药物制剂技术教学大纲37433.pdf

1/16 药物制剂技术教学大纲 课程名称：药物制剂技术 计划学时：72 计划学分：4.5 课程类别：专业课 课程性质：适用专业：医药营销专业 开设学期：第四学期 制订单位：药学系药剂教研室 执笔人：许嵘 一、课程的性质、任务 研究将药物制成适宜的剂型，保证药物制剂的安全、有效和稳定，以质量优良的药剂满足医疗卫生的需要。二、课程教学目标（一）知识教学目标 通过本课程的学习，使学生掌握药物剂型的设计及药物制剂的制备、生产的理论知识和技能。（二）能力培养目标 掌握药物制剂质量控制的方法并能对药物制剂的质量进行正确的评价。三、教学时数分配建议表 章次 名称 学数 其中 理论教学 实验与实训 第一章 绪论 3 3 0 第二章 表面活性剂 3 3 0 第三章 溶解理论 1 1 0 第四章 液体制剂 16 6 10 第五章 灭菌法与空气净化技术 1 1 0 第六章 过滤 1 1 0 第七章 注射剂 6 6 0 第八章 输液 3 3 0 第九章 药物制剂的稳定性 2 2 0 第十章 粉碎、筛分与捏合 1 1 0 第十一章 制粒和干燥 1 1 0 第十二章 散剂、颗粒剂和胶囊剂 6 2 4 第十三章 片剂 13 8 5 第十四章 包衣 1 1 0 第十五章 栓剂 3 3 0 第十六章 软膏剂 6 3 3 2/16 第十七章 膜剂 1 1 0 第十八章 气雾剂 3 3 0 第十九章 缓、控释制剂 1 1 0 总计 72 50 22 实验实训学时安排（总课时学时）序 号 实验实训项目 周 次 学 时 类 型 1 溶液型液体制剂的制备 3 2 综合 2 混悬剂的制备 4 4 综合 3 乳剂的制备 5 4 综合 4 散剂及胶囊剂的制备 9 4 综合 7 片剂的制备 10 5 综合 9 软膏剂的制备 12 3 综合（备注：类型分为基础、验证、综合及创新等四种；）四、课程内容及要求 第一部分 理论教学 第一章 绪论（2 学时）教学目的与要求：1掌握剂型、制剂、药剂学的概念。2掌握剂型的重要性、分类方法和常用剂型。（原料药必须制成适宜的剂型及其制剂才能应用临床的原因和药物剂型及其制剂处方设计的依据）3熟悉药典的概况，中国药典的沿革概况，熟悉处方的概念和类型。4熟悉 GMP、GLP 的含义。5了解药剂学的任务和发展。重点与难点：剂型、制剂、药剂学的概念；剂型分类方法和常用剂型 教学内容：一概述 1药剂学常用术语 2药剂学的任务 3药物剂型的分类 二、药剂学的发展 三、药典与药品标准 1概述 2中华人民 XX 国药典 3其他国家药典 3/16 4中华人民 XX 国卫生部药品标准及地区性药品标准 四、处方 五、新药与新药审批办法 1新药与新药的分类 2新药审批资料与审批程序 六、药品生产质量管理规 X 与药品安全实验规 X 第二章液体制剂（10 学时）教学目的与要求：1掌握液体制剂的含义、特点、分类及质量要求。2.掌握液体制剂的常用溶剂。3.熟悉增加药物溶解度的药剂学方法。4.掌握表面活性剂的概念、功能结构、种类、特性及应用。5.熟悉溶液剂、糖浆剂、芳香水剂的概念和有关特点及制备方法。6.熟悉高分子溶液剂和溶胶剂的概念、性质及制备方法。7.掌握混悬剂的概念、质量要求、稳定性、常用稳定剂及质量评价。熟悉混悬剂的制备方法。8.掌握乳剂的概念、特点、稳定性和常用乳化剂。熟悉乳剂的制备方法、形成条件及质量评价。9.熟悉合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念及应用。了解含漱剂、滴牙剂、滴耳剂、灌肠剂、灌洗剂、涂剂的概念和应用。10.了解液体制剂的防腐与色、香、味的应用。重点与难点：液体制剂的含义、特点、分类及质量要求；液体制剂的常用溶剂；表面活性剂的概念、功能结构、种类、特性及应用；混悬剂的概念、质量要求、稳定性*、常用稳定剂及质量评价；乳剂的概念、特点、稳定性*和常用乳化剂。教学内容：第一节 概述 1液体制剂的特点与质量要求 2液体制剂的分类 3液体制剂的常用溶剂 第二节 溶解度、溶解速度及影响因素 4/16 1溶解度及溶解速度 2溶剂与溶质的溶解关系 3影响药物溶解度与溶解速度的因素 4难溶性弱酸、弱碱及其盐类的溶解度与 PH 值的关系 第三节 增加药物溶解度的方法 1制成盐类 2更换溶剂或选用混合溶剂 3加入助溶剂 4使用增溶剂 5分子结构修饰 第四节 表面活性剂及其在药剂学中的应用 1概述 2表面活性剂的结构特点和分类 3表面活性剂的特性 4表面活性剂在制剂中的应用 第五节 溶液型液体制剂 1溶液剂 2芳香制剂 3甘油剂 4醑剂 5糖浆剂 第六节 高分子溶液剂 1高分子溶液的性质及在药剂学中的应用 2高分子溶液的制备 第七节 溶胶剂 1概述 2溶胶剂的制备 第八节 混悬剂 1概述 2混悬剂的稳定性 3混悬剂的稳定剂 4混悬剂的制备方法 5混悬剂的质量评价 第九节 乳剂 5/16 1概述 2乳剂形成的理论 3乳化剂 4乳剂的制备及影响乳化的因素 5乳剂的稳定性 6乳剂的质量评价 7复合型乳剂 第十节 按给药途径和应用方法分类的液体制剂 1合剂 2洗剂 3搽剂 4、滴耳剂 5滴鼻剂 6含漱剂 7滴牙剂 8涂剂 9灌肠剂 10灌洗剂 第十一节 液体制剂的矫味与着色 1概述 2矫味剂 3着色剂 第十二节 液体制剂的防腐 1防腐的重要性 2防腐措施 第十三节 液体制剂的包装与贮存 1液体制剂的包装 2液体制剂的贮存 第三章浸出制剂（4 学时）教学目的与要求：1掌握浸出制剂的概念、类型。2熟悉常用浸出方法的要点、适用 X 围、注意事项。3熟悉干燥的基本原理及影响因素。了解干燥的方法及常用设备。4.掌握常用浸出制剂的概念、特点。6/16 重点与难点：浸出制剂的概念、类型；常用浸出制剂的概念、特点。教学内容：一、概述 1浸出制剂的特点 2浸出制剂的质量要求 3浸出制剂的类型 4药物的化学成分与药效的关系 5浸出溶剂 二、浸出原理 1浸出过程 2影响浸出的主要因素 三、浸出方法 1药材的预处理与加工 2浸出方法与器械 四、浸出液的浓缩与干燥 1蒸发 2干燥 五、常用浸出制剂 1汤剂 2中药合剂 3酒剂 4酊剂 5流浸膏剂 6浸膏剂 7煎膏剂 8口服液 六、浸出制剂的质量控制 1浸出药材的质量标准 2制法规 X 3理化标准 4微生物限度检查 七、浸出制剂的包装 7/16 第四章注射剂与滴眼剂（10 学时）教学目的与要求：1.掌握注射剂的定义、分类、特点及质量要求。熟悉注射剂的给药途径。2.掌握注射用水的概念及质量要求，熟悉注射用水的制备方法。掌握热原的性质、除去方法，熟悉热原的概念、污染途径。掌握注射用油的要求，了解非水溶剂。3.掌握注射剂的附加剂。掌握渗透压的调节和计算方法。4.掌握灭菌的概念和物理灭菌法。熟悉 D、Z、F、F0值的含义。掌握湿热灭菌法的特点及其应用，熟悉其他灭菌法的特点及适用 X 围。掌握热压灭菌器的使用。了解无菌操作法。5.熟悉空气净化技术和注射剂生产车间的设计要求。6.掌握注射剂的制备工艺流程及环境要求。熟悉注射剂的容器及处理。熟悉过滤的原理、影响因素及滤器。7.掌握输液的定义、种类、质量要求、存在问题。8.熟悉注射用无菌粉末。熟悉冷冻干燥的基本原理。9.掌握滴眼剂的概念和质量要求。熟悉滴眼剂的附加剂。重点与难点：注射剂的定义、分类、特点及质量要求；注射用水的概念及质量要求；热原的性质、除去方法；注射剂的附加剂；渗透压的调节和计算方法*；灭菌的概念和物理灭菌法；湿热灭菌法的特点及其应用；注射剂的制备工艺流程及环境要求；输液的定义、种类、质量要求、存在问题；滴眼剂的概念和质量要求。8/16 教学内容：第一节 概述 1注射剂的定义和分类 2注射剂的特点 3注射剂的给药途径 4注射剂的质量要求 第二节 注射剂的溶剂 1注射剂溶剂的作用与要求 2注射用水 3注射用油 4其他注射用溶剂 第三节 注射剂的附加剂 1抗氧剂 2抑菌剂 3局部止痛剂 4PH 调节剂 5等渗调节剂 第四节 灭菌法 1F 与 Fo 值在灭菌中的应用 2物理灭菌法 3化学灭菌法 4无菌操作法 第五节 按 GMP 设计注射剂车间 1注射剂车间的设计要求 2无菌操作室的空调系统 3空气的净化 第六节 注射剂的制备 工艺流程 1注射剂的容器和处理方法 2注射液的配制 3注射液的过滤 4注射液的灌封 5注射液的灭菌 6注射剂的质量检查 9/16 7注射剂的印字和包装 8注射剂的举例 第七节 中药注射剂 1中药注射剂的制备方法 2中药注射剂存在的问题及解决方法 3中药注射剂举例 第八节 输液 1概述 2输液的制备 3输液存在的问题及解决方法 4输液的举例 第九节 注射用无菌粉末 1概述 2无菌粉末直接分装法 3冷冻干燥 第十节 混悬型注射剂 1混悬型注射剂的质量要求 2混悬型注射剂的制备 3制备与举例 第十一节 滴眼剂 1概述 2滴眼剂的质量要求 3滴眼剂的附加剂 4滴眼剂的制备方法 5制备举例 6滴眼剂的包装 7接触眼镜附属制剂 第五章散剂、颗粒剂与胶囊剂（4 学时）教学目的与要求：1.掌握粉体粒径、堆密度、流动性、吸湿性测定及表示方法。熟悉粉体学在药剂学中的应用。2.掌握粉碎、过筛、混合的方法、器械与影响因素。3.熟悉散剂的定义、特点、制备及质量检查。4.熟悉颗粒剂的定义、特点、制备及质量检查。10/16 5.熟悉胶囊剂的定义、分类、特点、制备及质量检查。重点与难点：粉体粒径、堆密度、流动性、吸湿性测定及表示方法*；粉碎、过筛、混合的方法、器械与影响因素。教学内容：第一节 粉体学基础 1概述 2粒子大小 3粉体的比表面积 4粉体的密度和孔隙率 5粉体的流动及其影响因素 6粉体的可湿性及测定方法 第二节 散剂 1概述 2固体药物的溶出与扩散 3散剂的制备 4散剂的质量检查 5举例 第三节 颗粒剂 1概述 2颗粒剂的制备 3颗粒剂的质量检查 4颗粒剂的包装与贮存 5举例 第四节 胶囊剂 1概述 2硬胶囊剂的制备 3软胶囊剂的制备 4肠溶胶囊剂 5胶囊剂的质量检查 6胶囊剂的包装与贮存 7举例 第六章片剂（8 学时）教学目的与要求：11/16 1掌握片剂的概念、特点、种类和质量要求 2掌握片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用 3熟悉湿法制粒压片、干法制粒压片和直接压片法 4掌握湿法制粒和干法制粒的方法。了解制粒的常用设备 5掌握片剂包衣的目的和种类。掌握片剂包衣方法，包糖衣的工序，包薄膜衣的材料 了解包衣的常用设备 6掌握压片中可能产生的问题及解决方法 7掌握片剂的质量检查 重点与难点：片剂的概念、特点、种类和质量要求；剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用；湿法制粒和干法制粒的方法；片剂包衣的目的和种类；片剂包衣方法，包糖衣的工序，包薄膜衣的材料；压片中可能产生的问题及解决方法*；片剂的质量检查。教学内容：第一节 概述 1片剂的种类 2片剂的特点与质量要求 第二节 片剂辅料 1稀释剂与吸收剂 2湿润剂与粘合剂 3崩解剂 4润滑剂 5其他辅料 第三节 片剂的制备 1湿法制粒压片 2干法制粒压片 3直接压片法 第四节 中药片剂的制备 1原料的处理 2制颗粒 12/16 3压片 第五节 片剂的包衣 1概述 2包衣方法与设备 3包衣材料及包衣过程 第六节 压片及包衣过程中易出现的问题及解决办法 1压片过程 2包衣过程 第七节 片剂的质量检查 1片剂的检查 2片剂的贮存 第八节 片剂的包装与贮存 1片剂的包装 2片剂的贮存 第九节 片剂制备与举例 第七章软膏剂（3 学时）教学目的与要求：1掌握软膏剂的概念和质量要求 2掌握软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价 3熟悉眼膏剂的概念及常用基质 重点与难点：软膏剂的概念和质量要求；软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价。教学内容：一、概述 二、软膏基质 三、软膏剂中药物的透皮吸收 四、软膏剂的制备 五、眼膏剂 六、软膏剂与眼膏剂的质量评定与包装 第八章栓剂（3 学时）教学目的与要求：1掌握栓剂的概念、种类、质量要求、作用特点。2掌握栓剂的常用基质、制备方法、置换价的计算及质量检查。13/16 重点与难点：栓剂的概念、种类、质量要求、作用特点；栓剂的常用基质、制备方法、置换价的计算*及质量检查。教学内容：一、概述 1栓剂的种类 2栓剂的质量要求 3栓剂的作用特点 二、栓剂的基质 1脂肪性基质 2水溶性及亲水性基质 三、栓剂的制备 1脂肪性基质栓剂 2甘油明胶基质的栓剂 3栓剂的举例 四、栓剂的质量检查 1重量差异 2融变时限 3硬度 4变形温度 5溶出实验与吸收实验 五、栓剂的包装与贮存 1栓剂的包装 2栓剂的贮存 第九章气雾剂（3 学时）教学目的与要求：1掌握 2了解气雾剂的制备、质量检查。重点与难点：气雾剂的概念、特点、种类、组成。教学内容：一、概述 1气雾剂的特点 2气雾剂的种类 14/16 二、气雾剂的组成 1抛射剂 2药物与附加剂 3耐压容器 4阀门系统 三、气雾剂的制备 1气雾剂的处方设计 2抛射剂充填方法 3气雾剂的质量检查 4气雾剂制备与举例 第十章药物制剂的稳定性（3 学时）教学目的与要求：1掌握。3熟悉药物制剂稳定性的实验方法。重点与难点：制剂中药物化学降解的主要途径；影响药物制剂稳定性的因素和稳定化方法。教学内容：一、概述 1研究药物制剂稳定性的意义和 X 围 2稳定性的化学动力学基础 3制剂中药物化学降解的主要途径 二、影响药物制剂稳定性的因素和稳定化方法 1处方因素的影响及解决方法 2外界因素（环境）的影响及解决方法 3固体药物制剂稳定性的特点 4药物制剂稳定化的其他方法 三、药物制剂稳定性实验方法 1室温留样考察 2加速实验 3中药制剂稳定性实验的技术要求 第二部分 实践教学 实验一 溶液型液体制剂的制备（2 学时）（一）实验目的：1掌握溶液型液体药剂的制备方法。2掌握液体药剂制备过程的15/16 各项基本操作。（二）实验内容：复方碘溶液、复方硼砂溶液、硫酸亚铁糖浆的测定及质量检查（三）作业与思考：试提出制备硫酸亚铁糖浆剂的新方法？硫酸亚铁糖糖浆剂含量测定的改进？硫酸亚铁制剂进展？实验二 混悬剂的制备（3 学时）（一）实验目的：1掌握混悬液型液体药剂的一般制备方法。2熟悉稳定剂的选择 及混悬剂的质量评定方法。（二）实验内容：炉甘石洗剂的制备及沉降体积比的测定与重新分散试验（三）作业与思考：1综合各项指标，分析，比较 5 个炉甘石洗剂制品中，哪一个处方最好？为什么？25 个炉甘石洗剂处方中各个附加剂起的作用是什么？实验三维生素 C 注射液的处方设计（4 学时）（一）实验目的：1掌握影响维生素 C 注射液稳定性的主要因素。2了解处方设计中稳定性实验的一般方法。3熟悉注射剂处方设计的一般思路。（二）实验内容：考察温度、重金属离子、pH 值对维生素 C 注射液稳定性的影响 作业与思考：1用 NaHCO3调节维生素 C 注射液的 pH 值，应注意什么问题？为什么？2影响药物氧化的因素有哪些？如何防止？（一）实验四 散剂及胶囊剂的制备（2 学时）（一）实验目的：1掌握粉碎、过筛、混合的基本操作。2掌握散剂制备工艺过程：粉碎、过筛、混合、分剂量、质量检查及包装。3掌握硬胶囊剂的手工填充方法用胶囊板手工填充胶囊的方法。（二）实验内容：硫酸阿托品散剂、硬胶囊剂的制备及质量检查（三）作业与思考：1何谓等量递加法。这种方法有何优点？2在药房工作中，为何往往将毒剧药预先配成倍散？3含医疗用毒性药品散剂的配制要点有哪些？实验五 片剂的制备（5 学时）（一）实验目的：1熟悉片剂制备的基本工艺过程，掌握湿法制粒压片的工艺过程。2掌握片剂质量检查方法。3了解单冲压片机的基本构造、使用和保养。（二）实验内容：维生素 C 片剂的制备，片剂的质量检查（三）作业与思考：1维生素 C 用量较小，如何保证维生素 C 能与辅料糊精、糖粉混匀?2维生素 C 易氧化分解变色,制粒时间和干燥温度如何控制?加入酒石酸的目的是什么?3 片剂制备的主要方法及湿法制粒压片的一般过程。4 压制片剂时,为何大多数药物需先制成颗粒?实验六软膏剂的制备（4 学时）（一）实验目的：1掌握不同类型基质软膏的制备方法。2熟悉软膏剂中药物的加入方法。3掌握软膏中药物释放的测定方法。4了解软膏基质对药物释放的影响。（二）实验内容：不同类型乳剂基质软膏的制备及类型鉴别，软膏剂的体外释药速率测定：半透膜扩散法（三）作业与思考：1影响药物从软膏基质中释放的因素有哪些？2软膏剂制备过程中药物的加入方法有哪些？3制备乳剂型软膏基质时应注意什么？为什么要加温到 7080？实验七 注射液的配伍变化（2 学时）（一）实验目的：1、掌握注射剂配伍变化的研究方法。2、了解发生配伍变化的原因和处理原则。16/16（二）实验内容：注射液可见变化点 pHT 的测定、薄层层析法研究配伍变化 作业与思考：1、青霉素能否用葡萄糖注射液进行静脉滴注？2、盐酸普鲁卡因注射液和氨茶碱注射液配伍时可能发生什么配伍变化？3、研究注射剂的配伍变化对临床合理用药有何意义？五、考核方法和成绩评定 期末考试占 60，题型及比例：选择题:题空题：计算题：简答题为 6：1：1：2 平时成绩占 20（考勤、作业、阶段考、小测、练习）实验成绩占 20（实验报告占 40%，实验操作占 40%，实验课参与情况占 10%，实验理论考试占 10%。）六、教材及参考书（一）教材 药剂学实验林宁主编，中国医药科技出版，普通高等专科教育药学类规划教材。