局麻药的作用及作用机制,常用局麻药的作用特点.docx

局麻药的作用及作用机制，常用局麻 药的作用特点局部麻醉药(local anaesthetics)简称局麻药，是一类以适当 的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和 可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使 局部痛觉等感觉暂时消失，而对其他各类组织无损伤性影响 的药物。(-)局麻作用及作用机制L局麻作用局麻药可作用于神经，提高产生神经冲动所需 的阈电位，抑制动作电位去极化上升的速度，延长不应期, 甚至丧失兴奋性及传导性。2.作用机制 神经动作电位的产生是由于神经受刺激时引起 膜通透性的改变，产生Na+内流和K+外流。局麻药的作用是 阻止这种通透性的改变，使Na+在其作用期间内不能进入细 胞内，这种作用的产生是阻断电压门控性Na二通道 (voltage-gated Na+channels),引起Na+通道蛋白质构象变化, 促使非活化状态的Na+通道闸门关闭，阻断Na+通道，传导阻 滞，产生局麻作用。除阻断Na+通道外，局麻药也能与细胞 膜蛋白结合阻断K+通道，但产生这种作用常需高浓度，对静 息膜电位无明显和持续性的影响。(二)常用局麻药.普鲁卡因(procaine)毒性较小，是常用的局麻药之一。本 药属短效酯类局麻药，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱，一般 不用于表面麻醉，需注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜 下腔麻醉和硬膜外麻醉。用药前应做皮肤过敏试验。1 .利多卡因(lidocaine)是目前应用最多的局麻药。具有起效 快、强而持久、穿透力强及安全范围较大的特点，同时无扩 张血管及对组织的刺激性，可用于多种形式的局部麻醉，有 全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。2 . 丁卡因(tetracaine)对黏膜的穿透力强，常用于表面麻醉。 也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因毒性大，一般不 用于浸润麻醉。3 .布比卡因(bupivacaine)化学结构与利多卡因相似，局麻作 用较利多卡因强45倍，作用持续时间长，可达5-10小时。 本药主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。4 .罗哌卡因(ropivacaine)其阻断痛觉的作用较强而对运动的 作用较弱且时间短，对心肌的毒性比布比卡因小，有明显的 收缩血管作用，使用时无须加入肾上腺素。适用于硬膜外、 臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫胎盘血流无影响，故适 用于产科手术麻醉。5 .依替卡因(otidocain)作用时间比布比卡因长，起效迅速， 对运动神经阻滞较感觉神经更为显著。主要适用于浸润麻醉, 神经阻滞及硬膜外阻滞。