(3.4)--第4节解热镇痛抗炎药.ppt
解 热 镇 痛 抗 炎 药第第一一节节 药药理理作作用用及及作作用用机机制制第第二二节节 常常用用药药物物目目录录 解热镇痛抗炎药重点重点难难点点 掌握掌握解热镇痛抗炎药的基本作用、阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项。熟悉熟悉对乙酰氨基酚、布洛芬的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项。了解了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点。解热镇痛抗炎药药理作用及作用机制第一节 解热镇痛抗炎药案例导入案例导入第一节 药理作用及作用机制 病人，男，5岁，2天前无明显诱因出现持续发热，体温38，伴头痛。1天前发现左侧胸前有大量椭圆形水泡，直径3-5mm,水泡中央呈脐窝状，周围有红晕，疱疹浅表易破，呈带状分布，左侧胸部有明显的灼痛感，右侧皮肤良好，无异常。起病以来，精神疲倦，食欲缺乏，大小便正常。入院后医生诊断为水痘。请问：病人应使用哪种解热药物？能否使用阿司匹林退热？为什么？解热镇痛药是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物,其抗炎作用与甾类激素不同,又称非甾类抗炎药（NSAIDs).本类药物虽然结构各异，但其解热镇痛抗炎的作用机制相同，均是抑制体内环氧酶（COX）的活性，减少前列腺素（PG）的合成而发挥作用。概述概述第一节 药理作用及作用机制1.解热解热第一节 药理作用及作用机制Q1.它的解热作用和氯丙嗪相比有没有它的解热作用和氯丙嗪相比有没有区别区别?第一节 药理作用及作用机制1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。2.仅影响散热过程,不影响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。氯丙嗪的解热作用是直接抑制体温调节中枢，配合物理环境，可将体温降至正常体温以下。2.镇痛镇痛第一节 药理作用及作用机制Q2.它它的的镇痛镇痛作用和作用和吗啡吗啡相比相比有没有有没有区别区别?第一节 药理作用及作用机制1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制,吗啡都有。2.镇痛强度弱于吗啡,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周，吗啡的镇痛作用在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。吗啡的镇痛机制是激动中枢的阿片受体。第一节 药理作用及作用机制3.抗炎抗炎Q3.它它的的抗炎抗炎作用和作用和糖皮质激素糖皮质激素相比相比强不强强不强?第一节 药理作用及作用机制 大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。此类药物的抗炎作用没有糖皮质激素强大。无病因治疗作用，也不能组织炎症的发展。一般适用于风湿性关节炎或类风湿关节炎，及痛风的治疗第一节 药理作用及作用机制4.不良反应不良反应对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。第一节 药理作用及作用机制4.不良反应不良反应最常见常用药物第二节 解热镇痛抗炎药（一）非选择性的COX抑制药：阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等。（二）选择性的COX抑制药：塞来昔布、尼美舒利等。1.阿司匹林【体内过程体内过程】第二节 常用药物(1)口服可被胃，小肠吸收；（2）半衰期15min;代谢产物位水杨酸盐，主要经肝代谢；(3)血浆蛋白结合率高；（4）碱化尿液可促进排泄。1.阿司匹林【药理作用药理作用】第二节 常用药物(1)解热镇痛，抗炎抗风湿；解热:降发烧体温，不降正常体温，用于感冒发热、风湿热等，口服0.3-0.6g，持续5-6h.镇痛:疗效可靠（不及镇痛药），适于慢性钝痛。用于头、牙、神经、肌肉及痛经等。抗炎、抗风湿：作用显著，症状缓解明显 风湿热、风湿性关节炎（3-5g/日），疗效显著，可用于鉴别诊断。类风湿关节炎：缓解症状，为首选药。（2）影响血小板功能；小剂量可抑制血小板聚集、抑制血栓形成，大剂量则可促进血小板聚集、促进血栓形成。因此，临床上常用小剂量阿司匹林防治血栓性疾病，如心肌梗死、脑梗塞等。(3)其他；可用于治疗胆道蛔虫病；大剂量阿司匹林能促进尿酸排泄，也可用于治疗痛风。1.阿司匹林【不良反应不良反应】第二节 常用药物1.胃肠道反应应餐后服用，同服抗酸药；肠溶阿司匹林片；合用米索前列醇。2.凝血障碍 维生素K可预防3.水杨酸反应 静滴碳酸氢钠碱化尿液可加速其排泄4.过敏反应 阿司匹林哮喘5.瑞夷综合征 故故儿童感染病毒性疾病儿童感染病毒性疾病(流感、水痘、麻流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等疹、流行性腮腺炎等)慎慎用。用。6.对肾脏的影响2.对乙酰氨基酚第二节 常用药物 解热镇痛作用与阿司匹林相似，尤以解热作用较强，镇痛作用较弱，几乎无抗炎、抗风湿作用几乎无抗炎、抗风湿作用。常用于感冒发热、头痛、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。治疗量不良反应较少，对胃肠刺激性小对胃肠刺激性小，不易引起出血及凝血障碍，偶见皮肤黏膜过敏反应，长期大量使用可致严重肝、肾功能损害肝、肾功能损害。3.布洛芬第二节 常用药物 具有较强的解热、镇痛、抗炎抗风湿作用，其抑制PG合成酶的强度与阿司匹林相似，不良反应较阿司匹林轻。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎及一般的疼主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎及一般的疼痛发热患者。痛发热患者。胃肠道反应轻，但长期服用仍可诱发消化性溃疡，偶见视力模糊及中毒性弱视，如出现视力障碍应立即停药。4.尼美舒利第二节 常用药物 对COX-2具有较高选择性，抗炎作用强而不良反应较小。临床常用于风湿性关节炎、骨关节炎、呼吸道、软组织和口腔的炎症。偶有消化系统的不良反应，但较轻微而短暂。在儿童发热用药的选择上需慎用尼美舒利，该药对中枢神经和肝脏造成损伤的案例时常出现。禁止禁止尼美舒利口服制尼美舒利口服制剂用于剂用于1212岁以下儿童。岁以下儿童。案例回归案例回归总结 病人，男，5岁，2天前无明显诱因出现持续发热，体温38，伴头痛。1天前发现左侧胸前有大量椭圆形水泡，直径3-5mm,水泡中央呈脐窝状，周围有红晕，疱疹浅表易破，呈带状分布，左侧胸部有明显的灼痛感，右侧皮肤良好，无异常。起病以来，精神疲倦，食欲缺乏，大小便正常。入院后医生诊断为水痘。请问：病人应使用哪种解热药物？能否使用阿司匹林退热？为什么？案例回归案例回归总结答案：（1）可选用对乙酰氨基酚退热，对乙酰氨基酚为非甾体抗炎药，临床用于退热和镇痛。（2）该病人不能使用阿司匹林退热，病毒感染伴发热的儿童服用阿司匹林退热后，可能会引起瑞夷综合征，以肝性脑病为突出表现，死亡率较高，故病毒感染的患儿慎用。解热镇痛抗炎药THANKS谢谢观看
