成教高职《药理学》第40章--抗结核病药及抗麻风病药.ppt
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成教高职《药理学》第40章--抗结核病药及抗麻风病药.ppt
L O G O第四十章第四十章 抗结核病药及抗抗结核病药及抗麻风病药麻风病药一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药异烟肼isoniazid INH一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药【抗菌作用】v抗菌谱结核杆菌v抗菌力杀灭作用v抗菌原理对分枝杆菌酸的合成有抑制作用而影响细胞壁合成vDNA合成 抑制酶影响代谢v耐药性单用易产生耐药性。一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药【体内过程】吸收好,分布广,穿透性强,进入细胞内。代谢:乙酰化,快、慢代谢型【不良反应】1VitB6缺乏 周围神经炎,中枢系统毒性,CNS兴奋。2肝毒性一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药 利福平利福平 rifampin一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药【抗菌作用】抗菌谱抗菌谱 广:广:v结核杆菌、麻风杆菌v对革兰阳性菌尤其耐药性金葡菌有强大的抗菌作用v对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。抗菌力:抗菌力:杀菌静止期、繁殖期有效抗菌原理抗菌原理:抑制RNA多聚酶,阻碍RNA合成。耐药性:耐药性:单用易产生耐药性一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药【体内过程体内过程】吸收:复合物影响 分布:广,穿透力强,脑中高代谢:肝中乙酰化 排泄:尿、胆、腺体。【不良反应不良反应】1肝损害,黄疸、肿大 2过敏反应 3胃肠刺激 4致畸一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药 利福喷汀利福喷汀和利福定利福定v抗菌作用强,维持时间长,用量小。一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药 乙胺丁醇乙胺丁醇 ethambutol一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药【抗菌作用抗菌作用】抗菌谱:结核杆菌抗菌力:抑菌抗菌原理:可能是干扰RNA合成耐药性:单用易产生耐药性。一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药【体内过程体内过程】吸收:吸收好分布:广,脑中低 代谢:不 排泄:从尿中排泄。t1/234h。【不良反应】为视神经炎,尿酸,过敏,胃肠反应。一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药 链霉素链霉素streptomycinv对结核有抑菌作用,v穿透性弱,v单用易耐药,v耳、肾毒性大一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药 吡嗪酰胺吡嗪酰胺 pyrazinamide一、一线抗结核病药一、一线抗结核病药【抗菌作用】对结核杆菌有杀菌作用,酸性中抑菌作用强,单用易耐药。【体内过程】吸收好,分布广,脑中高。【不良反应】肝毒性,尿酸、痛风、关节麻痹。二、二线抗结核病药二、二线抗结核病药 对氨基水杨酸纳对氨基水杨酸纳sodium paraaminosalicylate P.A.S二、二线抗结核病药二、二线抗结核病药对结核有抑菌作用,弱v吸收好,分布广,v引起耐药性缓慢。v不良反应为胃肠刺激,过敏反应,贫血三、用药原则三、用药原则1早期用药 2.联合用药 3坚持规律用药4.全程督导治疗第二节第二节 抗麻风病药抗麻风病药病原体:病原体:麻风杆菌常常用用药药物物:氨苯砜、巯苯咪唑、氯法齐明、利福平、罗红霉素、米诺环素、氧氟沙星