心内科常用急救药物.ppt
关于心内科常用急救药物现在学习的是第1页，共33页以下均为查阅资料，请指正现在学习的是第2页，共33页多巴胺（多巴胺（2mg2mg：2ml2ml）去甲肾的前体）去甲肾的前体Tips:Tips:如果一个低血压病人你用如果一个低血压病人你用 1ug/kg/min 1ug/kg/min，一直维持着走，你可能不是在救他，是在要他，一直维持着走，你可能不是在救他，是在要他的命的命！小剂量(0.5-2 ug/kg.min）兴奋肾血管、肠、脑、冠脉等多种血管多巴胺受体，使肾动脉、肠系脉和冠状动脉扩张，尤其是肾小球入球小动脉扩肾小球入球小动脉扩张，肾血流量增加，提高肾张，肾血流量增加，提高肾小球滤过率。促进排钠，有小球滤过率。促进排钠，有一定的利尿作用，减轻心脏一定的利尿作用，减轻心脏前负荷。前负荷。中剂量(2-10ug/kg.min）直接兴奋1受体为主，间接促使去甲肾释放，增强心肌收缩增强心肌收缩力，心排血量增加力，心排血量增加，扩张冠脉，SBP升高，DBP（）,HR影响不大大剂量（大于10ugkg.min）兴奋受体使血管收缩，增加外周阻力，和心脏后负荷，血压升血压升高，此时肾血流量减少，高，此时肾血流量减少，尿量减少，尿量减少，SBP,DBP均增高，HR升高现在学习的是第3页，共33页多巴胺（多巴胺（2mg2mg：2ml2ml）去甲肾的前体）去甲肾的前体小小剂剂量量(0.50.5-2 2 ug/kgug/kg.minmin）兴兴奋奋肾肾血血管管、肠肠、脑脑、冠冠脉脉等等多多种种血血管管多多巴巴胺胺受受体体，使使肾肾动动脉脉、肠肠系系脉脉和和冠冠状状动动脉脉扩扩张张，尤尤其其是是肾肾小小球球入入球球小小动动脉脉扩扩张张，肾肾血血流流量量增加，提高肾小球滤过率增加，提高肾小球滤过率。促进排钠，有促进排钠，有一定的利尿作用一定的利尿作用，减轻心脏前负荷。，减轻心脏前负荷。中中剂剂量量(2 2-1010ug/kgug/kg.minmin）直直接接兴兴奋奋11受受体体为为主主，间间接接促促使使去去甲甲肾肾释释放放，增增强强心心肌肌收缩力，心排血量增加收缩力，心排血量增加，扩张冠脉，扩张冠脉，SBPSBP升高，升高，DBPDBP（）,HR,HR影响不大影响不大大大剂剂量量（大大于于1010ugugkgkg.minmin）兴兴奋奋受受体体使使血血管管收收缩缩，增增加加外外周周阻阻力力，和和心心脏脏后后负负荷荷，血血压压升升高高，此此时时肾肾血血流流量量减减少少，尿尿量量减减少少，SBP,DBPSBP,DBP均均增增高高，HRHR升升高高Tips:Tips:如果一个低血压病人你用如果一个低血压病人你用 1ug/kg/min 1ug/kg/min，一直维持着走，你可能不是在救他，是在要他，一直维持着走，你可能不是在救他，是在要他的命的命！现在学习的是第4页，共33页多巴胺（多巴胺（20mg20mg：2ml2ml）去甲肾的前体）去甲肾的前体配制配制 NS:50-X NS:50-X DA:Xml DA:Xml (X (X：体重：体重kg*0.3)kg*0.3)泵速泵速 Y ml/h=Y Y ml/h=Y ug/kgug/kg.minmin 一般一般从小剂量开始从小剂量开始1-51-5ug/kgug/kg.minmin，抗休克：，抗休克：5-105-10ug/kgug/kg.minmin，最大剂量，最大剂量2020ug/kgug/kg.minmin举例：举例：患者体重患者体重60kg60kg，配伍，配伍DA180mg+NS32mlDA180mg+NS32ml 5 ml/h=5 5 ml/h=5 ug/kgug/kg.minminTips:Tips:临床常将多巴胺作为一线升压药，但多巴胺是去甲肾的前体，在休克状态下，临床常将多巴胺作为一线升压药，但多巴胺是去甲肾的前体，在休克状态下，机体对这种间接作用的物质并不敏感，尤其是心衰时，机体对多巴胺的反应是大机体对这种间接作用的物质并不敏感，尤其是心衰时，机体对多巴胺的反应是大量释放内源性去甲肾，而心源性休克时，内源性的去甲肾已经减少，对间接作用量释放内源性去甲肾，而心源性休克时，内源性的去甲肾已经减少，对间接作用的多巴胺反应可能会减少，这时直接作用的去甲肾会产生良好的反应的多巴胺反应可能会减少，这时直接作用的去甲肾会产生良好的反应现在学习的是第5页，共33页去甲肾上腺素去甲肾上腺素(2mg:1ml)(2mg:1ml)GSGS:38ml+NA:4mg:38ml+NA:4mg 开始开始8-128-12ugugminmin=5-7=5-7ml/hml/h 维持维持2-42-4ugugminmin =1-3 =1-3ml/hml/h血管兴奋血管的1受体，几乎所有小小A、小、小V均收缩均收缩。皮肤、粘膜最明显；其次是肾冠状血管舒张，主要是由于心脏兴奋，心肌代谢产物（如肌苷）增加，从而舒张血管；因为血压升高，提高了冠状血管灌注压力，冠脉流量增加。心脏血压兴奋心脏受体1受体，作用较弱。在整体情况，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，可使心率减慢心率减慢。由于血管收缩，外周阻力增加，故心输出量不变或稍降。大剂量致心律失常小剂量:由心脏兴奋，SBP升升高，高，血管收缩不剧烈，DBP升高不多升高不多，脉压略加大。较大剂量:血管强烈收缩，外周阻力明显增加，DBP明显升高，血压虽升高而 脉压变小。现在学习的是第6页，共33页去甲肾上腺素去甲肾上腺素(2mg:1ml)(2mg:1ml)1 1血管血管 兴兴奋奋血血管管的的11受受体体，几几乎乎所所有有小小A A、小小V V均均收收缩缩。皮皮肤肤、粘粘膜膜最最明明显显；其其次次是是肾肾冠冠状状血血管管舒舒张张，主主要要是是由由于于心心脏脏兴兴奋奋，心心肌肌代代谢谢产产物物（如如肌肌苷苷）增增加加，从从而而舒舒张张血血管管；因因为血压升高，提高了冠状血管灌注压力，冠脉流量增加。为血压升高，提高了冠状血管灌注压力，冠脉流量增加。2 2心脏心脏 兴奋心脏受体兴奋心脏受体11受体，作用较弱。受体，作用较弱。在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，可使在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，可使心率减慢心率减慢。由于血由于血管管收缩，外周阻力增加，故心输出量不变或稍降。大剂量收缩，外周阻力增加，故心输出量不变或稍降。大剂量致致心律失常心律失常3 3血压血压 升压作用强。升压作用强。小剂量小剂量:由心脏兴奋，由心脏兴奋，SBPSBP升高升高，血管收缩不剧烈，血管收缩不剧烈，DBPDBP升高不多升高不多，脉压略加大。，脉压略加大。较大剂量较大剂量:血管强烈收缩，外周阻力明显增加，血管强烈收缩，外周阻力明显增加，DBPDBP明显升高，血压虽升高而明显升高，血压虽升高而 脉压变小。脉压变小。GSGS:38ml+NA:4mg:38ml+NA:4mg 开始开始8-128-12ugugminmin=5-7=5-7ml/hml/h 维持维持2-42-4ugugminmin =1-3 =1-3ml/hml/h现在学习的是第7页，共33页多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（20mg20mg：2ml2ml）选选择择性性11受受体体兴兴奋奋剂剂，具具有有增增强强心心肌肌收收缩缩力力、增增加加心心输输出出量量的的作作用用，正正性性肌肌力力作作用用比比正正性性频频率率作作用用明明显显，对对心心率率影影响响小小，改改善善心心脏脏泵泵功功能能的的同同时时，很很少少影影响响心心率率和和心心肌肌氧氧耗耗。其其改改善善左左心心功能的作用可能优于多巴胺功能的作用可能优于多巴胺。对对22受体作用很弱，对受体作用很弱，对11受体几无作用受体几无作用 为非洋地黄类正性肌力药物。对外周血管阻力没有影响。为非洋地黄类正性肌力药物。对外周血管阻力没有影响。Tips:Tips:1.1.可用于心梗合并心衰可用于心梗合并心衰2.2.剂量大时，可加快房室传导使心室率增快，不宜用于合并房颤者剂量大时，可加快房室传导使心室率增快，不宜用于合并房颤者3.3.常用剂量：常用剂量：2.5-102.5-10ug/kgug/kg.minmin配制同多巴胺配制同多巴胺现在学习的是第8页，共33页异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（1mg1mg：2ml2ml）气雾吸入给药，吸收较快气雾吸入给药，吸收较快；静滴给药，作用时间较长静滴给药，作用时间较长 激动激动 受体，对受体，对 1 1、2 2受体无选择性，强度相等；对受体无选择性，强度相等；对 受体无作用。受体无作用。1 1心血管系统心血管系统（1 1）兴兴奋奋心心脏脏：对对心心脏脏有有较较强强的的兴兴奋奋作作用用，心心肌肌收收缩缩力力加加强强，心心率率加加快快，传传导导加加速速，心心输输出出量量增增加加。与与肾肾上上腺腺素素比比较较，本本品品加加快快心心率率和和加加速速传传导导作作用用较较强强；对对正正位位起起搏搏点点的的兴兴奋奋作用较强，引起心律失常的机会比肾上腺素少。作用较强，引起心律失常的机会比肾上腺素少。（2 2）血血管管：兴兴奋奋血血管管22受受体体，血血管管舒舒张张，主主要要骨骨骼骼肌肌血血管管舒舒张张，肾肾血血管管和和肠肠系系膜膜血血管管舒舒张张作作用用较较弱弱。冠冠状状血血管管也也有有舒舒张张作作用用，冠冠脉脉流流量量增增加加，ButBut剂剂量量过过大大，血管强烈扩张，血压下降，降低冠状血管灌注压，冠脉灌注量不增加。血管强烈扩张，血压下降，降低冠状血管灌注压，冠脉灌注量不增加。（3 3）血血压压：由由于于心心脏脏兴兴奋奋，心心输输出出量量增增加加，血血管管扩扩张张，外外周周阻阻力力下下降降，故故SBPSBP升升高高，DBPDBP下下降降，脉脉压压增增大大。如如剂剂量量过过大大，可可使使静静脉脉强强烈烈扩扩张张，有有效效血血容容量量下下降降，回回心心量减少，使心输出量明显减少，导致收缩压、舒张压均降低。量减少，使心输出量明显减少，导致收缩压、舒张压均降低。2 2扩扩张张支支气气管管 兴兴奋奋2 2 受受体体，舒舒张张支支气气管管平平滑滑肌肌，解解除除痉痉挛挛，作作用用优优于于肾肾上上腺腺素素。但但不能收缩支气管粘膜血管，消除支气管粘膜水肿不如肾上腺素。不能收缩支气管粘膜血管，消除支气管粘膜水肿不如肾上腺素。3 3促进代谢促进代谢 促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。NS:48ml+NS:48ml+异丙肾上腺素异丙肾上腺素:1mg:1mg 常用剂量：常用剂量：1-4ug1-4ugmin=3-12ml/hmin=3-12ml/h现在学习的是第9页，共33页硝酸酯类（硝酸酯类（egeg：硝酸甘油）：硝酸甘油）作用机制作用机制 提供外源性一氧化氮提供外源性一氧化氮(NO)(NO)分子而起到扩张静脉、小动脉、冠脉作用。分子而起到扩张静脉、小动脉、冠脉作用。促促进进合合成成前前列列环环素素(PGI2)(PGI2)、抑抑制制血血栓栓素素A2(TXA2)A2(TXA2)、增增加加血血小小板板内内环环磷磷酸酸鸟鸟苷苷(cGMP)(cGMP)浓度，从而起到抗血小板聚集及阻断血小板活性作用。浓度，从而起到抗血小板聚集及阻断血小板活性作用。抑制血管平滑肌增殖、延缓心室肥厚及心室腔扩张，改善心室重构。抑制血管平滑肌增殖、延缓心室肥厚及心室腔扩张，改善心室重构。主主要要用用于于：急急性性冠冠脉脉综综合合征征(ACS)(ACS)、急急性性心心衰衰或或慢慢性性心心衰衰加加重重期期、高高血血压压急急症症、冠冠脉脉旁旁路移植术路移植术(CABG)(CABG)围手术期和经皮冠脉造影或介入术中围手术期和经皮冠脉造影或介入术中不良反应不良反应 头痛；头痛；低血压（收缩压低血压（收缩压90mmHg90mmHg或血容量不足时应避免使用）；或血容量不足时应避免使用）；眼压升高（青光眼未经手术治疗者禁用）；眼压升高（青光眼未经手术治疗者禁用）；颅内压增高（不用于出血或缺血性卒中急性期，及其他原因致颅内压高者）；颅内压增高（不用于出血或缺血性卒中急性期，及其他原因致颅内压高者）；心率升高（反射性心率升高（反射性HRHR升高升高110110慎用）；慎用）；高铁血红蛋白升高（长期大剂量用可致高铁血红蛋白水平升高，重度贫血慎用）高铁血红蛋白升高（长期大剂量用可致高铁血红蛋白水平升高，重度贫血慎用），现在学习的是第10页，共33页硝酸酯类（硝酸酯类（egeg：硝酸甘油）：硝酸甘油）为什么这个药物不需要体重换算为什么这个药物不需要体重换算?个体差异太大，公斤体重换算可以忽略不计，硝酸甘油的最高和最低剂个体差异太大，公斤体重换算可以忽略不计，硝酸甘油的最高和最低剂量几乎差到量几乎差到100100倍，刚开始效果不理想我们一般是翻一倍的速度往上加，所倍，刚开始效果不理想我们一般是翻一倍的速度往上加，所以几十公斤的体重差别才不放在眼里以几十公斤的体重差别才不放在眼里配制配制 NS:48ml+NS:48ml+硝甘硝甘:10mg:10mg 开始开始5-105-10ugugminmin=1.5-3=1.5-3ml/hml/h；每；每5-10min5-10min增加增加5-105-10ugugminmin 直至直至20-5020-50ugugminmin=6-15=6-15ml/hml/h 最高可用至最高可用至200ug200ugminminTips:Tips:NS:47ml+NS:47ml+硝甘硝甘:15mg:15mg 一般到一般到15mg15mg基本可以维持基本可以维持 12-16 12-16小时，不再续泵留一些时间给巯基恢复（尽量不要去小时，不再续泵留一些时间给巯基恢复（尽量不要去连续连续2424小时甚泵入），另外真正初始剂量应该再减半小时甚泵入），另外真正初始剂量应该再减半5ug/min=1ml/h 5ug/min=1ml/h 泵入，意思一泵入，意思一下，观察下，观察1515分钟就调到分钟就调到2 ml/h2 ml/h，既不违反说明书减少纠纷，又快速达到疗效。，既不违反说明书减少纠纷，又快速达到疗效。现在学习的是第11页，共33页硝酸酯类（硝酸酯类（egeg：硝酸甘油硝酸甘油）1.ACS:1.ACS:应用改善急性心肌缺血的机制应用改善急性心肌缺血的机制硝硝酸酸酯酯类类药药物物具具有有血血管管扩扩张张作作用用，通通过过减减轻轻左左室室前前负负荷荷，降降低低左左室室舒舒张张末末期期容容量量，使使心心肌肌氧氧耗耗量量下下降降；此此外外还还具具有有扩扩张张外外周周动动脉脉作作用用，降降低低左左室室后后负负荷荷；扩扩张张冠冠脉脉的的心心外外膜膜血血管管、病病变变区区及及非非病病变变区区的的冠冠脉脉和和侧侧支支血血管管，使使血血液液易易从从心心外外膜膜向向心心内内膜膜缺缺血血区区流流动动，从而从而增加缺血区的血流量增加缺血区的血流量。Tips:Tips:(1)(1)硝硝酸酸酯酯、受受体体阻阻滞滞剂剂及及CCBCCB是是用用于于抗抗心心肌肌缺缺血血的的三三大大类类药药物物。硝硝酸酸酯酯类类药药物物与与受受体体阻阻滞滞剂剂均均为为抗抗心心肌肌缺缺血血的的首首选选药药物物，ACSACS时时硝硝酸酸酯酯类类与与受受体体阻阻滞滞剂剂常常联联合合，如如合合用用出出现现低低血血压压等等不不能能耐耐受受情情况况时时，优优先先保保留留受受体体阻阻滞滞剂剂，停停用用硝硝酸酸酯酯类类。因因受受体体阻阻滞滞剂剂既既可可改改善善缺缺血血症症状状又又可可改改善善预预后后，而而硝硝酸酸酯酯类类药药物物主主要要用用于于改改善善症症状状，尚尚无无改改善善预预后后的的证证据据。如如果果已已经经使使用用了了受体阻滞剂、硝酸酯类药物，仍有心绞痛发作，或考虑为痉挛性心绞痛时可选用受体阻滞剂、硝酸酯类药物，仍有心绞痛发作，或考虑为痉挛性心绞痛时可选用CCBCCB。(2)(2)下下壁壁、右右室室MIMI时时慎慎用用硝硝酸酸酯酯类类药药物物：下下壁壁、右右室室MIMI患患者者常常因因右右室室功功能能障障碍碍，而而致致左左室室舒舒张张末末期期容容量量减减少少，出出现现低低血血压压，硝硝酸酸酯酯类类的的血血管管扩扩张张作作用用易易致致左左室室前前负负荷荷进进一一步步下下降降，加加重重低低血血压压状状态态，不不宜宜使使用。但如出现血压升高伴心肌缺血相关症状或心衰时，在严密监测下可应用硝酸酯类用。但如出现血压升高伴心肌缺血相关症状或心衰时，在严密监测下可应用硝酸酯类Tips:Tips:控制心肌缺血时，一般在病情稳定后控制心肌缺血时，一般在病情稳定后121224h24h逐渐停用。逐渐停用。现在学习的是第12页，共33页硝酸酯类硝酸酯类 急性心衰或慢性心衰加重期急性心衰或慢性心衰加重期改善心衰的作用机制改善心衰的作用机制:硝硝酸酸酯酯类类通通过过扩扩张张静静脉脉，降降低低心心室室舒舒张张末末期期压压，降降低低前前负负荷荷；扩扩张张阻阻力力血血管管，降降低低后后负负荷荷，被被广广泛泛用用于于心心衰衰的的治治疗疗。对对于于心心衰衰患患者者，持持续续静静脉脉滴滴注注硝硝酸酸酯酯类类药药物物（硝硝酸酸甘甘油油、硝硝酸酸异异山山梨梨酯酯），可可持持续续稳稳定定降降低低肺肺动动脉脉舒舒张张压压、肺肺动动脉脉平平均均压压，降降低低肺肺动脉楔嵌压，动脉楔嵌压，缓解肺淤血和肺水肿，显著改善患者症状缓解肺淤血和肺水肿，显著改善患者症状。应用指征应用指征:ACSACS、缺缺血血性性心心肌肌病病、瓣瓣膜膜病病（以以瓣瓣膜膜反反流流为为主主的的）、高高血血压压等等合合并并的的急急性性左左心心衰衰或慢性心衰急性加重期。或慢性心衰急性加重期。Tips:Tips:对于严重二尖瓣狭窄、肥厚性梗阻性心肌病、限制性心肌病、心包填塞对于严重二尖瓣狭窄、肥厚性梗阻性心肌病、限制性心肌病、心包填塞等等心心室室充充盈盈受受限限的的疾疾病病、重重度度主主动动脉脉瓣瓣狭狭窄窄以以及及以以右右心心衰衰为为主主的的心心衰衰发发作作，硝酸酯类血管扩张剂易致低血压，应慎用。硝酸酯类血管扩张剂易致低血压，应慎用。控控制制心心衰衰时时，一一般般在在病病情情稳稳定定后后242448h48h逐逐渐渐停停用用。在在减减量量或或停停止止静静脉脉用用药药后后病病情情反反复复，常常需需重重新新静静脉脉用用药，同时调整口服用药，直至病情稳定。药，同时调整口服用药，直至病情稳定。现在学习的是第13页，共33页硝酸酯类硝酸酯类 急性心衰或慢性心衰加重期急性心衰或慢性心衰加重期硝酸酯类药物与硝普钠的选择：硝酸酯类药物与硝普钠的选择：硝硝酸酸酯酯类类药药物物与与硝硝普普钠钠作作为为血血管管扩扩张张剂剂均均为为控控制制急急性性左左心心衰衰的的首首选选药药物物之之一一。但但不不建建议议硝硝普普钠钠用用于于冠冠心心病病所所致致心心衰衰。硝硝普普钠钠因因扩扩张张微微动动脉脉作作用用易易导导致致冠冠脉脉“窃窃血血”现现象象。缺缺血血区区心心肌肌由由于于组组织织代代谢谢的的原原因因，微微动动脉脉已已经经出出现现扩扩张张，硝硝普普钠钠具具有有扩扩张张微微动动脉脉作作用用，应应用用后后主主要要使使非非缺缺血血区区的的微微动动脉脉扩扩张张，由由此此造造成成冠冠脉脉血血流流流流向向非非缺缺血血区区，形形成成冠冠脉脉“窃窃血血”现现象象。而而硝硝酸酸酯酯类类药药物物在在临临床床常常用用剂剂量范围内，无冠脉量范围内，无冠脉“窃血窃血”现象发生。现象发生。硝普钠其他不良反应：硝普钠其他不良反应：研究表明，急性心肌梗死患者应用硝普钠后导致病死率升高；研究表明，急性心肌梗死患者应用硝普钠后导致病死率升高；可产生羟自由基及过氧亚硝酸根而致脂质过氧化，出现细胞水平的毒性作用；可产生羟自由基及过氧亚硝酸根而致脂质过氧化，出现细胞水平的毒性作用；肝肾功能不全患者由于硝普钠代谢及清除受到影响，易致氰化物蓄积。肝肾功能不全患者由于硝普钠代谢及清除受到影响，易致氰化物蓄积。基于以上原因硝普钠不宜用于冠心病、肝肾功能不全的心衰患者。基于以上原因硝普钠不宜用于冠心病、肝肾功能不全的心衰患者。硝硝普普钠钠良良好好的的扩扩张张动动脉脉及及静静脉脉，降降压压作作用用明明确确，用用于于高高血血压压伴伴急急性性左左心心衰衰的的患患者者。硝硝酸酸酯酯类类药药物物主主要要用用于于冠冠心心病病合合并并心心衰衰的的患患者者。此此外外，由由于于硝硝酸酸酯酯类类药药物物对对动动脉脉血血压压影影响响相相对对小小，可可适用于不伴有血压升高的心衰患者，如扩张性心肌病等。适用于不伴有血压升高的心衰患者，如扩张性心肌病等。现在学习的是第14页，共33页硝酸酯类（硝酸酯类（egeg：硝酸甘油硝酸甘油）高血压急症高血压急症静脉硝酸酯类药物常用于静脉硝酸酯类药物常用于ACSACS、心衰合并血压升高的高血压急症。、心衰合并血压升高的高血压急症。静静脉脉给给予予硝硝酸酸甘甘油油、硝硝酸酸异异山山梨梨酯酯在在高高血血压压急急症症中中降降压压起起效效迅迅速速、疗疗效效明明确确。但但硝硝酸酸酯酯类类扩扩张张外外周周动动脉脉的的作作用用较较弱弱，呈呈剂剂量量依依赖赖性性，且且存存在在个个体体差差异异，对对于于ACSACS、心心衰衰合合并并高高血血压压者者较较为为适适宜宜。对对于于其其他他非非ACSACS相相关关的的高高血血压压急急症症，应应优先使用指南推荐的其他降压药物。优先使用指南推荐的其他降压药物。Tips:Tips:用用于于控控制制血血压压时时，一一旦旦血血压压控控制制达达到到靶靶目目标标，口口服服药药物物已已经经起起效效时时，即即可可停停用静脉药物，转为口服药物进一步控制血压。用静脉药物，转为口服药物进一步控制血压。现在学习的是第15页，共33页可达龙可达龙(150mg:3ml)(150mg:3ml)电生理作用电生理作用 抑抑制制窦窦房房结结和和房房室室交交界界区区的的自自律律性性，减减慢慢心心房房、房房室室结结和和房房室室旁旁路路传传导导，延延长长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期。心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，延长旁路前向和逆向有效不应期。它它有有广广泛泛的的抗抗心心律律失失常常作作用用，可可抗抗心心房房颤颤动动和和心心室室颤颤动动，可可治治疗疗房房性性心心动动过过速速和和室速室速，也可治疗，也可治疗房室结折返性心动过速房室结折返性心动过速和和房室折返性心动过速房室折返性心动过速等。等。口口服服生生物物利利用用度度平平均均为为5050 ，血血药药浓浓度度和和剂剂量量呈呈线线性性相相关关。具具有有高高度度脂脂溶溶性性，广广泛泛分分布布于于肝肝、肺肺、脂脂肪肪、皮皮肤肤及及其其他他组组织织，分分布布容容积积大大(可可达达60 60 L Lkg)kg)；主主要要通通过过肝肝脏脏细细胞胞色色素素P450P450系系统统代代谢谢，经经粪粪便便排排泄泄；几几乎乎不不经经肾肾脏脏清清除除，可可用用于于肾肾功功能能减退的患者且无需调整剂量减退的患者且无需调整剂量。口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效。口服起效及清除均慢，口服需数天至数周起效。静静脉脉注注射射后后由由于于胺胺碘碘酮酮从从血血浆浆再再分分布布于于组组织织中中，血血浆浆中中药药物物浓浓度度下下降降较较快快。胺胺碘碘酮酮清清除除半半衰衰期期长长，长长期期用用药药在在停停药药后后310 310 d d血血浓浓度度降降低低至至初初始始浓浓度度的的5050，之之后后随随着着组组织织储储存存药药物物的的排排 出出进进入入较较长长的的终终末末半半衰衰期期，可可持持续续1313142142d d 现在学习的是第16页，共33页胺碘酮：胺碘酮：可达龙可达龙(150mg:3ml)-(150mg:3ml)-1.1.房颤房颤1.1.转复房颤转复房颤 需在短时间转复房颤者，可静脉需在短时间转复房颤者，可静脉。血流动力学稳定、。血流动力学稳定、48 h48 h的房颤，可口服的房颤，可口服2.2.房颤后维持窦律房颤后维持窦律 胺碘酮在维持窦律方面优于其他抗心律失常药物，若应用某维持量仍有发作可在短期内胺碘酮在维持窦律方面优于其他抗心律失常药物，若应用某维持量仍有发作可在短期内适当增加剂量适当增加剂量(再负荷再负荷)，以后给予新的维持量。用胺碘酮期间，如果房颤偶有发作，频率不，以后给予新的维持量。用胺碘酮期间，如果房颤偶有发作，频率不快，持续时间不长，不应视为失败，可以继续用原剂量维持快，持续时间不长，不应视为失败，可以继续用原剂量维持3.3.用于控制房颤心室率用于控制房颤心室率 在无禁忌证患者，急性期首选的药物是静脉在无禁忌证患者，急性期首选的药物是静脉受体阻滞剂或钙拮抗剂。伴有心功能降低受体阻滞剂或钙拮抗剂。伴有心功能降低的重症患者，洋地黄制剂及胺碘酮可以作为首选的重症患者，洋地黄制剂及胺碘酮可以作为首选4.4.在急性心肌梗死伴房颤中的应用在急性心肌梗死伴房颤中的应用 房颤可并发于房颤可并发于AMIAMI，心室率多快。原有房颤发生，心室率多快。原有房颤发生AMIAMI，交感兴奋和心功能不全也使心室，交感兴奋和心功能不全也使心室率加快。此时应慎用洋地黄控制心室率，静脉用胺碘酮减慢心室率为率加快。此时应慎用洋地黄控制心室率，静脉用胺碘酮减慢心室率为I I类推荐类推荐5.5.与与受体阻滞剂联合在房颤中受体阻滞剂联合在房颤中 胺碘酮与胺碘酮与受体阻滞剂合用，心脏性死亡、心律失常及猝死的相对危险均可能较单用其受体阻滞剂合用，心脏性死亡、心律失常及猝死的相对危险均可能较单用其一者低。用药后心率减慢程度不因合用一者低。用药后心率减慢程度不因合用受体阻滞剂而更明显，但应监测心率。已有其他指受体阻滞剂而更明显，但应监测心率。已有其他指征使用征使用受体阻滞剂的患者，发生房颤需要加用胺碘酮，无需停用受体阻滞剂的患者，发生房颤需要加用胺碘酮，无需停用受体阻滞剂。受体阻滞剂。现在学习的是第17页，共33页可达龙可达龙(150mg:3ml)(150mg:3ml)1.房颤2.2.其他快速室上性心律失常其他快速室上性心律失常 几项小规模的研究提示，胺碘酮可终止几项小规模的研究提示，胺碘酮可终止多源性房速多源性房速 。成人及儿童中已证实，胺碘酮可终止成人及儿童中已证实，胺碘酮可终止加速性交界区自主心律加速性交界区自主心律。也可终止也可终止慢性持续性房速慢性持续性房速，并减少由此产生心动过速性心肌病的可能。，并减少由此产生心动过速性心肌病的可能。胺碘酮终止房胺碘酮终止房室结折返性心动过速和房室折返性心动过速室结折返性心动过速和房室折返性心动过速有效有效 ，但应选择疗效更快或毒性作用小的，但应选择疗效更快或毒性作用小的药物。药物。3.3.在快速室性心律失常中的应用在快速室性心律失常中的应用 胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴QTQT间期延长的多形性室速和未能明确诊断间期延长的多形性室速和未能明确诊断的宽的宽QRSQRS波心动过速治疗中应作为首选。波心动过速治疗中应作为首选。在心脏骤停中的应用：在电复律及注射肾上腺素无效的院外发生的心脏骤停患者中，胺碘酮已在心脏骤停中的应用：在电复律及注射肾上腺素无效的院外发生的心脏骤停患者中，胺碘酮已被证明可以改善电除颤效果，从而改善心肺复苏患者的入院存活率被证明可以改善电除颤效果，从而改善心肺复苏患者的入院存活率4.4.在急性冠状动脉综合征和心衰中的应用在急性冠状动脉综合征和心衰中的应用 ACSACS时，由于缺血性心电不稳定可出现室早、室速、室颤或加速性室性自搏心律，也可出现各时，由于缺血性心电不稳定可出现室早、室速、室颤或加速性室性自搏心律，也可出现各种室上性心律失常，胺碘酮是基本的选择。种室上性心律失常，胺碘酮是基本的选择。心衰时由于交感张力上升，心衰时由于交感张力上升，RAASRAAS系统活动增加，导致心电活动不稳定，发生房颤、室速或室颤的概率上系统活动增加，导致心电活动不稳定，发生房颤、室速或室颤的概率上升。如有心律失常发作，胺碘酮也是首选的药物，其安全性高于其他抗心律失常药物。升。如有心律失常发作，胺碘酮也是首选的药物，其安全性高于其他抗心律失常药物。现在学习的是第18页，共33页可达龙可达龙(150mg:3ml)-(150mg:3ml)-用法用量用法用量 国内外都没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量，这是因为该药的个体反应差异很大。而且不同的心律失国内外都没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量，这是因为该药的个体反应差异很大。而且不同的心律失常中胺碘酮口服和静脉的用法和用量也不尽相同。常中胺碘酮口服和静脉的用法和用量也不尽相同。静脉胺碘酮的使用最好不要超过静脉胺碘酮的使用最好不要超过 34 d34 d，应特别注意选用大静脉，最好是中心静脉给药。胺，应特别注意选用大静脉，最好是中心静脉给药。胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时应立刻给予静脉滴注。碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时应立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静单纯使用小剂量静脉滴注不能在短时间内发挥作用脉滴注不能在短时间内发挥作用。大多数静脉应用胺碘酮的患者都需要继以口服治疗。大多数静脉应用胺碘酮的患者都需要继以口服治疗。鉴于静脉使用胺碘酮的时间不宜太长，可鉴于静脉使用胺碘酮的时间不宜太长，可以考虑从静脉使用的当天就开始口服，从常规负荷量起始。以考虑从静脉使用的当天就开始口服，从常规负荷量起始。1 1室颤或无脉室速的抢救室颤或无脉室速的抢救 在在心肺复苏心肺复苏中，如中，如2 23 3次电除颤和血管加压药物无效，立即胺碘酮次电除颤和血管加压药物无效，立即胺碘酮300 mg(300 mg(或或5 mg5 mgkg)kg)iviv，以，以5 5葡萄糖稀释，然后再次除颤。如仍无效可于葡萄糖稀释，然后再次除颤。如仍无效可于101015 min15 min后重复追加胺碘酮后重复追加胺碘酮150 150 m mg(g(或或2 25 mg5 mgkg)kg)。注意用药不应干扰心肺复苏和电除颤。注意用药不应干扰心肺复苏和电除颤。室颤转复后室颤转复后，胺碘酮可静脉滴注维持量。在初始，胺碘酮可静脉滴注维持量。在初始6 h6 h以内以以内以1 mg1 mgminmin速度给速度给药；随后药；随后18 h18 h以以0 05 mg5 mgminmin速度给药；第一个速度给药；第一个24 h24 h内用药总量内用药总量(包括静脉首次注射、追加用量及维持用药包括静脉首次注射、追加用量及维持用药)一般控制在一般控制在2 20 02 22 g2 g以内。第二个以内。第二个24 h24 h及以后的维持量根据心律失常发作情况酌情减量。及以后的维持量根据心律失常发作情况酌情减量。现在学习的是第19页，共33页可达龙可达龙(150mg:3ml)-(150mg:3ml)-用法用量用法用量 国内外都没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量，这是因为该药的个体反应差异很大。而且不同的心律失国内外都没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量，这是因为该药的个体反应差异很大。而且不同的心律失常中胺碘酮口服和静脉的用法和用量也不尽相同。常中胺碘酮口服和静脉的用法和用量也不尽相同。静脉胺碘酮的使用最好不要超过静脉胺碘酮的使用最好不要超过 34 d34 d，应特别注意选用大静脉，最好是中心静脉给药。胺碘酮静，应特别注意选用大静脉，最好是中心静脉给药。胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时应立刻给予静脉滴注。脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时应立刻给予静脉滴注。单纯使用小剂量静脉滴注不能在单纯使用小剂量静脉滴注不能在短时间内发挥作用短时间内发挥作用。大多数静脉应用胺碘酮的患者都需要继以口服治疗。大多数静脉应用胺碘酮的患者都需要继以口服治疗。目前没有严格的药理学试验指导静脉与口目前没有严格的药理学试验指导静脉与口服的接替方法。鉴于静脉使用胺碘酮的时间不宜太长，可以考虑从静脉使用的当天就开始口服，从服的接替方法。鉴于静脉使用胺碘酮的时间不宜太长，可以考虑从静脉使用的当天就开始口服，从常规负荷量起始。常规负荷量起始。1 1室颤或无脉室速的抢救室颤或无脉室速的抢救 在心肺复苏中，如在心肺复苏中，如2 23 3次电除颤和血管加压药物无效，立即胺碘酮次电除颤和血管加压药物无效，立即胺碘酮300 mg(300 mg(或或5 mg5 mgkg)kg)iviv，以，以5 5葡萄糖稀释，然后再次除颤。如仍无效可于葡萄糖稀释，然后再次除颤。如仍无效可于101015 min15 min后重复追加胺碘酮后重复追加胺碘酮150 150 m mg(g(或或2 25 mg5 mgkg)kg)。注意用药不应干扰心肺复苏和电除颤。注意用药不应干扰心肺复苏和电除颤。室颤转复后，胺碘酮可静脉滴注维持量。在初始室颤转复后，胺碘酮可静脉滴注维持量。在初始6 h6 h以内以以内以1 mg1 mgminmin速度给速度给药；随后药；随后18 h18 h以以0 05 mg5 mgminmin速度给药；第一个速度给药；第一个24 h24 h内用药总量内用药总量(包括静脉首次注射、追包括静脉首次注射、追加用量及维持用药加用量及维持用药)一般控制在一般控制在2 20 02 22 g2 g以内。第二个以内。第二个24 h24 h及以后的维持量根据心律及以后的维持量根据心律失常发作情况酌情减量。失常发作情况酌情减量。现在学习的是第20页，共33页可达龙可达龙(150mg:3ml)-(150mg:3ml)-用法用量用法用量2.2.持续性室速持续性室速 对于血流动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明确诊断的宽对于血流动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明确诊断的宽QRSQRS波心动过速，首剂静脉用药波心动过速，首剂静脉用药150 150 mgmg，用，用5 5 GSGS稀释后推注稀释后推注10 min10 min。首剂用药。首剂用药101015 min15 min后如仍不见转复可追加静脉后如仍不见转复可追加静脉150 mg150 mg再负荷，用再负荷，用法同前。若使了胺碘酮数次负荷后室速未能很快转复，应考虑电复律。此种持续室速有反复发作的法同前。若使了胺碘酮数次负荷后室速未能很快转复，应考虑电复律。此种持续室速有反复发作的可能，一般需要静脉维持用药，方法同前可能，一般需要静脉维持用药，方法同前3 3.房颤的治疗与预防复发房颤的治疗与预防复发 3.1 3.1胺碘酮用于药物转复胺碘酮用于药物转复 口服剂量，住院患者口服剂量，住院患者1 121218 g8 gd d分次口服，直至总量分次口服，直至总量10 g10 g。院外患者。院外患者600800 600800 mgmgd d分次口服，直至总量分次口服，直至总量10 g10 g。静脉用量，静脉用量，5 57 mg7 mgkgkg静脉注射静脉注射3O3O一一6 60 0 minmin，然后以，然后以1 12 21 18 g8 gd d持续静脉滴注或分次口服，持续静脉滴注或分次口服，直至总量达直至总量达10 g10 g。3.2 3.2口服预防阵发性房颤发作或进行电复律的药物准备，可用较慢的负荷方法，如口服预防阵发性房颤发作或进行电复律的药物准备，可用较慢的负荷方法，如600 mg600 mg分次服分次服用、共用、共7 d7 d，400 mg400 mg分次服用、共分次服用、共7 d7 d，必要时增加剂量或延长负荷时间。，必要时增加剂量或延长负荷时间。3.3 3.3电复律可在口服电复律可在口服1 1周左右进行。口服维持量一般为周左右进行。口服维持量一般为200 mg200 mg，可根据病情减至，可根据病情减至100 mg100 mgd d或或200 mg200 mgd d、每周服药、每周服药5 d5 d。3.4 3.4胺碘酮控制房颤心室率时的静脉用量方法与上述相似。胺碘酮控制房颤心室率时的静脉用量方法与上述相似。现在学习的是第21页，共33页可达龙可达龙(150mg:3ml)(150mg:3ml)Tips:Tips:首先给与负荷剂量首先给与负荷剂量3-5mg/kg3-5mg/kg，一般予，一般予GS20ml+GS20ml+可达龙可达龙75-150mg,20min75-150mg,20min慢慢iviv 若需要若需要10min10min后可重复后可重复1.5-3mg/kg1.5-3mg/kg 而后以而后以1-1.5mg/min1-1.5mg/min GSGS4444ml+
