药物治疗：茶碱类支气管舒张药.docx
药物治疗：茶碱类支气管舒张药茶碱是一种支气管舒张药，通常用于支气管哮喘和稳定 期慢性阻塞性肺疾病（COPD）的治疗,对COPD急性加重的疗效 不显着。茶碱的药理作用表现为：（1）松弛支气管平滑肌， 也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管黏膜的充血、 水肿有缓解作用。（2）增加心排血量，扩张入球和出球肾小 动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠 离子和氯离子，具有利尿作用。（3）可改善COPD患者膈肌收 缩力，减少呼吸肌疲劳。临床上茶碱虽然被列为支气管扩张 药，但实际上其支气管扩张效应较弱，茶碱对于气流受限性 疾病的治疗作用，可能主要是通过茶碱的非支气管扩张效应。茶碱在肝脏内代谢，茶碱的血浆浓度变异较大，尤其是 在吸烟人群、肝功能损伤以及心力衰竭的患者中。在心力衰 竭、肝硬化、病毒感染、老年人和服用抑制茶碱代谢的药物 时，茶碱的血浆浓度可增加。吸烟、慢性乙醇中毒和诱导肝 代谢药物可降低茶碱血浆浓度。由于茶碱的中毒剂量与其治疗剂量相当接近，茶碱的半 衰期的差异很重要；尤其当引入或撤出与茶碱药物相互作用 的药物时，需要特别小心。在大局部人群中，茶碱血浆浓度 在1020mg/L间，可获满意的支气管舒张效应。当然，茶 碱血浆浓度在10mg/L（或小于10mg/L）,可能也有治疗作用。 茶碱浓度在10-20mg/L时，也可能发生不良反响。但如浓 度高于20mg/L,那么茶碱不良反响发生的频率和程度明显增加。 近来的研究结果提示，5-10mg/L的茶碱低血药浓度也可收 到较好疗效，故茶碱用量有减少的趋势。茶碱的注射剂型为氨茶碱，是茶碱和乙烯双胺的复合物, 其溶解度比茶碱高20倍。氨茶碱很少用于哮喘重度发作。 必须非常缓慢的静脉注射(至少超过20分钟)；氨茶碱肌内 注射刺激性大。测定茶碱血药浓度相当有益，尤其对于已经 服用氨茶碱治疗的患者，当需要再注射氨茶碱治疗时，必需 测定，因为氨茶碱严重的不良反响：惊厥和心律失常可以先 于其它不良反响的发生。1、茶碱【适应证】用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘 的发作。用于哮喘急性发作后的维持治疗。也用于缓解阻塞 性肺疾病伴有的支气管痉挛的病症。【考前须知】(1)肝肾功能不全的患者，应酌情调整用 药剂量或延长给药间隔。(2)以下情况慎用：有消化性溃疡、任何原因引起的心 力衰竭、持续高热、低氧血症、高血压、孕妇及哺乳妇女、 新生儿、老年人。(3)本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作 的患者。(4)可致心律失常和使原有的心律失常恶化。应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。(6)吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。【禁忌证】对茶碱不能耐受的患者禁用；未治愈的潜在 癫痫患者；严重心功能不全患者及急性心肌梗死伴有血压降 低者禁用。【不良反响】常见头痛、恶心、呕吐和失眠；少见消化 不良、震颤和眩晕。血药浓度较高时可见发热、失水、惊厥 等，严重者甚至呼吸心跳停止。【用法和用量】口服:片剂：成人一次0. 10. 2g, 一日3次。极量一次0. 3g, 一日 Igo控释胶囊：成人一次0.2g, 一日12次，最大剂量一 日 0. 6go缓释片:成人一次0.20.4g, 一日1次，晚间服。3 岁以上儿童可以按0.1g开始治疗，一日最大剂量不应超过10mg/kgo【制剂与规格】茶碱片：0. Igo茶碱缓释片：(1) 0. 1g； (2) 0. 4go茶碱缓释胶囊:(DO. 1g； (2)0. 2g； (3)0. 3mg； (4)0. 5mgo茶碱控释片：0.1g。茶碱控释胶囊：(1)0. 1g； (2)0. 3mgo2、氨茶碱【适应证】用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻 塞性肺疾病，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。【考前须知】（1）肾功能或肝功能不全的患者，应酌情 调整用药剂量或延长给药间隔。（2）以下情况慎用：高血压、非活动性消化道溃疡病史患者、孕妇及哺乳期妇女、新生儿、老年人。（3）茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和 研究。（4）应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。【禁忌证】对本品过敏的患者、活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性疾病。【不良反响】恶心、呕吐、易激动、失眠；心动过速、心律失常；发热、失水、惊厥甚至呼吸、心脏骤停致死。【用法和用量】口服：成人，一次0.10.2g,次；极量：一次。5g, 一日1g。儿童，按体重一日46mg/kg,分23次服。静脉注射：成人，一次0. 125-0. 25g本品，用0. 25g25%葡萄糖注射液稀释后，缓慢静脉注射，注射时间不得短于10 分钟，极量一次0. 5g,一日1g。儿童按体重一次24mg/kg。静脉滴注：一次0.25g0.5g本品，用葡萄糖注射液 250ml稀释后缓慢滴注。【制剂与规格】氨茶碱片：（DlOOmg; （2）200mgo氨茶碱注射液： 2nd ： 250mg； （2） 2ml ： 500mgo3、二羟丙茶碱【适应证】用于支气管哮喘、具有喘息病症的支气管炎、 慢性阻塞性肺疾病等缓解喘息病症。也用于心源性肺水肿引 起喘息。尤适用于不能耐受茶碱的哮喘病例。【考前须知】（1）孕妇、哺乳期妇女及新生儿慎用本品。大剂量可致中枢神经兴奋，预服镇静药可防止。哮喘急性严重发作的患者不首选本品。（4）茶碱类药物可致心律失常和（或）使原有的心律失常 恶化，患者心率和（或）心律的任何改变均应密切注意。忌证】对本品过敏，活动性消化道溃疡和未经控制的惊厥性疾病。【不良反响】类似茶碱。剂量过大时可出现恶心、呕吐、 易激动、失眠、心动过速、心律失常，可见发热、脱水、惊 厥等病症，严重者甚至呼吸、心脏骤停。【用法和用量】口服：成人，一次0.10.2g, 一日3 次；极量：一次0.5g。静脉滴注：一次0. 250. 75g,以5%或10%葡萄糖注射 液250500ml稀释后静脉滴注，滴注时间12小时。静脉注射:一次0. 5-0. 75g,用25%葡萄糖注射液2040ml稀释后缓慢注射，注射时间1520分钟。【制剂与规格】二羟丙茶碱片：(1)100mg； (2) 200mlo二羟丙茶碱注射液：2n11 ： 250mgo4、多索茶碱【适应证】用于支气管哮喘、具有喘息病症的支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。【考前须知】(1)以下情况慎用：严重心、肺功能异常者,甲状腺功能亢进症，及活动性胃、十二指肠溃疡等症，肾功能不 全、肝功能不全，孕妇及哺乳期妇女。本品剂量要视个体病情变化选择最正确剂量和用药方法。必要时检测血药浓度。本品不得与其它黄喋吟类药同时服用。(4)服药期间不要饮用含咖啡因的饮料或食品。【禁忌证】凡对本品或黄喋吟衍生物类药物过敏者、急性心肌梗死。【不良反响】少见心悸、窦性心动过速、上腹不适、食欲缺乏、恶心、呕吐、兴奋、失眠。如过量服用可出现严重 心律失常、阵发性痉挛。【用法和用量】口服：成人，一次0.20.4g,次，餐前或餐后3小时服用。【制剂与规格】多索茶碱片(l)200mg； (2)300mgo
