(3.6.1)--阿司匹林药理学.ppt

GZHMU百年老百年老药-阿司匹林阿司匹林GZHMU 一、概述一、概述v阿司匹林阿司匹林（乙（乙酰水水杨酸）酸）是解是解热镇痛抗炎的代表痛抗炎的代表药2GZHMU 一、概述一、概述-阿司匹林阿司匹林发展史展史公元前1534年：埃伯斯医药典记载古埃及人用柳树消炎镇痛公元前400 年：医学之父西伯拉底使用柳叶液汁减轻分娩痛18971897年年：合成高：合成高纯度的度的乙乙酰水水杨酸酸，并通，并通过对疼痛、疼痛、炎症及炎症及发热的的临床床疗效效测试1899年：阿司匹林阿司匹林（乙（乙酰水水杨酸）上市酸）上市不不积跬步，无以至千里；不跬步，无以至千里；不积小流，无以成江海小流，无以成江海3GZHMU阿司匹林作用机制及阿司匹林作用机制及药理作用理作用药理作用v解解热作用作用v镇痛作用痛作用v抗炎作用抗炎作用v其他作用其他作用4GZHMU细胞各种刺激细胞各种刺激+生理生理病理病理花生四烯酸花生四烯酸环内过氧化物环内过氧化物5-HPETE(氧化二十碳烯酸氧化二十碳烯酸)白三烯白三烯 环氧化酶环氧化酶（COXCOX）脂氧酶脂氧酶参与过敏反应参与过敏反应 诱发炎症诱发炎症 TXA2PGI2PGE2血管扩张血管扩张 抗血小板聚集抗血小板聚集诱发炎症诱发炎症 发热致痛发热致痛 收缩血管收缩血管血小板聚集血小板聚集 细胞膜磷脂细胞膜磷脂磷脂酶磷脂酶A2阿司匹林作用机制阿司匹林作用机制5GZHMU阿司匹林阿司匹林细胞各种刺激细胞各种刺激+生理生理病理病理花生四烯酸花生四烯酸环内过氧化物环内过氧化物5-HPETE(氧化二十碳烯酸氧化二十碳烯酸)白三烯白三烯 环氧化酶环氧化酶（COXCOX）脂氧酶脂氧酶参与过敏反应参与过敏反应 诱发炎症诱发炎症 TXA2PGI2PGE2血管扩张血管扩张 抗血小板聚集抗血小板聚集诱发炎症诱发炎症 发热致痛发热致痛 收缩血管收缩血管血小板聚集血小板聚集 细胞膜磷脂细胞膜磷脂磷脂酶磷脂酶A2阿司匹林作用机制阿司匹林作用机制6GZHMU（一）解（一）解热作用作用v作用机制作用机制有未有未发现的解的解热机制机制阿司匹林阿司匹林药理作用理作用COXCOX阿司匹林阿司匹林7GZHMU（一）解（一）解热作用作用阿司匹林阿司匹林药理作用理作用v特点特点高高热患者的患者的对症治症治疗，对感染者要加抗生素感染者要加抗生素降低降低发热患者体温，患者体温，对正常体温无影响正常体温无影响 8GZHMU（二）（二）镇痛作用痛作用v作用机制作用机制阿司匹林阿司匹林药理作用理作用9GZHMU（二）（二）镇痛作用痛作用阿司匹林阿司匹林药理作用理作用v特点特点对中等程度慢性中等程度慢性钝痛有效痛有效，对剧痛、内痛、内脏平滑肌平滑肌绞痛无效痛无效镇痛主要在外周疼痛部位痛主要在外周疼痛部位不能祛除病因不能祛除病因无欣快无欣快现象，无呼吸抑制作用象，无呼吸抑制作用 长期使用不期使用不产生耐受性和依生耐受性和依赖性性 10GZHMU（三）抗炎作用（三）抗炎作用v作用机制作用机制阿司匹林阿司匹林药理作用理作用11GZHMU（三）抗炎作用（三）抗炎作用阿司匹林阿司匹林药理作用理作用v特点特点作用作用较强，不能祛除病因，不能祛除病因对控制控制风湿性和湿性和类风湿性关湿性关节炎的症状有肯定的炎的症状有肯定的疗效效12GZHMU阿司匹林阿司匹林药理作用理作用药理作用v解解热作用作用v镇痛作用痛作用v抗炎作用抗炎作用v其他作用：其他作用：影响血小板的功能影响血小板的功能13作用血小板示意图作用血小板示意图膜膜磷磷脂脂环环内内过过氧氧化化物物PGI2血小板血小板聚集聚集TXA2花花生生四四烯烯酸酸抗血小抗血小板聚集板聚集(血管血管)COX-1(血小板血小板)14作用血小板示意图作用血小板示意图膜膜磷磷脂脂环环内内过过氧氧化化物物小量小量阿司匹林阿司匹林大量大量阿司匹林阿司匹林PGI2血小板血小板聚集聚集TXA2花花生生四四烯烯酸酸抗血小抗血小板聚集板聚集(血管血管)COX-1(血小板血小板)注重细节注重细节发现问题发现问题15GZHMU阿司匹林阿司匹林药理作用理作用药理作用v影响血小板的功能影响血小板的功能小小剂量：量：永久抗血小板聚集抑制血栓形成永久抗血小板聚集抑制血栓形成长期小期小剂量阿司匹林，可有效防治血栓性心血管量阿司匹林，可有效防治血栓性心血管疾病。疾病。16GZHMUv作用机制作用机制总结回回顾阿司阿司匹林匹林药理作用v解解热作用作用v镇痛作用痛作用v抗炎作用抗炎作用v影响血小板的功能影响血小板的功能 小小剂量：量：抗血小板聚集抗血小板聚集 抑制血栓形成抑制血栓形成 大大剂量：量：促促进血栓形成血栓形成17GZHMU18