叮咯地尔简介.ppt

盐酸叮咯地尔盐酸叮咯地尔片片海南惠普森医药生物技术有限公司海南惠普森医药生物技术有限公司 世多泰n产品产品特点特点n药理作用药理作用n适应症适应症n用法用量用法用量n不良反应不良反应n注意事项注意事项n药药物代谢物代谢动动力力学学n新修订说明书新修订说明书产品特点产品特点n-肾上腺素能受体抑制剂n松弛血管平滑肌、扩张血管、减少血管阻力n没有“导反流效果Stealphenomenon”n有力改善脑部、外周血管供血n缺血越严重，灌流量改善越好药理作用药理作用n本品为-肾上腺素能受体抑制剂，可松弛血管平滑肌，扩张血管，减少管阻力，并有较弱的钙拮抗作用。另外，本品还具有改善红细胞变形性、抑制血小板聚集，改善微循环，增加所氧分压的作用。药理作用药理作用n外周血管外周血管n脑血管脑血管 叮咯地尔对外周血管的作用叮咯地尔对外周血管的作用 0.06 0.6 6 60 血血管管张张力力的的改改变变（）盐酸叮咯地尔浓度（盐酸叮咯地尔浓度（umol/L）总结：盐酸叮咯地尔对去甲肾上腺素所产生的血管收缩（股静脉总结：盐酸叮咯地尔对去甲肾上腺素所产生的血管收缩（股静脉隐静脉脾静脉股动脉脾动脉）有抑制作用，且呈浓度依隐静脉脾静脉股动脉脾动脉）有抑制作用，且呈浓度依赖型。赖型。叮咯地尔对脑血管的作用叮咯地尔对脑血管的作用P0.01脑脑血血管管病病人人改改善善率率（）总结：盐酸叮咯地尔对改善脑血管病病人临床症状和体征，与对照组总结：盐酸叮咯地尔对改善脑血管病病人临床症状和体征，与对照组相比有显著性差异。相比有显著性差异。89.524.5%叮咯地尔对耳蜗前庭功能紊乱的临床观察叮咯地尔对耳蜗前庭功能紊乱的临床观察改改善善率率（）总结：盐酸叮咯地尔可明显改善耳蜗前庭及脑干毛细血管血流，改善因总结：盐酸叮咯地尔可明显改善耳蜗前庭及脑干毛细血管血流，改善因此引起的功能紊乱（头晕耳鸣眩晕）。此引起的功能紊乱（头晕耳鸣眩晕）。适应症适应症n1.周血管疾病：周血管疾病：n 间歇性跛行n 雷诺综合症n 血栓闭塞性脉管炎n 血管性痉挛n 冻疮等 n2.慢性慢性缺血性缺血性脑血管脑血管病病：n 脑部血管硬化、n 脑梗塞、n 脑血管意外恢复期及后遗症期、n 脑血栓 一过性脑供血不足 老年性缺血性痴呆、认识障碍、记忆力减退 眩晕、耳鸣 血管性头痛、偏头痛 用法用量用法用量n用量用法：300-600mg/日，分2次口服n 不良反应不良反应n胃肠不适（胃灼热感、胃痛、恶心）、头痛、头晕、嗜睡、失眠、四肢灼热感、皮肤潮红或搔痒。n罕有心悸、房颤、血清肌肝水平升高，尿量增加、月经量改变、高血压、鼻出血和银屑病的报道。药物过量药物过量n在有意或意外过量用药的情况下，迅速（约15分钟）出现神经系统症状（癫痫发作/癫痫持续状态），随后可能会出现心血管症状（窦性心动过速，低血压，严重室性心律失常，传导阻滞，尤其是室性传导阻滞），患者可能迅速发展成昏迷甚至血液循环停止。这些与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。患者应紧急送医院急救，按药物过量进行对症抢救治疗，应立刻给予辅助呼吸，并进行神经和心电图监护。注意事项注意事项 1.急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。n2.脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用n3.肝肾功能不全者及正在服用降压药患者应慎用。n4.本品可引起头晕、嗜睡、因此驾驶车辆及操作机器者不宜使用。n5.孕妇（尤其是妊娠三个月内孕妇）、哺乳期妇女及儿童避免使用。药代学药代学n盐酸丁咯地尔主要以原形和芳香环去甲基的代谢物由尿中排出n广泛分布于组织和体液n半衰期T12 3小时左右叮咯地尔对缺血部位的动力学观察叮咯地尔对缺血部位的动力学观察指指数数增增加加（）总结：盐酸叮咯地尔对缺血部位的血流动力学改变同不缺血部位相比，总结：盐酸叮咯地尔对缺血部位的血流动力学改变同不缺血部位相比，差异显著，差异显著，P0.01，无倒流现象出现。，无倒流现象出现。新修订说明书新修订说明书n2007年6月13日，国家食品药品监督管理局发布了关于修订盐酸丁咯地尔制剂说明书的通知（国食药监注2007331号）。n根据盐酸丁咯地尔制剂临床使用中出现的不良反应，尤其是过量使用后易出现严重不良反应的情况，为增加临床使用的安全性，国家局决定对盐酸丁咯地尔制剂说明书进行修订。新修订说明书新修订说明书n 盐酸丁咯地尔普通口服制剂说明书修订内容n化学名称n4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6-三甲氧基苯基）-1-丁酮盐酸盐。化学结构式：略 分子式：C17H25NO4？HCI 分子量：343.丁咯地尔化学结构式n用法用量n丁咯地尔使用有一定的危险性，必须考虑患者的肾功能情况使用，并严格遵守下列使用方法。肾功能正常者：每天300-600mg，至少分两次服用。每天最多不可超过600mg。轻度和中度肾功能不全者（30ml/min肌酐清除率80ml/min）：用量必须减半，每次150mg，早晚各一次服用。每天用量不得超过300mg。