头孢呋辛酯分散片(库欣).ppt

库欣分散片药理与临床郑州奥康药械技术有限公司市场部 0371-66300168 有关资料l化学名：头孢呋辛酯、头孢呋新乙酰氧乙酯l有关商品名：西力欣、新菌灵、Axetil,Zinacef,Zinat.l 开发公司：英国Glaxo 公司l首次上市时间：1987.2l国内首次注册时间：1995 本品在抗生素中的地位l第二代头孢菌素l世界十大畅销抗生素l对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌都有抗菌活性l国内独特分散片剂型分散片的特点l崩解迅速，吸收快。l生物利用度高。l可口服，也可温开水摇匀后服用l口感好，易于患者接受作用机理l头孢呋辛酯通过共价键结合于转肽酶，抑制细菌细胞壁的合成l头孢呋辛酯优先抑制青霉素结合蛋白3，在细胞增殖期抑制交联壁生成，在细菌迅速繁殖期更为有效特点l本品对G+,G-和厌氧菌均有抗菌活性l对b内酰胺酶具有耐受性l广谱抗生素库欣 l国家基本药物l四类新药本品研制情况l开发公司：英国Glaxo公司l首次上市时间：1987年2月l国内首次注册时间：1995年，注册号X950190库欣的药代动力学一：吸收 1：吸收后水解成头孢呋辛和乙酰氧乙 酯 2：2小时达峰 3：血浆半衰期1.3小时 4：生物利用度为98%5：蛋白结合率50%分布l分布广泛代谢和清除l1；水解成头孢呋辛和乙酰氧乙酯，后者水解成乙酸和醋酸l2：头孢呋辛以原形从尿中排泄l3：肾功能减低者半衰期延长，l4：老年患者消除半衰期延长适应症l1：上呼吸道感染l2：下呼吸道感染l3：泌尿道感染l4：皮肤和软组织感染l5：其他：由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme(游走性红斑）服用方法l1：成人一般每次0.25g,每日2次l2：重症感染或肺炎每次0.5g，每日2次l3：一般泌尿道感染每次0.125g,每日2次l4：对无并发症的淋病患者单次服用1gl5：儿童一般用量每次0.125g,每日 2次不良反应l本品不良反应消化系统反应、皮肤反应和头痛罕见不良反应l1：过敏反应l2：伪膜性结肠炎及肝损害l3：贫血、白细胞、全细胞和血小板减少l4：表皮坏死症l5：肝功能损害l6：罕有黄疸病禁忌症l头孢菌素抗生素过敏者禁用毒理研究l1、动物试验无致癌和致突变作用l2、1000mg/kg/d,对动物生育力无影响。32000mg/kg/d,对胎儿无损害，动物和人无临床研究支持注意事项l1、青霉素过敏者慎用l2、长期使用有出现二重感染的可能l3、肾功能不全者，应延长用药间隔l4、强的利尿剂和本品同用，应主意肾功能注意事项l5、哺乳期妇女慎用l6、儿童建议使用干混悬剂l7、老年患者随年龄调整剂量药物相互作用l1、与氨基糖甙类抗生素同服可导致肾毒性l2、与丙黄舒同服可增加疗效l3、降低胃酸的药物可引起本品的生物利用度药物过量l过量使用会刺激大脑发生惊厥。血液透析或腹膜透析可降低本品的血清浓度有关资料l规格：0.125*6 0.125*12l有效期：暂定两年