环素类及氯霉素类抗菌素.pptx
一一.natural tetracycline:Tetracycline 四环素四环素 1.The absorption is impaired by food,metal ion(Ca2+,Mg2+,Fe2+,Al3+),and antacids.食物、高价阳离子和抗酸药可减少食物、高价阳离子和抗酸药可减少 药物吸收药物吸收 pharmacokinetics 第第2页页/共共17页页第第1页/共共17页2.the concentration in the foetus and breast milk3.-bind to bones and teeth沉积于骨、牙组织沉积于骨、牙组织 4.Excretion:the bile and urine 主要原形肾排及胆汁排泄主要原形肾排及胆汁排泄第第3页页/共共17页页第第2页/共共17页 broad-spectrum G+-lactams antibiotics G-Aminoglycosides,Chloramphenicol(氯霉素)(氯霉素)antibacterial spectrum绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒无效无效Note第第4页页/共共17页页第第3页/共共17页tetracycline binds to the 30S subunit inhibits protein synthesis 作用菌核糖体作用菌核糖体30S30S亚基亚基抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成bacteriostatic Notemechanism of action第第5页页/共共17页页第第4页/共共17页1.Typhus,Q fever(rickettsiae):斑疹伤寒、斑疹伤寒、Q热(立克次体感染)热(立克次体感染)2.mycoplasma pneumonia 支原体肺炎支原体肺炎3.psittacosis,trachoma(chlamydiae)鹦鹉热、沙眼鹦鹉热、沙眼 (衣原体感染)衣原体感染)4.relapsing fever 回归热回归热5.cholera(vibrio cholerae)霍乱霍乱clinical uses第第6页页/共共17页页第第5页/共共17页 1.GI reaction 2.superinfection(二重感染二重感染)长期应用广谱抗生素,敏感菌受到抑制,长期应用广谱抗生素,敏感菌受到抑制,不敏感菌趁机繁殖,破坏菌群共生平衡不敏感菌趁机繁殖,破坏菌群共生平衡 引起新的感染。引起新的感染。常见:常见:a a、真菌感染、真菌感染 :如鹅口疮等:如鹅口疮等 b b、伪膜性肠炎、伪膜性肠炎adverse reaction万古霉素万古霉素甲硝唑甲硝唑第第7页页/共共17页页第第6页/共共17页3.(-)bone and teeth growth teeth:yellow or brown pigmentation 黄染黄染 四环素牙四环素牙4.hepatic and kidney disfunction5.allergic reactionnotepregnant woman and children under 8 years 孕妇及孕妇及8 8岁儿童禁用岁儿童禁用第第8页页/共共17页页第第7页/共共17页二、二、semisynthetic tetracyclines 1 1、抗菌谱广,强效、速效、长效、抗菌谱广,强效、速效、长效 2 2、po.po.吸收完全,不受食物影响吸收完全,不受食物影响 3 3、胃肠道反应常见:大量水送服、胃肠道反应常见:大量水送服 二重感染少见二重感染少见 4 4、肾衰者可用、肾衰者可用 5 5、用途同四环素、用途同四环素-四环素类中首选四环素类中首选Doxycycline 多西环素(强力霉素)多西环素(强力霉素)characteristics第第9页页/共共17页页第第8页/共共17页Minocycline 米诺环素米诺环素 1 1、广谱、高效、长效、广谱、高效、长效 2 2、popo吸收完全,影响因素少,分布广吸收完全,影响因素少,分布广 3 3、各部位感染均有效:、各部位感染均有效:尿路、胃肠道、呼吸道、眼科、五尿路、胃肠道、呼吸道、眼科、五 官科等感染官科等感染 耐药菌仍有效耐药菌仍有效characteristics第第10页页/共共17页页第第9页/共共17页 2 Chloramphenicol 1.broad distribution:CSFpharmacokinetics2.Elimination:liver(mainly)kidney第第11页页/共共17页页第第10页/共共17页1.G1.G+、G G-:G G-G G+2.2.结核杆菌、真菌、病毒结核杆菌、真菌、病毒-无效无效antibacterial spectrum第第12页页/共共17页页第第11页/共共17页Mechanism of action Chloramphenicol binds to the 50s subunit inhibit protein synthesis 与与50S50S亚基结合亚基结合 (-)肽酰基转移酶)肽酰基转移酶 (-)蛋白合成)蛋白合成 1.bacteriostatics/bactericide 2.The mechanism of action is similar to erythromycin and lincomycinNote第第13页页/共共17页页第第12页/共共17页 1、伤寒、副伤寒、伤寒、副伤寒 2、立克次体感染、立克次体感染 仅用于不能用仅用于不能用 tetracycline 者者 3、细菌性脑膜炎:、细菌性脑膜炎:4、眼科:沙眼、结膜炎、角膜炎等、眼科:沙眼、结膜炎、角膜炎等Clinical usesChloramphenicol isnt the first-line drug第第14页页/共共17页页第第13页/共共17页 1.1.Bone marrow damage 抑制骨髓造血系统抑制骨髓造血系统 reversible damage:dose-dependent 可逆性损害:与剂量和疗程有关可逆性损害:与剂量和疗程有关 nonnonreversible damage:不可逆性再障不可逆性再障:较少见,死亡率高较少见,死亡率高 adverse reactions第第15页页/共共17页页第第14页/共共17页2.Grey syndrome:灰婴综合征:灰婴综合征:the failure of the liver to conjugate,and of the kidney to excrete the drug 早产儿、新生儿肝功发育不全或肾排泄早产儿、新生儿肝功发育不全或肾排泄 功能不完善所致功能不完善所致3.others:superinfection 、GI reaction、allergic reaction第第16页页/共共17页页第第15页/共共17页2 2、早产儿、新生儿慎用、早产儿、新生儿慎用3 3、用药时间不宜长、用药时间不宜长Notices:1 1、为肝药酶抑制剂、为肝药酶抑制剂与与warfarin合用合用自发性出血自发性出血与与甲磺丁脲甲磺丁脲合用合用低血糖低血糖第第17页页/共共17页页第第16页/共共17页感感谢观看!看!第第17页/共共17页