执业药师《药学专业知识（一）》模拟试卷一(精选题).docx

单选题1.热原不具备的性质是A.水溶性B（江南博哥）.耐热性C.挥发性D.可被离子交换树脂吸附E.可滤性 参考答案：C参考解析：本题考查的是热原的性质。水溶性.不挥发性.耐热性.过滤性.热原能被强酸.强碱.强氧化剂如高锰酸钾.过氧化氢以及超声波破坏。热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。单选题2.诺氟沙星注射剂与氨苄西林注射剂配伍会发生沉淀，是由于A.溶剂组成改变B.pH的改变C.直接反应D.反应时间E.成分的纯度 参考答案：B参考解析：本题考查的是注射剂配伍变化的主要原因。pH的变化可引起沉淀析出与变色。如新生霉素与5葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀。单选题3.采用古蔡氏法检测的药品中杂质是A.砷盐B.水分C.氯化物D.炽灼残渣E.残留溶剂 参考答案：A参考解析：本题考查的是药品杂质检查方法。砷盐采用古蔡氏法和二乙基二硫代氨基甲酸银(AgDDC)法，水分常采用费休氏法测定。单选题4.关于抗抑郁药去甲氟西汀及氟西汀性质的说法，正确的是A.为三环类抗抑郁药B.为选择性的中枢5-HT再摄取抑制药C.体内代谢产物为N-去甲氟西汀无抗抑郁活性D.口服吸收较差，生物利用度低E.结构中不具有手性中心 参考答案：B参考解析：本题考查的是去甲氟西汀的作用机制.代谢及结构特征。去甲氟西汀结构式为含手性碳原子，S一异构体比R一异构体强20倍，去甲氟西汀为氟西汀的活性代谢产品，具有与氟西汀相同的药理活性，均是5一HT再吸收的强效抑制药；现已分离单独使用S一氟西汀，降低了毒性和副作用，安全性更高。氟西汀半衰期约为70小时，其代谢产物半衰期约为330小时，故氟西汀是长效的口服抗抑郁药；口服吸收良好，进食不影响药物的生物利用度。单选题5.下列属于非极性溶剂的是A.水B.丙二醇C.甘油D.乙酸乙酯E.DMSO 参考答案：D参考解析：本题考查的是口服液体制剂的常用溶剂。溶剂按极性大小分为：极性溶剂(如水.甘油.二甲基亚砜等).半极性溶剂(如乙醇.丙二醇.聚乙二醇等).非极性溶剂(脂肪油.液状石蜡.油酸乙酯.乙酸乙酯等)。单选题6.关于输液(静脉注射用大容量注射液)的说法，错误的是A.注射剂内不应含有任何活的微生物B.为避免输液贮存过程中滋生微生物，输液中应该添加适宜的抑菌剂C.渗透压应为等渗或偏高渗D.不溶性微粒检查结果应符合规定E.pH应尽可能与血液的pH相近 参考答案：B参考解析：注射剂的质量要求：1.pH注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在4?9的范围内。也可根据具体品种确定，同一品种的pH允许差异范围不超过±1.0。2.渗透压对用量大.供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。3.稳定性注射剂要具有必要的物理稳定性和化学稳定性，以确保产品在贮存期内安全.有效。4.安全性注射剂必须对机体无毒性.无刺激性，降压物质必须符合规定，确保安全。5.澄明溶液型注射液应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒。6.无菌注射剂内不应含有任何活的微生物。7.无热原注射剂内不应含热原，热原检查必须符合规定。单选题7.分子中存在具有活性的17位17-羧酸酯，水解成17-羧酸则不具活性，可吸人给药治疗哮喘，避免产生全身性作用的药物是A.B.C.D.E. 参考答案：D参考解析：本题考查的是糖皮质激素类药物。提示药物具有17位一羧酸酯，是17一羧酸与硫醇形成的硫醇酯，水解后生成17一羧酸则不具活性，D选项符合要求。单选题8.具有如下结构的药物的药名是A.索他洛尔B.胺碘酮C.伊布利特D.多非利特E.卡维地洛 参考答案：B参考解析：本题考查的是胺碘酮的结构特征。胺碘酮是唯一结构中含有碘原子的药物。单选题9.下列关于依那普利的叙述错误的是A.是血管紧张素转化酶抑制药B.含有三个手性中心，均为S型C.是依那普利拉的前药，在体内经水解代谢后产生药效D.分子内含有巯基E.为双羧基的ACE抑制药 参考答案：D参考解析：本题考查的是依那普利的结构特征.代谢及分类。选项D所指分子内含有巯基的药物为卡托普利。单选题10.哌替啶水解倾向较小的原因是A.分子中含有酰胺基团，不易水解B.分子中不含有酯基C.分子中含有酯羰基，其邻位上连有位阻较大的苯基D.分子中含有两性基团E.分子中不含可水解的基团 参考答案：C参考解析：本题考查的是哌替啶的结构特点和理化性质。哌替啶为4一苯基哌啶类镇痛药，其分子中的酯键与一般酯键药物不同，盐酸哌替啶结构中酯羰基的邻位有苯基存在，空间位阻大，水溶液短时间煮沸不至于被水解。单选题11.1，8位以氧原子环合形成吗啉环，结构中具有手性中心，药用左旋体的是A.环丙沙星B.诺氟沙星C.依诺沙星D.左氧氟沙星E.洛美沙星 参考答案：D参考解析：本题考查的是喹诺酮类药物。左氧氟沙星是将喹诺酮1位和8位成环得到含有手性吗啉环的药物，药用左旋体；左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8128倍。单选题12.在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是A.维生素D3B.维生素CC.维生素AD.维生素EE.维生素B6 参考答案：A参考解析：本题考查的是抗骨质疏松药。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇25一(OH)D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇1，25一(OH)2D3，才具有活性。单选题13.由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系是A.混悬剂B.溶胶剂C.乳剂D.低分子溶液剂E.高分子溶液剂 参考答案：A参考解析：本题考查的是口服液体制剂的分类。混悬剂是固体微粒分散形成多相体系，动力学和热力学均不稳定体系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。溶胶剂是胶态分散形成多相体系。乳剂是液体微粒分散形成多相体系。低分子溶液剂和高分子溶液剂为均相液体制剂。单选题14.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是A.更昔洛韦B.泛昔洛韦C.阿昔洛韦D.拉米夫定E.奥司他韦 参考答案：B参考解析：本题考查的是抗病毒药。泛昔洛韦是喷昔洛韦6一脱氧衍生物的二乙酰基酯，是喷昔洛韦的前体药物。单选题15.下列关于膜剂特点的错误叙述是A.含量准确B.仅适用于剂量小的药物C.成膜材料用量少D.起效快且又可控速释药E.重量差异小，收率高 参考答案：E参考解析：本题考查的是口服膜剂的特点。膜剂的生产工艺简单，成膜材料用量较小，药物吸收快，体积小，质量轻，应用.携带及运输方便。根据需要还可以制备不同释药速度的膜剂，有速释膜剂和缓释.恒释膜剂之分。缺点是载药量小，只适合于小剂量的药物，膜剂的重量差异不易控制，收率不高。单选题16.中国药典对药品质量标准中含量(效价)限度的说法，错误的是A.原料药的含量限度是指有效物质所占的百分比B.制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示C.制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示D.抗生素效价限度一般用重量单位(mg)表示E.原料药含量测定的百分比一般是指重量的百分比 参考答案：D参考解析：本题考查的是中国药典的含量(效价)规定。原料药含量限度均用有效物质所占的百分数()表示，一般是指重量百分数。抗生素或生化药品，其含量限度用效价单位表示。制剂含量限度一般采用含量(化学药)或效价(抗生素.生化药品)占标示量的百分率表示。单选题17.进行仿制药生物等效性评价，最常采用的研究手段是A.药效学研究B.药物动力学研究C.临床研究D.临床前研究E.体外研究 参考答案：B参考解析：本题考查的是仿制药生物等效性评价。生物等效性研究着重考察药物自制剂释放进入体循环的过程，通常将受试制剂在机体内的暴露情况与参比制剂进行比较，故采用药物动力学研究可直接测出药物血药浓度，从而分析出药物的吸收速度.吸收程度。单选题18.油性药液的抗氧剂可选用A.焦亚硫酸钠B.亚硫酸氢钠C.亚硫酸钠D.硫代硫酸钠E.维生素E 参考答案：E参考解析：本题考查的是药物制剂稳定性的处方因素。常用油溶性抗氧剂包括有叔丁基对羟基茴香醚(BHA).2，6-二叔丁基对甲酚(BHT).生育酚(维生素E)等，水溶性抗氧剂包括亚硫酸钠.硫代硫酸钠.焦亚硫酸钠.硫脲等。单选题19.结构如下的药物是A.纳洛酮B.芬太尼C.布桂嗪D.曲马多E.烯丙吗啡 参考答案：B参考解析：本题考查的是镇痛药物的结构特点。选项中纳洛酮为将吗啡的N-甲基用烯丙基替代，且结构中引入酮羰基而得到的为阿片受体阻断药；布桂嗪结构中含丁酰基(布).苯丙烯基(桂).哌嗪环(嗪)；曲马多为环己烷2位的二甲氨基甲基与1位的甲氧基苯基呈反式构型；烯丙吗啡是将吗啡的N-甲基被烯丙基替代而得；只有芬太尼含有4-苯氨基哌啶类结构。单选题20.属于棘白菌素类抗真菌药的是A.泊沙康唑B.卡泊芬净C.萘替芬D.氟胞嘧啶E.两性霉素B 参考答案：B参考解析：本题考查的是抗真菌药分类。多烯类抗真菌药多为抗生素，药名词根“素”，常见的有制霉菌素A1.那他霉素.两性霉素B.哈霉素和曲古霉素。唑类抗真菌药的名字都带有“康唑”词根。烯丙胺类抗真菌药的名字都带有“芬”词根。棘白菌素类抗真菌药的名字带有“芬净”词根。单选题21.A.嘧啶环B.咪唑环C.鸟嘌呤环D.吡咯环E.吡啶环 参考答案：C参考解析：本题考查的是药物母核。对于药物的母核，尤其是常用药物的母核，既要熟记，也要能通过结构式辨认。嘧啶环并咪唑环称为嘌呤环，鸟嘌呤环是在嘌呤环上连有氨基.羰基。单选题22.为黄体酮的17-己酰氧基物，是脂溶性强的前药，肌内注射后缓慢释放，药效持续可达1个月，临床作长效避孕药的是A.B.C.D.E. 参考答案：A参考解析：本题考查的是孕激素类药物。黄体酮17一羟基与乙酸成酯得到乙酸羟孕酮，即黄体酮的17一乙酰氧基物。单选题23.由于横纹肌溶解等副作用而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制药是A.洛伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.氟伐他汀E.西立伐他汀 参考答案：E参考解析：本题考查的是他汀类药物的副作用。他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场后，更加引起人们的关注。实际上，所有他汀类药物均可能有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告明显比其他他汀类药物更频繁。单选题24.SGLT一2是一种低亲和力的转运系统，其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏中对血糖重吸收发挥作用。通过抑制肾脏中的血糖重吸收，增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗，属于SGLT-2抑制剂的降糖药是A.瑞格列净B.维达列汀C.米格列醇D.米格列奈E.马来酸罗格列酮 参考答案：A参考解析：本题考查的是降糖药。SGLT一2抑制剂的药名带有词根“列净”，正确答案为A。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制的药名带有词根“列汀”。同时应注意米格列醇是-葡萄糖苷酶抑制剂，米格列奈是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。单选题25.关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药，下列说法错误的是A.最初从微生物发酵得到B.主要降低三酰甘油水平C.3，5-二羟基是活性必需基团D.有一定程度的横纹肌溶解副作用E.可有效地降低胆固醇水平 参考答案：B参考解析：本题考查的是HMGCoA还原酶抑制药的来源.结构.作用机制.副作用。HMGCoA还原酶抑制药可有效地降低胆固醇水平。单选题26.磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环上取代基及脲基末端带有不同的取代基，这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。脲基上引入八氢环戊烷并C吡咯，提高了降糖活性，半衰期1012h，降糖作用可持续24h的药物是A.B.C.D.E. 参考答案：B参考解析：本题考查的是降糖药。B选项具有八氢环戊烷并c吡咯结构。单选题27.下列关于输液的临床应用与注意事项叙述不正确的是A.静脉滴注氧氟沙星注射液速度宜慢5060滴分B.静脉输液速度随临床需求而改变C.一般提倡临用前配制D.渗透压可为等渗或偏高渗E.避免使用超过使用期的输液器 参考答案：A参考解析：本题考查的是输液的临床应用与注意事项。静脉输液速度随临床需求而改变，例如静滴氧氟沙星注射液速度宜慢，2430滴分，否则易发生低血压；复方氨基酸滴注过快可致恶心呕吐；林可霉素类滴注时间要维持1小时以上等。由于药物配成溶液后的稳定性受很多因素影响，所以一般提倡临用前配制以保证疗效和减少不良反应。规范和加强治疗室输液配制和病房输液过程的管理；加强输液器具管理，避免使用包装破损.密闭不严.漏气污染和超过使用期的输液器。单选题28.将青霉素钾制成粉针剂的目的是A.免除微生物污染B.防止水解C.防止氧化分解D.携带方便E.易于保存 参考答案：B参考解析：本题考查的是注射用无菌粉末的临床应用。适用于水溶液中不稳定的药物，特别是对湿热十分敏感的抗生素类药物(如青霉素G.先锋霉素类)及酶(如胰蛋白酶.辅酶A等)或血浆等生物制品，一般药剂学稳定化技术较难得到满意的注射剂产品时，可考虑制成固体形态的注射剂。单选题29.热原的耐热性较强，一般经60加热1小时不受影响，下列哪一条件可使热原彻底破坏A.100加热15分钟B.120加热15分钟C.180200加热15分钟D.250加热15分钟E.650加热1分钟 参考答案：E参考解析：本题考查的是热原的耐热性。热原的耐热性较强，一般经60加热1小时不受影响，100也不会发生热解，但在120下加热4小时能破坏98左右，在180200干热2小时或2503045分钟或6501分钟可使热原彻底破坏。由此可见，在通常采用的注射剂灭菌条件下，热原不能被完全破坏。单选题30.药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键键合和非共价键键合两大类，以共价键键合方式与生物大分子作用的药物是A.B.C.D.E. 参考答案：A参考解析：本题考查的是药物的化学键合形式。卡莫司汀属于亚硝基脲类烷化剂抗肿瘤药，与肿瘤细胞DNA之间通过共价键形成不可逆结合，产生强大的杀死肿瘤细胞的作用。单选题31.脂质体不具有哪个特性A.靶向性B.缓释性C.降低药物毒性D.放置稳定性E.提高药物稳定性 参考答案：D参考解析：本题考查的是脂质体的特点：靶向性和淋巴定向性；缓释和长效性；细胞亲和性与组织相容性；降低药物毒性；提高药物稳定性。单选题32.在环己巴比妥结构的N原子上引人甲基，得到海索比妥(如图)，结果是A.溶解度提高B.解离度增大C.脂水分配系数降低D.药效降低E.在生理pH环境下分子形式增多 参考答案：E参考解析：本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。巴比妥结构的氮原子上引入甲基后成为海索比妥，使其不易解离，解离度降低，分子形式比例提高，药物的脂溶性和脂水分配系数提高，对中枢的作用增强。单选题33.属于制剂化学稳定性改变的为A.混悬剂中药物颗粒结块B.乳剂的分层.破裂C.片剂崩解时间延长D.颗粒剂的吸潮E.片剂含量下降 参考答案：E参考解析：本题考查的是药物制剂的稳定性及其变化。化学不稳定性是指药物由于水解.氧化.还原.光解.异构化.聚合.脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）.色泽产生变化。其余选项均属于物理稳定性变化。单选题34.下列叙述中与地尔硫?不符的是A.属于苯硫氮?类钙通道阻滞药B.分子结构中有两个手性碳原子，临床使用(2S，3S)-异构体C.口服吸收完全，且无首关效应D.体内主要代谢途径为脱乙酰基.N-脱甲基和O-脱甲基E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用 参考答案：C参考解析：本题考查的是地尔硫的结构特征.代谢.临床用途。地尔硫?口服吸收迅速完全，但有较高的首关效应，导致生物利用度下降，大约为2560左右。单选题35.下列哪种抗氧剂可在偏酸性的溶液中使用A.维生素EB.亚硫酸氢钠C.硫代硫酸钠D.半胱氨酸E.亚硫酸钠 参考答案：B参考解析：本题考查的是注射剂常用的附加剂，抗氧剂。维生素C为酸性溶液使用亚硫酸氢钠.焦亚硫酸钠。而硫代硫酸钠在酸性溶液中不稳定，易分解；亚硫酸钠本身是弱碱性。维生素E为脂溶性。单选题36.当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为A.电荷转移复合物B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用 参考答案：A参考解析：本题考查的是化学键的定义。电荷转移复合物发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间，当这两种分子相结合时，电子将在电子供给体和电子接受体之间转移形成电荷转移复合物。这种复合物其实质是分子间的偶极-偶极相互作用。单选题37.在氢化可的松结构上，将6.9位引入氟原子，在16.17位引入缩酮结构，并将21位羟基乙酯化后，全身副作用明显，仅供外用的糖皮质激素类药物是A.B.C.D.E. 参考答案：A参考解析：本题考查的是糖皮质激素类药物。C16位引入羟基并与C17位一羟基一道制成丙酮的缩酮，备选项中符合条件的是A选项。A选项是醋酸氟轻松的结构式.该药仅供外用。单选题38.普通注射乳剂与亚微乳的主要划分依据是A.油相B.水才目C.粒径D.乳化剂E.稳定剂 参考答案：C参考解析：本题考查的是微粒制剂的分类。分散相粒径在1500m范围内统称为粗(微米)分散体系的MDDS，主要包括微囊.微球.亚微乳等；粒径小于1000nm属于纳米分散体系的MDDS，主要包括脂质体.纳米乳.纳米粒.聚合物胶束等。单选题39.关于药物立体结构对药物结构的影响，下列说法错误的是A.药物作用的受体为蛋白质B.受体具有一定的三维空间C.药物与受体三维空间越契合，活性越高D.对药效的影响只有药物的手性E.药物分子的立体结构会导致药效上的差异 参考答案：D参考解析：药物所作用的受体.酶.离子通道等生物大分子，都是蛋白质，有一定的三维空间结构，在药物和受体相互作用时，两者之间原子或基团的空间互补程度对药物的吸收.分布.排泄均有立体选择性。因此，药物分子的立体结构会导致药效上的差异。药物与受体结合时，彼此间立体结构的匹配度越好，三维结构契合度越高，所产生的生物活性越强。药物立体结构对药效的影响主要有药物的手性(光学异构).几何异构和构象异构。单选题40.代谢物丙烯醛具有膀胱毒性，须和泌尿系统保护剂美司钠(巯乙磺酸钠)一起使用，以降低毒性的抗肿瘤药物是A.顺铂B.阿霉素C.多西他赛D.环磷酰胺E.甲氨蝶呤 参考答案：D参考解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。环磷酰胺.异环磷酰胺代谢物丙烯醛有膀胱毒性，须和泌尿系统保护剂美司钠(巯乙磺酸钠)一起使用。多选题1.几何异构体之间存在活性差异.临床使用单一几何异构体的药物是A.氯普噻吨B.苯那敏C.扎考必利D.己烯雌酚E.普罗帕酮 参考答案：AD参考解析：本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。几何异构是由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的。由于几何异构体的产生，导致药物结构中的某些官能团在空间排列上的差异，不仅影响药物的理化性质，而且也改变药物的生理活性。氯普噻吨的顺式异构体活性强于反式异构体，己烯雌酚的反式异构体活性强于其顺式异构体。氯苯那敏.扎考必利.普罗帕酮分子中具有手性碳原子，存在光学异构体。多选题2.与药效有关的因素包括A.理化性质B.官能团C.键合方式D.立体构型E.代谢反应 参考答案：ABCDE参考解析：本题考查的是与药效有关的因素。与药效有关的因素众多，包括药剂学因素.药理学因素.药物化学因素等。本章所讲的内容均与药效有关，包括理化性质.官能团.键和方式.立体构型.代谢反应等。多选题3.能与水互溶的注射用溶剂有A.乙醇B.丙二醇C.聚乙二醇D.甘油E.PEG4000 参考答案：ABCD参考解析：本题考查的是注射用溶剂性质。注射用水性溶剂主要有乙醇.丙二醇.聚乙二醇(PEG300.PEG400为液体，PEG4000为固体不与水互溶)和甘油。多选题4.单胺氧化酶抑制药可以通过抑制NE.肾上腺素.5-HT等的代谢失活，而达到抗抑郁的效果。下列药物中属于单胺氧化酶抑制药的有A.B.C.D.E. 参考答案：AD参考解析：本题考查的是单胺氧化酶抑制药代表药物的结构特征。单胺氧化酶抑制药代表药有吗氯贝胺.托洛沙酮。选项中氯米帕明为去甲肾上腺素再摄取抑制药；帕罗西汀为5一羟色胺再摄取抑制药；度洛西汀为5一羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药。多选题5.通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的药物有A.雌三醇B.苯甲酸雌二醇C.尼尔雌醇D.炔雌醇E.戊酸雌二醇 参考答案：BCE参考解析：本题考查的是雌激素。雌激素修饰成酯.醚后(如苯甲酸雌二醇.戊酸雌二醇及尼尔雌醇)，脂溶性增强，具有长效特点。多选题6.有关质子泵抑制药抗溃疡药物(结构通式如图所示)，下列说法正确的是A.苯并咪唑环为活性必需，苯环可被吡啶.噻吩等芳杂环替换B.吡啶环用碱性基团取代的苯环替换仍保持活性C.亚磺酰基可以被磺酰基替代，药效增强。D.苯并咪唑基团的解离常数决定了药物转化为活性次磺酰胺的转化速率，苯环上引入吸电子基，转化慢，起效慢E.吡啶环上4位引入强给电子取代基，药物解离能力增强，对质子泵抑制作用越快 参考答案：ABDE参考解析：本题考查的是质子泵抑制药抗溃疡药物的构效关系及结构特点。该类药物结构中的亚磺酰基换成磺酰基将失去活性。多选题7.两种药物溶液，若pH相差较大，发生配伍变化的可能性也大。pH的变化可引起沉淀析出与变色，下列由于pH的改变导致注射剂配伍变化的是A.新生霉素注射液与5葡萄糖B.谷氨酸钠(钾)注射液与肾上腺素注射液C.氨茶碱注射液与肾上腺素注射液D.磺胺嘧啶钠注射液与肾上腺素注射液E.乳酸根离子会加速氨苄西林钠和青霉素G的水解 参考答案：ABCD参考解析：本题考查的是注射剂配伍变化的原因。pH的变化可引起沉淀析出与变色。如新生霉素与5葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶钠.谷氨酸钠(钾).氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。此外，葡萄糖注射液的pH为3.25.5，若青霉素G与其配伍后pH为4.5，其效价4小时损失10；而pH为3.6，1小时即损失10，4小时损失40。多选题8.属于靶向制剂的是A.微丸B.纳米囊C.微囊D.微球E.固体分散体 参考答案：BCD参考解析：本题考查的是具有靶向性的制剂。包括脂质体.微囊.微球.纳米囊.纳米球以及修饰上述制剂，前体药物等。多选题9.丙二醇可作为A.增塑剂B.气雾剂中的抛射剂C.透皮促进剂D.气雾剂中的潜溶剂E.软膏中的保湿剂 参考答案：ACDE参考解析：本题考查的是丙二醇的作用。丙二醇可作胶囊中的增塑剂.透皮促进剂.气雾剂中的潜溶剂.软膏中的保湿剂。多选题10.关于硫酸氯吡格雷，下列说法正确的是A.是血小板二磷酸腺苷受体阻断药类抗凝药物B.有一个手性中心，药用品为S-构型C.代谢后失去活性D.可以抑制血栓素合成酶E.还可以进一步抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPba受体的活化 参考答案：ABE参考解析：本题考查的是氯吡格雷的结构特征.作用机制.代谢。氯吡格雷是血小板二磷酸腺苷受体阻断药；有一个手性中心，药用品为S一构型；为前药，口服后经CYP450酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物，活性代谢物的巯基可与血小板ADP受体中的半胱氨酸残基形成二硫键，拮抗血小板ADP受体，从而抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPba受体的活化，导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集；临床主要用于预防缺血性脑卒中.心肌梗死及外周血管病等。氯吡格雷的结构及其活性代谢物如图所示：共享题干题患者女，57岁，患乳腺癌住院治疗。医生为其进行了联合给药治疗，处方包括环磷酰胺.紫杉醇.他莫昔芬.昂丹司琼。单选题1.紫杉醇的抗肿瘤作用机制是A.抑制肿瘤细胞DNA的结构和功能B.抑制核酸的生物合成C.抑制雌激素的作用D.抑制肿瘤细胞微管解聚E.抑制肿瘤细胞酪氨酸激酶 参考答案：D参考解析：本题考查的是紫杉醇的药物作用机制。紫杉醇主要作用于聚合态的微管，可促进微管形成并抑制微管解聚，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，使细胞停止于G2M期。单选题2.紫杉醇水溶性小，溶于甲醇.乙醇，微溶于乙醚。微溶系指A.1g能在1ml到10ml乙醚中溶解B.1g能在10ml到30ml乙醚中溶解C.1g能在30ml到100ml乙醚中溶解D.1g能在100ml到1000ml乙醚中溶解E.1g能在1000ml乙醚中不能全溶 参考答案：D参考解析：本题考查的是药物分析。中国药典规定，微溶是指1g药品能在100ml至不到1000ml溶剂中溶解。单选题3.临床使用他莫昔芬的A.左旋体B.右旋体C.外消旋体D.顺式异构体E.反式异构体 参考答案：D参考解析：本题考查的是他莫昔芬的药物立体结构。他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光学异构体，其结构中含有双键，存在顺反异构体，药用活性强的顺式异构体。单选题4.昂丹司琼的作用靶点是A.离子通道B.酶C.受体D.核酸E.免疫系统 参考答案：C参考解析：本题考查的是昂丹司琼的药理作用。昂丹司琼抑制5一HT，受体，所以作用靶点是受体。盐酸洛美沙星结构如下：单选题5.根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是A.1-乙基，3-羧基B.3-羧基，4-羰基C.3-羧基，6-氟D.6-氟，7-甲基哌嗪E.6，8-二氟代 参考答案：B参考解析：本题考查的是洛美沙星的药效团。吡啶酮酸是该类药物的药效团，包含了3位羧基和4位羰基，这两个基团也是与金属离子络合的基团，造成体内钙的流失。单选题6.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星A.与靶点DNA回旋酶作用强，抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加D.消除半衰期34小时，需一日多次给药E.水溶性增加，更易制成注射液 参考答案：C参考解析：本题考查的洛美沙星的构效关系。8位氟原子增加脂溶性，提高口服生物利用度，但也增加了光毒性。单选题7.该药物的作用机制是A.抑制二氢叶酸合成酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶D.抑制细菌细胞壁合成E.抑制环氧酶 参考答案：C参考解析：本题考查的是洛美沙星的药物作用机制。喹诺酮类药物抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶，产生抗菌活性。患儿男，3岁，因普通感冒引起高热，哭闹不止。医师处方给予布洛芬口服混悬剂，每制1000ml的处方如下：布洛芬20g.羟丙基甲基纤维素20g.山梨醇250g.甘油30ml.枸橼酸适量，加水至1000ml。单选题8.枸橼酸在该处方中的作用是A.润湿剂B.增溶剂C.助悬剂D.等渗调节剂E.pH调节剂 参考答案：E参考解析：本题考查的是口服混悬剂的典型处方分析。布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙基甲基纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，枸橼酸为pH调节剂，水为溶剂。单选题9.关于该处方说法错误的是A.甘油为润湿剂B.水为溶剂C.羟丙基甲基纤维素为助悬剂D.山梨醇为矫味剂E.该制剂口服易吸收，但受饮食影响较大 参考答案：E参考解析：本题考查的是口服混悬剂的典型处方分析。布洛芬混悬剂因颗粒分布均匀，受食物影响小，对胃肠刺激小，患者顺应性好。单选题10.关于絮凝度的错误表述为A.絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数，以表示B.值越小，絮凝效果越好C.值越大，絮凝效果越好D.用絮凝度可评价絮凝剂的絮凝效果E.用絮凝度预测混悬剂的稳定性 参考答案：B参考解析：本题考查的是口服混悬剂的质量要求。絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数，值越大，絮凝效果越好，混悬剂的稳定性越高。共享答案题A.B.C.D.E.单选题1.属于氮芥类烷化剂，在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用的药物是A.B.C.D.E. 参考答案：D参考解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。氮芥类药物是氯乙胺类化合物的总称，其中氯乙胺是产生烷基化的关键药效基团，D选项含有氯乙胺基团。将氯乙基与N亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物，亚硝基是一NO，脲是一NHCO一NH，B选项含有该结构。共享答案题A.B.C.D.E.单选题2.属于亚硝基脲类烷化剂，脂溶性高，可透过血一脑屏障，适用于脑瘤.转移性脑瘤的药物是A.B.C.D.E. 参考答案：B参考解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。氮芥类药物是氯乙胺类化合物的总称，其中氯乙胺是产生烷基化的关键药效基团，D选项含有氯乙胺基团。将氯乙基与N亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物，亚硝基是一NO，脲是一NHCO一NH，B选项含有该结构。共享答案题A.B.C.D.E.单选题3.结构中含有噻吩和羰基的三环类抗哮喘药物是A.B.C.D.E. 参考答案：D参考解析：本题考查的是H1受体阻断药的结构特点。选项中所给结构式分别为：A异丙嗪，B西替利嗪，c赛庚啶，D酮替酚，E非索非那定。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。共享答案题A.B.C.D.E.单选题4.吩噻嗪环上的硫原子被其电子等排体-CH=CH-置换，氮原子被sp2杂化的碳原子置换，得到的药物结构是A.B.C.D.E. 参考答案：C参考解析：本题考查的是H1受体阻断药的结构特点。选项中所给结构式分别为：A异丙嗪，B西替利嗪，c赛庚啶，D酮替酚，E非索非那定。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。共享答案题A.B.C.D.E.单选题5.苯环上有多个吸电子取代基，苯环的电子云密度减少，苯环不被氧化的药物是A.B.C.D.E. 参考答案：B参考解析：本题考查的是药物代谢特点。三个题目都涉及苯环，选项D.E不含苯环，应先排除。丙磺舒含有羧基.磺酰基，都是强吸电子基团，不发生羟化反应。华法林具有手性碳原子，且侧链含有酮基，S一异构体主要发生苯环羟化，R一异构体主要发生侧链酮基还原。普萘洛尔可发生羟化反应，发生在萘环的对位。共享答案题A.B.C.D.E.单选题6.可发生苯环羟化的药物是A.B.C.D.E. 参考答案：A参考解析：本题考查的是药物代谢特点。三个题目都涉及苯环，选项D.E不含苯环，应先排除。丙磺舒含有羧基.磺酰基，都是强吸电子基团，不发生羟化反应。华法林具有手性碳原子，且侧链含有酮基，S一异构体主要发生苯环羟化，R一异构体主要发生侧链酮基还原。普萘洛尔可发生羟化反应，发生在萘环的对位。共享答案题A.B.C.D.E.单选题7.代谢具有立体选择性，S-异构体主要发生苯环羟化，R-异构体主要发生侧链酮基还原的药物是A.B.C.D.E. 参考答案：C参考解析：本题考查的是药物代谢特点。三个题目都涉及苯环，选项D.E不含苯环，应先排除。丙磺舒含有羧基.磺酰基，都是强吸电子基团，不发生羟化反应。华法林具有手性碳原子，且侧链含有酮基，S一异构体主要发生苯环羟化，R一异构体主要发生侧链酮基还原。普萘洛尔可发生羟化反应，发生在萘环的对位。共享答案题A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬单选题8.为前体药物，经肝脏代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸后产生活性，对环氧合酶一2有选择性抑制作用的药物是A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬 参考答案：D参考解析：本题考查的是非甾体抗炎药的代谢产物。选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物；其中舒林酸结构中含有亚砜结构，代谢成硫醚后有活性；萘丁美酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性，萘丁美酮在体内对环氧酶一2有选择性的抑制作用。共享答案题A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬单选题9.为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲亚砜基还原成甲硫基后，才能产生生物活性的药物是A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬 参考答案：C参考解析：本题考查的是非甾体抗炎药的代谢产物。选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物；其中舒林酸结构中含有亚砜结构，代谢成硫醚后有活性；萘丁美酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性，萘丁美酮在体内对环氧酶一2有选择性的抑制作用。共享答案题A.B.C.D.E.单选题10.结构中含有甲氧乙基取代苯，又名倍他洛克，为选择性1受体阻断药的是A.B.C.D.E. 参考答案：B参考解析：本题考查的是1受体阻断药的代表药物及结构特点。选项ABCDE所给出的结构分别为阿替洛尔.美托洛尔.倍他洛尔.醋丁洛尔.艾司洛尔。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。共享答案题A.B.C.D.E.单选题11.结构中含有乙酰基和丁酰胺基取代苯结构的1受