《栓剂习题答案》word版.doc

A型题 1.下列哪些不是对栓剂基质的要求 A在体温下保持一定的硬度    B不影响主药的作用  C不影响主药的含量测量        D与制备方法相适宜  E水值较高，能混入较多的水 2.将脂溶性药物制成起效迅速的栓剂应选用下列哪种基质 A可可豆脂          B半合成山苍子油酯 C半合成椰子油脂         D聚乙二醇 E半合成棕榈油脂 3.甘油明胶作为水溶性亲水基质正确的是（  ） A在体温时熔融                      B药物的溶出与基质的比例无关 C基质的一般用量明胶与甘油等量      D甘油与水的含量越高成品质量越好 E常作为肛门栓的基质 4.制成栓剂后，夏天不软化，但易吸潮的基质是（  ） A甘油明胶                         B聚乙二醇 C半合成山苍子油酯                 D香果脂 E吐温61 5.油脂性基质的栓剂的润滑剂（  ） A液状石蜡                         B植物油 C甘油、乙醇                       D肥皂 E软肥皂、甘油、乙醇 6.水溶性基质栓全部溶解的时间应在（   ） A20min                            B30min C40min                            D50min E60min 7.油脂性基质栓全部融化、软化，或触无硬心的时间应在（   ）  A20min                            B30min C40min                            D50min E60min 8.下列关于栓剂基质的要求叙述错误的是（   ） A具有适宜的稠度、粘着性、涂展性 B无毒、无刺激性、无过敏性 C水值较高，能混入较多的水 D与主药无配伍禁忌 E在室温下应有适宜的硬度，塞入腔道时不变形亦不破裂，在体温下易软化、熔化或溶解 9.鞣酸制成栓剂不宜选用的基质为（   ） A可可豆脂      B半合成椰子油酯 C甘油明胶      D半合成山苍子油酯 E混合脂肪酸甘油酯 10下列栓剂基质中，具有同质多晶型的是（  ） A半合成山苍子油酯    B可可豆脂 C半合成棕榈油脂        D吐温61 E聚乙二醇4000 11.鞣酸栓剂，每粒含鞣酸02g，空白栓重2g，已知鞣酸置换价为16，则每粒鞣酸栓剂所需可可豆脂理论用量为（  ） A1355g      B1475g C1700g      D1875g E2000g 12.以聚乙二醇为基质的栓剂选用的润滑剂（  ）    A肥皂                          B甘油 C水                            D液状石蜡 E乙醇 13.在制备栓剂中，不溶性药物一般应粉成细粉，用多少号的筛子过滤 A5号筛                         B6号筛 C7号筛                         D8号筛 E9号筛 14下列关于栓剂的描述错误的是（  ） A可发挥局部与全身治疗作用 B制备栓剂可用冷压法 C栓剂应无刺激，并有适宜的硬度 D可以使全部药物避免肝的首过效应 E吐温61为其基质   15.聚乙二醇作为栓剂的基质叙述错误的是（   ） A多以两种或两者以上不同分子量的聚乙二醇合用 B用热熔法制备    C遇体温熔化 D对直肠粘膜有刺激 E易吸潮变型 B型题 （14） A半合成脂肪酸甘油酯        B羊毛脂 C硬脂酸           D卡波沫 E吐温61 1. 栓剂油溶性基质为（ ） 2.栓剂水溶性基质为（ ） 3.软膏剂油脂性基质为（ ） 4软膏剂水溶性基质为（ ）（58） A冷压法和热熔法制备      B热熔法制备 C研和法制备        D乳化法制备 E滴制法制备 5.油脂性基质的栓剂可用（ ） 6.水溶性基质的栓剂可用（ ） 7.基质为半固体、液体混合物的软膏剂用（ ） 8.基质为固体、半固体、液体混合物的软膏剂用（ ） （912） A栓剂                         B橡胶膏剂 C黑膏药                       D软膏剂 E巴布剂 9.可采用搓捏法、冷压法、热熔法制备（ ） 10.可采用研合法、熔合法、乳化法（ ） 11.炸料炼油下丹成膏去火毒摊涂（ ） 12.药料提取膏浆制备涂膏浆回收溶剂切割加衬（ ） （1316） A软膏剂的质量检查            B黑膏药的质量检查 C栓剂的质量检查              D橡胶膏剂的质量检查 E巴布剂的质量检查 13.软化点是（ ） 14.稠度是（ ） 15.耐寒、耐热是（  ） 16.融变时限是（  ） X型题 1.影响栓剂中药物吸收的因素 A塞入直肠的深度             B直肠液的酸碱性 C药物的溶解度               D药物的粒径大小 E药物的脂溶性 2.栓剂基质的要求 A有适当的硬度               B熔点与凝固点应相差很大 C具润湿与乳化能力           D水值较高，能混入较多的水 E不影响主药的含量测定 3.栓剂具有哪些特点 A常温下为固体，纳入腔道迅速熔融或溶解 B可产生局部和全身治疗作用 C不受胃肠道PH或酶的破坏 D不受肝脏首过效应的影响 E适用于不能或者不愿口服给药的患者 4可可豆脂在使用时应 A加热至36后再凝固          B缓缓升温加热熔化23后停止加热 C在熔化的可可豆脂中加入少量稳定晶型 D熔化凝固时，将温度控制在2832几小时或几天 E与药物的水溶液混合时，可加适量亲水性乳化剂制成W/O乳剂型基质 5.栓剂中油溶性药物加入方法 A直接加入熔化的油脂性基质中    B以适量的乙醇溶解加入水溶性基质中 C加乳化剂                      D若用量过大，可加适量蜂蜡、鲸蜡调节 E用适量羊毛脂混合后，在与基质混匀 6.用热熔法制备栓剂的过程包括 A涂润滑剂                      B熔化基质 C加入药物                      D涂布  E冷却、脱模 7下列哪些为栓剂的主要吸收途径 A直肠下静脉和肛门静脉肝脏大循环 B直肠上静脉门静脉肝脏大循环   C直肠淋巴系统   D直肠上静脉髂内静脉大循环 E直肠下静脉和肛门静脉髂内静脉下腔静脉大循环   8.下列哪些能作为栓剂的基质 A羧甲基纤维素      B石蜡 C可可豆脂       D聚乙二醇类 E半合成脂肪酸甘油酯类 9.下列关于栓剂制备的叙述正确的为 A水溶性药物，可用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀  B水溶性提取液，可制成干浸膏粉后再与熔化的油脂性基质混匀  C油脂性基质的栓剂常用植物油为润滑剂  D水溶性基质的栓剂常用肥皂、甘油、乙醇的混合液为润滑剂  E不溶性药物一般应粉碎成细粉，过五号筛，再与基质混匀 10.栓剂的制备方法有 A研和法       B搓捏法 C冷压法       D热熔法 E乳化法 11栓剂的质量要求包括 A外观检查                      B重量差异 C融变时限                      D耐热试验 E耐寒试验12.聚乙二醇作为栓剂的基质，其特点有 A相对分子量1000者熔点3842 B多为两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇合用 C对直肠有刺激 D制成的栓剂夏天易软化 E制成的栓剂易吸湿受潮变形 13.栓剂与软膏剂在质量检查项目中不同点为 A外观                      B融变时限 C稠度                      D酸碱度 E水值 14.以甘油明胶为基质的栓剂，具备下列哪些特点 A具有弹性，不易折断       B阴道栓常用基质 C适用于鞣酸等药物         D体温时熔融 E药物溶出速度可由明胶、水、甘油三者的比例调节 答案 A型题 1.D  注解：理想的基质应：在室温下有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易 软化。熔融或溶解；与主药无配伍禁忌，即为不影响主药的作用无毒性、无过敏性、对粘膜无刺激性，不影响主药的含量测定；熔点与凝固点相距较近，具润湿与乳化能力，水值较高，能混入较多的水；在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定等。 2.D  注解：药物因素对栓剂中药物吸收的影响：药物的溶解度、脂溶性与解离度以及粒径大小影响药物的直肠吸收。难溶性药物因直肠中分泌液较少，溶解吸收较少，宜减小粒径，以增加溶出。脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。 基质因素对栓剂中药物吸收的影响水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放于分泌液中，而脂溶性药物分散于油脂性基质，药物须由油相转入水性分泌液中，这种转相与药物在油和水两相中的分配系数有关。脂溶性药物分散于水溶性基质中能较快释放。 3.C  注解：甘油明胶系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓慢溶于分泌液中，其中药物的溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变，一般明胶与甘油等量，水控制在10以下，甘油与水的含量越高越易溶解，水分过多成品变软。本品常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。 4.B  注解：聚乙二醇（PEG）  相对分子质量1000者熔点为3842，以两种或两种以上的不同相对分子质量的聚乙二醇加热熔融可制得理想硬度的栓剂基质。本品通体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠粘膜有刺激性，加入20以上的水可避免。也可以在纳入腔道前先用水润湿，或在栓剂表面涂一层鲸蜡醇或硬脂醇薄膜，防止刺激。制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏。但易吸湿受潮变形。 5.E  注解：栓剂模孔需涂润滑剂，以便冷凝后脱模。油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各1份与90乙醇5份制成的醇溶液。水溶性或亲水性基质的栓剂则用油性润滑剂，如液状石蜡、植物油等。 6.E  注解：栓剂的质量要求：药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应有适宜的硬度，不起霜，不变色。     栓剂的质量检查：重量差异、融变时限等项目检查应符合规定。其中，油脂性基质检应在30min内全部融化、软化，或触压时无硬心；水溶性基质栓应在60min内全部溶解。 7.B 8.A  注解：具有适宜的稠度、粘着性、涂展性是软膏基质的要求 9.C  注解：甘油明胶作为栓剂基质使用注意：水控制在10以下，甘油与水的含量越高越易溶解，水分过多成品变软；不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。 10.B  注解：可可豆脂为脂肪酸三酸甘油酯，由于所含酸的比例不同，所组成的甘油酯混合物的熔点也不同。在常温下为黄白色固体，熔点为对3134，加热至25时即开始软化，在体温时能迅速熔化。可可豆脂具有同质多晶性，有、三种晶型，其中、两种晶型不稳定，熔点较低，型稳定，熔点为34。 11.D  注解：置换值是药物的重量与同体积基质重量之比值称为置换值（价）。不同处方，用同一模具制得的栓剂体积相同，但其重量则随基质与药物密度的不同而变化。根据置换值可以对药物置换基质的重量进行计算。     置换价测定：取基质适量用熔融法制成不含药物的栓剂若干枚，准确称定，求出每枚不含药的空白栓（基质），重量为G，再精密称取适量药物与基质，用熔融法制备含药栓若 干枚，并求出每枚含药检重量为M，每枚含药栓中的主药重量为W，那么MW即为含药栓中基质的重量，而G（MW）即为纯基质栓与含药检中基质重量之差，亦即为与药物同体积（被药物置换）的基质重量。则置换值（f）的计算公式为：                                         fWG（MW）      制备每粒栓剂所需基质的理论用量（ X）为：                                          XGwf 本题中G2.0   w0.2    f1.6 所需基质的理论量X ，XGwf2.0-0.2/1.62.0-0.1251.875 12.D 13.B  注解：栓剂中不溶性药物一般应粉碎成细粉，过6号筛，再与基质混匀。 14.D 15.C  B型题 1.A  2.E  3.B   4.D  注解：应注意栓剂水溶性基质除明胶甘油、聚乙二醇外还由聚氧乙烯（40）硬脂酸酯、吐温61等；栓剂脂溶性基质除可可豆脂，半合成、全合成脂肪酸甘油酯外，还有可可豆脂的代用品乌桕油和香果脂。 滴丸的基质包括水溶性基质和非水溶性基质，其中水溶性基质有聚乙二醇、硬脂酸钠、甘油明胶，非水溶性基质有硬脂酸、蜂蜡、虫蜡、氢化植物油。5.A   6.B   7.C  8.B  注解：滴丸采用滴制法制备；脂肪性基质的栓剂可选用搓捏法、冷压法、热熔法中的任意一种，而水溶性基质多采用热熔法；软膏剂的制备方法中，研和法制备适用于基质稠度适中且在常温下通过研磨即能均匀混合，基质为半固体、液体混合物在常温下通过研磨易混匀，热熔法制备适用于软膏中含有不同熔点基质，在常温下不能均匀混合，基质为固体、半固体、液体混合物的软膏剂有不同熔点基质存在，故选热熔法。 9.A   10.D   11.C   12.B  注解：巴布剂的制备过程与橡胶膏剂基本相同，只是涂布后，用层压的方法将膏层与保护层 复合，由自动包装机完成切割、包装。橡胶膏剂药料提取膏浆制备涂膏浆回收溶剂切割加衬；巴布剂药料提取膏浆制备涂膏浆加衬切割；黑膏药炸料炼油下丹成膏去火毒摊涂。 13.B   14.A   15.D   16.C  注解：软膏剂除外观性状外，还应检查含量、稠度、水值、酸碱度、稳定性、刺激性。巴布剂主要的指标是粘着力试验。 X型题 1.ABCDE 注解：栓剂中影响药物吸收的因素有： 生理因素   栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其给药量的5070可不经过门脉系统。所以，使用时应塞入距肛门口2cm处为妥。另外直肠有粪便、腹泻以及组织脱水等均能影响药物从直肠部位的吸收。直肠液的pH（约为74，且没有缓冲能力）对弱酸弱碱性药物的吸收也有影响。     药物因素    药物的溶解度、脂溶性与解离度以及粒径大小影响药物的直肠吸收。 难溶性药物因直肠中分泌液较少，溶解吸收较少，宜减小粒径，以增加溶出。脂溶性、非 解离型的药物较解离型的药物易吸收。 2.ACDE 3.ABCE  注解：栓剂系指药材提取物或药粉与适宜基质混合制成供纳入肛门、阴道等腔道应用的一种 固体剂型。常用的有肛门栓和阴道栓，栓剂在常温下呈固体，纳入腔道后，迅速熔融或溶解，并易与腔道分泌液混合，逐渐释放药物而产生局部或全身治疗作用。 栓剂具有以下特点：可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用；药物不受胃肠道pH或酶的破坏，避免药物对胃粘膜的刺激性，药物经直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；适用于不能或者不愿口服给药的患者。 由于栓剂药物吸收途径决定，药物大部分不受肝脏首过作用的破坏，而不是全部 4.BCDE  注解：可可豆脂具有同质多晶性，有、三种晶型，其中、两种晶型不稳定，熔点较低，型稳定，熔点为34。 当加热至36后再凝固，则形成大量、晶型而使熔点仅为24，以致难于成型和包装。因此，制备时应缓缓升温加热待熔化至23时，停止加热，让余热使其全部熔化；或在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型以促使不稳定晶形转变成稳定晶型；也可在熔化凝固时，将温度控制在2832几小时或几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。 可可豆脂与药物的水溶液不能混合，可加适量亲水性乳化剂制成水油乳剂型基质，加快药物释放。有些药物如樟脑、薄荷脑等能使其熔点降低，可加入36的蜂蜡或鲸蜡以提高熔点。 5.ABCD 注解：此题是考核药物处理及加入方法     栓剂中主药与基质应有适宜比例，一般药物所占比例小，便于成型，中药提取物应适 当精制去杂，以使栓剂易于成型且含药量高。 药物加入方法包括 1不溶性药物。     2油溶性药物   中药挥发油或冰片等药物可直接溶解于已熔化的油脂性基质中，若 药物用量大而降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量蜂蜡、鲸蜡调节；或以适量乙醇溶 解加入水溶性基质中；或加乳化剂。     3水溶性药物   中药水提浓缩液，可直接与已熔化的水溶性基质混匀；或用适量羊毛脂混合后，再与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成干浸骨粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。6.ABCE 注解;热熔法应用最广泛，油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备首先将模具洗净、擦干，用润滑剂少许涂布于模具内壁（涂润滑剂），将计算量的基质在水浴上加热时熔融（熔化基质），然后按药物性质以不同方法加入药物，混合均匀（加入药物），一次性注入模具至溢出模口（浇模），放冷（冷却），待完全凝固后，用刀切去溢出部分，脱模即得。 涂布为橡胶膏剂、巴布剂等工艺部分 7.BCE 注解：栓剂药物吸收的途径：肛门栓给药后，药物经直肠吸收主要途径有三条：直肠上静脉经门静脉进入肝脏后，再由肝脏进入大循环；或直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环起全身作用（不受肝脏首过作用的破坏）；或经直肠淋巴系统吸收。 阴道用栓剂给药后，由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，药物吸收不经肝脏，吸收速度较快。 8.CDE 注解：可可豆脂，油脂性基质；聚乙二醇类，水溶性基质；半合成脂肪酸甘油酯类，油脂性基质9.AB 注解：油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油、乙醇的混合液为润滑剂，水溶性基质的栓剂常用植物油为润滑剂，利于脱模。不溶性药物一般应粉碎成细粉，过6号筛，再与基质混匀，5号筛为80目6号筛为100目 10.BCD 11.ABC  注解：耐热试验、耐寒试验为橡胶膏剂质量检查项目 12.ABCE  13.BCDE  注解：融变时限为栓剂检查项目，其余为软膏剂质量要求及检查项目 14.ABE习题21.全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在A.接近直肠上静脉 B.应距肛门口2锄处 C.接近直肠下静脉D.接近直肠上、中、下静脉 E.接近肛门括约肌 （答案B）2.不作为栓剂质量检查的项目是A.熔点范围测定 B.融变时异检查 C.重量差异检查D.药物溶出速度与吸收试验 E.稠度检查 （答案E）3.关于可可豆脂的错误表述是 （答案C）A.可可豆脂具同质多晶性质 B.晶型最稳定C.制备时熔融温度应高于40 D.为公认的优良栓剂基质E.不宜与水合氯醛配伍4.制备栓剂时，选用润滑剂的原则是 （答案C）A.任何基质都可采用水溶性润滑剂 B.水溶性基质采用水溶性润滑剂C.油溶性基质采用水溶性润滑剂，水溶性基质采用油脂性润滑剂D.无需用润滑剂 E.油脂性基质采用油脂性润滑剂5.下列有关置换价的正确表述是A.药物的重量与基质重量的比值 B.药物的体积与基质体积的比值C.药物的重量与同体积基质重量的比值D.药物的重量与基质体积的比值 E.药物的体积与基质重量的比值 （答案C）6.栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称A.酸价 B.真密度 C.分配系数 D.置换价 E.粒密度 （答案D）X型题1.下列有关栓剂的叙述中，错误的是A.栓剂使用时塞得深，生物利用度好B.局部用药应选释放慢的基质C.置换价是药物重量与同体积的基质重量之比D.pKa<4.3的弱酸性药物吸收快E.药物不受胃肠PH、酶的影响，在直肠吸收较口服干扰少 （答案ACD）2.增加直肠栓剂发挥全身作用的条件是A.粪便的存在有利于药物吸收B.插入肛门2cm处有利于药物吸收C.油水分配系数大释放药物快有利于吸收D.油性基质的栓剂中加入HLB值大小11的表面活性剂能促使药物从基质向水性介质扩散有利于药物吸收E.一般水溶性大的药物有利于药物吸收 （答案BDE）第 9 页 共 9 页