解热镇痛药.ppt

解热镇痛药解热镇痛药定义：是一类既能解热，又有镇痛，而且定义：是一类既能解热，又有镇痛，而且大部分还有抗炎、抗风湿作用。大部分还有抗炎、抗风湿作用。共同作用特点共同作用特点:一一.退热作用退热作用1.特点特点：对发热病人有效，对正常人无效，与氯丙对发热病人有效，对正常人无效，与氯丙嗪不同。试比较：嗪不同。试比较：1解热镇痛药解热镇痛药氯丙嗪氯丙嗪对正常体温对正常体温不影响不影响正常以下正常以下高热体温高热体温降至正常降至正常影响不大影响不大降温方式降温方式散热为主散热为主产热为主产热为主降温机制降温机制抑制抑制PG合成合成抑制体温抑制体温与释放与释放调节中枢调节中枢2作用原理作用原理：2（1）体温调节的生理基础）体温调节的生理基础温感温感温感受器温感受器温感温感N体体温调节中枢温调节中枢血管扩张血管扩张发汗发汗散散热热冷感冷感冷感受器冷感受器冷冷感感N体温调节中枢体温调节中枢血管收缩血管收缩散热散热肌肉颤动肌肉颤动产产热热373（2）发热的原因）发热的原因外热原外热原WBC下丘脑前部下丘脑前部（微生物、（微生物、释放释放PG合成合成内毒素）内毒素）内热原内热原与释放与释放解热镇痛药解热镇痛药（）卵磷脂卵磷脂花生四稀酸花生四稀酸下丘脑后部下丘脑后部使体温升高使体温升高刺激体温刺激体温调节中枢调节中枢45 （3）退热的原理）退热的原理抑制前列腺素合成酶抑制前列腺素合成酶前列腺素前列腺素E合成合成及释放减少及释放减少温感温感N和冷感和冷感N的敏感性恢的敏感性恢复正常，从而使体温调定点恢复到正常水复正常，从而使体温调定点恢复到正常水平，此时血管扩张，出汗，散热平，此时血管扩张，出汗，散热体温体温。63用途：各种发热用途：各种发热4使用注意使用注意（1）配合病因治疗）配合病因治疗（2）注意使用剂量）注意使用剂量7二二镇痛作用镇痛作用1特点特点：1)作用于外周作用于外周2)弱弱-对对钝痛有效钝痛有效，而对锐痛无效，而对锐痛无效3）优点：无成瘾性）优点：无成瘾性4）治疗慢性）治疗慢性钝痛钝痛8镇痛作用与吗啡比较镇痛作用与吗啡比较剧痛剧痛钝痛钝痛成瘾性成瘾性作用作用内脏内脏部位部位绞痛绞痛吗啡吗啡有效有效有效有效有有中枢中枢有效有效解热解热无效无效有效有效无无外周外周无效无效镇痛药镇痛药92镇痛原理镇痛原理钝痛产生的原因：钝痛产生的原因：局部组织受损，局部组织受损，释放致痛物质释放致痛物质（前列腺素（前列腺素E、缓激肽、组胺、缓激肽、组胺、5-HT）N末梢痛觉感受器。末梢痛觉感受器。前列腺素前列腺素E-有致痛及对痛的增敏有致痛及对痛的增敏作用作用10镇痛镇痛原理：原理：抑制致痛物质的释放抑制致痛物质的释放，减少致痛物，减少致痛物质对质对N末梢化学感受器的刺激。末梢化学感受器的刺激。3、用途用途：慢性钝痛慢性钝痛11三三抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用1特点特点-强强治疗治疗风湿病风湿病2抗炎原理抗炎原理炎症产生的原因：炎症产生的原因：局部组织受损，释放致炎物质局部组织受损，释放致炎物质(PG、缓激肽、缓激肽、5-HT等等）局部血管扩张，局部血管扩张，通透性通透性，渗出，渗出红、肿、热、痛红、肿、热、痛。12抗炎抗炎原理原理（1）抑制致炎物质生成、释放及加速）抑制致炎物质生成、释放及加速其灭活。其灭活。（2）稳定溶酶体膜）稳定溶酶体膜水解酶释放水解酶释放（3）抑制）抑制WBC游走和吞噬。游走和吞噬。解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均通解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均通过过抑制前列腺素合成酶抑制前列腺素合成酶前列素前列素E合成和合成和释放减少而产生。释放减少而产生。13 常用药分类常用药分类(表表20-3)一、有机酸类（附表一、有机酸类（附表P148表表20-3）1水杨酸类水杨酸类-阿斯匹林阿斯匹林2吲哚类吲哚类-消炎痛消炎痛3苯丙酸类苯丙酸类-布洛芬布洛芬4苯并噻嗪类苯并噻嗪类-吡罗昔康吡罗昔康二、苯胺类：扑热息痛、非那西丁。二、苯胺类：扑热息痛、非那西丁。三、吡唑酮类：安乃近、保泰松。三、吡唑酮类：安乃近、保泰松。四、其它类：四、其它类：14 阿斯匹林阿斯匹林一药动学一药动学特点特点：1g/次代谢减慢，次代谢减慢，t1/2延长延长中毒中毒体液和尿液体液和尿液pH对对药物作用的影响药物作用的影响吸收吸收作用作用维持时间维持时间pH强强长长 pH弱弱短短15 二二作用、用途作用、用途1解热、镇痛、抗炎抗风湿作用解热、镇痛、抗炎抗风湿作用-强强用途：用途：（1）风湿性、类风湿性关节炎、风风湿性、类风湿性关节炎、风湿热湿热首选首选也可作鉴别诊断也可作鉴别诊断（2）各种发热）各种发热（3）慢性钝痛）慢性钝痛16 2.抑制血小板凝集抑制血小板凝集血栓生成减少血栓生成减少（1）特点：强、持久。特点：强、持久。（2）作用原理作用原理血小板凝集的过程血小板凝集的过程1718原理原理：抑制环氧化酶活性（环加氧酶）抑制环氧化酶活性（环加氧酶）环环内过氧化物（内过氧化物（PGH2、PGE2）合成合成TXA2血小板释放血小板释放ADP血小血小板凝集力板凝集力。用途：用途：（1）预防手术后的血栓形成）预防手术后的血栓形成（2）防治冠状）防治冠状A硬化硬化血拴形成血拴形成（小剂量小剂量）19大剂量时可抑制血管壁中的前列腺大剂量时可抑制血管壁中的前列腺素合成酶，使前列环素合成减少，而促进素合成酶，使前列环素合成减少，而促进血栓形成。血栓形成。前列环素是前列环素是TXA2的拮抗剂的拮抗剂3.驱胆道蛔虫驱胆道蛔虫-治疗胆道蛔虫病治疗胆道蛔虫病4.促尿酸排泄促尿酸排泄-治疗痛风治疗痛风20 三三.不良反应不良反应1.胃肠反应：胃肠反应：本药酸性刺激本药酸性刺激饭后服药，可饭后服药，可减轻。减轻。PG胃酸胃酸2.水杨酸反应水杨酸反应:治疗风湿病时最常见的反应治疗风湿病时最常见的反应胃肠反应胃肠反应+听力听力213.凝血障碍凝血障碍原因：原因：抑制血小板抑制血小板凝集凝集对抗维生素对抗维生素K的作用，抑制凝血酶原的的作用，抑制凝血酶原的生成生成4.过敏反应过敏反应225.瑞夷综合症：严重肝功能不良合并瑞夷综合症：严重肝功能不良合并脑病。脑病。禁忌症：禁忌症：哮喘病、血友病、维生素哮喘病、血友病、维生素K缺乏症等。缺乏症等。23 苯胺类苯胺类非那西丁、醋氨酚（扑热息痛）非那西丁、醋氨酚（扑热息痛）一、体内过程一、体内过程 24 25可产生毒性代谢产物亚氨醌可产生毒性代谢产物亚氨醌氧化血红蛋白氧化血红蛋白高铁血红蛋白症高铁血红蛋白症。二二.作用、用途作用、用途解热作用解热作用阿斯匹林阿斯匹林镇痛作用镇痛作用外周外周PG的合成的合成26特点：特点：（1）缓慢、持久）缓慢、持久（2）对胃无刺激）对胃无刺激（3）对凝血功能无影响）对凝血功能无影响用途：用途：发热、慢性钝痛发热、慢性钝痛三不良反应三不良反应高铁血红蛋白症高铁血红蛋白症1015g/日可致肝损害日可致肝损害27 保泰松保泰松一、作用一、作用1、解热镇痛、解热镇痛阿斯匹林，对阿斯匹林，对伴有炎症的疼痛效果最好。伴有炎症的疼痛效果最好。原理原理：抑制抑制PG合成酶合成酶PG30 三、用途；三、用途；不能耐受其它药物的不良反应或疗效不能耐受其它药物的不良反应或疗效不显著的各种发热病人。不显著的各种发热病人。四、不良反应：四、不良反应：发生率高发生率高-3550%胃肠反应、中枢症状、肝损害、胃肠反应、中枢症状、肝损害、抑制造血、过敏等抑制造血、过敏等31 消痛灵（萘普生）消痛灵（萘普生）一一、特点特点：低毒、高效、胃肠反应及低毒、高效、胃肠反应及N系统症状少。系统症状少。二、用途：二、用途：风湿病、急性痛风风湿病、急性痛风32 布洛芬布洛芬解热、镇痛、抗炎抗风湿解热、镇痛、抗炎抗风湿阿斯匹林阿斯匹林一、特点：一、特点：1、关节腔浓度高、关节腔浓度高2、胃肠反应少、胃肠反应少二、二、用途：风湿病的治疗用途：风湿病的治疗33解热镇痛药一般以复方制剂解热镇痛药一般以复方制剂如：如：APC：阿斯匹林、非那西丁、咖啡因阿斯匹林、非那西丁、咖啡因PPC：氨基比林、非那西丁、咖啡因氨基比林、非那西丁、咖啡因去痛片：氨基比林、非那西丁、去痛片：氨基比林、非那西丁、咖啡因、苯巴比妥咖啡因、苯巴比妥34