药学概论.docx

药学发展的四个阶段 P1、2第一章绪论1) 第一阶段从药学起源的缘故时代一直持续到 19 世纪末；2) 第二阶段是从 19 世纪末开始到 20 世纪 50 年代；3) 第三阶段是指 20 世纪 50、60 年代；4) 第四阶段是指 20 世纪 70 年代以来的这个时期药学的主要任务：（P.3）1) 研究新药及其制剂；2) 阐明药物作用机制；3) 研究药物制备工艺；4) 制定药品质量标准，控制药品质量；5) 开拓医药市场，规范药品管理；6) 促进、评估及保证药物治疗的质量，制订经济有效的治疗方案；7) 运用药学、药理学、医学的知识，开展临床药理学、临床药学的工作，促进合理用药，保障患者的安全、有效、经济、方便应用药物。根据药品的化学性质不同将药品划分为哪几类：（P.4）1) 天然药物。2) 化学药物。3) 生物药物。药品注册的申报与审批P8新药注册申报与审批，分为临床研究申报审批和生产上市申报审批。省级药品监督管理部门 负责初审，其内容是对申报资料进行形式审查，组织对研制情况及条件进行现场考察，舟曲 检验用样品，向指定的药检所发出检验检验通知。然后将审查意见、考察报告、申报材料上报 SFDA。指定的药检所负责样品检验和申报的药品标准复核。SFDA 负责对新药进行技术审批和所有资料的全面审评，对符合要求的予以批准，发给新药证书、药品批准文号并发布 该药品的注册标准说明书药品生产质量管理规范定义、特点、目的：（P.9）定义：是在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产符合预期标准的优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则。特点：1、GMP 具有时效性，是与时俱进、不断发展完善的；2、GMP 条款通常仅严格规定所要求达到的标准，并不限定实现标准的具体办法。目的：实现药品在生产过程中的质量控制与保证所生产的药品不混杂、无污染、均匀一致， 再经取样检验分析合格。药品流通定义：（P.10）药品流通是从整体来看药品从生产者转移到患者的活动、体系和过程，包括了药品流、货币流、药品所有权流和药品信息流。药品流通的概念不同于药品买卖、药品市场营销，属宏观经济范畴。第三章药理学硝酸甘油、阿托品、毛果芸香碱、新斯的明、多潘立酮治疗的疾病P211、209、233 毛果芸香碱临床应用青光眼；虹膜、睫状体炎（与阿托品交替用）新斯的明临床应用重症肌无力；术后肠胀气、尿潴留；阵发性室上性心动过速；肌松剂箭毒中毒的救治阿托品临床应用治胃肠道绞痛好，胆、肾绞痛差。可缓解尿频、尿急；麻醉前给药，流涎，盗汗；验光以及眼底检查，虹膜睫状体炎；缓慢型心律失常；抗休克，解救有机磷酸类农药或毛果芸香碱中毒硝酸甘油临床应用适于各型心绞痛的预防和治疗多潘立酮临床应用阻断催吐化学感受区多巴胺受体，有止吐作用，用于各种呕吐肝素和香豆素过量引起出血的解决办法：P229肝素过量引起出血，可用鱼精蛋白对抗香豆素过量出血可用Vit K 对抗抗菌药物的作用机制：P2441. 抑制细菌细胞壁合成2. 抑制蛋白质合成3. 抑制细胞膜功能4. 影响叶酸代谢5. 抑制DNA 合成6. 抑制RNA 合成庆大霉素、红霉素、青霉素、林可霉素、四环素不良反应P245、247、248 庆大霉素不良反应：红霉素的不良反应：红霉素严重不良反应较少，大剂量口服或者静脉注射可出现尝味道反应， 如呕吐、恶心、腹泻等。少数患者可出现过敏性药疹、药热、耳鸣、暂时性耳聋等。依托红霉素最严重的不良反应是肝损害青霉素G 不良反应有局部刺激；过敏反应（过敏性休克发生率高，应注意预防）；大剂量静脉注射青霉素钾盐可引起高血钾症；大剂量注射可引起亲没事脑病，治疗没毒和钩端螺旋体可能发生赫氏反应，症状是全身不适、寒颤、发热、咽痛、心率加快等林可霉素不良反应四环素不良反应有肠胃刺激、二重感染、影响骨牙生长（孕妇或<8 岁儿童禁用），长期大剂量使用可致肝毒性药品不良反应：P278指合格药品在正常用法用量下出现的域用药目的无关的祸意外的有害反应，主要包括副作用、毒性作用、后遗效应、过敏反应、继发反应、特异性遗传素质等细菌耐药性产生的原因：P244包括固有耐药性（天然耐药性）与获得耐药性两种。获得耐药性包括了：产生灭活酶；改变靶位结构；增加代谢拮抗无；改变通透性；主动外排常用的抗结核药物：（P.250）异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素第四章 天然药物化学有效成分分离纯化方法：（P.312）1. 根据物质溶解度差别进行分离2. 根据化合物在两相溶剂间分配比差别进行分离3. 根据物质吸附力差别固-液吸附进行分离4. 根据天然药物化学成分的分子量大小差别进行分离5. 根据物质解离程度不同进行分离苷类结构组成：（P.326）苷类，又称配糖体，是糖或糖的衍生物（如氨基酸、糖醛酸等）与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。其中非糖部分称为苷元或配基，其连接的键称为苷键。黄酮类化合物的母核结构特征、萜类的基本碳架：（P.333、P.336）黄酮类化合物定义：泛指两个具有酚羟基的苯环通过中央三碳原子相互连接而成的一系列化合物，母核结构为：萜类的基本碳架：萜类定义：凡是由甲戊二羟酸衍生、且分子式符合（C5H8 ）n 通式的衍生物均称为萜类化合物。单萜：由 2 个异戊二烯单位构成、含 10 个碳原子的化合物及其衍生物，典型单萜的分子式为 C10H16，有 3 个不饱和度。环烯醚萜：环烯醚萜苷类属于单萜类化合物，其基本母核是环烯醚萜醇，根据其环戊烷结构部分的环合与否，又可分为环烯醚萜苷和裂环环烯醚萜苷两种基本碳架。倍半萜：由 3 个异戊二烯单位构成、含 15 个碳原子的化合物类群。第五章 药物化学阐明药物的构效关系的作用、将药物制成前药的目的：（P.360）作用：1,根据所阐明的构效关系，为设计药物指明方向2. 构效关系可以反映药物作用的特异性3. 研究构效关系，有助于解析、认识药物的作用机制和作用方式目的：1.改善药物的吸收性能，提高生物利用度；2. 提高药物的化学稳定性；3. 延长药物作用时间；4. 以高药物在作用部位的浓度；5. 降低药物的毒副作用6. 消除药物的不良味觉7. 配伍增效抗抑郁药物种类：P369按照药物作用机制可分为去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂、单胺氧化酶（MAO）抑制剂和选择性 5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂吗啡性质：P370吗啡为两性化合物，3 位酚羟基显酸性，17 位叔胺基显碱性，药用其盐酸盐。吗啡及盐酸吗啡在光照下可被空气氧化，生成伪吗啡（双吗啡）和 N-氧化吗啡，伪吗啡毒性较大。吗啡具有生物碱的沉淀反应和显色反应，与中性三氯化铁试液反应显蓝色；与甲醛硫酸试液反应显蓝紫色，与钼硫酸试液反应显紫色，继而变为蓝色，最后显绿色。常用抗高血压药物分类、代表药物P378、379按照作用机制分为作用于中枢神经系统的药物作用于交感神经末梢的药物血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素 2 受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药、利尿药代表药物有：可乐定、利血平吃磺胺药宜同服的药物P385 答：甲氧苄啶中药有效成分的溶剂提取：P403液液萃取法是利用混合物中各成分在两种不相容的溶剂中分配系数不同而达到分离的方法。第六章 药物分析中国药典的内容：P391 凡例、正文、附录、索引药物分析的基本任务药物成品的检验工作；药物生产过程的质量控制；药物贮存过程的质量考察；临床药物分析工作。此外还应为相关学科的研究开发提供必要的配合和服务药品检验工作的基本程序：（P.392）分析样品的取样、检验、检验报告的书写药品杂质检查项目：（P.394）反映药品的安全性与有效性的试验方法和限度、以及均一性与纯度等制备工艺要求等内容。液相色谱法、气相色谱法：高校液相色谱法是色谱分析法的一种，具有高灵敏度、高选择性、高效能、高速度，是制剂含量测定的首选方法。最小理论板数、分离度、重要性和拖尾因子等四个指标应符合要求。气相色谱法-含挥发性成分的中药材的鉴别制定药品质量标准的原则：（P.415）1. 安全性与有效性 2.先进性 3.针对性与合理性 4.规范性免疫应答的三个阶段：抗原识别阶段；T、B 细胞活化、增殖、分化阶段；效应阶段。第七章 药剂学药物剂型的作用：P420剂型可改变药物作用的性质；剂型能调节药物作用速度；改变剂型可降低或消除药物的毒副作用；某些剂型具有靶向作用；剂型可直接影响疗效硫酸镁不同剂型的作用：硫酸镁口服可作泻药下药，静脉滴注则抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用药物制剂的定义和质量要求：（P.420）定义：同一剂型可以有不同的药物，同一药物也可制成多种剂型，各种剂型中的具体品种称为药物制剂。质量要求：药物制剂应安全、有效、稳定，这是对药物制剂的基本要求。影响药物制剂稳定性的环境因素和处方因素：P423、424处方因素是PH 的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中辅料的影响环境因素是温度的影响、光线的影响、空气中氧的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响药剂学中最常用的灭菌方法：（P.430）物理灭菌法：1.干热灭菌法2. 湿热灭菌法：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间隙灭菌法3. 过滤除菌法4. 射线灭菌法化学灭菌法：气体灭菌法、药液灭菌法无菌操作法：层流洁净空气技术注射剂质量检查内容：（P.432）除含量外必须进行无菌性、热原、澄明度、安全性、pH、渗透压检查。半固体剂型、固体剂型：P435常用的固体剂型有散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。固体剂型与液体剂型相比具有稳定性好、生产成本低、复用机携带方便等特点，在药物制剂中占 70%以上。固体剂型制备的前处理过程基本相同。半固体制剂：如软膏剂片剂包衣的目的 P441掩盖药物的不良臭味；防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性；控制药物是胃肠道的一定部位释放或缓慢释放；在胃液中因酸性或胃酶破坏的药物；、对胃有刺激以及可引起呕吐 的药物可以包肠溶性薄膜衣；可将有配伍变化的药物成分分别置于片芯和衣层，以免发生变 化；改善片剂的外观和便于识别等气雾剂定义、组成：（P.446）定义：气雾剂系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。组成：气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。缓释制剂定义、作用特点：（P.448）定义：缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂，药物释放主要是一级速度过程。作用特点：1、对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，使用方便，这样可以大大提高病人服药的顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者。2、使血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。3、可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。经皮给药系统定义：（P.449）经皮吸收制剂又称经皮给药系统（TDDS）系指经皮肤敷贴方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。靶向给药制剂通常分为哪几类：（P.451）根据药物所到达的部位，分三类：一级靶向是指药物能到达特定的靶组织或靶器官；二级靶向是指药物能达到特定的细胞；三级靶向是指药物达到细胞内的特点部位。依据靶向制剂在体内的行为方式，分三类：1 被动靶向制剂、2 主动靶向制剂、3 物理化学靶向制剂。第八章 药事管理学药事管理学定义、研究方法：（P.453 P.456）定义：药学科学与社会科学的相互交叉、渗透形成的以药学、管理学、法学、社会学、经济学为主要基础的药学类边缘学科，是运用社会科学的原理和方法研究现代药学事业各部分活 动及其管理的基本规律和一般方法的科学。研究方法：社会调查研究、文献研究、实验性研究药学教育中的四大专业课程：P469药事管理与法规、药学专业知识一、中药学专业知识、中药学专业知识二美国建立药物不良反应（ADR）检测报告和规定所有药品的ADR 鼻血报告 FDA药品医疗机构、批发企业、零售企业药师的职责P467-P468判定药品优劣和真伪的检验：P479有下列情形的为假药（1）药品所含程菲与国家药品标准规定的成分不符的（2）以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的有下列情形的为劣药（1）未标明有效期或者更改有效期的（2）不注明或者更改生产批号的（3）超过有效期的（4）直接接触药品的包装材料和容器未经批准的（5）擅自添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂及辅料的（6）其他不符合药品标准规定的药品注册申请内容 P483包括新药申请、仿制药申请、进口药品申请、补充申请和再注册申请GMP 要求厂房内的照度一般是多少？P489答：300lx物料的定义、储存和保管：（P.491）物料是指药品生产过程中使用的原料、辅料、包装材料等。对物料的储存、保管要求：1. 对温度、湿度或其他条件有特殊要求的物料、中间产品和成品，要求按规定条件储存。2. 固体、液体原料要求分开储存；挥发性物料要求注意避免污染其他物料。3. 炮制、整理加工后的净药材要求使用清洁容器或包装，并与未加工、炮制的药材严格分开。4. 麻醉药品、精神药品、毒性药品（包括药材）、放射性药品及易燃、易爆和其他危险品的验收、储存、保管要严格执行国家有关的规定。5. 菌毒种的验收、储存、保管、使用、销毁要求执行国家有关医学微生物菌种保管的规定。6. 物料应按规定的使用期限储存，无规定使用期限的，其储存一般不超过3 年，期满后应复验。储存期内如有特殊情况应及时复验。非处方药每个销售单元包装： 必须附有标签，说明书非处方药的定义和特点：P462非处方药是指由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执业药师和职业助理医师处方， 消费者可用自行判断、购买和使用的药品非处方药的特点是药品适应证可自我诊断、可自我治疗，通常限于自身疾病；药品的毒性在工人的安全范围内，其效用-风险比值大；药品滥用、误用的潜在可能性小；药品作用不掩盖其他疾病；药品不致细菌耐药性；一般公众能理解药品标签的忠告性内容，无需医师监督和实验监测即可使用基本医疗保险药品目录所列药品种类：P463简称药品目录，所列药品包括化学药、中成药、中药饮片假药和劣药的区别：P479假药是药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的；以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的药品生产卫生工作 P492包括环境卫生、工艺卫生和个人卫生劣药是药品成份的含量不符合国家药品标准的国家对药品价格的管理国家遴选基本药物的原则：临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重四类特殊管理的药品：（P.512）麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品毒、麻、精、放药品处方保存时间P513、514麻醉药品处方至少保存 3 年； 精神药品处方至少保存 2 年；毒性药品处方一次有效，取药后处方保存2 年；第九章 生物技术和生物制药基因工程制药：（P.521）基因工程又称重组DNA 技术，是基因分子水平上的遗传工程，是一门能人工定向改造生物遗传形状的育种新技术。胰岛素：（P.522-P.523）其来源仅仅是从动物的胰脏中提取，而动物胰岛素与人胰岛素在氨基酸组成上存有一定的差异，长期注射人体会产生自身免疫反应。人生长激素：主要用途是治疗侏儒症，临床试验认为对慢性肾功能衰竭和Turner 综合征也有很好的疗效。干扰素：干扰素是一类在同种细胞上具有广谱抗病毒活性的蛋白质，是一种类似多肽激素的细胞功能调节物质，是一种细胞素。在临床上主要用于治疗恶性肿瘤和病毒性疾病。白细胞介素：是一类重要的免疫调节剂，在临床上主要用于治疗恶性肿瘤和病毒性疾病（如乙型肝炎、艾滋病等）。集落刺激因子：集落刺激因子不仅在造血细胞的增殖与分化中起重要作用，并在宿主抗感染免疫中起重要作用，在临床上多用作癌化疗的辅佐药物，也用于骨髓移植促进生血作用。促红细胞生成素：促红细胞生成素是一种由肾脏分泌的重要激素，临床上治疗慢性肾功能衰竭引起的贫血和治疗肿瘤化疗后贫血。肿瘤坏死因子（TNF）：TNF 除具有抗肿瘤活性外，对多种正常细胞还具有广泛的免疫生物学活性，临床上用于治疗某些恶性肿瘤，用于临床诊断。心钠素：心钠素具有较强的利钠、利尿、扩张血管和降低血压的作用，可作为降血压药和利尿药。重组乙肝疫苗：重组乙肝疫苗是以基因工程技术研制的第二代乙型肝炎疫苗（HB），是基因工程疫苗中最成功的例子。酶工程制药：（P.524）酶工程是利用酶、细胞器或细胞所具有的特异催化功能，或对酶进行修饰改造，并借助生物反应器和工艺过程来生产人类所需产品的一项技术。酶工程制药是生物制药的主要技术之一，主要包括药用酶的生产和酶法制药两方面的技术。细胞工程制药：（P.527）应用细胞生物学和分子生物学的方法，通过某种工程学手段，在细胞整体水平或细胞器水平上，按照人们的意愿来改变细胞内遗传物质或获得产品的一门综合技术学科。微生物发酵制药：（P.530）微生物发酵制药是利用微生物进行药物研究、生产和制剂的综合性应用技术科学。克隆：（P.524）无性繁殖又称克隆，是指制备一群由一个亲本而来的彼此相同的子代（无性繁殖系）的操作技术。细胞融合：（P.527）细胞融合是指人为地使两种不同的生物细胞在同一培养器中，用无性的人工方法进行直接接触，产生能同时表达两个亲本细胞有益形状的细胞杂交技术。质粒：（P.523）质粒是一些存在于微生物细胞内染色体外的闭合环状双链的小型DNA 分子，是能进行独立复制并保持恒定遗传的辅助性遗传单位。转基因：基因治疗、基因诊断定义：（P.537）基因治疗：将遗传物质导入载体或受体细胞，通过替代缺陷基因、修正错误基因、对抗异常基因、调节基因产物的表达方式以实现治疗疾病目的的一种治疗方法。基因诊断：以探测基因的存在、分析基因的类型和缺陷及其表达功能是否正常，从而达到诊断疾病的一种方法，目前应用最广泛的基因诊断是新生儿遗传性疾病的诊断。