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    单胺氧化酶抑制剂精选PPT.ppt

    • 资源ID:84125459       资源大小:336KB        全文页数:17页
    • 资源格式: PPT        下载积分:18金币
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    单胺氧化酶抑制剂精选PPT.ppt

    关于单胺氧化酶抑制剂第1页,讲稿共17张,创作于星期日一,前言v 对麻醉科医生来说,MAOI是一类陌生的药物,对服用该药物的患者进行临床麻醉,极可能给患者带来灾难性的后果。通过此次学习,希望各位同事能够加强对该类药物的了解,避免灾难性事故的发生!第2页,讲稿共17张,创作于星期日二,什么是单胺类物质v单胺在化学上又叫一元胺,指结构上含有一个氨基的一类物质,在自然界中分布很广泛,有些食物如豆制品、奶酪中也含有单胺,我们常见的如多巴胺、5羟色胺、儿茶酚胺等都是单胺类物质。许多单胺类物质有很强的生理活性,如升高血压、促进新陈代谢、提高记忆力及大脑的兴奋性等作用。第3页,讲稿共17张,创作于星期日三,什么是MAOv单胺氧化酶是一类能够选择性代谢单胺类物质的酶系。人体几乎所有的细胞内都有MAO,专门用来对付单胺这类“危险分子”,防止它们进入循环系统“兴风作浪”。从这个意义来讲,MAO对人体有一定的保护作用。第4页,讲稿共17张,创作于星期日四,什么是MAOIv单胺氧化酶抑制剂是专门用来抑制MAO的活性的,其种类繁多,主要分为肼类(以苯乙肼为代表)和非肼类结构(以环苯丙胺为代表),结构大相径庭,治疗的疾病也多种多样。90年代以后,临床上己出现了第三代MAOI类药物,相较前两代药物,第三代MAOI具有短效、高选择性、可逆性的特点,其安全性较高,副作用也越来越小。第5页,讲稿共17张,创作于星期日五,临床常用的MAOI的种类和药物v抗抑郁药:如苯乙肼、苯环丙胺、尼拉米,新型的有吗氯贝胺v治疗帕金森病:如司来吉兰、丙炔苯丙胺等v降压药:如帕吉林(优降宁)等v止泻药:呋喃唑酮(痢特灵)v抗肿瘤药:甲基苄肼、甲苄肼、丙卡巴肼等。v抗衰老药:益康宁、复方益康宁、褔康乐等第6页,讲稿共17张,创作于星期日六,MAOI与其它药物的相互作用v与抗抑郁药合用(如阿米替林)。v与抗帕金森药合用。(如左旋多巴)v与降压药合用(如利血平)。v与镇痛药合用(如杜冷丁)。v与中枢神经系统抑制药合用如(安定类药物)。v与抗心律失常药合用(如胺碘酮)。v与升压药合用(如麻黄碱)。v与减肥、中草药合用。第7页,讲稿共17张,创作于星期日1,与抗抑郁药合用v MAOI与抗抑郁药中的三环类(如阿米替林等)、四环类(如马普替林等)、五羟色胺摄取抑制剂(氟西汀、安非他酮、舍曲林等),等药物合用时可引起精神错乱、心动过速、呼吸困难、烦燥、运动失调、血压骤然升高等不良反应,因此应禁止与上述药物合用,如需要与5羟色胺摄取抑制剂合用,则应在停用MAOI后5至12周后再用。第8页,讲稿共17张,创作于星期日2,与抗帕金森药合用v 根据MAOI对MAO的选择性,可分为非选择性MAO I(如苯乙肼)、A 型MAO I(如氟吉兰)、B 型MAOI(如帕吉林)3 类。非选择性MAOI或A型MAOI与抗帕金森药物左旋多巴合用时,由于其抑制外周的MAO I,使多巴胺的代谢减少,致外周多巴胺积聚而引起血压骤升、心率加快,故禁止二者合用。而B 型MAOI(如司来吉兰)是一种选择性MAOI,它的出现曾被人们称作帕金森药物治疗的第二次革命。它较易透过血脑屏障,推迟神经功能障碍的出现,但单独服用作用轻微,若与左旋多巴合用则效果明显。二者合用时,由于增强了左旋多巴的药理作用,故应适当减少左旋多巴的用量,否则可能出现高血压危象。第9页,讲稿共17张,创作于星期日3,与降压药合用v 降压药中的可乐定、胍乙啶、利血平及含利血平的复方制剂是早期的降压药,其降压原理一方面能使交感神经末梢内的神经递质(去甲肾上腺素)释放增加,另一方面阻止其再摄入囊泡。因此,囊泡内的神经递质逐渐减少或耗竭,使交感神经冲动的传导受阻而表现出降压作用。而MAOI尤其是帕吉林抑制了MAO的活性,使神经末梢释放的去甲肾上腺素不能迅速灭活,而与其受体大量结合,反而使血压升高,引起严重的不良反应。因此,MAOI禁止与降压药中的利血平、胍乙啶等合用。第10页,讲稿共17张,创作于星期日4,与镇痛药合用v MAOI若与镇痛药物中的吗啡、哌替啶、芬太尼合用,可通过抑制体内的肝药酶系统,阻止哌替啶、芬太尼等药物的代谢灭活,引起严重的低血压、高热、惊厥、呼吸抑制及休克。若在使用MAOI的同时使用镇痛药物,务必停用MAOI 14 d以上,并先试用小剂量(常用量的1/4),否则易发生多汗、肌肉僵直、血压先升后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、惊厥、高热、虚脱甚至死亡等严重并发症。亦有文献报道,MAOI与哌替啶合用产生的不良反应是由于MAOI使脑内的5羟色胺浓度增高、哌替啶的致惊厥代谢产物蓄积引起。MAOI与吗啡也有类似的关系。第11页,讲稿共17张,创作于星期日5,与中枢神经系统抑制药合用v MAOI对肝药酶有一定程度的非特异性抑制作用。很多中枢神经统抑制药(苯二氮卓类、地西泮、艾司唑仑、硝西泮、巴比妥类、苯妥英钠、水合氯醛)在体内都需要肝药酶的代谢降解,若与MAOI合用,则上述药物在体内的代谢减慢,药理及毒性作用增强,出现极度镇静或惊厥等严重不良反应。第12页,讲稿共17张,创作于星期日6,与抗心律失常药合用v MAOI能阻止抗心律失常药中的莫雷西嗪、胺碘酮在体内的代谢和失活,使其药理作用增强,造成心动过缓或传导阻滞,提示同时使用MAOI和2受体阻滞剂(如美托洛尔)的患者,应严密监控,必要时调整用药剂量。第13页,讲稿共17张,创作于星期日7,与升压药合用v MAOI升压药中的麻黄碱、间羟胺合用时,由于麻黄碱和间羟胺是间接作用的肾上腺素受体激动剂,通过释放去甲肾上腺素发挥作用。在MAOI存在的情况下,去甲肾上腺素、多巴胺、等单胺类神经递质不被酶破坏而储存在神经末梢中,麻黄碱可促进这些神经递质大量释放,出现头痛、头昏、恶心、呕吐、呼吸困难、心律不齐等,严重者会出现高血压危象,故应禁止两种药合用。如需使用麻黄碱、间羟胺也应在MAOI停药2周以上使用。第14页,讲稿共17张,创作于星期日8,与减肥药、中草药合用vMAOI与减肥药、中草药合用减肥药中的西布曲明是具有中枢作用的一种药物,可抑制中枢神经对5羟色胺和去甲肾上腺素的摄取,降低食欲,而MAOI与之作用相反,故两药不能合用。很多报道都指出含麻黄碱的中药,如半夏露、止喘定咳丸、小青龙合剂、颠茄、胃痛散等,含颠茄的中药、人参及其制剂的中成药都应禁止与MAOI合用或慎用。第15页,讲稿共17张,创作于星期日利血平的降压机理 (1)减少NE的合成:利血平与交感神经末梢的囊膜有很高的亲合力,能抑制或阻止多巴胺进入囊胞,从而减少NE的合成。(2)抑制NE的再摄取:神经末梢释放的NE大部分会再次进入胞浆,由囊胞再摄取。利血平抑制NE的再摄取,被MAO灭活,使囊胞中NE的贮存减少。(3)促进NE排出囊胞,被MAO灭活。(4)利血平可进入血脑屏障,激活血管运动中枢的2受体,使交感的传出冲动减少,产生镇静作用(类似可乐定、右美),也是作用的机制之一。总之:利血平对交感神经递质(NE)的合成、贮存、释放均有影响,NE耗竭,囊胞及相应的NE受体萎缩、减少,引起神经末梢突触的传递功能障碍,交感张力降底、血管扩张、血压下降。第16页,讲稿共17张,创作于星期日感谢大家观看第17页,讲稿共17张,创作于星期日

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