子宫平滑肌兴奋药和抑制药精选PPT.ppt
关于子宫平滑肌兴奋药和抑制药4/11/20234/11/20231 1第1页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20232 2兴奋药兴奋药 缩宫素缩宫素 麦角生物碱麦角生物碱 前列腺素前列腺素抑制药抑制药 2 2受体激动药受体激动药 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药前列腺素合成酶抑制药 催产素拮抗药催产素拮抗药 第2页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20233 3 第一节第一节 子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。作用强度与子宫的生理状态及所用剂的药物。作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同。量不同。第3页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20234 4缩宫素（缩宫素（oxytocinoxytocin；催产素；催产素pitocin)pitocin)来源来源自身合成：自身合成：丘脑下部丘脑下部(室旁核、室上核室旁核、室上核)-)-垂体束垂体束-垂体后叶垂体后叶-神经末梢。神经末梢。垂体后叶激素，垂体后叶激素，9 9肽，含缩宫素和升压素，肽，含缩宫素和升压素，二者只有二者只有3位和位和8位位AA不同；两者作用有一定交叉性但又各具特点。不同；两者作用有一定交叉性但又各具特点。人工合成：人工合成：缩宫素缩宫素 提取：猪、牛垂体后叶提取：猪、牛垂体后叶 第4页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20235 5药理作用及机制药理作用及机制1、子宫：直接兴奋子宫平滑肌，、子宫：直接兴奋子宫平滑肌，收缩力和收缩频率。收缩力和收缩频率。小剂量小剂量：25 U 1 U=2g纯缩宫素纯缩宫素底节律性收缩，颈松弛，同正常分娩底节律性收缩，颈松弛，同正常分娩。第5页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20236 6大剂量大剂量：510U，对宫底、宫颈产生同等持对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。续强直性收缩。雌激素雌激素子宫对催产素的敏感性，孕激素子宫对催产素的敏感性，孕激素其敏其敏感性。感性。妊娠期：孕激素水平妊娠期：孕激素水平 由高由高低低 雌激素水平雌激素水平 由低由低高高缩宫机制：子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊缩宫机制：子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度不同。娠期，受体密度不同。第6页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20237 7缩宫素缩宫素+受体与受体与G蛋白偶联蛋白偶联激活磷脂酶激活磷脂酶C促进磷酸肌醇生成促进磷酸肌醇生成胞质中胞质中Ca2+收缩收缩作用于子宫内膜和蜕膜受体作用于子宫内膜和蜕膜受体促进促进PG合合成和释放成和释放 PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。扩张。2 2、乳腺分泌：、乳腺分泌：兴奋乳腺腺泡周围肌上皮兴奋乳腺腺泡周围肌上皮促进排乳。促进排乳。3 3、降压作用：降压作用：大剂量有短暂扩血管作用（直接）。大剂量有短暂扩血管作用（直接）。第7页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20238 8体内过程体内过程口服无效，鼻、口粘膜可吸收，可透过胎盘。口服无效，鼻、口粘膜可吸收，可透过胎盘。im 35起效起效 维持维持2030。iv 快、短，快、短，T1/2是是5-12，采用静滴维持疗，采用静滴维持疗效。效。第8页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20239 9临床应用：临床应用：1 1、催产引产、催产引产 正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产滞产催产催产 死胎、过期妊娠、严重心脏病、死胎、过期妊娠、严重心脏病、TB、需中止妊娠、需中止妊娠 引产引产 25 U/500ml N.S 810gtt/min 40gtt/min 也可用电子泵调控，密切观察心率、血压、子宫收也可用电子泵调控，密切观察心率、血压、子宫收缩。缩。第9页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/202310102 2、产后止血、产后止血产后大出血时，皮下或肌注，产后大出血时，皮下或肌注，510U510U，压迫子宫肌，压迫子宫肌层血管止血。层血管止血。胎儿娩出后方可用。胎儿娩出后方可用。因作用时间短，加用麦角生物碱或甲基麦角因作用时间短，加用麦角生物碱或甲基麦角 新碱（禁高血压）。新碱（禁高血压）。3 3、催乳、催乳 鼻粘膜滴药。鼻粘膜滴药。第10页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20231111不良反应及注意事项不良反应及注意事项严格掌握剂量和适应证：防窒息、子宫破裂严格掌握剂量和适应证：防窒息、子宫破裂严格掌握禁忌证：严格掌握禁忌证：凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者禁用。第11页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20231212垂体后叶素（垂体后叶素（pituitrin）含缩宫素及升压素，多为提取的粗制品，纯含缩宫素及升压素，多为提取的粗制品，纯度不高。升压素用于治疗尿崩症及肺咯血。度不高。升压素用于治疗尿崩症及肺咯血。冠心病禁用。催产引产作用由缩宫素取代。冠心病禁用。催产引产作用由缩宫素取代。第12页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20231313麦角生物碱麦角生物碱 认识于认识于20002000多年前多年前 临床应用临床应用400400余年余年1 1）胺生物碱类：麦角新碱胺生物碱类：麦角新碱 ergometrineergometrine 甲基麦角新碱甲基麦角新碱 methylergometrinemethylergometrine2 2）肽生物碱类：麦角胺）肽生物碱类：麦角胺 ergotamineergotamine 麦角毒麦角毒 ergotoxineergotoxine第13页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20231414药理作用药理作用1.1.兴奋子宫兴奋子宫 麦角新碱能选择性地显著兴奋子宫平滑肌，麦角新碱能选择性地显著兴奋子宫平滑肌，临产、产后、妊娠末期临产、产后、妊娠末期 妊娠中、早期妊娠中、早期 未孕未孕子宫，不同点：作用强久，剂量稍大则易强子宫，不同点：作用强久，剂量稍大则易强直收缩，直收缩，对子宫体、颈作用无区别，不宜用对子宫体、颈作用无区别，不宜用于催产、引产于催产、引产。麦角新碱作用最快最强。麦角新碱作用最快最强。第14页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/202315152.2.收缩血管收缩血管麦角胺及麦角毒可收缩血管。麦角胺及麦角毒可收缩血管。大剂量可损伤血管内皮。以麦角胺最显著。大剂量可损伤血管内皮。以麦角胺最显著。麦角胺可麦角胺可脑血管搏动幅度，缓解偏头痛。脑血管搏动幅度，缓解偏头痛。3.3.阻断阻断受体受体 氢麦角胺使肾上腺素作用翻转，麦角新碱无。氢麦角胺使肾上腺素作用翻转，麦角新碱无。第15页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20231616临床应用临床应用1.1.子宫出血：产后、刮宫、其他原因导致出子宫出血：产后、刮宫、其他原因导致出血：麦角新碱。血：麦角新碱。2.2.子宫复原：麦角流浸膏。子宫复原：麦角流浸膏。3.偏头痛：麦角胺收缩脑血管，减少脑动脉搏偏头痛：麦角胺收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，可用于诊断与治疗，有效率达动幅度，可用于诊断与治疗，有效率达90%，与咖啡因合用效果更好。，与咖啡因合用效果更好。4.冬眠合剂：氢麦角毒（冬眠合剂：氢麦角毒（hydergine,海得琴）海得琴）具有抑制中枢、舒张血管、降低血压，合用具有抑制中枢、舒张血管、降低血压，合用异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。第16页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20231717不良反应：不良反应：1、伴有妊娠高血压者慎用；、伴有妊娠高血压者慎用；2、过敏；、过敏；3、损害血管内皮：可致血栓、坏疽损害血管内皮：可致血栓、坏疽；4、禁用于催产引产禁用于催产引产；5、血管硬化及冠心病患者忌用。、血管硬化及冠心病患者忌用。第17页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20231818缩宫素与麦角类对子宫作用比较缩宫素与麦角类对子宫作用比较缩宫素缩宫素麦角类麦角类作用强度作用强度强、与剂量有强、与剂量有关关强强维持时间维持时间短短久久宫宫 底底节律性收缩节律性收缩强直收缩强直收缩宫宫 颈颈松松 弛弛同等收缩同等收缩用用 途途催产、引产、催产、引产、产后出血产后出血产后复原产后复原子宫出血、产后复原子宫出血、产后复原偏头痛偏头痛禁用于催产引产禁用于催产引产不良反应不良反应损害血管内皮，不宜久用损害血管内皮，不宜久用第18页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20231919前列腺素前列腺素(prostaglandins,PGs)(prostaglandins,PGs)从羊精囊中提取，现人工合成。作用广泛，成分复杂，对心血从羊精囊中提取，现人工合成。作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、生殖等均有作用。管、呼吸、消化、生殖等均有作用。用于兴奋子宫的有用于兴奋子宫的有:地诺前列酮地诺前列酮 dinoprostone PGEdinoprostone PGE2 2 地诺前列素地诺前列素 dinoprost PGFdinoprost PGF2a2a 硫硫 前前 列列 酮酮 sulprostonesulprostone 卡卡 前前 列列 素素 carboprostcarboprost 米索前列醇米索前列醇 misoprostolmisoprostol第19页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20232020药理作用药理作用 对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用，分娩前更敏对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用，分娩前更敏感。感。PGEPGE2 2、PGFPGF2 2a a对初、中期作用对初、中期作用 缩宫素缩宫素 对子宫的兴奋作用同生理性收缩，同时使宫颈松对子宫的兴奋作用同生理性收缩，同时使宫颈松弛。弛。第20页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20232121临床应用临床应用早、中期流产、足月引产。早、中期流产、足月引产。早期流产：早期流产：4949日，配伍米非司酮日，配伍米非司酮过期妊娠、葡萄胎、死胎引产、羊膜腔内给药过期妊娠、葡萄胎、死胎引产、羊膜腔内给药卡前列素：用于产后顽固性出血卡前列素：用于产后顽固性出血特点特点:作用强作用强,为为PGFPGF2 2a a的的1010倍，安全、方便，静滴、倍，安全、方便，静滴、阴阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药。道内、宫腔内、羊膜腔内给药。第21页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20232222不良反应不良反应1.1.消化道兴奋症状。消化道兴奋症状。2.PGF2a2.PGF2a可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用。可兴奋支气管平滑肌，哮喘者不宜用。3.PGE3.PGE2 2可可眼压，青光眼者不宜用。眼压，青光眼者不宜用。4.4.引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。第22页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20232323第二节第二节 子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药（tocolytic drugstocolytic drugs），主要应用于痛经和），主要应用于痛经和防治早产。防治早产。具有治疗价值的药物：具有治疗价值的药物：2 2受体激动药：特布他林受体激动药：特布他林(terbutaline)(terbutaline)、利托、利托君，防止早产。君，防止早产。第23页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20232424硫酸镁硫酸镁(magnesium sulfate)(magnesium sulfate)：防早产、妊娠高：防早产、妊娠高血压综合征、子痫血压综合征、子痫钙拮抗药：硝苯地平钙拮抗药：硝苯地平(nifedipine)(nifedipine)前列腺素合成酶抑制药：吲哚美辛（前列腺素合成酶抑制药：吲哚美辛（indomecin)indomecin)催产素拮抗药阿托西班催产素拮抗药阿托西班(atosiban)(atosiban)第24页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20232525课后思考题课后思考题简述缩宫素和麦角新碱对子宫作用的异同简述缩宫素和麦角新碱对子宫作用的异同点。点。第25页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20232626第26页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/20232727第27页，讲稿共28张，创作于星期日4/11/20234/11/2023感感谢谢大大家家观观看看第28页，讲稿共28张，创作于星期日
