动物药理学演示教学.ppt

动物药理学动物药理学绪论一、动物药理的定义与内容一、动物药理的定义与内容二、学习动物药理的目的与任务二、学习动物药理的目的与任务三、学习动物药理的方法三、学习动物药理的方法四、动物药理学在本专业的地位与其它四、动物药理学在本专业的地位与其它学科的关系学科的关系五、动物药理的发展简史五、动物药理的发展简史一、动物药理的定义与内容一、动物药理的定义与内容1、药物的概念：是指用于治疗、预防、诊断疾病或促进生长繁殖和提高生产性能的物质。2、药理的定义：是研究药物与动物机体（包括病原体）间相互作用规律的一门科学。3、药理的内容：药效学：药物机体（作用规律）药动学：机体药物（处置变化规律）二、学习动物药理的目的与任务二、学习动物药理的目的与任务l1、目的：为临床合理用药提供理论依据熟练地合理应用药物l2、任务：学会正确选药、合理用药、提高疗效、减少不良反应、开发新药及制剂。三、学习动物药理的方法三、学习动物药理的方法l1、掌握药物作用的基本理论、并熟悉依药理作用的药物分类及每类药物的共性。l2、对重点药物要掌握其作用原理及适应症，并与其它药物特性进行比较及鉴别。l3、掌握常用的实训方法及基本技能操作，注意观察结果。l4、通过实训，培养分析解决问题的能力。l5、学会查阅文献及参考资料，加深药理知识的理解和掌握。四、动物药理学在本专业的地四、动物药理学在本专业的地位与其它学科的关系位与其它学科的关系l1、地位：是药物学的一门分科l2、关系：是专业基础课，与生物、生化、病理、微生物、寄生虫等知识相互关联。五、动物药理的发展简史五、动物药理的发展简史l1、本草学或药物学阶段l2、近代药理学阶段l3、现代药理学的发展简况l中国药学大辞典1935年l中华人民共和国药典1953年初版，63年再版，至今有7个版本。l兽药规范68年颁发，l中华人民共和国兽药规范92年出版l中华人民共和国兽药典90年初版，2000年二版第一章第一章 总总 论论 l第一节第一节药物的一般知识药物的一般知识l第二节第二节药物对机体的作用药物对机体的作用-药效学药效学l第三节第三节机体对药物的作用机体对药物的作用-药动学药动学l第四节第四节影响药物作用的因素影响药物作用的因素 第一节第一节 药物的一般知识药物的一般知识l一、药物的概念一、药物的概念l1、药物的定义：l2、依药物作用性质分类l普通药l毒药l剧药（限制药）l麻醉药品l麻醉药l毒物l3、药房中标签的区别l毒药：黑底白字l剧药：红字l麻醉药品：黑底白字l普通药：兰字l二、药物的来源二、药物的来源l1、天然药物：植物、动物、矿物、抗生素l2、合成药：人工合成的各种化学药物的抗菌药物l3、生物技术药物：通过细胞工程、基因工程生产的药物l三、药物的制剂和剂型三、药物的制剂和剂型l制剂：为便于保存、运输，原料药在使用前加工成一定形态和规格的药品。它有具体的品种，如：土霉素片、注射用青霉素Gl剂型：将药物加工成安全、稳定、便于应用的形式。如粉剂、溶液剂、注射剂、丸剂、搽剂、项圈剂、绶释剂、控释剂、煎剂、片剂等。l四、药物的保管与贮存（安排在实训一中讲药物的保管与贮存（安排在实训一中讲）l五、药物管理的一般知识五、药物管理的一般知识l1、兽药管理条例及兽药管理条例实施细则l实行许可证制度l2、假药：以非充正；成分、种类与标准不符；未取得批文；明文规定禁止使用的l劣药：成分、含量与国标不符；超期；变质；污染的；与标准不符的。l3、药品的质量标准l国标、专业标准、地方标准第二节第二节 药物对机体的作用药物对机体的作用-药效学药效学 l一、药物的基本作用一、药物的基本作用l二、药物的作用方式二、药物的作用方式l三、药物作用的两重性三、药物作用的两重性l四、药物的作用机理四、药物的作用机理l五、药物的构效关系五、药物的构效关系l六、药物的量效关系六、药物的量效关系一、药物的基本作用一、药物的基本作用l药物作用：指药物小分子与机体细胞大分子之间的初始反应。如去甲肾上腺素作用于血管平滑肌的a受体，激活腺苷酸环化酶，使cAMP增加。l药物效应：指由于药物的作用，使机体生理、生化功能发生的改变。如去甲肾上腺素使血管收缩、血压升高。药物作用的特异性药物作用的特异性兴奋：机体组织器官的生理生化功能增强。（兴奋药：主要引起兴奋作用的药物。如咖啡因是大脑兴奋药）抑制：机体组织器官的生理生化功能减弱。（抑制药：主要引起抑制作用的药物。如全麻药是中枢抑制药）二、药物的作用方式二、药物的作用方式l一）根据药物的作用部位分：l1、局部作用：药物在吸收入血液前在用药局部所发生的作用。l2、吸收作用：药物经吸收进入血液循环并分布到作用部位后产生的作用，又称全身作用。l二）根据药物作用发生的顺序或原理分：l1、直接作用：药物对其接触器官直接发生的作用，又称原发作用。l2、间接作用：由直接作用引起的作用，又称继发作用。l三）药物作用的选择性l指机体不同的组织器官对药物的敏感性的差异，表现为药物对某一器官组织的作用特别强，而对其它器官组织的作用很弱或者没有作用于。l普遍细胞毒作用（原生质毒作用）：防腐消毒药一类它几乎没有选择地影响机体各组织器官，以它们都有类似的作用。三、药物作用的两重性三、药物作用的两重性l1、防治作用：指符合用药目的或达到防治疾病效果的作用。l对因治疗-指药物的作用在于正对病因，消除疾病原发致病因子，即治本。l对症治疗：指药物作用于改善或消除疾病病症状，即治标。l2、不良反应：指不符合用药目的或产生与治疗无关，甚至对机体不利的作用。l副作用：指在常用剂量时产生的与治疗目的无关的作用，它是药物固有的作用，难以避免，可设法纠正或消除。l毒性反应：指药物对机体产生的损害作用，一般因药物应用剂量过大、时间过长或间隔时间过短所所致。可预知，也可避免。l变态反应：（过敏反应）指药物与机体接触后所引起的免疫反应。与药物作用和剂量无关，不能预知。l继发性反应：是药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。如二重感染。l后遗效应：指停药后血药浓度已降至有效浓度以下的残存效应。药物作用药物作用四、药物的作用机理四、药物的作用机理l1、通过受体产生作用：如兴奋药l2、通过改变机体的理化性质而发挥作用：如NaHCO3l3、通过改变酶的活性而发挥作用。如新斯的明可抑制胆碱酯酶的活性。l4、通过参与或影响细胞的物质代谢而发挥作用。如维生素、激素等。l5、通过改变细胞膜的通透性而发挥作用。如表面活性剂。l6、通过影响体内活性物质的合成和释放而发挥作用。如碘五、药物的构效关系五、药物的构效关系l指药物的化学结构与药理效应或药物活性之间的关系。l1、结构类似的化合物与同一受体结合产生激活作用。l2、抗组胺类药与体内活性物组胺相似，而竞争同一受体而产生颉颃作用。六、药物的量效关系六、药物的量效关系l1、剂量的概念l2、量效曲线l半数有效量（ED50）l半数致死量（LD50）l3、药物的效价与效能l效价：指产生一定效应所需的药物剂量的大小。l效能：指该药最大效应的水平高低。第三节第三节 机体对药物的作用机体对药物的作用-药动学药动学一、药物的转运与生物膜的结构一、药物的转运与生物膜的结构二、药物的吸收二、药物的吸收三、药物的分布三、药物的分布四、药物的转化药物的转化五、药物的排泄五、药物的排泄六、药物动力学概念六、药物动力学概念一、药物的转运与生物膜的结构一、药物的转运与生物膜的结构1、生物膜2、膜的结构3、转运方式被动转运 简单转运 滤过特殊转运主动转运胞吐胞饮、药物分子的跨膜转运二、药物的吸收二、药物的吸收消化道皮下或肌肉肺泡及皮肤粘膜乳管内注射吸收途径吸收方式特点临床意义给药方式与血药浓度的关系三、药物的分布三、药物的分布概念：药物从血循到达作用、储存、代谢、排泄等部位影响药物分布的因素：1、药物与血浆蛋白的结合力2、药物与组织的亲和力3、药物的理化特性和局部组织的血流量4、体内屏障血脑屏障胎盘屏障血脑屏障(blood-brainbarrier,BBB)特点：*大分子、脂溶度低、DP不能通过*有中枢作用的药物脂溶度一定高*也有载体转运，如葡萄糖可通过*可变：炎症时，通透性，大剂量青霉素有效胎盘屏障（placentalbarrier）特点：*胎毛细血管内皮对药物转运的选择性-*脂溶度、分子大小是主要影响因素(1000不能)*母血pH=7.44;胎血pH=7.30。弱碱性药物在胎血 内易离解*胎盘有代谢（如氧化）药物的功能*转运方式和其它细胞相同：简单扩散*大多数药物均能进入胎儿四、药物的转化概念：药物在体内发生化学结构的变化转运方式：氧化、还原、水解、结合等转运位置：肝内转运过程：第一阶段：包括氧化、还原、水解等方式第二阶段：与葡萄糖醛酸、乙酸、疏酸等结合临床意义：肝功不良时，易引起药物中毒药酶及药酶诱导剂转运过程的结果：第一阶段：1)失去药理活性,如巴比妥类、氯霉素、普鲁卡因。2）仍有活性或活性增强，如非那西丁的产物扑热息痛的解热作用更强。第二阶段：药理活性减小或消失，水溶性增强，易由肾排出。药酶及药酶诱导剂的概念药酶：肝细胞内存在微粒体酶（如细胞色素P450）具有催化药物等外来物质的酶系统，称药酶。药酶诱导剂：能加速药酶的活性或加速药酶的合成的药物，如氨基比林、巴比妥类、水合氯醛等。药酶抑制剂：（降低或减少）如阿斯匹林、氯霉素五、药物的排泄五、药物的排泄1、排泄的途径、规律2、概念：肝肠循环3、临床意义：肾功能不全时易引起积蓄性中毒。排泄的途径：肠道、肾、胆汁、呼吸道、生殖道汗液等肾排泄的规律：机理：肾小球的滤过速度取决于药物的分子量分子量及与血浆蛋血浆蛋白结合率。白结合率。分子量小于68000的及未与蛋白结合的可滤过。特点：过滤的药物可被肾小管重吸收影响药物重吸收的因素：脂溶性：脂溶性高的药物易重吸收尿液的PH值：低时-弱酸性药物、重吸收多、排泄慢弱碱性药物、少、快高时-弱酸性药物、小、快弱碱性药物、多、慢肝肠循环:某些药物可经肝实质细胞主动排泄而进入胆汁，后即随胆汁至胆？各小肠。药物进入小肠后，部份在肠内又被重吸收再次进入肝脏，这过程称为。六、药物动力学概念六、药物动力学概念概念：是研究药物在体内转运转运及转化过程中其浓度随时间变化动态规律变化动态规律的学科。意义：为制订给药方案给药方案提供合适剂量和间隔时间剂量和间隔时间。方法：血药浓度-血浆中游离的药物浓度（G/升）基本参数：表观分布容积（Vd）血浆峰值浓度（Cmax)消除速率常数生物半衰期（t1/2）消除率生物利用度（F）l生物半衰期（t1/2）指血浆浓度下降一半所需时间特点：给药剂量只增加血浆药物浓度而不影响半衰期。临床意义：维持有效血浆浓度-给药间隔不超过半衰期。防止积蓄中毒-给药间隔不短于半衰期。体内药物浓度因不断消除而随时间不断变化药时曲线相关概念示意图药时曲线相关概念示意图第四节第四节 影响药物作用的因素与用药原则影响药物作用的因素与用药原则一：药物方面一：药物方面二、动物方面二、动物方面三、环境及其它方面三、环境及其它方面四、合理用药的原则四、合理用药的原则一：药物方面一：药物方面1、药物的理化性质2、剂量与剂型3、合药方案、途径、间隔、疗程4、联合用药协同作用：两药合用的效应大于单药效应的代数和颉顽作用：两药合用的效应小于单药效应的代数和相加作用：等于配伍禁忌：l配伍禁忌两种以上的药物混合应用或制成制剂时，由于理化性质与药理作用不同，往往影响药效甚至产生毒性，不应采取这种配合，称配伍禁忌。药理性配伍禁忌：药理作用互相拮抗或协同物理性：分离、析出、潮解、熔化等化学性沉淀、中各、燃烧、爆炸、变色、液化等二、动物方面二、动物方面1、种属差异2、生理差异3、病理因素4、个体差异高敏性：同种动物基本条件相同的条件下，少数个体对药物特别敏感。耐受性：分先天性和获得性。生物转化过程差异：如磺胺的乙酰化多态性特异质：三、环境及其它方面三、环境及其它方面1、饲养管理2、环境生态条件四、合理用药的原则四、合理用药的原则l正确诊断l用药要有明确的指征l掌握靶动物的药动知识l预期药物的疗效和不良反应l避免作用多种药物或固定剂量的联合用药l正确处理对症治疗与对因治疗的关系复习题复习题l1、难以通过血脑屏障的药物是因为A分子量大，极性高B分子量小，极性低C分子量大，极性低D分子量小，极性高E以上都不是2、在酸性的尿液中弱酸性药物A解离多，再吸收多，排泄慢B离解少，再吸收多，排泄慢C解离多，再吸收多，排泄快C解离多，再吸收少，排泄慢E以上都不是3、名词解释T1/2第二章第二章 抗微生物药物抗微生物药物第一节第一节 防腐消毒药防腐消毒药第二节第二节抗生素抗生素第三节第三节合成抗菌药合成抗菌药第四节第四节抗病毒药抗病毒药第五节第五节常用的复方抗菌制剂常用的复方抗菌制剂第六节第六节抗微生物药的合理应用抗微生物药的合理应用第一节第一节 防腐消毒药防腐消毒药l一、防腐消毒药的概念一、防腐消毒药的概念l二、防腐消毒药的作用机理二、防腐消毒药的作用机理l三、影响防腐消毒药消毒效果的因素三、影响防腐消毒药消毒效果的因素l四、防腐消毒剂的分类和应用四、防腐消毒剂的分类和应用一、防腐消毒药的概念一、防腐消毒药的概念l1、防腐药：能抑制病原微生物生长繁殖的药物。l2、消毒药：能迅速杀灭病原微生物的药物。l3、防腐消毒药的特点：无明确的选择性；不能作全身用药。l4、防腐药与消毒药的区别：它们是同一化学药品，低浓度具有防腐作用，高浓度具有消毒作用。l5、防腐消毒药与抗生素、磺胺类等治疗药物的区别：l对机体有损害或影响作用，仅供外用。l使用时应注意浓度、作用时间、作用对象。l6、消毒工作的意义：l杜绝传染病发生的根本措施l切断传染病的传染途径l保证成活率及生长速度。补充复习内容：明确下列的概念1、微生物2、病原微生物3、灭菌4、消毒5、防腐二、防腐消毒药的作用机理二、防腐消毒药的作用机理l1、使蛋白质凝固或变性此类多为酚类、醇类、醛类、酸类及重金属类此类多为酚类、醇类、醛类、酸类及重金属类l2、改变胞浆膜的通透性表面活性剂如新洁尔灭、洗必泰等表面活性剂如新洁尔灭、洗必泰等l3、干扰病原体的酶系统重金属类、氧化剂、卤类等重金属类、氧化剂、卤类等三、影响防腐消毒药消毒效果的因素三、影响防腐消毒药消毒效果的因素l1、消毒药的选择（针对性）l2、消毒药的配合l3、消毒药的浓度及作用时间l4、环境温度、湿度和酸碱度l5、有机物的存在l6、消毒剂的物理状态：固体与气体l（只有溶液才能进入微生物体内发挥消毒作用。）l7、微生物的种类、数量的状态l碱性药对病毒敏感l生长繁殖期的细菌病毒对药物敏感l具有芽胞的细菌有强大抵抗力l8、药物的相互颉顽l9、消毒制度和责任心。1、选择性：如季铵类属阳离子表面活性剂，它具有亲脂性，而G阳性菌的细胞壁含脂多于G阴性菌。2、配合：季铵类、洗必泰+70%酒精-效果更好酚在水中溶解度低-甲酚的肥皂溶液则更好3、浓度及作用时间：一般时，浓度越高，效果越好（注意70%乙醇最好）时间越长，效果越好4、环境温度、湿度和酸碱度：酚、次氯酸、苯甲酸-酸性环境中作用力增强戊二醛在酸性环境中稳定，在碱性环境中强阳性表面活性剂，在碱性环境中作用强。四、防腐消毒剂的分类和应用四、防腐消毒剂的分类和应用l分类：（一）按具体应用来分类l1、主要用于环境、用具、器械的消毒药l2、主要用于皮肤、粘膜用消毒药l3、创伤用消毒药（二）按消毒剂的成份来分类1、酚类：（禁用于猫）苯酚（石灰酸）、甲酚、克辽林（臭药水、煤焦油皂溶液）复合酚（菌毒敌、畜禽灵、消毒灵）、复方煤焦油皂溶液（农福）2、酸类：有机酸：硝酸、盐酸、硼酸无机酸：甲酸、醋酸、乳酸、过氧乙酸3、碱类：苛性钠（钾）、生石灰4、醛类：甲醛、露它净（禁用于狗、猫）5、卤类：碘、氯及制剂（碘仿、漂白粉、优氯净）6、表面活性剂：百毒杀、新洁尔灭7、染料类：甲紫（龙胆紫、紫药水）、利凡诺（雷佛奴尔）8、重金属盐类：红汞（红药水）9、氧化剂类：过氧化氢（双氧水）、高锰酸钾10、醇类：乙醇11、其它：环氧乙烷、环中菌毒清、霉敌l具体应用：l1、空气消毒：紫外线、熏蒸（过氧乙酸、甲醛）、喷雾（烧碱、来苏）l2、饮水消毒：高锰酸钾、漂白粉、2%碘酊、百毒杀l3、畜禽舍消毒：用量1L/平方米l4、运动场消毒：烧碱、石灰l5、门口踏脚出入消毒：烧碱、5%来苏l6、饲养设备的消毒：l7、畜禽体表的消毒：0.5%新洁尔灭、0.1%过氧乙酸l8、种蛋的消毒：0.1%新洁尔灭、甲醛l9、粪便的消毒（一）、主要用于环境、用具、器械的消毒药（一）、主要用于环境、用具、器械的消毒药l1、酚类：l甲酚-来苏儿l复合酚-菌毒敌、畜禽灵、消毒灵l复方煤焦油酸溶液-农福l2、酸类l过氧乙酸-过醋酸l3、碱类l苛性钠-烧碱l氧化钙-生石灰l4、醛类l甲醛-福尔马林（40%）l5、卤类l漂白粉l优氯净l6、表面活性剂l百毒杀甲酚-来苏儿理化性质无色或淡黄色，有苯酚臭味，溶于水。作用与用途对多数病原菌有效，但对芽孢菌无效，对病毒不可靠；用于舍、用具、排泄物及人员手臂的消毒。制剂、用法50%甲酚肥皂乳化液1、舍、用具消毒：35%；2、排泄物消毒：510%3、人手消毒：12%4、冲洗创伤粘膜：0.10.2%注意事项1、对猫敏感2、有臭味，不用于肉蛋及屠宰场、奶牛场过氧乙酸-过醋酸理化性作用与用途1、是强氧剂，高效、速效、广谱；2、作用范围广，毒低3、除金属制品外的物品均可用，可用于带动物消毒及人员手臂消毒制剂与用法市面上的为20%浓度制剂1、浸泡消毒（用具、人员手臂）：0.04-0.2%2、空气消毒:20%成品用时配成45%,按13ML/立方空间熏蒸3、喷雾消毒：0.5%带动物消毒:0.3%按30ML/立方4、饮水消毒：20%的1ML/L，30分钟用完注意事项1、现用现配2、提高温度与湿度可提高效果3、熏蒸时要封闭12H，喷雾时也要密封3060分钟理化性作用与用途制剂与用法注意事项(二)、主要用于皮肤、粘膜用消毒药l1、乙醇l2、碘碘制剂l3、硼酸乙醇l理化性质l1、无色透明液体，易挥发易燃烧。l2、乙醇量不低于95%l3、能与水、醚、甘油、氯仿、挥发油等任意混合l作用用途l1、70-75%的杀菌能力最强，可杀死一般病菌的繁殖体，但对芽孢无效。l2、对组织有刺激作用，局部涂擦可治急性关节炎、腱鞘炎、肌炎等。(三)、创伤用消毒药l1、新洁尔灭l2、高锰酸钾l3、双氧水复习题l1、举出四种用于门中踏脚消毒的药物，说明浓度与注意事项？l2、畜禽舍消毒的程序及常用消毒药（五种）？l名词解释：l消毒l灭菌第二节第二节 抗生素抗生素 一、概述一、概述二、主要作用于二、主要作用于G+的抗生素的抗生素三、主要作用于三、主要作用于G菌的抗生素菌的抗生素四、广谱抗生素四、广谱抗生素五、抗真菌抗生素五、抗真菌抗生素一、概述一、概述-(一）一）概念概念l1、抗生素概念：是某些微生物些微生物在其代谢过程中产生的，能抑制或杀灭其它病原微生物病原微生物的化学物质化学物质。l2、抗菌谱与抗菌活性窄谱抗菌药：PG、链霉素l抗菌谱（是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围范围。）l广谱抗菌药：庆大、氯霉素、第三代头孢菌素、氟喹诺酮l最小抑菌浓度（MIC）：磺胺药、四环素、氯霉素l抗菌活性（是指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力能力。）l最小杀菌浓度（MBC）：青霉素、氨基糖苷类、氟喹诺酮抑菌药：仅能抑制抑制病原微生物生长繁殖无杀灭作用杀菌药：具杀灭杀灭作用l3、耐药性（抗药性）l天然耐药性：是遗传遗传特征特征不可改变，如绿脓杆菌与极少数葡萄球菌。l交叉耐药性（同类药物）l获得性耐药性能完全交叉耐药性（双向）部份交叉耐药性（单向）（是指病原菌与抗菌药多次接触后，对药物的敏感性降低或消失）l4、抗生素的效价l是指抗菌素产生一定效应而需药物剂量的大小剂量的大小。l表示方式：重量或国际单位l转换关系：1G=100万IU（青、多粘菌、制霉素外）l（二）分类（二）分类l依抗菌谱及应用分：1、主作用于G+：青、头孢、大环内脂、林可、新生、杆菌肽类2、主作用于G：氨基苷类、多粘肽类3、广谱抗生素：四环素、氯霉素4、抗真菌抗生素5、抗寄生虫抗生素6、抗肿瘤抗生素7、促生长类抗生素：黄霉素、维吉尼霉素l（三）作用机理（三）作用机理l1、抑制细菌细胞壁的合成-繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂l2、增加细菌胞浆膜的通透性l3、抑制菌体蛋白质的合成l4、抑制细菌核酸的合成二、主要作用于二、主要作用于G+的抗生素的抗生素 l分类：分类：l青霉素类l先锋霉类l大环内酯类l林可胺类（洁霉素）l其它类（杆菌肽类、新生霉素）（一）青霉素类l1、来源：l2、分类：l天然青霉素：青霉素G（钾、钠）l半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林l3、作用机理：抑制细菌细胞壁的形成。l4、作用特点：l天然青霉素：青霉素G（钾、钠）谱窄、水中不稳定、易被胃酸及青霉素酶水解，杀菌力强，疗效高，价格低。l半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林广谱、耐青霉素酶，可内服。青霉素青霉素Gl来源：青霉菌等培养液中分离而得，可与金属离子或有机酸结合成盐，临床常用钠、钾盐及普卡因盐和苄星盐。l理化性质l钠、钾盐为白色结晶粉末，易溶于水，在水中极不稳定，遇酸、碱或氧化剂迅速失效。（注意事项一注意事项一）l药动学l1吸收：内服易破坏，少量吸收。（注意事项二注意事项二）l肌注、皮注吸收快，15-30分钟达血药高峰，后下降迅速l2、分布：广泛，但骨骼、唾液、乳汁中含量低不易透信眼、脑脊液和脓腔中，易透入炎症组织（注意事项三注意事项三）l3、代谢：半衰期短、种属间差异小l4、排泄：80%由尿排出，也有少量从乳中排l抗菌特点属窄谱性l1、多数G+、球菌、放线菌、螺旋体高度敏感l2、对生长繁殖期细菌作用强大，对已形成细胞壁的无作用-繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂l3、一般细菌不易产生耐药性，但金金黄黄色色葡葡萄萄球菌球菌易，（产生-内酰胺酶）l临床应用l1、由G+引起的各种感染l2、放线菌、钩端螺旋体病l3、局部应用：封闭疗法与结膜炎l制剂PG-K、PG-Na粉针：20、40、80、160万单位，有效期二年注射用普卡因青霉素：40万l用法与用量猪、羊：11.5万IU/KG、牛、马：0.51万IU/KG鸡：25万IU/KGl注意事项l1、现用现配l2、酸碱会破坏、l3、有过敏反应过敏反应，发生时用肾上腺素、地米l4、与四环素、氯霉素、大环内酯类、磺胺药呈拮抗作用l5、超期不能用l6、注意休药期l7、PG-K与PG-Na大量用会出现高K+与Na+,对肾功能与心功能不全的会产生不良效果。l配伍禁忌l1、氯霉素、红霉素、四环素等抑菌剂有干扰作用，不宜合用l2、阿司匹林、保泰松，磺胺药可阻止排泄l3、重金属离子、醇类、酸、氧化剂、还原剂、羟基化合物及呈酸性葡萄糖、四环素注射液会破坏其活性。l4、与胺类可形成不溶性盐，使吸收发生变化，可延绶吸收，如普卡PGl5、PG-Na与V-B、V-C、土霉素、四环素、盐酸林可霉素、去甲肾上腺素、两性霉素、头孢噻吩等不宜混合（会产生混浊、絮状物或沉淀）氨苄西林氨苄西林 l特点l1、耐酸，不耐酶。可内服。l2、其血清蛋白结合率比PG低，效价比PG高。l3、对G+的效力较PG低，对G效力比PG强（但不如卡、庆、多粘）。l4、与氨糖苷类抗生素合用可提高疗效。l5、不良反应与PG相同。l6、易透过胎盘屏障阿莫西林阿莫西林l特点l1、耐酸比氨苄强，内服比氨苄效果好。l2、血清浓度比氨苄高，效果比氨苄更好l3、进入脑脊注液的浓度较PG及氨苄高，效果更好。l4、细菌对本品有完全交叉耐药性。应用1、抗菌谱与氨苄相似，对肠道球菌和沙门氏菌的作用强氨苄二倍2、多用于呼吸、泌尿、皮肤软组织、肝胆系统感染（二）头孢菌素头孢菌素l特点：广谱、杀菌力强，毒性小，过敏反应少，耐酸、受内酰胺酶影响小。l分类：第一、二、三、四代l作用机理：与PG相似l来源：冠头孢菌培养液中提取（或半合成）l第一代药：头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢唑啉头孢拉啶l第二代药：头孢呋辛、头孢孟多、l第三代药；头孢哌酮、头孢曲松钠l动力学特点l1、胃内易吸收，不易受破坏，宠物利用度高。l2、第三代具较好的穿透脑脊液的能力。l3、主要由肾过滤排泄，肾功能不全时，易中毒。l4、与丙磺舒产生竞争颉颃作用，从而延长排出时间l抗菌谱l1、对G作用更强，尤其是绿脓杆菌绿脓杆菌、肠道杆菌l2、第四代的，无肾毒性。l应用主要用于G引起的疾病。l代表药物l头孢氨苄、头孢拉啶、头孢曲松钠头孢氨苄、头孢拉啶、头孢曲松钠第一、二、三代特点比较G+G-内酰胺酶绿浓杆菌应用第一代（抗菌谱似PG）强弱较稳定无效耐青霉素的葡萄球菌等感染第二代比一稍弱比一强提高无效大肠杆菌等阴性菌的感染第三代不如一、二抗菌谱扩大更高有效耐药菌的严重感染（三）大环内酯类（三）大环内酯类l常用药物：l红霉素、l泰乐菌素、l北里霉素、l螺旋霉素红霉素红霉素l理化性l1、硫氰酸红霉素易溶于水。l2、在OH-液液中抗菌效力增加，PH应用时注意。l药动学l1、内服易被胃酸碱破坏，常用耐酸制剂肠溶液片。l2、脑膜炎时，脑脊液中可达高浓度=临床上,可用于治脑膜炎。l3、分布广泛，肝、胆含量高，部分肠重吸收。大部分在肝内代谢灭活。l抗菌谱l1G+：金葡萄、链球菌、肺炎球菌作用强=肺炎败血症.l2、G-：巴氏村菌、布氏菌作用弱。l3、G-：大大肠肠杆杆菌菌、克克雷雷氏氏菌菌、沙沙门门氏氏菌菌等等肠肠杆杆菌菌属属无无作作用。用。l4、霉形休、立克氏体和螺旋体有效。-鸡慢性呼吸病、猪霉形体肺炎l作用特点l1、对耐青霉素的金葡萄菌敏感。l2、与链霉素与氯霉素合用，协同作用协同作用。l3、与其他抗生素无交叉耐药性，但大大环环内内脂脂类类间有部分或完全的交叉耐药。l应用l1、对PG耐药的金黄色葡萄球菌所致感染。l2、对PG过敏的病例。l3、禽类慢性R道病及猪霉形体肺炎。l注意事项l1、忌与酸性物质配伍。l2、内服易吸收，但易被酸破坏，可用肠溶片。l3、休药期鸡3日，产蛋期禁用。北里霉素北里霉素l理化性l1、淡黄色粉末，溶液于水，无味。l2、饲料及饮水中高度稳定性。l作用与用途l1、对G+及部分G-菌，钩端螺旋体、立克次体、霉形体及衣原体有效。l2、对霉形体作用强霉形体作用强，接近泰乐菌素。l3、与其它大环内脂类一般不形成交叉耐药性但本品与红霉素交叉耐药，对长期用红霉素的鸡场宜少用l用途：预防、治疗、鸡慢性R病l小剂量具促进生长和提高饲料转化率。泰乐菌素泰乐菌素l理化性l1、盐类制剂则易溶于水。l2、Fe、Ca、Al等离子会形成洛合物而失效。l3、水溶液在25。C，PH5.-7.5时可保存3个月。l作用与用途l1、G+霉形体、螺旋体均有抑抑制制作用。（对大多数G-作用较差，在G+作用较红霉素弱）l2、对霉形体作用强禽类慢性呼吸道病（对支原体特别有效）l3、可以治疗禽类坏死性肠炎、溃疡性肠炎，并能缓解应激反应，增加产蛋率及提高孵化率。l注意事项l1、本品遇Fe、Ca、Al锡等离子可形成络合物而减效。l2、细菌对其它大环内脂类耐药后，对本品常不敏感不敏感，鸡慢支用红霉素无效，用本品亦差。l3、产蛋母鸡和泌奶牛禁用，马属动物注射本品易致死，禁用。l4、休药期：牛：21天；产奶牛禁用；猪14天。螺旋霉素l抗菌谱与红霉素相似，在组织中和血中维持时间长，在体内的抗菌效力优于同类抗生素。对肺炎球菌、链球菌效力更佳肺炎球菌、链球菌效力更佳。多用于禽的呼吸道感染禽的呼吸道感染。（四）林可胺类（四）林可胺类l包括：林可霉素与氯林霉素林可霉素林可霉素l理化性盐酸盐为白色晶粉，易溶液于水。l药动学1、吸收：内服吸收差，肌注吸收良好。l2、可进入胎盘；但脑脊液中浓度不高。l3、肝内代谢。l4、排泄：胆汁、尿、乳。l作用与用途l1、对G+某些厌氧菌、霉形体有较强扩菌作用厌氧菌、霉形体有较强扩菌作用。l2、对G-菌作用差。l3、应用于：A、G+的各种上感染，特别是耐PG、红霉素类，PG过敏类。lB、禽慢R，猪喘气病，鸡厌氧杆感染的坏死性肠炎；猪钩端螺旋体，弓形体病，狗猫放线菌病。l制剂：利高霉素-林可与壮观霉素按1：2比例配成l用法与用量l混饲：禽：22-44g/1000kg料；猪：44-77g/1000kg料，连用1-3周l饮水：15-30mg/l（家禽）l肌注或i.v：家禽20-40mg/kg；家畜：10-20mg/kg三、主要作用于三、主要作用于G菌的抗生素菌的抗生素l化学结构：含有氨基糖分子和非糖部分的糖元结合而成苷。l分类：氨基糖苷类、多肽类l包括药物：链、卡、庆、阿米卡星、新、壮观霉素、小诺霉素；多粘菌素、杆菌肽氨基糖苷类共同特征1、均是碱性，与酸形成盐，易溶于水，性质稳定，碱性溶液中作用增强。2、作用机理相似，均是抑制菌体蛋白合成；增加细胞膜通透性3、对静止型细菌杀菌力较强-静止型杀菌剂静止型杀菌剂4、内服给收少，主用于肠道感染，治疗全身感染时注射。5、主作用于革兰氏阴性菌，对链球菌及厌氧菌链球菌及厌氧菌一般无效。6、细菌对本品易产生耐药性，各药间可产生部分或完全交叉耐药性7、主要的不良反应是对第八脑神经的毒性及肾毒性。本类药与头孢类药联合用时，肾毒性增强；与碱性药（氨茶碱等）合用，抗菌效能增强，但毒性也增加。链霉素链霉素l理化性硫酸盐为白色粉末，易溶液于水。l作用与用途l1、对结核杆菌和多数G-如大肠杆菌，沙门氏菌、巴氏杆菌、布氏杆菌有效。l2、对G+的作用较PG弱，对钩端螺旋体、放线菌、霉形体亦有一定作用。l3、应用于牛、狗、猫的结核病，狗的布氏病，畜禽的巴氏杆菌病，钩端螺旋体及大肠杆菌，沙氏杆菌等敏感菌引起的R、肠道、泌尿道感染及败血症等。l药动学l1、吸收：难，肌注则快=OS治肠道菌。l2、分布：细胞外液，也可进入胎盘=孕育慎用。l3、排泄：大部分以原形通过肾小球，故尿中浓度较高=治疗泌尿感染。（常加NaHCO3）l用法与用量不能不能I.v家禽混饮：200-300mg/llOS家禽50mg/羽；仔猪：0.25-0.5g/只，2次/日；牛1g/头，2-3次/日li.m家禽：100-200mg/次（成年禽）；雏鸡、仔鸡20-50mg/次，2次/日；猪、犬：10mg/kg，2次/日ll注意事项1、遇酸、碱、氧化剂、还原剂，活性下降2、极易产生耐药性，停药后不易恢复，多采取联合用药3、在水中遇新霉素、磺胺嘧啶有沉淀4、禁与肌松药、麻醉药合用-会出现呼吸麻痹；用葡萄糖酸钙解救5、不能静注6、长时间应用可损害第八脑神经。庆大霉素庆大霉素l理化性l1、其硫酸盐为白色或类白色结晶粉末，易溶于水。l2、G-中的绿脓杆菌，变形村菌、大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌有较强作用，抗绿脓杆菌作用尤其突出。l3、G+中金黄色葡萄菌高度敏感，炭疸杆菌、放线菌亦敏感。l4、尚有抗霉形体作用，但链球菌，厌氧菌、结核杆菌对本品耐药。l5、内服不易吸收。l药动学l1、OS难吸收。l1、分布：细胞外液，淋巴法，肌肉可广泛用于R等败血症。l2、排泄：70-80%尿以原形通过肾小球。l注意事项l1、细菌对本品耐药性发展慢，耐药后，停一段时间可恢复敏感性。故临床上剂量要足，疗程不宜长。l2、对链球菌无效。卡那霉素卡那霉素l特点l1、对绿脓杆菌无效；l2、对结核杆菌和耐青霉素的金葡萄菌有效；l3、与链或庆大有单向交叉耐药性；l1、多应用于猪喘气病、萎缩性鼻炎；l注意事项l1、血药浓度突然升高会抑制呼吸作用，故不宜i.v，只作i.m；l2、不与其它抗生素配伍。阿米卡星阿米卡星l特点l1、抗菌谱与庆大相似；l2、主要用于对庆大、卡那耐药的G+特别是绿脓杆菌引起的少尿、下呼吸道、腹腔、生殖系统的感染；l3、它可以i.v，故临床应用广。l制剂8万/2ml壮观霉素壮观霉素l主要应用于禽猪、牛、葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌的感染，特别是霉形体与细菌的混合感染。l注意l1、OS吸收差，仅用于肠道感染，严重感染作注射给药；l2、产蛋鸡禁用，宰前5天停止给药。新生霉素新生霉素l抗菌谱：与卡那相似l毒性：同类中最大l给药方法：禁用注射l特点：内服吸收少，常用于肠道感染多肽类多粘霉素抗菌谱：窄，对革兰氏阴性杆菌抗菌活性强，对绿脓杆菌具强大杀菌作用。耐药性：不易产生，但与多粘菌素E之间有交叉耐药性应用：全身-革兰氏阴性杆菌，特别是绿脓、大肠杆菌。局部-创面、眼、耳、鼻感染等。杆菌肽杆菌肽药动学：内服难吸收，局部用药也少吸收；主要经肾排泄，易导致严重肾损害。药效学：抗菌谱与PG相似，对革兰氏阳性菌、耐药金葡萄菌、肠球菌、非溶血链球菌有较强的作用；对少数革兰氏阴性菌、螺旋体、放线菌也有效。应用：常与链霉素、新霉素、多粘霉素合用，有协同作用。治疗肠道疾病。作饲料添加剂，具促长作用。其它类其它类泰牧霉素（支原净）泰牧霉素（支原净）作用1、对革兰氏阳性菌，特别是金色葡萄球菌、链球菌疗效好2、对多数霉形体、某些螺旋体作用较强应用多用于禽类慢性吸收道病及葡萄球菌性/膜炎四、广谱抗生素四、广谱抗生素 l四环素类l氯霉素类（一）四环霉素类l1、分类：l天然：四环素、金霉素、土霉素l半合成：强力霉素（脱氢土霉素）l2、作用原理：抑制细菌蛋白质的合成l3、作用特点：天然的有交叉耐药性，与半合成间交叉耐药性不明显。l天然四环素使用时的注意事项：l1、忌与碱性溶液及含氯量多的自来水混合。l2、OS吸收快，但不完全、不规则；避免与乳类制品及含Zn、Fe、Al、Mg、Mn、Cu、等离子的药物或饲料共服。l3、成年反刍动物马属动物和兔不宜OS，马注射本品可发生胃肠炎，慎用l4、长期大剂量使用，可诱发二重感染，VB、VK缺乏症及肝毒性不良反应，一经确诊应停药。l金霉素金霉素：多作饲料添加剂l强力霉素：强力霉素：-威霸先威霸先l理化性淡黄色晶粉，易溶于水，水溶液比四环素、土霉素稳定。l作用与用途l1、具高效、广谱、低毒性，抗菌谱与土霉素相似，作用强2-10倍；l2、主要用于大肠杆菌、沙门氏菌、霉形体病；l3、特别用于禽类细菌与霉形体的混合感染；l4、对禽类除抗菌作用外，还有镇咳、平喘作用。l（二）氯霉素类 l甲砜霉素l氟苯尼考l氟苯尼考l理化性l1、为中性白色成淡黄色针状或长片状结晶，性质稳定；l2、微溶于水，易溶于乙醇、丙二醇等有机溶媒；l3、在弱酸和中性溶液中较稳定，碱性易失效。l药动学l1、吸收：口服吸收良好，有效血药浓度持续久，猪、犬50Mg/Kg，反刍动物易受微生物破坏，达不到有效血药浓度。临床上注意li.m吸收较慢，在局部滞留。l2、分布：全身各组织和体液中，易透入血脑屏障及胎盘屏障。临床上注意l3、代谢：在肝（与药酶）、葡萄糖醛酸结合，幼畜用时注意l4、排泄：1%以原形从尿中排出。少用于泌尿道感染作用与用途1、广谱性，特别对G-作用强大，如大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、巴氏、布氏、痢疾。G+中的炭疽、葡萄、棒状、肺炎球菌、链球菌、肠球菌、放线菌，其对G+作用强度不及PG、四环素2、绿脓杆菌多呈耐药性无效3、对钩端螺旋体、霉形体部分衣原体和立克氏体亦有作用。4、细菌对本品可缓慢产生耐药，以大肠杆菌、沙门氏菌较多见，金黄色葡萄耐药较少。用途：多用于肠道感染（首选药物）注意事项1、成年反刍动物内服无效；2、本品可抑制抗体合成并可抑制细胞免疫反应，故应避免与免疫制剂（疫苗、菌苗）同期使用；3、本品可抑制肝药酶、影响其他药物的肝脏代谢；4、本品在猫体内的代谢有限、可蓄积引起可逆性骨髓抑制，故猫使用本品应控制在一周以内。5、新生动物肝脏的葡萄糖醛酸的结合能力差，肾排泄功能低，用量宜酌减；成年动物肝、肾功能不良者应注意掌握剂量，以免引起中毒；6、本品与林可霉素、大环内脂类有抗拮作用，不宜同用；7、本品在马体内消除的半衰期短，需频繁用药才能维持有效血药浓度，故不宜用于马的全身感染，一般仅限于眼部、子宫等局部感染，或其他药物治疗无效的沙门氏感染。五、抗真菌抗生素五、抗真菌抗生素l分类：分类：l浅表真菌感染：例癣病l深部真菌感染：念球菌病，犊牛真菌性胃肠炎，牛真菌性子宫炎，雏鸡曲霉菌性肺炎，l常常用用药药物物：两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌素、克霉唑、酮康唑（为合成抗真菌药）l理化性淡黄色粉末，难溶于水。l作用与用途l1、对所有真菌有效，对细菌无效因为它能与真菌胞浆膜的固醇结合，使各种真菌胞浆膜受损，而细菌的细