普鲁卡因的发现过程.ppt

普鲁卡因普鲁卡因普鲁卡因普鲁卡因的发现过程的发现过程xxxx班班 xxx xxxxxxx xxx xxxxxxx先导化合物先导化合物 1.发现途径 2.优化办法（涉及的药物设计原理）成药过程成药过程衍生化改造衍生化改造一、先导化合物1.发现途径天然生物活性物质-古柯树叶中提取可卡因古柯l生长于南美洲l当地居民一般把古柯叶放入嘴中咀嚼、或将古柯叶放入烟斗中吸食、或与大麻混合后吸食 l吸食者会出现情绪高涨，警觉性增高，精力旺盛，判断力下降等一系列症状l1855年至1860年间，两位德国科学家提炼出单独的植物碱，并将其命名为古柯碱 Procaine普鲁卡因2.优化办法原理：剖裂物-简化复杂结构Cocaine可卡因成药过程普鲁卡因是局部麻醉药。临床常用其盐酸盐，又称奴佛卡因。白色结晶或结晶性粉末，易溶于水。毒性比可卡因低。注射液中加入微量肾上腺素，可延长作用时间。用于浸润麻醉、腰麻、封闭疗法等。除用药过量引起中枢神经系统及心血管系统反应外，偶见过敏反应，用药前应作皮肤过敏试验。其他药物氯普鲁卡因利多卡因氯普鲁卡因氯普鲁卡因1.普鲁卡因类局麻药，其麻醉强度为普鲁卡因的 2 倍,代谢速度是普鲁卡因的5 倍,副作用为普鲁卡因的1/22.常用浓度为1%-3%，药液浓度和剂量由麻醉部位及程度决定3.若与肾上腺素合用，可延长吸收时间和降低毒性4.属于中短效局麻药，一般作用时间为45-60min。在所有的局麻药中，氯普鲁卡因毒性最低，通过急性毒性试验表明，盐酸氯普鲁卡因的LD50为305.1mg/kg。因此盐酸氯普鲁卡因相对于其他局部麻醉药具有麻醉效能强、麻醉起效快、作用时间短、麻醉毒性小等优点。利多卡因lidocaine利多卡因腹腔注射药物后，除生理盐水外，各组痛阈值不同程度的都比给药前高，其镇痛作用强度：吗啡哌替啶利多卡因普鲁卡因利多卡因和普鲁卡因两种不同剂量的镇痛作用比较，其结果利多卡因的镇痛作用随着剂量的提高其镇痛作用也增强，痛阈值提高了50%，而普鲁卡因提高剂量后，其痛阈值无提高