《药理学》教学课件第13章--镇静催眠药和抗惊厥药.pptx

L O G O第十三章第十三章镇静催眠药和抗镇静催眠药和抗惊厥药惊厥药1.1.睡眠与失眠睡眠与失眠 睡眠是一种重要的生理过程和需求，具有昼夜睡眠是一种重要的生理过程和需求，具有昼夜 节律性对人的体力和精力的恢复具有重要意义。节律性对人的体力和精力的恢复具有重要意义。引起失眠的原因引起失眠的原因 A.A.应激状态或环境改变破坏了机体的正常节律，应激状态或环境改变破坏了机体的正常节律，情绪应激，作息改变等。不需服药，自行调整。情绪应激，作息改变等。不需服药，自行调整。B.B.精神或躯体疾病，抑郁症及各科疾病。精神或躯体疾病，抑郁症及各科疾病。应对因治疗，辅以镇静催眠药应对因治疗，辅以镇静催眠药 C.C.不适当的药理学影响，不适当的药理学影响，a.a.其他药物的中枢兴奋反应，停药自行恢复其他药物的中枢兴奋反应，停药自行恢复 b.b.镇静催眠药的使用不当，综合治疗镇静催眠药的使用不当，综合治疗第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 2.2.镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药，镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药，能轻度抑制中枢神经系统，缓和激动，消除躁能轻度抑制中枢神经系统，缓和激动，消除躁 动，恢复安静情绪的药物为动，恢复安静情绪的药物为镇静药；镇静药；能促进和维持近似生理性睡眠的药称为能促进和维持近似生理性睡眠的药称为催眠药。催眠药。3.3.按照化学结构可分为以下三类按照化学结构可分为以下三类 苯二氮卓类苯二氮卓类 巴比妥类巴比妥类 其它，水和氯醛等其它，水和氯醛等镇静催眠药概述镇静催眠药概述分类分类氟氟 西西 泮泮地地 西西 泮泮硝硝 西西 泮泮三三 唑唑 仑仑一、苯二氮卓类一、苯二氮卓类短短效效类类长长 效效 类类中中效效类类作用机制作用机制苯二氮卓类苯二氮卓类 +受体受体一、苯二氮卓类一、苯二氮卓类GABAGABA+GABAGABAA A受体受体 Cl-Cl-通道开放的频率增加通道开放的频率增加,Cl-Cl-内流内流,中枢抑制中枢抑制药理作用及临床应用药理作用及临床应用 1.1.抗焦虑，抗焦虑，小剂量即可出现，小剂量即可出现，焦虑症焦虑症首选药。首选药。2.2.镇静催眠作用，镇静催眠作用，小剂量镇静，大剂量催眠小剂量镇静，大剂量催眠 氟西泮，三唑仑用于难入睡、多醒和早醒氟西泮，三唑仑用于难入睡、多醒和早醒 3.3.抗惊厥、抗癫痫作用，抗惊厥、抗癫痫作用，地西泮、三唑仑作用最好地西泮、三唑仑作用最好 地西泮是治疗地西泮是治疗癫痫持续状态癫痫持续状态的首选药。的首选药。其它类型癫痫其它类型癫痫可选硝西泮和氟硝西泮可选硝西泮和氟硝西泮 4.4.中枢性肌松作用中枢性肌松作用:用于大脑僵直用于大脑僵直 5.5.遗忘，抑制呼吸，降低血压等遗忘，抑制呼吸，降低血压等一、苯二氮卓类一、苯二氮卓类药动学：药动学：血浆蛋白结合率高，地西泮血浆蛋白结合率高，地西泮99%99%不良反应不良反应 1.1.连续用药可出现连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力头昏、嗜睡、乏力等。等。2.2.耐受性与依赖性，耐受性与依赖性，耐受性小，反而易产生依赖性耐受性小，反而易产生依赖性 3.3.急性中毒，急性中毒，可致昏迷和呼吸抑制。可致昏迷和呼吸抑制。氟马西尼解毒氟马西尼解毒。4.4.致畸，致畸，妊娠前三个月妇女禁用妊娠前三个月妇女禁用 5.5.少数患者脑功能障碍少数患者脑功能障碍一、苯二氮卓类一、苯二氮卓类分类分类长长效效类类短短效效类类超超短短效效类类中中效效类类二、巴比妥类二、巴比妥类异戊巴比妥异戊巴比妥戊巴比妥戊巴比妥硫喷妥钠硫喷妥钠司可司可巴比妥巴比妥作用机制作用机制 延长延长Cl-Cl-通道开放时间；拟通道开放时间；拟GABAGABA作用作用 药理作用与临床应用药理作用与临床应用 1.1.镇静催眠：镇静催眠：安全性低，易反跳安全性低，易反跳 2.2.抗惊厥、抗癫痫：抗惊厥、抗癫痫：大剂量时有抗惊厥作用大剂量时有抗惊厥作用,苯巴比妥苯巴比妥可用于癫痫大发作及癫痫持续状态可用于癫痫大发作及癫痫持续状态 3.3.麻醉及麻醉前给药：麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠硫喷妥钠，静脉或诱导麻醉静脉或诱导麻醉 苯巴比妥或戊巴比妥苯巴比妥或戊巴比妥麻醉前给药可消除术前紧张麻醉前给药可消除术前紧张二、巴比妥类二、巴比妥类不良反应不良反应 1.1.后遗作用：后遗作用：次晨可出现头晕、困倦、恶心等症状次晨可出现头晕、困倦、恶心等症状 2.2.耐受性：耐受性：肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂 加速自身代谢产生耐受加速自身代谢产生耐受 加快其它药物的代谢使药效降低加快其它药物的代谢使药效降低 3.3.依赖性依赖性 精神依赖性精神依赖性:梦魇增多梦魇增多 躯体依赖性躯体依赖性:长期应用停药后还产生反跳长期应用停药后还产生反跳 4.4.过敏反应过敏反应 5.5.急性中毒：急性中毒：支持疗法支持疗法 +常规解救常规解救二、巴比妥类二、巴比妥类苯二氮卓类同巴比妥类相比有以下优点：苯二氮卓类同巴比妥类相比有以下优点：1.1.对快波睡眠影响小，减少噩梦发生对快波睡眠影响小，减少噩梦发生 2.2.治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大 3.3.对肝药酶几无作用，不影响他药代谢对肝药酶几无作用，不影响他药代谢 4.4.依赖性小，戒断症状轻依赖性小，戒断症状轻二、巴比妥类二、巴比妥类三、其他镇静催眠药三、其他镇静催眠药 水合氯醛水合氯醛 1.1.用于顽固性失眠或其他药物效果不佳者用于顽固性失眠或其他药物效果不佳者 2.2.对胃肠有刺激，溃疡患者禁用，可直肠给药对胃肠有刺激，溃疡患者禁用，可直肠给药 唑吡坦唑吡坦 1.1.镇静催眠作用明显，无肌松和抗癫痫作用镇静催眠作用明显，无肌松和抗癫痫作用第二第二节 抗惊厥抗惊厥药 1.1.惊厥，惊厥，是中枢神经过度兴奋所致是中枢神经过度兴奋所致,表现为全身表现为全身 骨骼肌不自主的强烈收缩。骨骼肌不自主的强烈收缩。硫酸镁硫酸镁 1.1.镁在神经冲动的传递和神经肌肉应激性的维持方面镁在神经冲动的传递和神经肌肉应激性的维持方面 基本上是一抑制性离子。血浆中基本上是一抑制性离子。血浆中MgMg2+2+低于正常值时低于正常值时,出现神经及肌肉组织的兴奋性升高出现神经及肌肉组织的兴奋性升高,而而MgMg2+2+浓度升浓度升 高时高时,可致中枢抑制和肌肉松弛。可致中枢抑制和肌肉松弛。2.Mg2.Mg2+2+的这种作用可被的这种作用可被CaCa2+2+所对抗。所对抗。3.3.肌注用于惊厥；口服用于泻下、利胆肌注用于惊厥；口服用于泻下、利胆