第21章抗心绞痛药(精品).ppt

第第21章章 抗心绞痛药抗心绞痛药2023/1/311概概 述述 心心绞绞痛痛是是冠冠状状动动脉脉粥粥样样硬硬化化性性心心脏脏病病的的常常见见症症状状，是是由由于于冠冠状状动动脉脉供供血血不不足足，心心肌肌急急剧剧的的、暂暂时时的的缺缺血血与与缺缺氧氧所所引引起起的的临临床床综综合征。合征。发发作作时时，病病人人胸胸骨骨后后出出现现压压榨榨性性疼疼痛痛，疼疼痛痛可可放放射射至至左左肩肩、心心前前区区和和左左上上肢肢，疼疼痛痛一一般般持持续续几几分分钟钟，休休息息或或服服用用抗抗心心绞绞痛痛药药可可缓解。缓解。2023/1/312概概 述述u稳定型（典型）稳定型（典型）u变异型变异型：u不稳定型不稳定型【心绞痛分型心绞痛分型】【病理机制病理机制】供氧供氧耗氧耗氧正常供氧供氧耗氧耗氧心绞痛【药理作用药理作用】冠脉流量冠脉流量灌注压灌注压舒张期舒张期心率心率心室壁张力心室壁张力心肌收缩力心肌收缩力冠脉痉挛，安静、活动时均可发冠脉痉挛，安静、活动时均可发作，属暂时性功能失调。作，属暂时性功能失调。频繁发作，日趋严重，休息频繁发作，日趋严重，休息或含化硝酸甘油不能立即缓或含化硝酸甘油不能立即缓解。有初发、恶化、自发性解。有初发、恶化、自发性等，可恶化导致心肌梗死或等，可恶化导致心肌梗死或猝死，亦可恢复为稳定型心猝死，亦可恢复为稳定型心绞痛。绞痛。舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧枝循环开放进侧枝循环开放供血供氧供血供氧舒张体血管，舒张体血管，心脏前后负荷或心脏前后负荷或心率心率心缩力心缩力耗氧量耗氧量抗血小板，防治血栓形成抗血小板，防治血栓形成心肌急剧的暂时缺血、缺氧心肌急剧的暂时缺血、缺氧引起，原因引起，原因:心肌需氧升高心肌需氧升高 冠脉痉挛冠脉痉挛 冠脉粥样硬化、狭窄，劳累冠脉粥样硬化、狭窄，劳累时发作，休息或用硝酸甘油时发作，休息或用硝酸甘油可缓解。可缓解。2023/1/313抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效抗心绞痛药一般可通过以下环节发挥疗效 舒张冠脉舒张冠脉 解除冠脉痉挛解除冠脉痉挛疼痛疼痛 促进侧支循环的形成促进侧支循环的形成供血供血供供O O2 2 舒张小静脉舒张小静脉回心血量回心血量前负荷前负荷 心室壁肌张力心室壁肌张力；舒张小动脉舒张小动脉外周阻力外周阻力心心后负荷后负荷耗氧耗氧心率心率心肌收缩力心肌收缩力 耗氧耗氧 抗血小板聚集，抑制血栓形成抗血小板聚集，抑制血栓形成2023/1/314药物分类药物分类（一一）硝硝酸酸酯酯类类 常常用用的的药药物物有有：硝硝酸酸甘甘油油、硝酸异山梨酯等。硝酸异山梨酯等。（二二）受受体体阻阻断断药药 常常用用的的药药物物有有：普普萘萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。（三三）钙钙拮拮抗抗药药 常常用用的的药药物物有有：维维拉拉帕帕米米、地尔硫卓、硝苯地平等。地尔硫卓、硝苯地平等。2023/1/315 硝酸甘油硝酸甘油体内过程体内过程 硝酸甘油能舌下含服和静脉注射及硝酸甘油能舌下含服和静脉注射及皮肤贴剂应用，吸收好，作用快而维持皮肤贴剂应用，吸收好，作用快而维持时间较短。在肝脏代谢失活，经肾排泄。时间较短。在肝脏代谢失活，经肾排泄。第1节 硝酸酯类2023/1/316【药理作用药理作用】2.改变冠脉血流分布，改变冠脉血流分布，缺血区供血缺血区供血舒张冠脉运输血管和侧枝循环舒张冠脉运输血管和侧枝循环缺血区供血缺血区供血回心血量回心血量左室压力左室压力心内膜血流心内膜血流1.扩张体血管，降低耗氧量扩张体血管，降低耗氧量2023/1/318冠脉侧枝循环2023/1/3111 硬化斑块形成狭窄缺血区非缺血区硝酸甘油冠脉窃流冠脉窃流大剂量冠脉窃流2023/1/3112【不良反应不良反应】1.各型心绞痛发作时首选。各型心绞痛发作时首选。高效、速效、经济、方便（含化、高效、速效、经济、方便（含化、携带）携带）2.急性心肌梗死急性心肌梗死3.心功能不全心功能不全【临床用途临床用途】1.血管扩张：颜面潮红、头痛、血管扩张：颜面潮红、头痛、眼压升高、体位性低血压及晕眼压升高、体位性低血压及晕厥，过量诱发加重心绞痛。青厥，过量诱发加重心绞痛。青光眼、颅内高压禁用。光眼、颅内高压禁用。2.大剂量：高铁血红蛋白血症大剂量：高铁血红蛋白血症 3.快速耐受性：连用快速耐受性：连用1-2周可产周可产生，停药生，停药1-2周可恢复；宜间周可恢复；宜间歇用药歇用药 1.指导病人正确用药方法及正确用量：指导病人正确用药方法及正确用量：应随身携带应随身携带；舌下含服；舌下含服；2.有效期仅为有效期仅为6个月个月3.用药期间戒酒用药期间戒酒【用药监护用药监护】2023/1/3114心率心率舒张期舒张期供血时间供血时间 供血供氧供血供氧在非衰竭心脏残留血量不会增加在非衰竭心脏残留血量不会增加 促进促进HB中氧的解离中氧的解离 非缺血区血管收缩非缺血区血管收缩缺血区的血缺血区的血液供应液供应 改善缺血区血液供应改善缺血区血液供应【作用用途作用用途】第二节第二节 受体阻断药受体阻断药【不利因素不利因素】【作用分析作用分析】阻断阻断1受体受体心率心率收缩力收缩力耗氧耗氧量量稳定型心绞痛（伴高血压心动稳定型心绞痛（伴高血压心动稳定型心绞痛（伴高血压心动稳定型心绞痛（伴高血压心动过速者）过速者）过速者）过速者）普萘洛尔普萘洛尔 阻断阻断2受体受体冠脉收缩供血冠脉收缩供血变变变变异性心绞痛禁用异性心绞痛禁用异性心绞痛禁用异性心绞痛禁用阻断阻断受体后，使受体后，使受体作用占优势，易致受体作用占优势，易致冠脉痉挛冠脉痉挛 阻断阻断1受体受体收缩力收缩力射血时间射血时间、残留血量残留血量 耗氧量耗氧量 2023/1/3116心力衰竭：负性肌力，心室壁张力心力衰竭：负性肌力，心室壁张力；支气管哮喘；支气管哮喘；变异性心绞痛禁用；变异性心绞痛禁用；久用骤停：反跳现象；久用骤停：反跳现象；与维拉帕米合用：禁用或慎用与维拉帕米合用：禁用或慎用(负性频负性频率率,负性肌力负性肌力)。静注时宜缓慢，并同时监测心率、血静注时宜缓慢，并同时监测心率、血压和心电图，休压和心电图，休息时心率应不低于息时心率应不低于5050次次/分。分。不良反应及用药监护2023/1/3117第3节 钙通道阻滞药 常常用用硝硝苯苯地地平平，可可舌舌下下给给药药，起起效效快快，为为变变异异型型心心绞绞痛痛的的首首选选药药物物。但但无无明明显显的的抗心律失常作用。抗心律失常作用。其其它它药药物物：维维拉拉帕帕米米、地地尔尔硫硫卓卓、尼尼群群地地平平、尼尼莫莫地地平平、尼尼卡卡地地平平、氟氟桂桂嗪嗪、桂利嗪桂利嗪2023/1/3118抗心绞痛机制1.降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：扩张小扩张小A、小、小V心脏前后负荷心脏前后负荷（室壁张力（室壁张力）心肌收缩力心肌收缩力心率心率交感神经活性交感神经活性2.增增加加供供血血供供氧氧：扩扩张张冠冠状状A（大大的的输输送送血血管管、侧支循环）侧支循环）3.保保护护心心肌肌细细胞胞：减减轻轻缺缺血血所所致致的的胞胞浆浆内内钙钙超超负负荷。荷。2023/1/3119临床应用临床应用 治疗心绞痛的常用药物，特别适用于伴有治疗心绞痛的常用药物，特别适用于伴有高高血压、快速型心律失常血压、快速型心律失常、哮喘及脑缺血患者。、哮喘及脑缺血患者。硝苯地平是变异型心绞痛的首选药。硝苯地平是变异型心绞痛的首选药。维拉帕米对劳累型心绞痛效果好。维拉帕米对劳累型心绞痛效果好。地尔硫卓克用于各型心绞痛。地尔硫卓克用于各型心绞痛。2023/1/3120不良反应较多见：踝、足、小腿肿胀。较多见：踝、足、小腿肿胀。扩张血管：颜面潮红、心悸、头痛、低血扩张血管：颜面潮红、心悸、头痛、低血压等压等与心得安合用：疗效与心得安合用：疗效,但但BPBP；应减量；应减量使用使用用药期间应戒酒用药期间应戒酒久用骤停：加重心绞痛。久用骤停：加重心绞痛。2023/1/3121 升高、增加升高、增加 降低、减少降低、减少 不变不变 三类抗心绞痛药的作用和联合用药效应比较表三类抗心绞痛药的作用和联合用药效应比较表作用 硝酸酯类 受体阻断药 钙拮抗药 三类合用药物心 率心肌收缩力心室容积和压力心室壁张力冠 脉 阻 力心内膜下层供血心肌耗氧量血 压2023/1/3122 硝酸甘油与普萘洛尔（心得安）硝酸甘油与普萘洛尔（心得安）联合应用优点联合应用优点1.疗效疗效两两药药都都有有增增加加心心肌肌供供氧氧，并并降降低低心心肌肌作作功功耗耗氧氧量量；从而减少心绞痛发作次数。从而减少心绞痛发作次数。2.不良反应不良反应 硝硝酸酸甘甘油油扩扩张张静静脉脉，减减少少回回心心血血量量，降降低低前前负负荷荷，可可抵抵消消普普萘萘洛洛尔尔扩扩大大心心室室容容积积，心心室室壁壁张张力力增增高高引引起起的的心心肌肌耗耗氧氧量量的的增增加加的的缺缺点点；普普萘萘洛洛尔尔通通过过 受受体体阻阻断断能能减减慢慢硝酸甘油所引起的心率增快。硝酸甘油所引起的心率增快。3.应用剂量应用剂量2023/1/3123心痛发作氧失衡，降低氧耗增血供。心痛发作氧失衡，降低氧耗增血供。二硝一安有异同，作用用途要分清。二硝一安有异同，作用用途要分清。硝酸甘油含化快，各型发作都适用。硝酸甘油含化快，各型发作都适用。心快高压稳定型，普萘洛尔得安静。心快高压稳定型，普萘洛尔得安静。变异首选心痛定变异首选心痛定,硝苯地平是同名。硝苯地平是同名。硝苯地平心痛定，变异心痛也定宁。硝苯地平心痛定，变异心痛也定宁。不稳定型最严重，三药合用可协同。不稳定型最严重，三药合用可协同。合用须防血压低，减量监护要跟踪。合用须防血压低，减量监护要跟踪。药物歌谣2023/1/3124 临床选药临床选药选选 药药剂量与疗程剂量与疗程联合用药联合用药u硝酸酯类硝酸酯类：各型发作，急性发各型发作，急性发作首选硝酸甘油。作首选硝酸甘油。u受体阻断药受体阻断药：治疗稳定型治疗稳定型（尤尤尤尤为伴高血压心动过速者为伴高血压心动过速者为伴高血压心动过速者为伴高血压心动过速者）、不稳、不稳定型心绞痛可减少发作次数。定型心绞痛可减少发作次数。u钙拮抗药钙拮抗药：变异型首选，也适变异型首选，也适用于稳定型、不稳定型（硝苯地用于稳定型、不稳定型（硝苯地平可加快心率，对此不利）。平可加快心率，对此不利）。n硝酸酯类硝酸酯类：易产生耐药性，给易产生耐药性，给药间隔时间应大于药间隔时间应大于8h，停药期间，停药期间可用钙拮抗药代替。可用钙拮抗药代替。n受体阻断药受体阻断药：个体差异大，个体差异大，易从小剂量开始，切不可突然停易从小剂量开始，切不可突然停药。药。n各类药物都应该从小量开始到最各类药物都应该从小量开始到最佳剂量。佳剂量。l联合用药可以取长补短，增强疗效联合用药可以取长补短，增强疗效l硝酸异山梨醇普萘洛尔硝酸异山梨醇普萘洛尔l钙通道拮抗药钙通道拮抗药+受体阻断药受体阻断药l给药时机给药时机：稳定型心绞痛在上午易：稳定型心绞痛在上午易发作，宜早晨用药；变异型心绞痛对发作，宜早晨用药；变异型心绞痛对在休眠时发作，易在睡前服用。长效在休眠时发作，易在睡前服用。长效药物能提高依从性。药物能提高依从性。2023/1/3125抗心绞痛药物练习题1.抗心绞痛药的主要共同作用是抗心绞痛药的主要共同作用是 A.减慢心率减慢心率 B.抑制房室传导抑制房室传导 C.减少心肌耗氧量减少心肌耗氧量 D.扩张冠状动脉扩张冠状动脉2.缓解心绞痛发作首选缓解心绞痛发作首选 A.硝酸甘油硝酸甘油 B.硝酸戊四醇酯硝酸戊四醇酯 C.普萘洛尔普萘洛尔 D.维拉帕米维拉帕米3.硝酸甘油抗心绞痛与何种因素无关硝酸甘油抗心绞痛与何种因素无关 A.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 B.减慢心率减慢心率 C.扩张冠脉血管扩张冠脉血管 D.改善缺改善缺血区血液供应血区血液供应4.硝酸甘油正确的给药方法是硝酸甘油正确的给药方法是 A.口服口服 B.舌下含化舌下含化 C.吸入吸入 D.肌内注射肌内注射5.硝酸甘油的禁忌症不包括硝酸甘油的禁忌症不包括 A.急性心梗急性心梗 B.青光眼青光眼 C.脑出血脑出血 D.颅内高压颅内高压6.硝酸甘油过量不会引起硝酸甘油过量不会引起A.搏动性头痛搏动性头痛 B.高铁血红蛋白血症高铁血红蛋白血症 C.心率减慢心率减慢 D.体位性低血压体位性低血压7.硝酸甘油与哪类药合用可提高抗心绞痛的疗效硝酸甘油与哪类药合用可提高抗心绞痛的疗效 A.受体阻断药受体阻断药 B.受体阻断药受体阻断药 C.受体阻断药受体阻断药 D.受体阻受体阻断药断药2023/1/31268.硝苯地平适用于治疗变异性心绞痛的主要是其能硝苯地平适用于治疗变异性心绞痛的主要是其能 A.心心肌肌收收缩缩力力减减弱弱 B.心心率率减减慢慢 C.解解除除冠冠脉脉痉痉挛挛 D.外周小动脉扩张外周小动脉扩张9.变异型心绞痛宜首选变异型心绞痛宜首选 A.心得安心得安 B.心痛定心痛定 C.硝酸异山梨醇酯硝酸异山梨醇酯 D.强心甙强心甙10.不宜用于变异性心绞痛的是不宜用于变异性心绞痛的是 A.硝硝酸酸甘甘油油 B.普普萘萘洛洛尔尔 C.硝硝苯苯地地平平 D.地地尔尔硫硫卓卓11.对伴有高血压和哮喘的冠心病人宜选用对伴有高血压和哮喘的冠心病人宜选用 A.硝苯地平硝苯地平 B.心得安心得安 C.氨茶碱氨茶碱 D.异丙肾上腺素异丙肾上腺素 12.可增加左室压力和容积的抗心绞痛药可增加左室压力和容积的抗心绞痛药 A.硝硝酸酸甘甘油油 B.普普萘萘洛洛尔尔 C.地地尔尔硫硫卓卓 D.硝硝酸酸异异山山梨梨醇酯醇酯13.普萘洛尔适合于普萘洛尔适合于 .变变异异性性心心绞绞痛痛 .稳稳定定(劳劳力力)型型心心绞绞痛痛 .伴伴支支气气管哮喘的心绞痛管哮喘的心绞痛 .伴心动过缓的心绞痛伴心动过缓的心绞痛2023/1/3127