(精品)第21章钙拮抗药第23章抗心衰药.ppt

四、四、钙拮抗药的分类钙拮抗药的分类（一）选（一）选 择择 性性 钙钙 拮抗药：拮抗药：（二）非选择性钙拮抗药：（二）非选择性钙拮抗药：二苯哌嗪类二苯哌嗪类二苯哌嗪类二苯哌嗪类 普尼拉明类普尼拉明类普尼拉明类普尼拉明类 其他类其他类其他类其他类苯烷胺类苯烷胺类苯烷胺类苯烷胺类 二氢吡啶类二氢吡啶类二氢吡啶类二氢吡啶类 苯硫卓类等苯硫卓类等苯硫卓类等苯硫卓类等收缩增加使耗氧量增加【正性肌力作用的机制】【正性肌力作用的机制】n n治疗量的强心苷轻度抑制心肌细胞膜上n nNa+-K+ATP酶，使细胞内可利用的Ca+n n量增加，从而使心肌收缩力增强。强心苷抑制心强心苷抑制心肌细胞膜上肌细胞膜上NaNa+-K-K+ATPATP酶酶酶酶 使心肌细胞内使心肌细胞内NaNa+增多增多增多增多KK+减少减少减少减少 NaNa+-Ca-Ca+交换增加交换增加交换增加交换增加心肌细胞内心肌细胞内心肌细胞内心肌细胞内CaCa+增加增加增加增加当心肌细胞外当心肌细胞外当心肌细胞外当心肌细胞外KK+减减减减少时能增强强心苷少时能增强强心苷少时能增强强心苷少时能增强强心苷作用作用作用作用2.强心苷中毒的预防强心苷中毒的预防n n预防措施n n1.了解病人强心苷服药史n n2.实行剂量个体化n n3.警惕中毒先兆症状的发生n n4.忌钙补钾n n5.一旦中毒立即停药，并配合相应的治疗药物相互作用药物相互作用n n奎尼丁等抗心律失常药与地高辛合用可增加其血药浓度，故合用时应注意减量。n n苯妥英钠能降低地高辛的血药浓度。用法用法n n一、全效量法n n 先将足量的强心苷分次在短期内给予，使病人获全部效应，次为“洋地黄化量”，以后每日给予排出量即“维持量”。n n二、蓄积法n n每日给予维持量，经4-5个半衰期达到稳定的血药浓度而发挥作用。此法可明显降低中毒的发生率。第三节第三节 血管紧张素血管紧张素转化酶抑制药转化酶抑制药 及血管紧张素及血管紧张素受体拮抗药受体拮抗药 一、血管紧张素一、血管紧张素转化酶抑制药转化酶抑制药 【治疗【治疗【治疗【治疗CHFCHF的作用机制】的作用机制】的作用机制】的作用机制】1 1、抑制、抑制AngIAngI转化酶的活性转化酶的活性 扩张血管、减少血容量、改心室顺应性善扩张血管、减少血容量、改心室顺应性善 2 2、对血流动力学的影响、对血流动力学的影响 降低全身血管阻力，作用持久。降低全身血管阻力，作用持久。3 3、抑制心肌及血管的肥厚、增生、抑制心肌及血管的肥厚、增生 提高心肌、血管的顺应性提高心肌、血管的顺应性【逆转重构肥厚的机制】【逆转重构肥厚的机制】Ang与其相应受体结合后可使细胞内钙增加而促进细胞生长。还能快速诱导原癌基因表达，对重构肥厚起主要介导作用。ACE抑制药通过对Ang 的抑制而产生防止和逆转心肌重构肥厚作用。n n【临床应用】【临床应用】常作为基础药与利尿药、地高辛合用治疗CHF第四节第四节 利尿药利尿药【药理作用及临床应用】【药理作用及临床应用】促进水钠排出，降低血容量，减轻心脏前后负促进水钠排出，降低血容量，减轻心脏前后负荷。单用或与荷。单用或与ACEACE抑制药及地高辛合用，治疗充血抑制药及地高辛合用，治疗充血性心力衰竭。性心力衰竭。第五节其他治疗CHF药一、受体阻断药 美托洛尔及卡维洛尔美托洛尔及卡维洛尔【药理作用及机制】【药理作用及机制】CHF早期反射性交感神经兴奋1.心肌细胞内钙超负荷2.1受体下调、2受体脱偶联，使心肌收缩性能下降3.RAAS功能增强受体阻断受体阻断药药【临床应用】【临床应用】用于-及CHF患者大部分有效，小部分患者无效甚至引起不良反应。【注意事项】【注意事项】严重心动过缓、左室功能减退、明显传导阻滞、支气管哮喘慎用或禁用。二、钙拮抗药二、钙拮抗药【药理作用及机制】【药理作用及机制】短效制剂（硝苯地平等）因能抑制心肌、激活神经-激素系统，应用后反可使CHF恶化，病死率增加。长效制剂（氨氯地平）因作用起效慢、维持时间长，应用后不伴有激活神经-激素方面的作用，可用于CHF的治疗。三、非强心苷类正性肌力药三、非强心苷类正性肌力药 磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂米力农米力农（短期静注的首选（短期静注的首选正性肌力药）正性肌力药）维司力农维司力农1.选择性抑制选择性抑制PDE-，提高胞内提高胞内cAMP，使心肌收缩力增加、使心肌收缩力增加、血管扩张血管扩张2.促进促进Na+、Ca+内内流流3.增加心肌对增加心肌对Ca+的的敏感性敏感性改善心肌功能改善心肌功能缓解症状缓解症状提高运动耐力提高运动耐力四、其他治疗四、其他治疗CHF的血管扩张药的血管扩张药常用的药物及其特点：1、硝酸酯类（抗心绞痛药主要降低前负荷，长期应 用易耐药）2、肼屈嗪（直接扩张小动脉，降低后负荷，增加 心输出量，但可反射性兴奋交感神经）3、硝普钠（降低前后负荷作用快，使用于危急病例）4、哌唑嗪（降低前后负荷，增加心输出量，久用疗 效差。）