量效关系学习.pptx
第第2 2节节:药物剂量与效应关系药物剂量与效应关系量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成正比例关系。一般说,在一定范围之内,药物剂量和药物作用呈正比.第1页/共24页剂量效应阈剂量阈剂量中毒浓度中毒浓度最小中毒量致死浓度致死浓度最小致死量极极极极量量量量常用量常用量治疗量（有效量）治疗量（有效量）无效量安全范围第2页/共24页 一.剂量和概念剂量:用药（一次）的份量1.无效量2.最小有效量(阈剂量)3.有效量(治疗量):4.极量(最大治疗量):5.最小中毒量6.最小致死量7.安全范围8.常用量:比最小有效量大一些比极量小一些的量介于最小有效量和极量之间的量药典规定的用药最大剂量第3页/共24页二.量效曲线1.量反应量效曲线药理效应的强弱可用数或最大反应的百分率来表示的反应(如P.BP 等)2.质反应量效曲线药理效应的强弱不能用数量来表示,而只能用阴性或阳性、有或无等来表示的.(如活与死醒与睡）第4页/共24页三.量效曲线的意义1.最小有效量(阈剂量)或最小有效浓度(阈浓度)2.效能:药物(不限量)所能产生的最大效应.特点:效应达到极限,不再随剂量增加而增加.高效能药物的最大效应永远大于低效能药物意义:反映药物内在活性(效应力)的大小3.效价强度(效价):引起同等效应所需的剂量，所需剂量愈小,效价愈高.意义:反映药物与受体的亲和力大小第5页/共24页6.半数有效量(ED50)半数致死量(LD50)LD507.治疗指数(TI)=ED50意义:值越大越安全8.安全范围:ED95和LD5之间的距离.(95%有效量和5%致死量之间的距离)意义:距离越远越安全警告:动物实验人体实验第7页/共24页第第3 3节节 药物作用机制药物作用机制一、药物受体作用机制二、药物的其他作用机制（自学）第8页/共24页一.药物受体作用机制(一)受体(R)1.受体概念:存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息放大系统、引起生理反应和药理效应。配体:与受体特异性结合的物质(神经递质、激素等).内源性(递质.激素).外源性(药物.毒物)受点:受体上结合配体的位点.2.受体特性:特异性敏感性饱和性竞争性可逆性多样性第9页/共24页(二).受体(R)理论1.作用机制学说:占领学说:锁-钥.关系受体必须与药物结合后才被活化并产生效应，药物作用的强度与被药物占领的受体数量成正比，当被占领的受体数量增多时，药物效应也随之加强。第10页/共24页2.药物与受体 (1).结合方式:化学键(2).药物通过受体产生效应的条件:亲和力:药物与受体相结合的能力.效应力(内在活性):药物激动受体的能力(3).与受体结合药物的分类:亲和力亲和力 效应力效应力(内在活性内在活性)效应效应激动药激动药(激动剂激动剂)强强 强强 有有 拮抗药拮抗药(阻断剂阻断剂)强强 无无 无无部分激动药部分激动药 强强 弱弱 有有 无无 第11页/共24页拮抗药(阻断剂)竞争性拮抗药(阻断剂)药物与受体结合是可逆的非竞争性拮抗药(阻断剂)药物与受体结合是不可逆的第12页/共24页（三）.受体调节 受体数量亲和力临床意义向上调节:易产生反跳现象向下调节：易产生耐受性二、药物的其他作用机制1、改变细胞周围环境的理化条件2、参与或干扰细胞物质代谢过程3、影响酶的活性4、影响细胞膜离子通道5、影响生理递质的释放或激素的分泌第13页/共24页第四章影响药物作用的因素第一节药物因素第二节机体因素第14页/共24页一.药物的剂型：水溶液散剂片剂二.给药途径(一)、同一种药物，不同的给药途径，药物作用可以相同也可以不相同。静脉吸入肌内注射皮下直肠粘膜口服皮肤（二）、给药时间和次数（时间药理学）一般应以药物半衰期为间隔服药长期服用糖皮质激素，最好是隔日量在早晨8点一次服用三、药物的相互作用 第15页/共24页联合用药目的：疗效不良反应耐药性相加作用（11）2协同作用联合增强作用（11）2结果拮抗作用（11）2四、耐药性和药物依赖性第16页/共24页第二节机体因素1、年龄与体重：老年人肝、肾功能减退，60岁以上用量为成人3/4婴幼儿的肝、肾发育不完全，最好按体重给药。2、性别：无明显差别。但月经、妊娠、分娩和哺乳期用药应特别注意。3、病理状态：如肝、肾功能药物代谢、排泄，t1/2。4、遗传因素：个体差异和种族差异，高敏性、耐受性、特异质反应（遗传病，如G6PD缺乏者（蚕豆病）磺胺药等易致溶血反应）5、心理因素：三分药物七分精神、安慰剂6、昼夜节律：如肾上腺皮质激素分泌高峰在清晨，故早上8时给药可以减轻反馈引起的肾上腺皮质萎缩第17页/共24页名词解释治疗量、常用量、极量、效能、效价强度、治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、向上调节、向下调节第18页/共24页名词解释药物作用（drugaction）：药物与组织之间的初始作用。药物效应(pharmacologicaleffect)：药物引起的机体机能的改变。第19页/共24页名词解释u受体(receptor)：存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息放大系统、引起生理反应和药理效应。u内在活性(intrinsic activity)：药物与受体结合后诱发效应的能力。u亲和力（affinity）：药物与结合的能力。u受体激动药(agonist)：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。u受体拮抗药(antagonist)：与受体只有亲和力，而无内在活性的药物。第20页/共24页单选题u药物在体内发生药理效应，必须经过哪种过程？A药剂学过程 B.药物代谢动力学过程 C.药物效应动力学过程 C.药理学过程u作用于的药物激动或阻断相应受体，取决于：A.药物的化学结构 B.药物剂量大小 C.药物与受体亲和力强弱 D.药物有无内在活性 E.药物的吸收速度 u属于受体激动剂的是：A.普萘洛尔 B.吗啡 C.阿托品 D.氯丙嗪u药物的内在活性是指：A.药物作用的强弱 B.药物激动受体的能力 C.药物穿透生物膜的能力 D.药物脂容性的高低 E.药物分布的程度C.药物效应动力学过程D.药物有无内在活性B.吗啡B.药物激动受体的能力第21页/共24页单选题单选题对刺激性强或渗透压高的药物宜采用：.口服 .肌内注射 .静脉注射 .皮下注射 E.舌下含化联合用药的目的不包括：.提高疗效 .减少抗药性产生 .减少不良反应 .产生新的药理作用.静脉注射.产生新的药理作用第22页/共24页单选题u药物的治疗指数是指：A.LD50与ED50的比 B.ED50与LD50的比 C.ED95与LD5的比 D.ED99 与LD1 的比 E.ED5与LD95的比 u药物常用量的范围是:.小于最小有效量 .大于极量 .比最小有效量大，比极量小 .在最小有效量和最小中毒量之间 E.维持量u临床上所容许使用的最大治疗量是:.最小有效量 .常用量 .极量 .维持量 E.负荷量 A.LD50与ED50的比.比最小有效量大，比极量小.极量第23页/共24页感谢您的观看！第24页/共24页
