绪言药物效应动力学.pptx

第第1节节 药理学的研究内容与地位药理学的研究内容与地位用于预防、治疗、诊断疾病和计划生育用于预防、治疗、诊断疾病和计划生育的化学物质的化学物质能影响机体生理功能和能影响机体生理功能和/或生化过程的或生化过程的化学物质化学物质药物是医生送给病人的最好礼物第1页/共57页 药物药物 毒物毒物 药物与毒物只有量的区别没有质的区别用量（法）不当用量（法）得当第2页/共57页药理学药理学 药物与机体药物与机体(包括病原体包括病原体)间的相互作用间的相互作用及其机制和规律的科学。及其机制和规律的科学。药物药物 机体机体 药物的作用、用途、不良反应.（药效学）药物效应动力学药物代谢动力学（药动学）指药物在体内的过程（吸收、分布、代谢、排泄）第3页/共57页学科性质学科性质 桥梁学科桥梁学科 基础医学与临床医学基础医学与临床医学 药学与医学药学与医学 学科任务：学科任务：阐明药物作用、作用机制阐明药物作用、作用机制 提高疗效提高疗效 新药的开发研制新药的开发研制 探索细胞生理、生化病理过程探索细胞生理、生化病理过程第4页/共57页第3节：药理学的研究方法1.实验药理学方法实验药理学方法2.实验治疗学方法实验治疗学方法3.临床药理学方法临床药理学方法研究对象动物。研究药效学和药动学整体动物：某些器官或系统离体或试管实验研究对象动物病理模型。整体或细菌、肿瘤细胞培养进行研究。研究对象人体。动物实验不能取代人体实验 第5页/共57页第第2章章 药药 效效 学学第第1节节 药物作用的基本规律药物作用的基本规律第第2节节 药物剂量与效应关系药物剂量与效应关系第第3节节 药物的作用机制药物的作用机制第6页/共57页一一、药物作用、药物作用1、药物作用、药物作用 与与 药理效应药理效应肾上腺素肾上腺素 血压上升血压上升肾上腺素肾上腺素 激动血管平滑肌激动血管平滑肌 受体受体 （作用）（作用）血管平滑肌收缩血管平滑肌收缩 血压上升血压上升 （效应）（效应）第1节 药物作用的基本规律第7页/共57页2.药物的基本作用药物的基本作用调节功能调节功能 兴奋作用兴奋作用 和和 抑制作用抑制作用二者关系：可相互转化二者关系：可相互转化、可同时出现、可同时出现抗微生物、抗寄生虫、抗肿瘤抗微生物、抗寄生虫、抗肿瘤补充不足：（维、微、激、蛋）补充不足：（维、微、激、蛋）第8页/共57页二、药物作用二、药物作用 的方式的方式 1.直接作用和间接作用直接作用和间接作用 2.局部作用和全身作用局部作用和全身作用(吸收作用吸收作用)3.选择作用选择作用 指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用产生基础：药物在不同组织的分布不均药物与组织的亲和力不同或敏感性不同（受体不同）组织的结构差异或生理生化机能不同药物入血前后第9页/共57页选择作用选择作用的临床意义：的临床意义：a.药物分类依据药物分类依据 b临床选药的依据临床选药的依据选择性选择性针对性针对性应用范围应用范围不良反应不良反应选择性选择性针对性针对性应用范围应用范围不良反应不良反应第10页/共57页三、药物作用的双重性三、药物作用的双重性 防治作用防治作用 不良反应不良反应第11页/共57页 防治作用防治作用2.治疗作用治疗作用对因治疗（消除病因.治本）对症治疗（缓解症状.治标）原则:急则治其标,缓则治其本.标本兼治.3.补充治疗或替代治疗.缺什么补什么1.预防作用 第12页/共57页(二二)不良反应不良反应1.副作用（副反应）副作用（副反应）.定义:.产生原因:.特点:定义:凡不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应（可分9种）药物在治疗量时和治疗作用同时出现的与治疗目的无关的作用.药物的选择性低或作用范围广药物固有的，可预知，轻微的,可恢复的,可随用药目的而改变.第13页/共57页阿 托 品M受体阻断药口干口干唾液分泌唾液分泌 扩瞳扩瞳抑制瞳孔括约肌抑制瞳孔括约肌解除迷走神经解除迷走神经对心脏的抑制对心脏的抑制心率心率 内脏平滑肌松内脏平滑肌松弛弛 解痉解痉扑尔敏 治疗打喷嚏、流鼻涕 瞌睡 第14页/共57页2.毒性反应毒性反应(中毒反应中毒反应)定义定义:因因时产生对机体危害性反应时产生对机体危害性反应 机体的敏感性过高(高敏性)用药量过大(急性毒性)用药时间过长(慢性毒性)三致反应致突变(损伤DNA 基因突变)致 癌(基因突变发生于一般细胞)致 畸(基因突变发生于胚胎细胞)忠告：怀孕头3个月小心用药第15页/共57页直接由药物的治疗作用引起的不良后果。如：长期使用广谱抗生素抗感染，引起的为二重感染。长期应用糖皮质激素，引起肾上腺皮质萎缩。3.后遗效应后遗效应:停药后,血药浓度降至有效血药浓度以下时残存的药理效应。4.继发反应(治疗矛盾):二重感染:长期应用广谱抗生素,导致敏感菌被抑制或杀灭,不敏感菌趁机大量繁殖而引起新的感染.（如鹅口疮、假膜性肠炎等）第19页/共57页5.撤药反应撤药反应:长期用药长期用药,突然停药突然停药出现的症状出现的症状.（经常叫停（经常叫停药反应）药反应）可分为可分为 停药反应停药反应:长期用药长期用药,突然停药突然停药出现新症出现新症状状.（如肌肉痛、关节痛、疲乏无力、情绪（如肌肉痛、关节痛、疲乏无力、情绪消沉、发热等）消沉、发热等）反跳现象反跳现象:长期用药长期用药,突然停药突然停药,原有症状原有症状复发或加重的现象复发或加重的现象.（旧病复发）（旧病复发）第20页/共57页6.变态反应（过敏反应）变态反应（过敏反应）特点特点不易预知不易预知发生与剂量无关发生与剂量无关 过敏症状与剂量有关过敏症状与剂量有关 首次发生少首次发生少致敏后终生不消退致敏后终生不消退过敏体质者易发生过敏体质者易发生主要表现主要表现发热（药热）发热（药热）皮疹（药疹）皮疹（药疹）哮喘哮喘肝肾损害等肝肾损害等过敏性休克过敏性休克第21页/共57页麻疹样药疹麻疹样药疹第22页/共57页多形红斑型药疹多形红斑型药疹第23页/共57页荨麻疹荨麻疹第24页/共57页剥脱性皮炎型药疹剥脱性皮炎型药疹第25页/共57页7.特异质反应特异质反应8.耐受性耐受性:耐药性耐药性:患者对某药产生遗传性异常反应.(如蚕豆病、假性胆碱酯酶缺乏症)(往往须加大药量)连续用某药后，机体对药物的敏感性降低.长期用药后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。(往往须更换药物)第26页/共57页请问：请问：？出现早出现早？难治疗难治疗 机体由长期用药导致的特殊精神状态和身体状态.9.依赖性精神依赖性(心理依赖性、习惯性)停药可有觅药行为.身体依赖性(生理依赖性、成隐性)停药可有戒断症状 一失足成千古恨！吸毒危害个人、家庭、社会、国家。吸食毒品就是慢性自杀！一定要远离毒品！第27页/共57页第第2节节:药物的量效关系药物的量效关系量效关系量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。比例关系。一般说一般说,在一定范围之内在一定范围之内,药物剂量和药物剂量和药物作用呈正比药物作用呈正比.一一.药物的剂量与效应药物的剂量与效应第30页/共57页 一一.药物的剂量和效应药物的剂量和效应剂量剂量:用药（一次）的份量用药（一次）的份量1.无效量无效量2.最小有效量最小有效量(阈剂量阈剂量)3.有效量有效量(治疗量治疗量):介于最小有效量和极量之间的量介于最小有效量和极量之间的量4.常用量常用量:比最小有效量大一些比极量小一些的量比最小有效量大一些比极量小一些的量5.极量极量(最大治疗量最大治疗量):药典规定的用药最大剂量药典规定的用药最大剂量6.最小中毒量最小中毒量7.最小致死量最小致死量第31页/共57页2023/3/1332第32页/共57页 二二.量效曲线量效曲线1.量反应量效曲线量反应量效曲线 药理效应的强弱可用数或量来表示的药理效应的强弱可用数或量来表示的(如血压、心率等如血压、心率等)2.质反应量效曲线质反应量效曲线 药理效应的强弱不能用数或量来表药理效应的强弱不能用数或量来表示示,而只能用全或无、阴性或阳性等来表而只能用全或无、阴性或阳性等来表示的示的.(如活与死醒与睡）如活与死醒与睡）其他自学其他自学 第33页/共57页三三.量效曲线的意义量效曲线的意义1.最小有效量最小有效量(阈剂量阈剂量)或最小有效浓度或最小有效浓度(阈浓度阈浓度)2.个体差异个体差异:高敏性和低敏性高敏性和低敏性3.效能效能:药物药物(不限量不限量)所能产生的最大效应所能产生的最大效应.特点特点:效应达到极限效应达到极限,不再随剂量增加而增加不再随剂量增加而增加.高效能药物的最大效应永远大于低效能药物高效能药物的最大效应永远大于低效能药物 意义意义:反映药物内在活性反映药物内在活性(效应力效应力)的大小的大小4.效价强度效价强度:同等剂量同等剂量的药物产生效应的大小的药物产生效应的大小.意义意义:反映药物与受体的亲和力大小反映药物与受体的亲和力大小第34页/共57页效能最大的是_效价最大的是_第35页/共57页6.半数有效量半数有效量(ED50)：引起：引起50%最大效应最大效应或或50%阳性反应阳性反应时的时的药量药量。半数致死量半数致死量(LD50)：如果效应指标为死亡，则称为半数致死量。：如果效应指标为死亡，则称为半数致死量。7.治疗指数治疗指数(TI)=LD50/ED50 意义意义:值越大越安全值越大越安全8.安全范围安全范围:ED95和和LD5之间的距离之间的距离.(95%有效量和有效量和5%致死量之间的距离致死量之间的距离)意义意义:距离越远越安全距离越远越安全 警告警告:动物实验动物实验 人体实验人体实验 第36页/共57页第第3节节 药物的作用机药物的作用机制制第38页/共57页药物作用的受体理论药物作用的受体理论(一一)受体受体(R)1.受体概念受体概念:在在C膜或膜或C内能内能识别、结合特异性识别、结合特异性配体配体,并并传递信息、产生效应传递信息、产生效应的大分子物质的大分子物质2.受体特性受体特性:特异性特异性 敏感性敏感性 饱和性饱和性 竞争性竞争性 可逆性可逆性 多样性多样性第39页/共57页(二二)药物与受体药物与受体 1.结合方式结合方式:化学键化学键 2.药物通过受体产生效应的条件药物通过受体产生效应的条件:亲和力亲和力：药物结合受体的能力。：药物结合受体的能力。效应力效应力(内在活性内在活性)：药物激动受体的能力。：药物激动受体的能力。3.与受体结合药物的分类与受体结合药物的分类:亲和力亲和力效应力效应力(内在活性内在活性)激动药激动药(激动剂激动剂)强强强强拮抗药拮抗药(阻断剂阻断剂)强强无无部分激动药部分激动药强强弱弱第40页/共57页 拮抗药(阻断剂)竞争性拮抗药竞争性拮抗药(阻断剂阻断剂)药物与受体结合是可逆的药物与受体结合是可逆的非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药(阻断剂阻断剂)药物与受体结合是不可逆的药物与受体结合是不可逆的第41页/共57页(三三)受体受体(R)理论理论1.作用机制学说作用机制学说:占领学说占领学说:锁锁-钥钥.关系关系 浮动组装学说浮动组装学说:根据药物不同来组装受根据药物不同来组装受体体 两态模型学说两态模型学说(受体变构学说受体变构学说):较为合较为合理理 活化状态活化状态(激动状态激动状态)失活状态失活状态(静息状态静息状态)第42页/共57页2、受体调节、受体调节向上调节向上调节向下调节向下调节受体数量受体数量亲和力亲和力临床意义临床意义易产生反跳现象易产生反跳现象易产生耐受性易产生耐受性第43页/共57页第第1、2章重点章重点名词解释名词解释药物、药效学、药物、药效学、药动学、选择作用、对症治疗药动学、选择作用、对症治疗对因治疗、对因治疗、不良反应、副作用、后遗效应、继发反应、二重感染、不良反应、副作用、后遗效应、继发反应、二重感染、反跳现象、反跳现象、耐受性、耐药耐受性、耐药性、性、依赖性、治疗量、常用量、极量、高敏性、低敏性依赖性、治疗量、常用量、极量、高敏性、低敏性 、效能、效价强度效能、效价强度、治疗指数、安全范、治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗药、竞争性拮抗药、围、激动剂、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、向上调节、向下调节向上调节、向下调节第44页/共57页Z药理学(pharmacology):研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其机制和规律的科学。Z药物Drug：能对机体原有生理功能或生化过程产生影响的化学物质，用于预防、治疗、诊断疾病和计划生育。Z药物效应动力学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用和作用规律，阐明药物作用机制的学科。Z药物代谢动力学(pharmacokinetcs)：研究机体对药物进行处置的动态变化过程，即阐明药物效应和血药浓度随时间而变化的规律。第45页/共57页Z选择性：药物仅对某些组织器官呈现明显作用的现象。Z防治作用：药物能达到预防或治疗疾病效果的作用。Z对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗Z对症治疗：用药目的在于改善症状称为对症治疗Z补充治疗或替代治疗：补充营养物质和内源性活性物质(如激素)的不足。Z不良反应：与用药目的无关的，对机体产生不利作用的反应。第46页/共57页Z副作用：药物在治疗量时和治疗作用同时出现的与治疗目的无关的作用。Z毒性反应：因用药量过大时(急性毒性)产生用药时间过长(慢性毒性)，药物在体内蓄积过多时发生的对机体危害性反应。Z后遗效应：停药后,血药浓度降至有效血药浓度以下时 残存的药理效应.Z继发反应：药物发挥治疗作用引起的不良后果。Z耐受性：连续用某药后,机体对药物的敏感性降低，必须加大药量才能保证原有药物效应Z耐药性：长期用化疗药后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低.第47页/共57页2023/3/1348Z最小有效量(阈剂量)刚引起药理效应的剂量。Z有效量(治疗量):介于最小有效量和极量之间的量。Z常用量：比最小有效量大一些比极量小一些、疗效显著而安全的剂量。Z最大治疗量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量（极量：药典规定的用药最大剂量）Z最小中毒量：刚引起轻度中毒的量。Z最小致死量：刚引起死亡的剂量。Z最小致死量：药物引起死亡的最小剂量。第48页/共57页Z效能：药物(不限量)所能产生的最大效应。Z效价强度：同等剂量的药物产生效应的大小。Z半数有效量：能引起50%最大效应（量反应）或50%阳性反应（质反应）时的药量Z半数致死量：如果效应指标为死亡，则称为半数致死量。Z治疗指数=LD50/ED50第49页/共57页2023/3/1350Z受体：存在于细胞膜上或细胞内，能首先与药物结合并能传递信息、引起效应的细胞成分蛋白质。Z内在活性：药物与受体结合后诱发效应的能力。Z亲和力：药物与结合的能力。Z受体激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。Z受体拮抗药：与受体只有亲和力，而无内在活性的药物。第50页/共57页2023/3/1351单选题单选题T关于药物正确的叙述是：A.是机体必需的物质 B.具有滋补作用的物质 C.具有保健康复作用物质 D.具有生物学活性,主要用于防治疾病的化学物质T药理学是研究：A.药效学 B.药动学 C.药物的学科 D.药物与机体相互作用规律和原理的学科D.具有生物学活性,主要用于防治疾病的化学物质D.药物与机体相互作用规律和原理的学科第51页/共57页2023/3/1352T药物对机体的作用不包括:.产生新的作用 B.影响机体的生理功能 .影响机体的生化代谢过程 .纠正患者机体的病理过程 E.抑制某些酶活性T决定药物副作用多少的主要因素是:A.药物的选择性高低 B.遗传因素 C.患者的年龄和性别 D.给药途径T副作用是指：.用药剂量过大所引起的反应 .用药剂量过小所引起的反应 .用药时间过长所引起的反应 .治疗量时出现的与用药目的无关的作用 E.血药浓度降低后残留的效应.产生新的作用A.药物的选择性高低.治疗量时出现的与用药目的无关的作用第52页/共57页2023/3/1353T药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用：A.治疗作用 B.副作用 C.毒性作用 D.后遗效应 E.特异质反应T药物的选择性与什么有关：A.用药剂量 B.副作用 C.成瘾性 D.毒性反应T药物分类的依据和临床选药的基础是：A.药物的基本作用 B.药物的选择性 C.药物的不良反应 D.药物的半衰期 E.药物的化学结构T作用于的药物激动或阻断相应受体，取决于：A.药物的化学结构 B.药物剂量大小 C.药物与受体亲和力强弱 D.药物有无内在活性 E.药物的吸收速度 B.副作用B.副作用B.药物的选择性D.药物有无内在活性第53页/共57页2023/3/1354T下列哪种不良反应与用药剂量无关：A.副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.过敏反应 E.特异质反应T药物的内在活性是指：A.药物作用的强弱 B.药物激动受体的能力 C.药物穿透生物膜的能力 D.药物脂容性的高低 E.药物分布的程度D.过敏反应B.药物激动受体的能力第54页/共57页2023/3/1355T药物常用量的范围是:.小于最小有效量 .大于极量 .比最小有效量大，比极量小 .在最小有效量和最小中毒量之间 E.维持量T临床上所容许使用的最大治疗量是:.最小有效量 .常用量 .极量 .维持量 E.负荷量.比最小有效量大，比极量小.极量第55页/共57页2023/3/1356T不属于药物不良反应的是:.副作用 .毒性反应 .后遗效应 .高敏性 E.超敏反应T药物作用的两重性是指:.治疗作用和副作用 .兴奋作用和抑制作用 .治疗作用和毒性反应 .防治作用和不良反应 E.对症治疗和对因治疗T重复多次应用某种药物后,机体对该药的敏感性降低称为：A.耐药性 B.习惯性 C.依赖性D.耐受性 E.高敏性T重复多次应用某种药物后,病源体对该药的敏感性降低称为：A.耐药性 B.习惯性 C.依赖性 D.耐受性.高敏性.防治作用和不良反应D.耐受性A.耐药性第56页/共57页2023/3/1357感谢您的观看！第57页/共57页