度平稳，不良反应较少，且可维持较好的治疗浓度，平喘作用可维持疗浓度，平喘作用可维持 12-24 12-24 小时，可用于控制夜间小时，可用于控制夜间(y jin)(y jin)哮喘。一般剂量每日哮喘。一般剂量每日 6-6-10mg/kg10mg/kg，用于轻，用于轻-中度哮喘。静脉注射氨茶碱首次剂量为中度哮喘。静脉注射氨茶碱首次剂量为 4-6mg/kg 4-6mg/kg，注射速度不宜超过注射速度不宜超过 0.25mg/0.25mg/（kgmin kgmin），静脉滴注维持量为），静脉滴注维持量为 0.6-0.8mg/0.6-0.8mg/（kghkgh）。日注射量一般不超过）。日注射量一般不超过 1.0g 1.0g。静脉给药。静脉给药主要应用于重、危症哮喘。主要应用于重、危症哮喘。n nADR:ADR:n n胃肠道症状（恶心、呕吐），心血管症状（心动过速、心律失常、血压下降）及尿多，偶可兴奋呼胃肠道症状（恶心、呕吐），心血管症状（心动过速、心律失常、血压下降）及尿多，偶可兴奋呼吸中枢，严重者可引起抽搐乃至死亡。最好在用药中监测血浆氨茶碱浓度，其安全有效浓度为吸中枢，严重者可引起抽搐乃至死亡。最好在用药中监测血浆氨茶碱浓度，其安全有效浓度为 6-6-15ug/ml15ug/ml。发热、妊娠、小儿或老年，患有肝、心、肾功能障碍及甲状腺功能亢进者尤须慎用。合。发热、妊娠、小儿或老年，患有肝、心、肾功能障碍及甲状腺功能亢进者尤须慎用。合用西咪替丁（甲氰咪胍）、喹诺酮类、大环内酯类药物等可影响茶碱代谢而使其排泄减慢，应减少用西咪替丁（甲氰咪胍）、喹诺酮类、大环内酯类药物等可影响茶碱代谢而使其排泄减慢，应减少用药量。用药量。第11页/共69页第十一页，共69页。控制控制(kngzh)(kngzh)或预防哮喘发作或预防哮喘发作 吸入糖皮质激素吸入糖皮质激素n n药理作用：药理作用：药理作用：药理作用：n n由于哮喘时病理基础是慢性非特异性炎症，糖皮质激素是当前控制哮喘发作最有效的药物。主要作用机制是抑制炎由于哮喘时病理基础是慢性非特异性炎症，糖皮质激素是当前控制哮喘发作最有效的药物。主要作用机制是抑制炎由于哮喘时病理基础是慢性非特异性炎症，糖皮质激素是当前控制哮喘发作最有效的药物。主要作用机制是抑制炎由于哮喘时病理基础是慢性非特异性炎症，糖皮质激素是当前控制哮喘发作最有效的药物。主要作用机制是抑制炎症细胞的迁移和活化；抑制细胞因子的生成；抑制炎症介质的释放；增强平滑肌细胞症细胞的迁移和活化；抑制细胞因子的生成；抑制炎症介质的释放；增强平滑肌细胞症细胞的迁移和活化；抑制细胞因子的生成；抑制炎症介质的释放；增强平滑肌细胞症细胞的迁移和活化；抑制细胞因子的生成；抑制炎症介质的释放；增强平滑肌细胞2 2 2 2 受体的反应性。可分为吸受体的反应性。可分为吸受体的反应性。可分为吸受体的反应性。可分为吸入、口服和静脉用药。入、口服和静脉用药。入、口服和静脉用药。入、口服和静脉用药。n nICS:ICS:ICS:ICS:n n吸入治疗吸入治疗吸入治疗吸入治疗(zhlio)(zhlio)(zhlio)(zhlio)是目前推荐长期抗炎治疗是目前推荐长期抗炎治疗是目前推荐长期抗炎治疗是目前推荐长期抗炎治疗(zhlio)(zhlio)(zhlio)(zhlio)哮喘的最常用方法。哮喘的最常用方法。哮喘的最常用方法。哮喘的最常用方法。n n常用吸入药物有倍氯米松（常用吸入药物有倍氯米松（常用吸入药物有倍氯米松（常用吸入药物有倍氯米松（beclomethasone beclomethasone beclomethasone beclomethasone，BDP BDP BDP BDP）、布地奈德（）、布地奈德（）、布地奈德（）、布地奈德（budesonidebudesonidebudesonidebudesonide）、氟替卡松（）、氟替卡松（）、氟替卡松（）、氟替卡松（fluticasonefluticasonefluticasonefluticasone）、莫）、莫）、莫）、莫米松（米松（米松（米松（momethasone momethasone momethasone momethasone）等，后二者生物活性更强，作用更持久。通常需规律吸入一周以上方能生效。根据哮喘病情，）等，后二者生物活性更强，作用更持久。通常需规律吸入一周以上方能生效。根据哮喘病情，）等，后二者生物活性更强，作用更持久。通常需规律吸入一周以上方能生效。根据哮喘病情，）等，后二者生物活性更强，作用更持久。通常需规律吸入一周以上方能生效。根据哮喘病情，吸入剂量（吸入剂量（吸入剂量（吸入剂量（BDP BDP BDP BDP 或等效量其他皮质激素）在轻度持续者一般或等效量其他皮质激素）在轻度持续者一般或等效量其他皮质激素）在轻度持续者一般或等效量其他皮质激素）在轻度持续者一般 200-500ug/d 200-500ug/d 200-500ug/d 200-500ug/d，中度持续者一般，中度持续者一般，中度持续者一般，中度持续者一般 500-1000ug/d 500-1000ug/d 500-1000ug/d 500-1000ug/d，重度持，重度持，重度持，重度持续者一般续者一般续者一般续者一般1000ug/d1000ug/d1000ug/d1000ug/d（不宜超过（不宜超过（不宜超过（不宜超过 2000ug/d 2000ug/d 2000ug/d 2000ug/d）（氟替卡松剂量减半）。）（氟替卡松剂量减半）。）（氟替卡松剂量减半）。）（氟替卡松剂量减半）。n n主要主要主要主要ADR:ADR:ADR:ADR:n n吸入治疗吸入治疗吸入治疗吸入治疗(zhlio)(zhlio)(zhlio)(zhlio)药物全身性不良反应少，少数患者可引起口咽念珠菌感染、声音嘶哑或呼吸道不适，吸药后用药物全身性不良反应少，少数患者可引起口咽念珠菌感染、声音嘶哑或呼吸道不适，吸药后用药物全身性不良反应少，少数患者可引起口咽念珠菌感染、声音嘶哑或呼吸道不适，吸药后用药物全身性不良反应少，少数患者可引起口咽念珠菌感染、声音嘶哑或呼吸道不适，吸药后用清水漱口可减轻局部反应和胃肠吸收。长期使用较大剂量（清水漱口可减轻局部反应和胃肠吸收。长期使用较大剂量（清水漱口可减轻局部反应和胃肠吸收。长期使用较大剂量（清水漱口可减轻局部反应和胃肠吸收。长期使用较大剂量（1000ug/d1000ug/d1000ug/d1000ug/d）者应注意预防全身性不良反应，如肾上腺）者应注意预防全身性不良反应，如肾上腺）者应注意预防全身性不良反应，如肾上腺）者应注意预防全身性不良反应，如肾上腺皮质功能抑制、骨质疏松等。为减少吸入大剂量糖皮质激素的不良反应，可与长效皮质功能抑制、骨质疏松等。为减少吸入大剂量糖皮质激素的不良反应，可与长效皮质功能抑制、骨质疏松等。为减少吸入大剂量糖皮质激素的不良反应，可与长效皮质功能抑制、骨质疏松等。为减少吸入大剂量糖皮质激素的不良反应，可与长效2 2 2 2 受体激动剂、控释茶碱或白受体激动剂、控释茶碱或白受体激动剂、控释茶碱或白受体激动剂、控释茶碱或白三烯受体拮抗剂联合使用。三烯受体拮抗剂联合使用。三烯受体拮抗剂联合使用。三烯受体拮抗剂联合使用。第12页/共69页第十二页，共69页。吸入糖皮质激素剂量(jling)第13页/共69页第十三页，共69页。控制或预防哮喘控制或预防哮喘(xiochun)(xiochun)发作发作 口服、静脉糖皮质激素口服、静脉糖皮质激素n n口服剂：口服剂：n n泼尼松（强的松）、泼尼松龙（强的松龙）。用于吸入糖皮质激素无效或需要短期加强的患者。起始泼尼松（强的松）、泼尼松龙（强的松龙）。用于吸入糖皮质激素无效或需要短期加强的患者。起始 30 3060mg/d60mg/d，症状缓解后逐渐减量，症状缓解后逐渐减量至至10mg/d10mg/d。然后停用，或改用吸入剂。然后停用，或改用吸入剂。n n静脉用药：静脉用药：n n重度或严重哮喘发作时应及早应用琥珀酸氢化可的松，注射重度或严重哮喘发作时应及早应用琥珀酸氢化可的松，注射(zhsh)(zhsh)后后 4-6 4-6 小时起作用，常用量小时起作用，常用量 100-4O0mg/d 100-4O0mg/d，或甲泼尼龙（甲基强的，或甲泼尼龙（甲基强的松龙，松龙，80-160mg/d80-160mg/d）起效时间更短（）起效时间更短（2-4 2-4 小时）。地塞米松因在体内半衰期较长、不良反应较多，宜慎用，一般小时）。地塞米松因在体内半衰期较长、不良反应较多，宜慎用，一般 10-30mg/d 10-30mg/d。症状缓解后。症状缓解后逐渐减量，然后改口服和吸入制剂维持。逐渐减量，然后改口服和吸入制剂维持。第14页/共69页第十四页，共69页。控制控制(kngzh)(kngzh)或预防哮喘发作或预防哮喘发作 LT LT调节剂调节剂 、H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂n nLT LT LT LT 调节剂调节剂调节剂调节剂n n药理作用：药理作用：药理作用：药理作用：n n 通过调节通过调节通过调节通过调节 LT LT LT LT 的生物活性而发挥抗炎作用，同时具有舒张支气管平滑肌。可以作为的生物活性而发挥抗炎作用，同时具有舒张支气管平滑肌。可以作为的生物活性而发挥抗炎作用，同时具有舒张支气管平滑肌。可以作为的生物活性而发挥抗炎作用，同时具有舒张支气管平滑肌。可以作为 轻度哮喘的一种控制药物的选择。轻度哮喘的一种控制药物的选择。轻度哮喘的一种控制药物的选择。轻度哮喘的一种控制药物的选择。n n半胱氨酸半胱氨酸半胱氨酸半胱氨酸 LT LT LT LT 受体拮抗剂：受体拮抗剂：受体拮抗剂：受体拮抗剂：n n孟鲁司特（孟鲁司特（孟鲁司特（孟鲁司特（montelukast montelukast montelukast montelukast）10mg 10mg 10mg 10mg、每天、每天、每天、每天 1 1 1 1 次次次次n n扎鲁司特（扎鲁司特（扎鲁司特（扎鲁司特（zafirlukastzafirlukastzafirlukastzafirlukast）20mg 20mg 20mg 20mg、每日、每日、每日、每日 2 2 2 2 次次次次n n不良反应通常较轻微，主要是胃肠道症状，少数有皮疹、血管性水肿不良反应通常较轻微，主要是胃肠道症状，少数有皮疹、血管性水肿不良反应通常较轻微，主要是胃肠道症状，少数有皮疹、血管性水肿不良反应通常较轻微，主要是胃肠道症状，少数有皮疹、血管性水肿(shuzhng)(shuzhng)(shuzhng)(shuzhng)、转氨酶升高，停药后可恢复正常。、转氨酶升高，停药后可恢复正常。、转氨酶升高，停药后可恢复正常。、转氨酶升高，停药后可恢复正常。n n变态反应介质阻释剂变态反应介质阻释剂变态反应介质阻释剂变态反应介质阻释剂,H1,H1,H1,H1受体拮抗剂：受体拮抗剂：受体拮抗剂：受体拮抗剂：n n酮替酚（酮替酚（酮替酚（酮替酚（ketotifenketotifenketotifenketotifen）、赛庚啶、新一代组胺）、赛庚啶、新一代组胺）、赛庚啶、新一代组胺）、赛庚啶、新一代组胺H1H1H1H1受体拮抗剂阿司咪唑、曲尼斯特、氯雷他定在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效受体拮抗剂阿司咪唑、曲尼斯特、氯雷他定在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效受体拮抗剂阿司咪唑、曲尼斯特、氯雷他定在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效受体拮抗剂阿司咪唑、曲尼斯特、氯雷他定在轻症哮喘和季节性哮喘有一定效果，也可与果，也可与果，也可与果，也可与2 2 2 2 受体激动剂联合用药。受体激动剂联合用药。受体激动剂联合用药。受体激动剂联合用药。第15页/共69页第十五页，共69页。压力定量器物压力定量器物压力定量器物压力定量器物(qw)(qw)(qw)(qw)吸入剂吸入剂吸入剂吸入剂 硫酸沙丁胺醇气雾剂硫酸沙丁胺醇气雾剂硫酸沙丁胺醇气雾剂硫酸沙丁胺醇气雾剂第16页/共69页第十六页，共69页。压力压力(yl)(yl)定量器物吸入剂定量器物吸入剂 硫酸沙丁胺醇气雾硫酸沙丁胺醇气雾剂剂性状 规格本品为一采用定量压缩装置给药的气雾剂，其内容为白色至类白色混悬液。100g/揿使用方法压力定量气雾吸入器组成：药物、推进剂、表面活性物质或润滑剂组成。品种：硫酸沙丁胺醇气雾剂等硫酸沙丁胺醇气雾剂等使用方法：移去套口的盖，使用前轻摇贮药罐使之混匀。头略后仰并缓慢地呼气，尽可能呼出肺内空气。将吸入器吸口紧紧含在口中，并屏住呼吸，以食指和拇指紧按吸入器，使药物释出，并同时做与喷药同步的缓慢深吸气，最好大于5秒钟（有的装置带笛声，没有听到笛声则表示未将药物吸入）。尽量屏住呼吸510秒钟，使药物充分分布到下气道，以达到良好的治疗效果将盖子套回喷口上。用清水漱口，去除上咽部残留的药物。第17页/共69页第十七页，共69页。压力压力(yl)(yl)定量器物吸入剂定量器物吸入剂 硫酸沙丁胺醇气雾硫酸沙丁胺醇气雾剂剂适应证1.本品主要用于缓解哮喘或COPD(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛2.急性预防运动诱发的哮喘3.其他过敏原诱发的支气管痉挛用法用量成人：缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛：以1 1揿揿100100微克作为最小起始剂量微克作为最小起始剂量，如有必要可增至2揿。用于预防过敏原或运动引发的症状：运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗，最大剂量为最大剂量为4 4次次/d/d，每次，每次2 2揿揿。药代动力学吸入吸入沙丁胺醇后，10-20%药物到达气道下部，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部，由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环，但并不在肺部代谢。抵达系统循环时，可通过肝脏代谢，以原形或以酚磺酸盐形式主要在尿中排泄。部分药物吞咽后经肠道吸收，通过肝脏首过效应代谢成酚磺酸盐，原形药物及结合物主要从尿中排除。无论是静脉给药，还是口服或吸入给药，给药量的绝大部分都在给药量的绝大部分都在7272小时内排泄小时内排泄。沙丁胺醇与血浆蛋白结合率约为10%。注意随需要而使用本品，任一任一2424小时内的用药量不得超过小时内的用药量不得超过8 8揿揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状，表明患者病情恶化或对哮喘控制不当。过量的药物会导致不良反应，因此，只有在医生的指导下，才可增加剂量或用药次数。第18页/共69页第十八页，共69页。压力压力(yl)(yl)定量器物吸入剂定量器物吸入剂 硫酸沙丁胺醇气雾硫酸沙丁胺醇气雾剂注意事项剂注意事项1使用原则哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则阶梯治疗原则进行，并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时，应考虑使用或增加激素用量，被认为有危险的患者应监测其每日峰流速每日峰流速。医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和/或给予口服皮质激素进行治疗。若需要更大剂量的短效支气管扩张药，特别是短效吸入型2激动剂以缓解症状，表明哮喘的控制恶化。应告诫患者，如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量，应去咨询医生。在这种情况下，应重新评估患者的病情，并考虑加强抗炎治疗(如：加大吸入皮质激素的剂量或口服一个疗程皮质激素），必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘。若认为患者病情危险，则应改为监测每日晨起峰流速每日晨起峰流速。2动物实验显示，一些拟交感神经药物在高剂量下会引起心脏反应。因此，不能排除长期使用这类药物治疗引起心肌损害心肌损害发生的可能性。3应关注那些接受大剂量沙丁胺醇或其它拟交感神经药物的患者，及高血压。甲状腺功能亢进、心肌功能不全或糖尿病的患者。4硫酸沙丁胺醇气雾剂所含抛射剂为无氟利昂配方的氟氢烷抛射剂为无氟利昂配方的氟氢烷。动物实验表明，该抛射剂没有明显的药理作用，即便在出现昏迷和对儿茶酚胺的心律失常作用的敏感性减弱的非常高暴露浓度下，其对心脏的致敏性作用仍弱于三氯甲烷（CFC11）。5甲状腺毒症甲状腺毒症患者服用沙丁胺醇应慎重。6过量过量使用将诱发耐受状态并导致低血氧的恶化低血氧的恶化。7严重的急性哮喘患者需特别警惕，因为同时服用黄嘌呤衍生物、类固醇激素、利尿剂以及缺氧会增加低钾血症低钾血症出现的可能，上述情况下，建议对患者的血钾水平进行监测血钾水平进行监测。8应牢记牢记沙丁胺醇有诱发低血钾诱发低血钾而造成的心律不齐心律不齐的可能性，特别是洋地黄化患者注射沙丁胺醇后。9应对患者吸药方式加以指导吸药方式加以指导，确保吸药与吸气同步进行吸药与吸气同步进行，以使药物最大程度达到肺部。应告知患者可能在吸药时会发现本品的味道与其它以前使用过的气雾剂有所不同。10只有在医师的指导下，方可增加用药剂量或用药频率。如果在先前有效的剂量下，症状缓解时间维持不足如果在先前有效的剂量下，症状缓解时间维持不足3 3小时，建议患者寻求医师的帮小时，建议患者寻求医师的帮助，以增加其他任何必要的治疗措施助，以增加其他任何必要的治疗措施。11尚无对驾驶和机械操纵的影响的报道。12运动员慎用。第19页/共69页第十九页，共69页。压力定量压力定量(dngling)(dngling)器物吸入器物吸入剂剂 硫酸沙丁胺醇气雾硫酸沙丁胺醇气雾剂剂ADR免疫系统，罕见:低钾血症2受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。非常罕见:过敏反应包括血管神经性水肿，荨麻疹，支气管痉挛、低血压和虚脱代谢及营神经系统,常见:震颤、头痛 非常罕见:亢进心血管系统 常见:心跳过速，不常见 心悸，非常罕见:心律失常，包括房颤，室上性心动过速和早搏使用超过推荐剂量的药物，或对于那些对肾上腺素激动剂易感的病人，外周小动脉的扩张会引起血压的略微降低；这可能会引起代偿性心输出量增加，一些病人会发生心动过速。罕见:外周血管舒张呼吸系统，胸部，纵隔非常罕见 异常支气管痉挛与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对患者进行评估，如果必要，制订其它替代治疗方案。胃肠道反应不常见 口咽部刺激肌肉、骨骼与结缔组织不常见 肌肉痉挛本品可能会造成病人骨骼肌的轻微震颤。双手是受影响最明显的部位，一些病人会因此感觉紧张。这种作用呈剂量相关性，是骨骼肌的直接作用，而不是中枢神经系统的直接兴奋作用引起的。注：不良反应的发生和严重程度取决于给药剂量和给药途径。吸入沙丁胺醇不会引起排尿困难，因为其治疗剂量不会产生其它拟交感神经药物(如麻黄素)的-肾上腺素受体激动作用相互作用通常情况下，不能将沙丁胺醇和非选择性受体阻滞剂如：普萘洛尔合用。与其它拟交感药物联合使用时，应注意过度的拟交感作用的产生。动物研究表明，大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用，但对于人类的实际意义尚待确立。第20页/共69页第二十页，共69页。压力定量压力定量(dngling)(dngling)器物吸入器物吸入剂注意事项剂注意事项1.1.试喷试喷 在首次使用前或每次当气雾剂已超过一星期未被使用时，先向空气中试喷。在首次使用前或每次当气雾剂已超过一星期未被使用时，先向空气中试喷。2.2.多次吸入要间隔等待多次吸入要间隔等待1 1分钟后，再重复分钟后，再重复2-42-4步（呼，吸，屏），不能直接喷吸。步（呼，吸，屏），不能直接喷吸。3.3.用清水漱口，去除上咽部残留的药物。用清水漱口，去除上咽部残留的药物。4 4、储存、储存 （1 1）阴凉处：避免阳光直接照射及）阴凉处：避免阳光直接照射及4040以上高温；以上高温；（2 2）避免损伤）避免损伤(snshng)(snshng)罐体：药罐内有压缩气体，避免撞击，即使是空罐也不可试图将它戳穿罐体：药罐内有压缩气体，避免撞击，即使是空罐也不可试图将它戳穿 或烧掉。或烧掉。5 5、清洗、清洗 把药罐拔出，用温水彻底洗涤吸入器，彻底晾干，然后把药罐放回原位。把药罐拔出，用温水彻底洗涤吸入器，彻底晾干，然后把药罐放回原位。第21页/共69页第二十一页，共69页。新型干粉新型干粉新型干粉新型干粉(gnfn)(gnfn)(gnfn)(gnfn)吸入装置吸入装置吸入装置吸入装置-准纳器准纳器准纳器准纳器 沙美特罗替卡松沙美特罗替卡松沙美特罗替卡松沙美特罗替卡松粉吸入剂粉吸入剂粉吸入剂粉吸入剂第22页/共69页第二十二页，共69页。新型新型(xnxng)(xnxng)干粉吸入装置干粉吸入装置-准纳器准纳器 沙美特罗替沙美特罗替卡松粉吸入剂卡松粉吸入剂规格50g/100g/50g/100g/吸吸（每泡含沙美特罗50微克和丙酸氟替卡松100微克），50g/500g/50g/500g/吸吸，50g/250g/50g/250g/吸吸/支。使用方法关闭：当从药盒中取出准纳器时，准纳器应处于关闭位置。打开：一个新的准纳器应含60个剂量的药物。剂量指示器显示剩余药量。该准纳器为一模制塑料装置，内缠绕一铝箔条，上面整齐排列着60或120个装有药物的泡眼。每个剂量的药物计