药剂学第一章 绪论.ppt

药剂学教师：李威l l学习目的学习目的:、了解药剂学的基础知识、现状及其发展方向。、熟悉药物制剂的基本理论。、掌握各类常见基本剂型的理论知识。4、掌握各类常见基本剂型处方分析、制备工 艺、质量要求及质量控制方法。第一章：绪论l药剂学的基本概念l药物剂型的分类l药剂学的发展及任务l药典及药品标准第一节概述第一节概述一、概念概念、药剂学药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。、药品药品：用于防病治病及诊断疾病的，有目的的调节人的生理功能、并规定适应症或功能主治、用法用量的物质。、新药新药：未在我国上市销售的药品。、药物剂型药物剂型：将药物制成适合于患者应用的最佳给药方式。（片剂、软膏剂等）、辅料辅料：生产药品和调配处方时所用的赋型剂和附加剂。药剂制剂：将原料药按某种剂型制成具有一定规格的药剂方剂：凡按医生处方专为某一患者配置的，并明确指出用法和用量的制剂7、成药将原料药物加工制成一定剂型和规格的药剂；在其包装标签及说明书上详细注明包括：药品监督管理部门批准文号、品名、规格、成分、含量、应用范围、适应症、用法、用量、禁忌症、注意事项等，以便医疗单位和患者购用称为成药。武汉中联药业集团股份有限公司武汉中联药业集团股份有限公司【药品名称】品名：强力感冒片(强效片)汉语拼音：QiangliGanmaoPian【成份】金银花、连翘、牛蒡子、荆芥、淡豆豉、淡竹叶、薄荷、桔梗、甘草、对乙酰氨基酚。辅料为硬脂酸镁、淀粉、糊精、蔗糖、包衣色素。【性状】本品为绿色薄膜衣片，除去包衣后显浅棕色或棕褐色；气香，味苦、辛。【作用类别】本品为感冒类非处方药药品。【功能主治】辛凉解表，清热解毒，解热镇痛。用于伤风感冒，发热头痛，口干咳嗽，咽喉疼痛。【用法用量】口服，一次2片，一日23次。【注意事项】1、忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物。2、不宜在服药期间同时服用滋补性中成药。9、药品性状发生改变时禁止服用。10、儿童必须在成人监护下使用。11、请将此药品放在儿童不能接触的地方。12、如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。【贮藏】密封。【包装】采用铝塑泡罩包装，12片盒。【批准文号】国药准字Z42020811【有效期】两年二、药剂学在药学上的地位原料药的研制剂型的确定成药制成适用于一定给药途径的剂型处方的设计，制备工艺的确定，制剂稳定性的研究药物制剂理论药剂学理论及其实践知识三、药剂学的分支学科、工业药剂学、工业药剂学 是研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科。主要内容包括：（1）具体药物制剂大量生产的质量稳定的保证。（2）疗效的提高（3）生产技术的改进、物理药剂学、物理药剂学 以物理化学原理为主导，揭示药物与制剂的共性，用各种化学以及物理的变化规律与机理来指导药剂实践的一门药剂学科。内容：固相性质、结构、物态、药物分子的物理性质、不均匀分散系、溶液、离子平衡、溶解度和有关现象、络合化学动力学、药物分解因素，胶体界面现象，微粉学、流变学、热力学。3、生物药剂学：、生物药剂学：是研究药物在制剂中施于体 内的量变规律及其影响，以及影响这些规律的因素，进而研究药物及其剂型与治疗效应的关系的学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变所有问题。4、药物动力学：、药物动力学：是研究药物在体内存在的方式与量变规律的学科。具体研究体内为药物的存在位置、数量（或浓度）的变化与时间的关系。为指导合理安全用药、剂型和计量设计提供量化指标。5、临床药学：、临床药学：应用现代科学知识指导合理用药治病、防病的新学科。是从治疗疾病观念出发来认识药品的一门应用科学。主要内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。6、药用高分子材料学、药用高分子材料学 主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。e.g.片剂的包衣（薄膜包衣、肠溶包衣等）胶囊的囊壳崩解剂、填充剂、表面活性剂等主要任务：指导临床正确选择安全、合理、有效的药物疗法，以提高临床治疗水平。四、药物的剂型（一）分类按形态分类按形态分类液体（芳香水剂、溶液剂、注射剂等）固体（散剂、丸剂、片剂、胶囊剂等）半固体（软膏剂、糊剂等）气体（气雾剂、吸入剂等）按按分分散散系系统统分分类类溶液型低分子溶液分子离子直径小于nm胶体溶液型高分子溶液粒子直径大于nm小于nm乳剂型互不相溶非均匀混悬剂型微粒分散在水中非均匀气体分散型固体或液体微粒分散在气体中微粒分散型固体或液体以不同大小的微粒分散固体分散型固体以聚集状态存在分子分散在水中均匀液体分散在液体中按按给给药药途途径径分分类类经胃肠道给药剂型:除口服剂型(片剂、溶液剂等)还包括直肠给药剂型、灌肠剂等。进入胃肠道经吸收起药效。非经胃肠道给药剂型:除口服给药以外的全部给药途径1、注射给药2、呼吸道给药3、皮肤给药4、黏膜给药5、腔道给药按制法分类：按制法分类：浸出制剂：酊剂、流浸膏剂无菌制剂：注射剂、供眼科用的滴眼剂、手术用制剂（二）药物制成剂型的目的给药途径药物剂型决定决定药物制成各种剂型的最终目的是为了配合给药途径，以发挥药物的最大疗效如：对胃酸失效的药可制成肠溶衣片剂、注射剂等。某些特殊的给药途径（直肠、皮肤眼睛等）要制成与之相应的剂型。（三）药物剂型的作用剂型是药物的应用形式，对药物的药效发挥着十分重要的作用。1、改变药物作用的性能。（硫酸镁）2、调节药物的作用速率。（速效、长效）3、降低或消除药物的毒副作用。（芸香草）4、某些剂型具有靶向性。（静脉注射乳剂）5、某些剂型可直接影响药效。（药物释放）五、药物的传释系统（DDS）药物传递系统（药物传递系统（drug delivery system,DDS)drug delivery system,DDS)以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量达到最好的治疗效果。到最好的治疗效果。1.1.药物治疗作用与血药浓度的关系药物治疗作用与血药浓度的关系2.2.当药物达到病灶部位时才发挥疗效当药物达到病灶部位时才发挥疗效3.3.自调试释药系统自调试释药系统4.4.经皮吸收制剂经皮吸收制剂5.5.生物技术制剂生物技术制剂6.6.黏膜给药系统黏膜给药系统六、辅料在药物制剂中的应用辅料的作用1.有利于制剂形态的形成2.使制备过程顺利进行3.提高药物的稳定性4.调节有效成分的作用或改善生理要求辅料的应用不仅仅是制剂成型以及工艺过程的顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。药物辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。第二节第二节 药剂学的发展与任务药剂学的发展与任务传统制剂传统制剂制剂学是一门有着悠久历史的学科，中国很早以前对药品就有“丸散膏丹，神仙难辨”的谚语，其中的“丸散膏丹”指的就是不同的药物制剂剂型。在中国早期的医学和药学著作如针灸甲乙经、黄帝内经、金匮要略等中都有关于药物剂型和疗效关系的记载。中国早期药物的主要剂型有：汤剂、酒剂、饼剂、曲剂、洗浴剂、丸剂、膏剂、等不同类型。一、发展1847年德国药师莫尔的第一本药剂学教科书药剂工艺学的问世，宣告药剂学已作为一门独立的学科。古代近东地区的古埃及和古巴比伦遗留下来的，著录于公元前十六世纪的伊伯氏纸草本是古代近东地区药剂学的重要著作，收录有散剂膏剂硬膏剂丸剂印模片剂软膏剂等多种剂型，此外还收录了制剂处方，生产工艺和用途等重要信息。欧洲药剂学起始于公元一世纪前后，罗马籍希腊人，被欧洲各国誉为药剂学鼻祖的格林在他的专著中著录了散剂、丸剂、浸膏剂、溶液剂、酊剂、酒剂，人们称之为格林制剂，其中很多剂型至今仍在一些国家应用。现代制剂现代制剂随着十九世纪以来西方机械文明的发展，大量制药机械产生，药物制剂的生产工艺发生巨大的变化，药剂学作为一门专门学科从原来的药物学中独立出来，同时药剂学的研究范围也突破了格林制剂的范围，不断地扩展。1843年发明片剂标志现代制剂的开始。特点为实现机械化、大规模生产。现代药剂学发展的四个时代现代药剂学发展的四个时代第一代：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等。第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。第三代：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS。第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。我国第一部药典唐新修本草近期1949年10月1日中华人民共和国成立后，党和政府十分关怀人民的医药卫生保健工作，当年11月卫生部召集在京有关医药专家研讨编纂药典问题。1950年1月卫生部从上海调药学专家孟目的教授负责组建中国药典编纂委员会和处理日常工作的干事会，筹划编制新中国药典。第一部中国药典1953年版由卫生部编印发行。药典的发展药典的发展1965年1月26日卫生部公布中国药典1963年版，并发出通知和施行办法。1979年10月4日卫生部颁布中国药典1977年版自1980年1月1日起执行。中国药典1985年版于1985年9月出版。1986年4月1日起执行。该版药典共收载药品1489种。一部收载中药材、植物油脂及单味制剂506种，中药成方207种，共713种；二部收载化学药品、生物制品等776种。以后每五年一版分别是90、95、2000、2005版每一版都对药品进行了部分调整，使其更贴近实际生产。二、任务1、研究药剂学的基本理论。理论结合实践，提高生产工艺、制备安全、有效、稳定的制剂。2、发展剂型与制剂，提高制剂水平缓释制剂控释制剂靶向制剂。3、研究和开发新辅料。4、研究和开发制药的新机械和新设备。5、研制和开发中药的新剂型。完善质量标准打入国际市场6、研究和开发生物技术药物制剂第三节药典与药品标准一、中华人民共和国药典药典：药典：一个国家记载药品标准、规格的法典。由政府颁布实施，具有法律的约束力。在一定程度上还可以反映出这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。中国药典中国药典2000年版收载的品种是年版收载的品种是：医疗必需要、临床常用、疗效肯定、副作用小、我国能工业化生产并能有效控制其质量的品种。外国药典：外国药典：美国药典（USP24版)；英国药典（BP1998版）；日本药局方（JP）；国际药典（PhInt）中华人民共和国药典（简称中国药典）2005年版，按照第八届药典委员会确定的设计方案和要求，在全体委员和常设机构工作人员的努力及各有关部门的支持下，经过两年多的时间编制完成。经第八届药典委员会执行委员会审议通过，并经国家食品药品监督管理局批准颁布实施。为建国以来的第八版药版药典。本版药典分一部、二部和三部，药典一部收载药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等，药典二部收载化学药品、抗生素、放射性药品以及药用辅料等，药典三部收载生物制品，首次将中国生物制品规程并入药典。中国药典最新概况中国药典最新概况 本版药典收载的品种有较大辐度的增加，共收载3214种，其中新增长525种，药典一部收载品种1146种，其中新增154种，修订453种；药典二部收载1967种，其中新增327种，修订522种，药典三部收载101种，其中新增44种，修订57种，中国药典2000年版收载而本版药典未收载的品种共有9种，2000年版中国生物制品规程及2002年增补收载而未收载入药典的品种共有123种，本版药典收载的附录亦有较大幅度的增加，药典一部为98个，其中新增12个，修订48个，删除1个，药典二部为137个，其中新增13个，修订65个，删除1个，药典三部为140个，其中新增62个，修订78个、删除1个，一、二、三部共同采用的附录分别在各部中予以收载。二、药品标准 除中国药典以外，还有国家药品监督管理国家药品监督管理局药品标准局药品标准收载由国家新批准生产的药物及制剂，作为这些药品的质量标准。三、处方药与非处方药三、处方药与非处方药处方药处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品；非处方药非处方药（OverTheCounter，简称OTC）是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。第四节GMP、GLPandGSPetc.GMP：药品生产质量管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程、原料药生产中影响成品质量的关键工序，也是新建和改建医药企业的依据。GLP：药品非临床研究质量管理规范，我国的药品非临床研究质量管理规范（试行）于1999年发布并于1999年11月1日起施行。GSP：药品经营质量管理规范。控制药品流通环，节，减少其中的质量事故。GAP：中药材生产质量管理规范中药材生产质量管理规范（试行）于2002年3月18日经国家药品监督管理局局务会审议通过，现予发布。本规范自2002年6月1日起施行。GCP：药品临床试验管理规范药品临床试验管理规范于1999年7月23日，经国家药品监督管理局局务会审议通过，现予发布。本规范自颁布之日起施行。GPP：医疗机构制剂配制质量管理规范医疗机构制剂配制质量管理规范(试行)于2000年12月5日经国家药品监督管理局局务会议通过，现予发布。本规范自发布之日起施行。GMP的检查对象和三大要素的检查对象和三大要素人1、人为产生的错误减小到最低。生产环境2、防止对医药品的污染和低质量医药品的产生；药品制剂生3、保证产品高质量的系统设计。产的全过程GLP的的内容检查对象内容检查对象主要内容是在规定试验条件下，进行药效、毒性动物试验的准则：对急性，亚急性，慢性毒性试验，生殖试验，致癌，致畸，致突变以及其它毒性试验等临床前安全试验作出规定，是保证药品安全有效的法规。对象：相应的实验设施和适当的动物饲养设施人药品临床试验是指在任何人体（病人或健康的志愿者）进行的药品系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应等。GCP的内容目、的和研究对象的内容目、的和研究对象制定GCP的目的：保证临床试验过程规范，结果科学可靠，保证受试者的权益并保障其安全。对象：人习题：一、名词解释1.药剂学2.制剂3.剂型4.药典5.处方药6.GMP7.GAP8.GSP9.GLP10.GCP11.OTC（详细）二、思考题1.药剂学的分支学科有哪些？2.药物剂型可分为几类？试分别叙述。3.现代药物制剂的发展分为哪四个时代？4.目前颁布的中国药典和国外药典有哪些？最新版本是哪一版？